Bula do Fludilat produzido pelo laboratorio Schering-Plough Indústria Farmacêutica Ltda
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FLUDILAT®
RETARD
(fumarato de benciclano)
Schering-Plough Indústria Farmacêutica Ltda.
Comprimido revestido
200 mg
SCHERING-PLOUGH FLUDILAT RETARD (fumarato de benciclano) –
comp. revestido
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IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
fumarato de benciclano
APRESENTAÇÕES
Comprimido revestido de
- 200 mg em embalagem com 24 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
FLUDILAT RETARD 200 mg:
Cada comprimido revestido contém 200 mg de fumarato de benciclano.
Excipientes: lactose, ácido esteárico, talco, dióxido de silício, estearato de magnésio, óleo de mamona, dióxido de titânio, macrogol,
hipromelose, copolímero de metacrilato de amônio, laca indigotina e laca eritrosina.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
• Distúrbios circulatórios cerebrais e periféricos.
• Distúrbios circulatórios cerebrais (esclerose cerebral) com vertigens, cefaleias, zumbido, alterações do sono, diminuição da
capacidade mental, falta de memória, baixa concentração, instabilidade afetiva.
• Distúrbios circulatórios das extremidades com sensação unilateral de frio nas pernas, cãibras noturnas, parestesias, claudicação
intermitente, dor em repouso, alterações tróficas.
• Angiopatia diabética, incluindo retinopatia diabética.
• Úlcera crural.
• Distúrbios circulatórios funcionais como doença de Raynaud e acrocianose.
• Distúrbios circulatórios dos olhos.
O uso de FLUDILAT RETARD está embasado em estudos realizados, descritos em literaturas publicadas.
Referências bibliográficas:
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comp. revestido
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geriatrischen patienten). Geriatrie 1975; 5(4); 107-110.
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Propriedades Farmacodinâmicas
Mecanismo de ação: A substância ativa benciclano exerce um efeito antagonista sobre as ações contráteis dos íons cálcio sobre a
musculatura lisa. Isso ocorre predominantemente nos vasos sanguíneos, mas também no trato gastrintestinal e sistema urogenital.
Pesquisas anteriores demonstraram que também há outras ações que contribuem para a ocorrência de espasmolise da musculatura
lisa, como por exemplo, ações PDE-antagonistas.
Farmacodinâmica: individualmente nos órgãos ou sistemas orgânicos, os mecanismos de ação descritos acima produzem várias
alterações na circulação, no padrão de fluxo e coagulação e, também, no metabolismo celular:
Aumento do fluxo sanguíneo nos territórios vasculares periféricos e cerebral, principalmente cerebral, sem efeito de
“roubo” negativo;
Melhora da hemorreologia, particularmente na microcirculação porque inibe a agregação e a rigidez dos eritrócitos,
reduzindo a adesão e a agregação plaquetária (efeito antiaterogênico) e, dessa maneira, diminuindo a viscosidade de todo
o sangue;
Proporciona economia do metabolismo energético com abertura da barreira sanguínea cerebral e melhora da utilização de
glicose.
FLUDILAT RETARD pode ser utilizado no tratamento básico dos distúrbios circulatórios, dentro da abrangência das doenças
arteriais obstrutivas periféricas e cerebrais.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção e distribuição
Após a administração oral, o benciclano é quase totalmente absorvido. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas, em
média, após 3 ou 6 horas.
O benciclano apresenta ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 95%; no sangue, aproximadamente 32% encontram-se
ligados aos eritrócitos. O benciclano é parcialmente deslocado da ligação às proteínas plasmáticas por concentrações elevadas de
flecainida, verapamil, ácido valproico e propranolol.
A depuração total é de aproximadamente 40 L/h; a depuração renal é de menos de 1 L/h.
Após a administração de dose única, FLUDILAT RETARD é eliminado com meia-vida terminal de 7-13 horas. A eliminação em
condições de estado de equilíbrio mostra uma evolução bifásica. As meias-vidas terminais são de 5 h e 18 h. As diferenças entre a
meia-vida de eliminação após a administração de dose única e após a administração de doses repetidas são explicadas pelo diferente
processo de redistribuição, após a saturação de compartimentos mais profundos no caso da administração repetida.
Não se dispõe de dados sobre a influência da diminuição da função hepática ou renal sobre o metabolismo, absorção e excreção do
benciclano.
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A farmacocinética do benciclano em voluntários idosos não difere daquela dos indivíduos mais jovens.
Metabolismo e Eliminação
Foram detectados dois principais metabólitos na urina humana:
I) cis-4-hidroxi-benciclano
II) 4-oxo-benciclano
O metabólito I foi o principal e 24% da dose administrada foi recuperada dentro das primeiras 24 horas. Aproximadamente 3,4% da
dose administrada foi excretada sob a forma do metabólito II e 0,4% como benciclano inalterado.
Assim, aproximadamente 28% da dose administrada de 100 mg foi identificada nas primeiras 24 horas sob a forma de benciclano e
dos metabólitos I e II.
Dados pré-clínicos de segurança
Os estudos não clínicos convencionais de segurança não evidenciaram nenhum risco especial de segurança para humanos.
Este medicamento é contraindicado para uso por crianças e pessoas nas seguintes condições:
• Insuficiência hepática ou renal grave e insuficiência cardíaca.
• Bloqueio A-V.
• Fase aguda do infarto do miocárdio e apoplexia recente.
• Pacientes com epilepsia ou outras doenças associadas com o aparecimento de convulsões não devem ser tratados com FLUDILAT
RETARD.
• Pacientes que apresentaram traumatismo craniano cerebral nos últimos doze meses, devem ser excluídos do tratamento com
FLUDILAT RETARD.
• FLUDILAT RETARD não deve ser administrado a crianças, pois não se dispõe de dados clínicos sobre esse grupo etário.
Em raros casos, durante o tratamento, apareceram confusão e alucinação temporárias. Em casos isolados, foram observados
sintomas do tipo apoplexia. Foram observados espasmos tônico-clônicos em casos de superdose considerável de benciclano (ver
“10. SUPERDOSE”).
Todos os sintomas foram reversíveis e desapareceram com a interrupção do uso de FLUDILAT RETARD.
Pacientes idosos
Não existem recomendações especiais para uso em pacientes idosos e nenhum evento adverso específico que exija medida especial
nesses pacientes tem sido relatado. Algumas das contra-indicações tais como insuficiência renal, insuficiência hepática,
insuficiência cardíaca, infarto agudo do miocárdio podem ocorrer com maior frequência em idosos do que em pacientes mais jovens,
mas, obviamente, todas as contra-indicações devem ser consideradas, independentemente da idade do paciente. É importante
destacar que a farmacocinética do fumarato de benciclano em voluntários não difere entre jovens e idosos. Esse dado sustenta que
nenhuma dosagem especial ou recomendação de monitoramento é necessária para pacientes idosos.
Uso na gravidez e lactação
Categoria C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Durante a gravidez, especialmente nos 3 primeiros meses, não devem ser tomados medicamentos, a menos que prescritos e sob
supervisão de um médico.
Os testes teratológicos realizados em camundongos, ratos e coelhos mostraram um discreto aumento da embrioletalidade em coelhos
e camundongos com a dose mais elevada. Não foram detectados efeitos teratogênicos e embriotóxicos.
Não se dispõe de dados sobre o uso durante a lactação.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas
FLUDILAT RETARD pode causar confusão temporária, distúrbios do sono ou tontura. Portanto, caso ocorra algum desses
FLUDILAT RETARD pode agir sinergicamente com antihipertensivos, exacerbando ou complementando suas ações respectivas.
Não deve ser usado concomitantemente com pentoxifilina, naftidrofurila, flunarizina e buflomedila, bem como com drogas que
possivelmente induzam convulsões.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade do medicamento é de 36 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
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Os comprimidos revestidos de FLUDILAT RETARD são redondos, biconvexos, apresentam a inscrição “Organon” e “R7M” e
possuem cor lavanda (rosa-violeta).
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
De modo geral, 1 comprimido revestido, 2 vezes ao dia, após as refeições. Em casos graves, a dose pode ser elevada para 1
comprimido revestido, 3 vezes ao dia. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar, após as refeições.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Podem ocorrer as seguintes reações adversas: distúrbios gastrintestinais tais como gastralgia, sensação de plenitude, náuseas e
vômitos. Em superdosagem ou em pacientes hipersensíveis, foram observados casos isolados de inquietação, confusão temporária,
alucinação, cefaleia, tontura, tremor das mãos e alterações no sono. Esses efeitos usualmente desaparecem espontaneamente quando
a dose é reduzida.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Sintomas de intoxicação:
As manifestações de superdose diferem de indivíduo para indivíduo, dependendo do estado do tônus vegetativo basal. Nesse caso,
podem ocorrer irritação gastrintestinal e aumento da tendência a hemorragias.
No caso de intoxicação, os seguintes sinais e sintomas podem ser observados: diminuição da pressão arterial, colapso circulatório ou
até parada cardíaca (bloqueio), distúrbios do ritmo cardíaco e respiratório, hiperreflexia, agitação, delírio, alucinações, inconsciência
(desmaios), espasmos tônico-clônicos e hemólise tardia (após dois dias).
Terapia em casos de intoxicação:
Lavagem gástrica com carvão medicinal e intestinal com sulfato de sódio. Monitorar a pressão sanguínea e a respiração. No caso de
distúrbios do ritmo cardíaco (bloqueio ou fibrilação ventricular), administrar 100 mg de lidocaína em bolo; a seguir, passar para 1-5
mg/min em infusão lenta por gotejamento, dependendo do resultado terapêutico. Nos casos de agitação ou espasmos, administrar
diazepam (dependendo da idade, 5 a 20 mg, lentamente por via I.V.) ou clorpromazina (dependendo da idade, 5 a 50 mg por via
I.M.). A diminuição da pressão arterial deve ser compensada pela substituição do volume e medicação hipertensiva (dopamina,
adrenalina, noradrenalina, angiotensinamida). Diurese forçada e, em casos graves, considerar diálise peritoneal ou hemodiálise.
Não há um antídoto específico disponível.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.