Bula do Flutican produzido pelo laboratorio Glenmark Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
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FLUTICAN®
Glenmark Farmacêutica Ltda.
Spray aquoso nasal
50 mcg/dose
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propionato de fluticasona
LEIA ATENTAMENTE ESTA BULA ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO
I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Flutican®
APRESENTAÇÃO
spray nasal aquoso é apresentado em frasco plástico opaco com 120 doses adaptado ao
atomizador.
spray nasal aquoso é uma suspensão microfina de propionato de fluticasona para administração
tópica na mucosa nasal por meio de um aplicador de spray dosimetrado. Cada dose libera 100 mg da
suspensão e contém 50 mcg de propionato de fluticasona.
USO INTRANASAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO A PARTIR DE 4 ANOS
COMPOSIÇÂO
Cada dose de Flutican®
spray nasal aquoso contém:
propionato de fluticasona.................................................................................................................... 50 mcg
Excipientes* q.s.p................................................................................................................................. 1 dose
*Excipientes: dextrose anidra, álcool feniletílico, cloreto de benzalcônio, polissorbato 80, água para
injetáveis, celulose microcristalina e carboximetil celulose sódica, e hidróxido de sódio.
II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Flutican®
spray nasal aquoso está indicado para profilaxia e tratamento da rinite alérgica sazonal e
perene, inclusive febre do feno, em adultos e crianças acima de 4 anos de idade. Para pacientes com rinite
alérgica, Flutican®
spray nasal aquoso também é indicado para o controle da dor e da pressão sinusais
associadas à doença.
O propionato de fluticasona tem potente atividade anti-inflamatória, mas quando usado topicamente na
mucosa nasal não exibe nenhuma atividade sistêmica detectável.
Em estudo em pacientes com rinite alérgica de moderada a grave, entre 12 e 50 anos de idade, propionato
de fluticasona reduziu de forma estatisticamente significativa a rinorreia, a coceira e a congestão nasal
quando comparado a placebo (p<0,001)1
. Em outro estudo com maiores de 12 anos, que considerou a
soma de uma pontuação de sintomas (congestão e coceira nasais, rinorreia e espirros), propionato de
fluticasona melhorou em 91% os sintomas em comparação a placebo2
. Propionato de fluticasona reduziu
de forma significativa a dor e a pressão sinusal ao longo de 14 dias de uso num estudo multicêntrico em
206 pacientes sintomáticos com rinite alérgica (p=0,002 nos dias 1 a 7 e p≤0,023 nos dias 8 a 14)3
.
1- DI LORENZO, G. et al. Randomized placebo-controlled trial comparing fluticasone aqueous nasal
spray in mono-therapy, fluticasone plus cetirizine, fluticasone plus montelukast and cetirizine plus
montelukast for seasonal allergic rhinitis. Clin Exp Allergy, 34(2): 259-267, 2004.
2- DYKEWICZ, M.S. et al. Fluticasone propionate aqueous nasal spray improves nasal symptoms of
seasonal allergic rhinitis when used as needed (prn). Ann Allergy Asthma Immunol. 91(1): 44-48, 2003.
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3- RATNER, PH et al. Relief of sinus pain and pressure with fluticasone propionate aqueous nasal spray:
a placebo-controlled trial in patients with allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 23(4): 259-263, 2002.
Propriedades farmacodinâmicas
O propionato de fluticasona é um corticosteroide que possui atividade anti-inflamatória potente. No
entanto, quando usado topicamente na mucosa nasal, não se detecta atividade sistêmica. O propionato de
fluticasona pode ocasionar supressão baixa do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HHA) ou não produzir
supressão. Após administração nasal da dose de 200 mcg/dia, não se detectou nenhuma alteração
significativa na área sob a curva (AUC) do cortisol sérico em 24 horas, em comparação a placebo (taxa de
1,01; IC de 90% de 0,9-1,14).
O tempo estimado para início de ação do propionato de fluticasona é de 12 horas.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após a administração intranasal de propionato de fluticasona (200 mcg/dia), a concentração plasmática
máxima em estado de equilíbrio não foi quantificável na maioria dos indivíduos (<0,01 ng/ml). A maior
Cmáx observada foi de 0,017 ng/ml. A absorção direta no nariz é mínima devido à baixa solubilidade
aquosa, e a maior parte da dose é eventualmente ingerida. A biodisponibilidade oral absoluta também é
muito baixa (<1%), devido à reduzida absorção no trato gastrintestinal e ao metabolismo pré-sistêmico. A
absorção sistêmica total resultante tanto da absorção nasal quanto oral da dose ingerida é mínima.
Distribuição
O propionato de fluticasona possui grande volume de distribuição no estado de equilíbrio
(aproximadamente 318 litros). A ligação com proteínas plasmáticas é moderadamente alta (91%).
Metabolismo
O propionato de fluticasona é retirado rapidamente da circulação sistêmica, principalmente por
metabolismo hepático, pela transformação em um ácido carboxílico, metabólito inativo, pela enzima
CYP3A4 do citocromo P450. O propionato de fluticasona ingerido também é submetido a extenso
metabolismo de primeira passagem. Os médicos devem ter cautela ao coadministrar potentes inibidores
da CYP3A4, como cetoconazol e ritonavir, que podem aumentar a exposição sistêmica ao propionato de
fluticasona.
Eliminação
A taxa de eliminação da administração intravenosa do propionato de fluticasona é linear acima da faixa
de dose de 250-1.000 mcg e se caracteriza por alto clearance plasmático (CL=1,1 l/min). O pico de
concentração plasmática se reduz em aproximadamente 98% no período de três a quatro horas, e apenas
baixas concentrações plasmáticas são associadas com meia-vida terminal de sete a oito horas. O
clearance renal do propionato de fluticasona é mínimo (<0,2%) e menor que 5% para o metabólito ácido
carboxílico. A principal via de eliminação do propionato de fluticasona e de seus metabólitos é biliar.
O uso de Flutican®
spray nasal aquoso é contraindicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade
a qualquer componente da fórmula.
Este medicamento é contraindicado para menores de 4 anos.
As infecções das vias nasais devem ser adequadamente tratadas, porém não constituem uma
contraindicação específica ao tratamento com propionato de fluticasona.
O benefício total conferido pelo Flutican®
spray nasal aquoso pode não ser alcançado senão alguns dias
após o início do tratamento.
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Os médicos devem ter cautela na mudança da medicação de pacientes tratados com corticoides sistêmicos
para o tratamento com propionato de fluticasona, principalmente se houver alguma razão para supor que
sua função adrenal esteja comprometida.
Efeitos sistêmicos com corticosteroides nasais foram relatados, particularmente em doses elevadas
prescritas por períodos prolongados. Estes efeitos são menos prováveis de ocorrer com o uso de
corticosteroides nasais do que com corticosteroides orais e podem variar entre indivíduos e entre
diferentes formulações de corticosteroides.
Foi observada uma velocidade de crescimento reduzida em crianças tratadas com corticosteroides
intranasais. Portanto, as crianças devem ser mantidas com a menor dose capaz de controlar
adequadamente os sintomas.
Durante o uso pós-comercialização, houve relatos de interações medicamentosas clinicamente
significativas em pacientes que receberam propionato de fluticasona e ritonavir, o que resultou em efeitos
sistêmicos dos corticosteroides, inclusive síndrome de Cushing e supressão adrenal. Portanto, o uso
concomitante de propionato de fluticasona e de ritonavir deve ser evitado, a menos que o benefício para o
paciente supere o risco dos efeitos colaterais sistêmicos dos corticosteroides (ver o item Interações
Medicamentosas).
Embora o Flutican®
spray nasal aquoso seja capaz de controlar a rinite alérgica sazonal, alguns pacientes
necessitam de terapia adicional apropriada devido ao aumento dos alérgenos no verão.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Crianças
Ver o item Posologia e Modo de Usar.
Idosos (acima de 65 anos)
A dose normal para adultos é aplicável.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não existem relatos sobre o efeito deste medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas.
Gravidez e lactação
Assim como ocorre com outros fármacos, o uso de propionato de fluticasona spray nasal aquoso durante a
gravidez e a lactação humana somente deve ser considerado após avaliação do risco-benefício do produto
e de terapias alternativas.
As evidências disponíveis sobre a segurança na gravidez humana são inadequadas. Em estudos de
reprodução em animais, efeitos adversos típicos de corticosteroides potentes são observados apenas em
níveis altos de exposição sistêmica. A aplicação intranasal direta assegura exposição sistêmica mínima.
Não se investigou a excreção do propionato de fluticasona no leite humano. Quando níveis plasmáticos
mensuráveis foram obtidos em estudos feitos com ratas de laboratório lactantes após a administração
subcutânea, houve evidências da presença de propionato de fluticasona no leite materno. No entanto, os
níveis plasmáticos, após aplicação intranasal de propionato de fluticasona nas doses recomendadas,
provavelmente serão baixos.
Categoria C de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
Em circunstâncias normais, as concentrações plasmáticas de propionato de fluticasona após dose
intranasal são muito baixas, devido ao extenso metabolismo de primeira passagem e ao alto clearance
sistêmico mediado pelo citocromo P450 3A4 no fígado e no intestino. Portanto, são pouco prováveis as
interações medicamentosas clinicamente significativas mediadas por este medicamento.
Um estudo de interação medicamentosa em indivíduos sadios demonstrou que o ritonavir (um inibidor
potente do citocromo P450 3A4) pode aumentar largamente a concentração plasmática do propionato de
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fluticasona, o que resulta em reduções significativas da concentração de cortisol no soro. Durante o uso
pós-comercialização, houve relatos de interações medicamentosas clinicamente significativas em
pacientes que receberam propionato de fluticasona e ritonavir intranasal ou inalatório, o que causou
efeitos sistêmicos dos corticosteroides, inclusive síndrome de Cushing e supressão adrenal. Portanto, o
uso de propionato de fluticasona e de ritonavir deve ser evitado, a menos que o benefício para o paciente
supere o risco dos efeitos colaterais sistêmicos dos corticosteroides.
Estudos demonstraram que outros inibidores do citocromo P450 3A4 produzem aumentos discretos
(eritromicina) e menores (cetoconazol) na exposição sistêmica ao propionato de fluticasona, sem reduções
significativas das concentrações de cortisol no soro.
Deve-se ter cautela ao coadministrar potentes inibidores do citocromo P450 3A4 (como cetoconazol),
pois há um potencial aumento da exposição sistêmica ao propionato de fluticasona.
Cuidados de armazenamento
Flutican®
spray nasal aquoso deve ser mantido em sua embalagem original e em temperatura ambiente
(entre 15°C e 30ºC), protegido da luz. Não Congelar.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem externa do
produto.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos e Características organolépticas
spray nasal aquoso é uma suspensão redispersível, homogênea, branca e livre de qualquer
material estranho visível.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de uso
Sempre use Flutican®
spray nasal aquoso exatamente como seu médico lhe indicou. Não exceder a
dose recomendada. Verifique com seu médico se você não tiver certeza.
O uso de Flutican®
spray nasal aquoso destina-se apenas a administração por via intranasal.
Instruções de uso
Antes de usar Flutican®
spray nasal aquoso, lavar as mãos e remover a poeira da tampa do spray.
1. Agitar o frasco delicadamente e então remover a tampa.
2. Antes de utilizar pela 1ª vez ou se não tiver utilizado por longo período, teste
o produto acionando-o para o ar, até que seja liberada uma névoa fina.
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Quando terminar de usar o produto, limpe-o com um lenço ou pano e coloque a tampa no aplicador.
Se o spray não funcionar ou você achar que ele está entupido, siga as instruções do item Limpeza do
Aparelho. Não use um alfinete nem outro objeto pontudo para tentar desobstruir ou aumentar a abertura
do spray, pois isso pode danificar o mecanismo.
Limpeza do aparelho
Seu spray deve ser limpo pelo menos uma vez por semana como se descreve abaixo:
1) Retire o aplicador do frasco pressionando-o levemente para cima.
2) Lave o aplicador e a tampa com água morna.
3) Deixe secar em local arejado.
4) Recoloque o aplicador e a tampa.
Posologia
Para benefício terapêutico total, o uso regular é essencial. Os médicos devem explicar para seus pacientes
que este medicamento pode não ter efeito imediato e que o alívio máximo talvez só seja atingido três ou
quatro dias após o início do tratamento.
Flutican®
spray nasal aquoso deve ser utilizado exclusivamente por via intranasal.
Para a profilaxia e o tratamento de rinite alérgica sazonal e perene.
Adultos e crianças maiores de 12 anos de idade.
Duas doses em cada narina uma vez ao dia, de preferência pela manhã. Em alguns casos, duas doses em
cada narina duas vezes ao dia podem ser necessárias. A dose diária máxima é obtida com quatro
aplicações em cada narina e não deve ser excedida.
3. Assoe o nariz levemente.
4. Feche uma narina e na outra coloque o aplicador. Incline a cabeça lentamente
mantendo a narina na posição correta. Comece a inspirar e enquanto estiver
inspirando pressionar uma vez com os dedos para liberar o spray.
5. Expirar pela boca. Para inalar um segundo spray, repetir o passo anterior.
6. Repetir os passos 4 e 5 para a outra narina.
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Crianças de 4 a 11 anos de idade
Uma dose em cada narina uma vez ao dia, de preferência pela manhã. Em alguns casos, pode ser
necessário aplicar uma dose em cada narina duas vezes ao dia. A dosagem diária máxima não deve
exceder duas doses em cada narina.
Idosos
A dose normal para adultos é aplicável.
-Reação muito comum (>1/10): epistaxe.
-Reações comuns (>1/100 e <1/10): cefaleia, sabor desagradável, odor desagradável; ressecamento nasal,
irritação nasal, ressecamento na garganta, irritação na garganta. Assim como, com uso de outros sprays
nasais, sabor e odor desagradável, além de cefaleia foram relatados.
Tal como acontece com outros produtos intranasais: secura, irritação do nariz e da garganta e epistaxe
foram relatados.
-Reações muito raras (<1/10.000): reações de hipersensibilidade, anafilaxia/reações anafiláticas,
broncoespasmo, rash cutâneo, edema de face ou língua; glaucoma, aumento da pressão intraocular,
catarata (*); perfuração do septo nasal.
Após o uso de corticosteroides intranasais perfurações do septo nasal foram relatadas.
*Um número muito pequeno de relatos espontâneos foi identificado durante tratamento prolongado.
Entretanto, estudos clínicos de mais de um ano de duração demonstraram que o propionato de fluticasona
intranasal não está associado com o aumento da incidência de eventos, inclusive catarata, elevação da
pressão intraocular ou glaucoma.
Em caso de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal