Bula do Fumarato de Bisoprolol para o Profissional

Bula do Fumarato de Bisoprolol produzido pelo laboratorio Ems Sigma Pharma Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Fumarato de Bisoprolol
Ems Sigma Pharma Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO FUMARATO DE BISOPROLOL PARA O PROFISSIONAL

Hemifumarato de bisoprolol

EMS SIGMA PHARMA LTDA

Comprimido Revestido

1,25mg, 2,5mg, 5 mg e 10mg

hemifumarato de bisoprolol

“medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999”

APRESENTAÇÕES

Comprimido revestido de 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg e 10 mg.

Embalagem contendo: 10, 30, 100 (Emb Hosp) ou 140 (Emb Hosp)

USO ADULTO.

USO ORAL.

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém:

hemifumarato de bisoprolol...............................................................................................................1,25 mg

excipiente* q.s.p............................................................................................................................. 1 com rev

* fosfato de cálcio dibásico, amido, dióxido de silício coloidal, celulose microcristalina, estearato de

magnésio, hipromelose + macrogol, dióxido de titânio e água purificada.

hemifumarato de bisoprolol.................................................................................................................2,5 mg

hemifumarato de bisoprolol....................................................................................................................5 mg

magnésio, hipromelose + macrogol, dióxido de titânio, corante alumínio laca vermelho 40 e água

purificada.

hemifumarato de bisoprolol..................................................................................................................10 mg

magnésio, hipromelose + macrogol, dióxido de titânio, óxido ferro amarelo e água purificada.

II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1.INDICAÇÕES

Hemifumarato de bisoprolol 1,25 mg, Hemifumarato de bisoprolol 2,5 mg:

Tratamento de insuficiência cardíaca crônica estável com função ventricular sistólica esquerda reduzida,

em adição a inibidores da ECA, diuréticos e, opcionalmente, glicosídeos cardíacos.

Hemifumarato de bisoprolol 5 mg, Hemifumarato de bisoprolol 10 mg:

Tratamento da hipertensão.

Tratamento da doença cardíaca coronariana (angina pectoris).

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Na hipertensão ou angina pectoris

Os achados em estudos clínicos hemodinâmicos de curto prazo são consistentes com aqueles observados

com outros betabloqueadores. Os efeitos hemodinâmicos do bisoprolol são, principalmente, mais devidos

a seus efeitos cronotópicos negativos do que a seus efeitos inotrópicos negativos, com poucas mudanças

observadas no volume sistólico, na pressão da aurícula direita ou na pressão capilar. Em dose única diária

ele possui um efeito seguro, por 24 horas, em pacientes com hipertensão e angina. Em ambas as

indicações o bisoprolol é eficiente em até 90% dos casos.

Na insuficiência cardíaca crônica estável

No total, 2.647 pacientes foram incluídos no estudo CIBIS II. Destes, 83% (n = 2.202) pertenciam à

classe III da NYHA, e 17% (n = 445), à classe IV da NYHA. Apresentavam insuficiência cardíaca

sistólica sintomática estável (fração de ejeção ≤ 35%, baseada em ecocardiografia). A mortalidade total

foi reduzida de 17,3% para 11,8% (redução relativa de 34%).

Foi observada uma diminuição na taxa de morte súbita (3,6% versus 6,3%, redução relativa de 44%) e

uma redução do número de episódios de insuficiência cardíaca necessitando de hospitalização (12%

versus 17,6%, redução relativa de 36%). Além disso, foi observada melhora significativa do status

funcional dos pacientes de acordo com a classificação de NYHA. Durante o início e a fase de titulação do

bisoprolol foram observadas hospitalizações devidas à bradicardia (0,53%), hipotensão (0,23%) e

descompensação aguda (4,97%), mas estas não foram mais frequentes do que no grupo placebo (0%,

0,3% e 6,74%). O número de acidentes vasculares cerebrais fatais ou incapacitantes durante o período

total do estudo foi de 20 no grupo bisoprolol e 15 no grupo placebo.

O estudo CIBIS III investigou 1.010 pacientes com idade ≥ 65 anos com insuficiência cardíaca crônica de

leve a moderada (ICC, NYHA classe II ou III), e fração de ejeção ventricular esquerda ≤ 35%, que não

houvessem recebido tratamento anterior com inibidores da ECA, betabloqueadores ou bloqueadores de

receptores de angiotensina. Os pacientes foram tratados com uma associação de bisoprolol e enalapril

durante 6 a 24 meses após um tratamento inicial de 6 meses com bisoprolol ou com enalapril. Verificou-

se uma tendência para uma maior frequência de piora da insuficiência cardíaca crônica quando o

bisoprolol foi utilizado como tratamento inicial de 6 meses. Na análise per-protocolo não foi comprovada

a não inferioridade do tratamento no grupo que iniciou com bisoprolol versus o que iniciou com enalapril,

embora as duas estratégias para início do tratamento da insuficiência cardíaca congestiva terem mostrado

uma taxa idêntica no objetivo primário combinado morte e hospitalização ao final do estudo (32,4% no

grupo que iniciou com bisoprolol versus 33,1% no que iniciou com enalapril, numa avaliação da

população per-protocolo) O estudo demonstrou que o bisoprolol pode também ser utilizado em idosos

com insuficiência cardíaca crônica leve a moderada

Referências:

1. Lancaster SG, Sorkin EM. Bisoprolol: uma revisão preliminar de sua farmacodinâmica e propriedades

farmacocinéticas, e eficácia terapêutica na hipertensão e angina pectoris. Drugs 1988; 36: 256-85.

2. Johns TE, Lopez LM. Bisoprolol: apenas outro beta-bloqueador para hipertensão ou angina? Ann

Pharmacother 1995; 29: 403-14.

3. CIBIS-II Investigators and Committees. Insuficiência Cardíaca – Bisoprolol Estudo II (CIBIS-II): um

estudo randomizado. Lancet 1999;<0} 353: 9-13.

4. Willenheimer R et al. Efeito na sobrevivência e hospitalização com o início de tratamento para

insuficiência cardíaca crônica com Bisoprolol seguido por Enalapril, quando comparado com a seqüência

oposta. Resultados do Estudo Bisoprolol na Insuficiência Cardíaca III (Cardiac Insuficiency Bisoprolol

Study – CIBIS III). Circulation, 2005; 112: 2426-2435.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

O bisoprolol é um agente bloqueador seletivo para os receptores beta-1, sendo desprovido de ação

estimulante intrínseca e de efeito de estabilização de membrana relevante. Apresenta afinidade muito

baixa aos receptores beta-2 dos músculos lisos dos brônquios e vasos, assim como aos receptores beta-2

relacionados com a regulação metabólica. Desta forma, geralmente não se espera que o bisoprolol

influencie a resistência das vias aéreas e os efeitos metabólicos mediados por beta-2. Sua seletividade

beta-1 estende-se além da faixa de dosagem terapêutica.

O bisoprolol não possui efeito inotrópico negativo pronunciado.

O bisoprolol alcança seu efeito máximo 3-4 horas após administração oral. A meia-vida plasmática de

eliminação de 10-12 horas proporciona 24 horas de eficácia após uma única dose diária.

O efeito anti-hipertensivo máximo do bisoprolol é geralmente alcançado após 2 semanas de

tratamento.

Na administração aguda em pacientes com doença coronária sem insuficiência cardíaca crônica, o

bisoprolol reduz a frequência cardíaca e o volume de ejeção, reduzindo assim o débito cardíaco e o

consumo de oxigênio. Na administração crônica, a resistência periférica, inicialmente elevada, diminuiu.

Entre outras ações, a redução da atividade renina no plasma é discutida como sendo um mecanismo de

ação subjacente ao efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores.

O bisoprolol diminui a resposta à atividade simpaticoadrenérgica por meio de bloqueio dos beta-

receptores cardíacos. Isto causa uma diminuição na frequência cardíaca e na contratilidade, com

consequente redução do consumo de oxigênio por parte do miocárdio, o qual consiste no efeito desejado

na angina pectoris com doença coronária subjacente.

Propriedades farmacocinéticas

O bisoprolol possui cinética linear, independente da idade.

Absorção

O bisoprolol é quase completamente absorvido (> 90%) a partir do trato gastrointestinal e, devido ao

reduzido efeito de primeira passagem (aproximadamente 10%), possui biodisponibilidade absoluta de

cerca de 90% após a administração oral.

Distribuição

O volume de distribuição é de 3,5 l/kg. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 30%.

Metabolismo e eliminação

O bisoprolol é eliminado do organismo mediante duas vias de depuração igualmente eficazes: 50% da

substância são transformadas pelo fígado em metabolitos inativos, que são excretados pelos rins. Os 50%

restantes são excretados pelos rins sob forma de substância inalterada. Assim, o bisoprolol normalmente

não exige ajuste de dose em pacientes com distúrbios leves ou moderados das funções hepática ou renal.

O clearance total do fármaco é de aproximadamente 15 l/h. A meia-vida de eliminação plasmática é de

10-12 horas.

Farmacocinéticas em populações especiais

Em pacientes com insuficiência cardíaca crônica (NYHA estágio III) os níveis plasmáticos do bisoprolol

são mais altos e a meia-vida é prolongada quando em comparação com voluntários sadios. A

concentração plasmática máxima no estado estável é 64+21 ng/ml com uma dose diária de 10 mg, sendo a

meia-vida de 17+5 horas. Não foi estudada a farmacocinética em pacientes com insuficiência cardíaca

crônica estável e com prejuízo concomitante das funções renais ou hepáticas.

Dados não-clínicos de segurança

Dados não clínicos não revelaram riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de

toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade ou carcinogenecidade.

Toxicidade na reprodução: em estudos toxicológicos de reprodução, o bisoprolol não influenciou a

fertilidade e a performance geral de reprodução. Da mesma forma que outros betabloqueadores, o

bisoprolol causou toxicidade materna (diminuição da quantidade de alimentos ingeridos e diminuição do

peso corporal) e toxicidade embrio/fetal (aumento da incidência de reabsorções, peso reduzido ao

nascimento e retardamento do desenvolvimento físico) em doses elevadas, porém não se mostrou

teratogênico.

4. CONTRAINDICAÇÕES

O bisoprolol é contraindicado em pacientes com:

− insuficiência cardíaca aguda ou durante episódios de descompensação da insuficiência

cardíaca que requeiram terapêutica inotrópica I.V;

− choque cardiogênico;

− bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau (sem marcapasso);

− síndrome do nó sinusal;

− bloqueio sinoatrial;

− bradicardia sintomática;

− hipotensão sintomática;

− asma brônquica grave ou doença pulmonar obstrutiva crônica grave;

− formas graves de doença arterial obstrutiva periférica ou síndrome de Raynaud;

− feocromocitoma não tratado;

− acidose metabólica;

− hipersensibilidade ao bisoprolol ou a qualquer dos excipientes.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com bisoprolol deve ser iniciado com uma etapa

especial de titulação.

O início do tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com bisoprolol necessita de

acompanhamento regular.

Especialmente em pacientes com doença coronariana isquêmica, o término do tratamento com bisoprolol

não pode ser realizado abruptamente, a menos que claramente indicado, uma vez que pode ocasionar um

agravamento transitório da condição cardíaca.

Não existe experiência com o uso do bisoprolol no tratamento da insuficiência cardíaca em pacientes

portadores das seguintes doenças e condições:

− diabetes mellitus insulino-dependente (tipo I)

− insuficiência renal grave (creatinina sérica ≥ 300 micromol/l)

− insuficiência hepática grave

− cardiomiopatia restritiva

− doença cardíaca congênita

− doença valvular orgânica hemodinamicamente significativa

− infarto do miocárdio ocorrido no período de três meses

O bisoprolol deve ser utilizado com especial cautela em casos de:

− diabetes mellitus com grandes flutuações nos níveis da glicemia, uma vez que sintomas de

hipoglicemia (como taquicardia, palpitações ou sudorese) podem ser mascarados;

− jejum rigoroso;

− terapia de dessensibilização em andamento (conforme ocorre com outros

betabloqueadores, o bisoprolol pode aumentar tanto a sensibilidade em relação aos

alérgenos quanto a gravidade de reações anafiláticas. O tratamento com epinefrina pode

nem sempre proporcionar o efeito terapêutico esperado);

− bloqueio AV de primeiro grau;

− angina de Prinzmetal;

− doença arterial obstrutiva periférica (pode ocorrer agravamento dos sintomas, em especial

no início do tratamento);

Pacientes com psoríase ou com histórico de psoríase somente devem receber betabloqueadores (como o

bisoprolol) após cuidadosa avaliação dos riscos e benefícios. Sintomas de tireotoxicose podem ser

mascarados sob tratamento com bisoprolol. Em pacientes com feocromocitoma, o bisoprolol não deve ser

administrado até que tenha ocorrido o bloqueio dos alfa-receptores.

Em pacientes submetidos à anestesia geral, o betabloqueio reduz a incidência de arritmias e isquemia do

miocárdio durante indução e entubação e o período pós-operatório. Normalmente recomenda-se que se

mantenha o betabloqueio no período per-operatório. O anestesista deve estar ciente do betabloqueio

devido a interações potenciais com outros medicamentos, resultando em bradiarritimias, atenuação da

taquicardia reflexa e diminuição da capacidade reflexa para compensar a perda de sangue. Caso seja

considerado necessário interromper o tratamento com o betabloqueador antes da cirurgia, isso deve ser

feito gradualmente e completado cerca de 48 horas antes da anestesia.

Na asma brônquica ou em outras doenças pulmonares obstrutivas crônicas, que podem causar sintomas,

indica-se terapia broncodilatadora concomitante. Pode ocorrer aumento ocasional na resistência das vias

aéreas em pacientes asmáticos, requerendo uma dose maior de estimulantes beta2.

Gravidez e lactação

Gravidez

Categoria de risco C. Os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis

realizados em mulheres grávidas.

O bisoprolol tem efeitos farmacológicos que podem causar efeitos prejudiciais na gravidez e/ou no

feto/recém-nascido. Em geral, bloqueadores dos beta-adrenoreceptores reduzem a perfusão placentária, o

que tem sido associado a um atraso do crescimento do feto, morte intrauterina, aborto ou parto prematuro.

Podem ocorrer efeitos adversos (ex: hipoglicemia e bradicardia) no feto e no recém-nascido. Se for

necessário efetuar tratamento com bloqueadores dos beta-adrenoreceptores é preferível utilizar

bloqueadores seletivos dos adrenoreceptores beta1.

Hemifumarato de bisoprolol não está recomendado durante a gravidez a não ser que seja estritamente

necessário.

Se o tratamento for considerado necessário, recomenda-se a monitorização do fluxo sanguíneo

uteroplacentário e do crescimento fetal. Em caso de efeitos prejudiciais durante a gravidez ou no feto

recomenda-se que sejam considerados tratamentos alternativos. O recém-nascido deve ser rigorosamente

monitorizado. De um modo geral, espera-se a ocorrência de sintomas de hipoglicemia e bradicardia nos

primeiros 3 dias.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica

ou do cirurgião-dentista.

Lactação

Não existem dados disponíveis sobre a excreção do bisoprolol no leite humano ou sobre a segurança da

exposição dos recém-nascidos ao bisoprolol. Assim, não se recomenda a administração de Hemifumarato

de bisoprolol durante a lactação.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas

Em um estudo com pacientes coronoariopatas, o bisoprolol não prejudicou o desempenho ao dirigir.

Entretanto, devido às variações individuais nas respostas ao medicamento, a capacidade para dirigir ou

para operar maquinário pode ser prejudicada. Isso deve ser levado em consideração, particularmente no

início do tratamento e no caso de troca da medicação, assim como na administração concomitante com o

álcool.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Associações não recomendadas

Tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável

− Antiarrítmicos classe I (ex. quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona): o

efeito sobre o tempo da condução atrioventricular pode ser potencializado e o efeito inotrópico negativo

pode ser aumentado.

Todas as indicações

− Antagonistas de cálcio do tipo verapamil e, em um menor grau, do tipo diltiazem: efeito negativo na

contratilidade e na condução atrioventricular. A administração intravenosa de verapamil em pacientes sob

tratamento com betabloqueadores pode levar a uma hipotensão profunda e a um bloqueio atrioventricular.

− Agentes anti-hipertensivos com ação central (ex. clonidina, metildopa, moxonodina, rilmenidina): o uso

concomitante de fármacos anti-hipertensivos de ação central pode diminuir ainda mais o tônus simpático

central e assim conduzir a uma diminuição da frequência e do débito cardíaco e a uma vasodilatação. A

interrupção abrupta pode aumentar o risco de hipertensão de rebote.

Associações a serem empregadas com cautela

Tratamento de hipertensão ou da doença cardíaca coronariana (angina pectoris)

− A utilização concomitante pode aumentar o risco de hipotensão; não se pode excluir aumento do risco

de uma maior deterioração da função ventricular em pacientes com insuficiência cardíaca

− Agentes antiarrítmicos classe III (ex. amiodarona): o efeito sobre o tempo da condução

atrioventricular pode ser potencializado.

− Fármacos parassimpatomiméticos: o uso concomitante pode aumentar o tempo de condução

atrioventricular e o risco de bradicardia.

− Betabloqueadores tópicos (ex: colírios para tratamento de glaucoma): podem ter efeitos aditivos nos

efeitos sistêmicos de bisoprolol.

− Insulina e antidiabéticos orais: aumento do efeito hipoglicemiante. O bloqueio dos

betaadrenorreceptores pode mascarar os sintomas de hipoglicemia.

− Anestésicos: atenuação da taquicardia reflexa e aumento do risco de hipotensão

− Glicosídeos digitálicos: aumento no tempo de condução atrioventricular, redução da

frequência cardíaca.

− Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs): podem reduzir o efeito hipotensor do bisoprolol.

− Agentes betassimpatomiméticos (ex.: isoprenalina, dobutamina): a associação com o bisoprolol pode

reduzir o efeito de ambos os fármacos.

− Agentes simpaticomiméticos que ativam adrenorreceptores alfa e beta (ex.: norepinefrina, epinefrina): a

associação de bisoprolol pode desmascarar os efeitos vasoconstritores destes medicamentos mediados

pelos alfa-adrenorreceptores, ocasionando aumento da pressão arterial e exacerbação da claudicação

intermitente. Tais interações são consideradas mais prováveis com betabloqueadores não seletivos.

− Agentes anti-hipertensivos e outros fármacos com potencial para redução da pressão arterial (ex.

antidepressivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazidas): o uso concomitante pode aumentar o risco de

hipotensão.

Associações a serem consideradas

− Mefloquina: risco aumentado de bradicardia.

− Inibidores de monoamina oxidase (exceto inibidores MAO-B): efeito hipotensor

intensificado dos betabloqueadores, mas também risco de crise hipertensiva.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade. Prazo de validade:

24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Características do medicamento:

Os comprimidos de Hemifumarato de bisoprolol 1,25mg são brancos, biconvexo e liso.

Os comprimidos de Hemifumarato de bisoprolol 2,5mg são circular, branco, biconvexo, monossectado.

Os comprimidos de Hemifumarato de bisoprolol 5mg são circular revestido, rosa claro, biconvexo e

monossectado.

Os comprimidos de Hemifumarato de bisoprolol 10mg são circular revestido, amarelo, biconvexo e

monossectado

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com algum líquido, pela manhã, antes, durante ou após o

café da manhã.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Tratamento de hipertensão ou angina pectoris.

Adultos: Para ambas as indicações a dosagem é 5 mg uma vez ao dia. Caso seja necessário, a dose pode

ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia.

A dose máxima recomendada é 20 mg uma vez ao dia.

Em todos os casos a dosagem deve ser ajustada individualmente, em particular de acordo com

a frequência cardíaca e o sucesso terapêutico.

Tratamento de insuficiência cardíaca crônica estável

Os pacientes devem estar estáveis (sem insuficiência aguda) quando for iniciado o tratamento com

bisoprolol. Piora transitória da insuficiência cardíaca, hipotensão ou bradicardia podem ocorrer durante o

período de titulação e após. O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com o bisoprolol

requer uma fase de titulação.

É recomendado que o médico assistente tenha experiência no tratamento de insuficiência cardíaca

crônica.

O tratamento da insuficiência cardíaca crônica estável com bisoprolol deve ser iniciado com uma

titulação gradual, de acordo com as etapas descritas abaixo. Durante a fase de titulação, o aumento da

dose dependerá da tolerância do paciente à dose que está sendo administrada.

Fase de titulação

A dose inicial recomendada é 1,25 mg uma vez ao dia. Dependendo da tolerância individual, a dose é

gradualmente aumentada para 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg e 10 mg uma vez ao dia, de acordo com o

esquema de titulação abaixo. O tratamento deve ser mantido com uma dose mais baixa, caso um aumento

de dose não seja bem tolerado.

− 1ª semana: 1,25 mg uma vez ao dia; caso seja bem tolerado aumentar para:

− 2ª semana: 2,5 mg uma vez ao dia; caso seja bem tolerado aumentar para:

− 3ª semana: 3,75 mg uma vez ao dia; caso seja bem tolerado aumentar para:

− 4ª a 7ª semana: 5 mg uma vez ao dia; caso seja bem tolerado aumentar para:

− 8ª a 11ª semana: 7,5 mg uma vez ao dia; caso bem tolerado aumentar para:

− 12ª semana em diante: 10 mg uma vez ao dia, como manutenção do tratamento.

A dose máxima recomendada é de 10 mg uma vez ao dia.

Recomenda-se monitoramento cuidadoso dos sinais vitais (pressão arterial, frequência cardíaca) e de

sintomas de agravamento da insuficiência cardíaca durante a fase de titulação.

Modificação do tratamento

Caso a dose máxima recomendada não seja bem tolerada, a redução gradual da dosagem deve ser

considerada. No caso de piora transitória da insuficiência cardíaca, hipotensão ou bradicardia, recomenda-

se a reconsideração de dosagem da medicação concomitante.

Também pode ser necessário baixar temporariamente a dose de bisoprolol, ou considerar sua

descontinuação. A reintrodução e/ou retitulação do bisoprolol deve sempre ser considerada quando o

paciente se tornar novamente estável.

Duração do tratamento para todas as indicações

O tratamento com o bisoprolol é geralmente de longa duração. O tratamento não deve ser interrompido

abruptamente, uma vez que isso pode levar a uma piora transitória de condição.

Especialmente em pacientes com doença cardíaca isquêmica, o tratamento não deve ser descontinuado

subitamente. Recomenda-se a redução gradual da dosagem.

Uso em presença de insuficiência renal ou hepática

Na hipertensão ou angina pectoris

Normalmente não é necessário efetuar ajuste posológico em pacientes com insuficiência renal ou hepática

de grau leve a moderado. Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina < 20

ml/min) e em pacientes com distúrbios graves da função hepática, recomenda-se não exceder uma dose

diária de 10 mg de hemihemifumarato de bisoprolol. A experiência com o uso de bisoprolol em pacientes

em diálise renal é limitada; entretanto, não há evidência de que seja necessário alterar o regime

posológico.

Na insuficiência cardíaca crônica estável Não há informação a respeito da farmacocinética do bisoprolol

em pacientes com insuficiência cardíaca crônica e insuficiência hepática ou renal. Assim, a titulação das

doses deve ser efetuada com cautela adicional nestes casos.

Uso em idosos

Não é necessário ajuste de dosagem.

Uso pediátrico

Não há experiência com o uso pediátrico do bisoprolol; desta forma, o emprego em crianças não pode ser

recomendado

9. REAÇÕES ADVERSAS

Podem ocorrer as reações indesejáveis descritas a seguir (as frequências são definidas em muito comuns

(≥ 10%), comuns (≥ 1% e < 10%), incomuns (≥ 0,1% e < 1%), raras (≥ 0,01% e < 0,1%), muito raras (<

0,01%), frequência não conhecida (que não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios cardíacos

Muito comuns: bradicardia (em pacientes com insuficiência cardíaca crônica).

Comuns: piora de insuficiência cardíaca pré-existente (em pacientes com insuficiência cardíaca crônica).

Incomuns: distúrbios da condução AV; bradicardia (em pacientes com hipertensão ou angina pectoris);

agravamento de insuficiência cardíaca preexistente (em pacientes com hipertensão ou angina pectoris).

Exames de diagnóstico

Raros: aumento dos triglicerídeos, aumento das enzimas hepáticas (ALAT, ASAT).

Distúrbios do sistema nervoso

Comuns: tontura*, cefaleia*.

Distúrbios oculares

Raros: fluxo lacrimal reduzido (a ser considerado caso o paciente use lentes de contato).

Muito raras: conjuntivite.

Distúrbios do ouvido e labirinto

Raros: distúrbios da audição.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino

Incomuns: broncoespasmo em pacientes com asma brônquica ou histórico de doença obstrutiva das vias

aéreas.

Raros: rinite alérgica.

Distúrbios gastrointestinais

Comuns: queixas gastrointestinais como náusea, vômito, diarreia, constipação.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Raros: reações de hipersensibilidade tais como prurido, rubor, erupções cutâneas.

Muito raros: alopecia. Betabloqueadores podem provocar ou piorar psoríase ou induzir erupções

semelhantes à psoríase.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

Incomuns: fraqueza muscular, cãibras musculares.

Distúrbios vasculares

Comuns: sensação de frio ou dormência nas extremidades, hipotensão (especialmente em pacientes com

insuficiência cardíaca).

Frequência não conhecida: síncope.

Distúrbios gerais

Comuns: astenia, (em pacientes com insuficiência cardíaca crônica), fadiga*.

Incomuns: astenia (em pacientes com hipertensão ou angina pectoris).

Distúrbios hepatobiliares

Raros: hepatite.

Distúrbios da mama e sistema reprodutivo

Raros: disfunção erétil.

Distúrbios psiquiátricos

Incomuns: depressão, distúrbios do sono.

Raros: pesadelos, alucinações.

*Estes sintomas ocorrem especialmente no início do tratamento. São geralmente leves e desaparecem na

maioria das vezes nas primeiras 1-2 semanas (aplica-se somente a pacientes com hipertensão ou angina

pectoris).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa ou para a Vigilância Sanitária

Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.