Bula do Furp-Cefalexina para o Profissional

FURP-CEFALEXINA_SUS ORAL_BPROF_REV02

FURP-CEFALEXINA

Fundação para o Remédio Popular – FURP

Pó para Suspensão Oral

250 mg/5 mL

BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE

FURP-CEFALEXINA 250 mg/5 mL Pó Para Suspensão Oral

cefalexina

APRESENTAÇÃO

Pó para suspensão oral

� Caixa com 50 frascos – Frasco com pó para suspensão oral na concentração de 250 mg/5 mL – 60 mL após

reconstituição.

Acompanha 50 copos dosadores de 10 mL.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada 5 mL de suspensão oral reconstituída contém 262,96 mg de cefalexina monoidratada, equivalente a 250 mg de

cefalexina base.

Excipientes: eritrosina dissódica, polvaroma de guaraná e sacarose.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

FURP-CEFALEXINA é indicada para o tratamento de infecções causadas por cepas suscetíveis dos microrganismos

descritos no item Microbiologia.

Infecções do Trato Respiratório causadas por Streptococcus pneumoniae ou Streptococcus pyogenes. A penicilina é o

antibiótico de escolha no tratamento e prevenção de infecções estreptocócicas, incluindo a profilaxia da febre reumática.

FURP-CEFALEXINA é geralmente eficaz na erradicação de estreptococos da nasofaringe, contudo, dados substanciais

estabelecendo a eficácia da cefalexina na prevenção da febre reumática não estão disponíveis até o momento.

FURP-CEFALEXINA tem sido utilizada como alternativa à amoxicilina ou ampicilina na prevenção de endocartite

bacteriana após procedimento dentários ou do trato respiratório superior (ver item 8. POSOLOGIA E MODO DE

USAR). FURP-CEFALEXINA não deve ser utilizada para profilaxia em pacientes com histórico de reações de

hipersensibilidade do tipo imediata (anafilaxia, angioedema ou urticária) à penicilina.

Otite Média devida a Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, estafilococos, estreptococos ou Moraxella

catarrhalis.

Infecções da Pele e Tecidos Moles causadas por estafilococos e/ou estreptococos.

Infecções Ósseas causadas por estafilococos e/ou Proteus mirabilis.

Infecções do Trato Geniturinário incluindo prostatite aguda, causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis ou

Klebsiella pneumoniae.

NOTA: Deverão ser realizados testes de suscetibilidade à cefalexina antes e durante a terapia. Caso o patógeno não seja

suscetível à cefalexina, terapia apropriada deve ser aplicada. Estudos da função renal devem ser efetuados quando

indicado.

Em um estudo com 22 pacientes, a cefalexina foi administrada para o tratamento de 22 infecções no trato urinário e 3

infecções na pele. A cefalexina foi efetiva no tratamento de infecções em tratos urinários anatomicamente normais, mas

não em tratos urinários deformados ou obstruídos. 70% dos pacientes sem anormalidades estruturais no trato urinário

foram curados quando tratados com cefalexina enquanto apenas 8% dos pacientes com alterações estruturais no trato

urinário foram curados. As infecções na pele foram curadas.(3)

Em um estudo com 64 pacientes, a cefalexina foi comparada à ampicilina no tratamento de infecções no trato urinário.

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Ambas apresentaram eficácias similares. Em 21 dos 31 pacientes tratados com cefalexina e em 20 dos 30 pacientes

tratados com ampicilina, a urina estava estéril três semanas após o início do tratamento. Os resultados bacteriológicos

na primeira e oitava semana também foram similares nos dois grupos. Ambas as drogas mostraram-se ineficazes na

presença de anormalidades anatômicas no trato urinário, em nenhum dos 10 pacientes com anormalidades observadas

na pielografia a urina estava estéril na oitava semana. Não foram observados eventos adversos graves atribuíveis à

cefalexina, que pareceu ser melhor tolerada que a ampicilina.(4)

A cefalexina apresenta menor atividade in vitro contra estreptococos beta-hemolíticos que as penicilinas, mas atinge

concentrações séricas mais altas após administração oral. Em um estudo envolvendo 74 pacientes acompanhados após

tratamento para faringite causada por estreptococos beta-hemolíticos, dos quais 66 (89%) apresentaram penicilina ou

cefalexina na urina após 7 dias de tratamento, foi possível observar sucesso bacteriológico em aproximadamente 100%

dos pacientes após 7 ou 10 dias após tratamento com penicilina ou cefalexina. Estes resultados indicam que a cefalexina

é uma alternativa efetiva à penicilina no tratamento de faringite por estreptococo beta-hemolítico.(5)

A eficácia de cefalexina foi estudada em relação à eficácia de fenoximetilpenicilina e penicilina benzatina no tratamento

de 128 pacientes com faringite por estreptococo beta-hemolítico; todos, com exceção de seis, apresentaram

estreptococos A isolados de culturas da garganta. Aproximadamente metade, 66 pacientes, receberam cefalexina por 10

dias; 34 pacientes receberam fenóximetil-penicilina e 28 pacientes receberam uma única injeção de penicilina

benzatina. Houve quatro falhas terapêuticas determinadas bacteriologicamente após o tratamento: duas no grupo

recebendo tratamento com cefalexina, uma no grupo recebendo penicilina oral e outra no grupo recebendo penicilina

intramuscular. Taxas de cura similares, de 96,7; 97,1 e 96,4% foram obtidas para os respectivos esquemas de

tratamento. Apesar da penicilina benzatina ser o tratamento de escolha na maioria dos casos, a cefalexina é uma

alternativa tão eficaz quanto a penicilina oral na eliminação de estreptococos grupo A da faringe quando se desejar o

tratamento oral para faringe estreptocócica.(6)

A cefalexina tem boa absorção gastrintestinal e é excretada em altas concentrações na urina. Mesmo em pacientes com

diminuição da função renal, as concentrações de cefalexina presentes na urina são adequadas para o tratamento da

maioria das infecções do trato urinário causadas por Escherichia coli, Klebsiella e Proteus mirabilis. Em pacientes

anéfricos, dose única de 250 ou 500 mg de cefalexina resultaram em concentrações séricas altas e prolongadas. As

concentrações de pico foram observadas geralmente em 1 hora.(7)

Referências bibliográficas

1. Drug Information for the Health Care Professional – USP DI, 27th

Edition, 2007, Thomson – Micromedex.

2. Drug information, 2010, American Society of Health-System Pharmacists.

3. Lyons RW, Andriole VT. Cephalexin: clinical and laboratory studies. Yale J Biol Med. 1971 Oct; 44(2): 187-198.

4. Davies JA, Strangeways JEM, Mitchell RG, Beilin LJ, Ledingham JGG, Holt JM. Comparative double-blind trial of

cephalexin and ampicillin in treatment of urinary infections. Br Med J. 1971 Jul 24; 3(5768): 215-217.

5. Rabinovitch M, MacKenzie R, Brazeau M, Marks MI. Treatment of streptococcal pharyngitis. I. Clinical evaluation.

Can Med Assoc J. 1973 May 19; 108(10): 1271-1274.

6. Matsen JM, Torstenson O, Siegel SS, Bacaner H. Use of available dosage forms of cephalexin in clinical

comparison with phenoxymethil penicillin and benzathine penicillin in the treatment of streptococcal pharyngitis in

children. Antimicrob Agents Chemother. 1974 Oct; 6(4): 501-506.

7. Reisberg BE, Mandelbaum JM. Cephalexin: absorption and excretion as related to renal function and hemodialysis.

Infect Immun. 1971 Apr; 3(4): 540-543.

Descrição: FURP-CEFALEXINA é um antibiótico semissintético do grupo das cefalosporinas para administração oral.

É um pó cristalino branco com sabor amargo. A solubilidade em água é baixa à temperatura ambiente; 1 ou 2 mg/mL

podem ser dissolvidos rapidamente, porém, concentrações mais altas são obtidas com dificuldade.

Farmacocinética: FURP-CEFALEXINA é estável em meio ácido, podendo ser ingerida independente da alimentação

do paciente. É rapidamente absorvida após administração oral. As médias dos níveis sanguíneos máximos, obtidos uma

hora após administração via oral, foram de aproximadamente 9 mcg/mL após dose de 250 mg, 18 mcg/mL após dose de

500 mg e 32 mcg/mL após dose de 1 g. Níveis mensuráveis estavam presentes 6 horas após a administração. A

cefalexina é excretada na urina por filtração glomerular e secreção tubular. Os estudos demonstraram que mais de 90%

da droga foram excretados inalterados na urina dentro de 8 horas. As concentrações máximas encontradas na urina

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durante este período foram de aproximadamente 1000 mcg/mL após dose de 250 mg, 2200 mcg/mL após dose de 500

mg e 5000 mcg/mL após dose de 1 g.

Microbiologia

Testes in vitro demonstraram que as cefalosporinas são bactericidas porque inibem a síntese da parede celular. A

cefalexina mostrou ser ativa tanto in vitro como em infecções clínicas contra a maioria dos seguintes microrganismos

(ver item 1. INDICAÇÕES):

Aeróbicos Gram-positivos

- Staphylococcus aureus (incluindo cepas produtoras de penicilinase)

- Staphylococcus epidermidis (cepas suscetíveis à penicilina)

- Streptococcus pneumoniae (cepas suscetíveis à penicilina)

- Streptococcus pyogenes

Aeróbicos Gram-negativos

- Escherichia coli

- Haemophilus influenzae

- Klebsiella pneumoniae

- Moraxella catarrhalis

- Proteus mirabilis

NOTA: Os estafilococos meticilino-resistentes e a maioria das cepas de enterococos (Enterococcus faecalis) são

resistentes às cefalosporinas incluindo a cefalexina. A cefalexina não é ativa contra a maioria das cepas de Enterobacter

spp., Morganella morganii e Proteus vulgaris. A cefalexina não tem atividade contra as espécies de Pseudomonas spp.

ou Acinetobacter calcoaceticus. Os Streptococcus pneumoniae penicilino-resistentes apresentam usualmente resistência

cruzada aos antibióticos betalactâmicos.

Testes de Suscetibilidade

Técnicas de difusão – os métodos quantitativos baseados em medidas de diâmetro de halos de inibição fornecem

estimativas reprodutíveis da suscetibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses métodos

padronizados, que foi recomendado para uso com discos de papel para testar a suscetibilidade dos microrganismos à

cefalexina, utiliza discos com 30 mcg de cefalotina. A interpretação do método correlaciona os diâmetros dos halos de

inibição obtidos com os discos com a concentração inibitória mínima (CIM) para cefalexina. Resultados de testes

laboratoriais de suscetibilidade utilizando disco único padrão com 30 mcg de cefalotina devem ser interpretados de

acordo com os seguintes critérios:

Diâmetro do halo (mm) Interpretação

≥18 (S) Suscetível

15 – 17 (I) Intermediário

≤14 (R) Resistente

Um resultado “suscetível” indica que o patógeno provavelmente será inibido pelos níveis sanguíneos normalmente

alcançados. Um resultado “intermediário” sugere que o microrganismo deve ser suscetível se altas doses foram usadas

ou se a infecções estiver confinada nos tecidos e líquidos onde altos níveis do antibiótico são atingidos. Um resultado

“resistente” indica que as concentrações alcançadas não serão suficientes para inibir o microrganismo e outra terapia

deve ser selecionada.

Procedimentos padronizados requerem o uso de cepas-controle de microrganismos (cepas ATCC). Os discos de 30 mcg

de cefalotina devem produzir o seguinte halo de inibição:

Microrganismo Diâmetro do halo (mm)

Escherichia coli ATCC 25922 15 – 21

Staphylococcus aureus ATCC 25923 29 – 37

Técnicas de diluição – os métodos quantitativos usados para determinar os valores de CIM fornecem estimativas

reprodutíveis da suscetibilidade da bactéria às substâncias antimicrobianas. Um desses métodos padronizados utiliza um

método padronizado de diluição (em caldo, ágar, microdiluição) ou equivalente com cefalotina. Os resultados da CIM

devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:

CIM (mcg/mL) Interpretação

≤8 (S) Suscetível

16 (I) Intermediário

≥32 (R) Resistente

alcançados. Um resultado “intermediário” sugere que o microrganismo deve ser suscetível se altas doses forem usadas

ou se a infecção estiver confinada nos tecidos e líquidos onde altos níveis do antibiótico são atingidos. Um resultado

Procedimentos padronizados requerem o uso de cepas-controle de microrganismos (cepas ATCC). A cefalotina padrão

em pó deve fornecer os seguintes valores de CIM:

Microrganismo Variação do CIM (mcg/mL)

Escherichia coli ATCC 25922 4 – 16

Staphylococcus aureus ATCC 29213 0,12 – 0,5

FURP-CEFALEXINA é contraindicada para pacientes com histórico de reação alérgica a penicilinas, penicilamina ou

cefalosporinas.

Antes de ser instituído o tratamento com FURP-CEFALEXINA, deve-se verificar se o paciente já teve reações de

hipersensibilidade a algum medicamento, especialmente às cefalosporinas e/ou às penicilinas e penicilamina.

Há evidência clínica e laboratorial de alergenicidade cruzada parcial entre as penicilinas e as cefalosporinas. Foram

relatados casos de pacientes que apresentaram reações graves (incluindo anafilaxia) a ambas as drogas. Qualquer

paciente que tenha demostrado alguma forma de alergia, particularmente às drogas, deve receber antibióticos com

cautela, inclusive FURP-CEFALEXINA.

Os pacientes devem ser acompanhados cuidadosamente para que qualquer reação adversa ou manifestação inusitada de

idiossincrasia à droga possa ser detectada. Se ocorrer uma reação alérgica com FURP-CEFALEXINA, a droga deverá

ser suspensa e o paciente tratado com drogas apropriadas (por ex: epinefrina (adrenalina) ou outras aminas pressoras,

anti-histamínicos ou corticosteroides).

Foi relatada colite pseudomembranosa com praticamente todos os antibióticos de amplo espectro (incluindo os

macrolídeos, penicilinas semissintéticas e cefalosporinas); portanto, é importante considerar este diagnóstico em

pacientes que apresentam diarreia em associação ao uso de antibióticos.

O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon e pode permitir o crescimento excessivo de

clostrídeos. Estudos indicam que a toxina produzida pelo Clostridium difficile é uma causa primária da colite associada

a antibióticos.

Essas colites podem variar de leve a gravíssima. Após a confirmação do diagnóstico de colite pseudomembranosa,

medidas terapêuticas apropriadas devem ser adotadas. Casos leves de colites pseudomembranosas usualmente

respondem somente à interrupção do tratamento. Em casos de moderada a grave, deve-se considerar a administração de

fluidos e eletrólitos, a suplementação proteica e o tratamento com antibacteriano clinicamente efetivo contra colite por

Clostridium difficile.

Antibióticos de amplo espectro devem ser prescritos com cuidado a pacientes com história de doença gastrintestinal,

particularmente colite.

O uso prolongado de FURP-CEFALEXINA pode resultar no crescimento aumentado de microrganismos não

suscetíveis. A observação cuidadosa do paciente é essencial. Se uma superinfecção ocorrer durante a terapia, devem-se

tomar as medidas apropriadas.

Este medicamento deve ser administrado com cuidado em pacientes com insuficiência renal grave. Tal condição requer

uma observação clínica cuidadosa, bem como exames de laboratório frequentes, porque a dose segura poderá ser menor

do que a usualmente recomendada.

Carcinogênese, mutagênese e danos à fertilidade: a administração oral diária de cefalexina a ratos, em doses de 250

ou 500 mg/kg, antes e durante a gravidez, ou a ratos e camundongos somente durante o período de organogênese, não

teve efeito adverso na fertilidade, viabilidade fetal, peso fetal ou tamanho da ninhada. A cefalexina não mostrou

aumento de toxicidade em ratos recém-nascidos e em desmamados, comparados com ratos adultos.

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Uso na gravidez – categoria de risco B (segundo classificação FDA americano).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Estudos em animais não revelaram evidências de danos fetais ocasionados pela cefalexina. Entretanto, não há estudos

adequados e bem controlados em gestantes, devido ao fato dos estudos de reprodução em animais nem sempre

predizerem as respostas em humanos, a cefalexina pode ser usada durante a gravidez somente se realmente necessária.

Uso durante a amamentação: a excreção de cefalexina no leite aumentou até 4 horas após uma dose de 500 mg,

alcançando o nível máximo de 4 mcg/mL, decrescendo gradualmente até desaparecer 8 horas após a administração.

Portanto, FURP-CEFALEXINA deve ser administrada com cuidado a mulheres que estão amamentando.

Uso em idosos: em estudos clínicos não foram observadas diferenças na segurança e eficácia da cefalexina em idosos e

em pacientes mais jovens.

A cefalexina é excretada principalmente pelos rins, e o risco de reações tóxicas a esta droga pode ser maior em

pacientes com a função renal diminuída. Pacientes idosos têm maior probabilidade de apresentar a função renal

diminuída, portanto a dose dever ser necessário monitorar a função renal (ver item 5. ADVERTÊNCIAS E

Probenecida pode aumentar e prolongar os níveis plasmáticos das cefalosporinas.

Os diuréticos de alça podem aumentar o risco de toxicidade renal com as cefalosporinas (recomenda-se monitorar a

função renal).

Interações com testes laboratoriais – Testes de Coombs Diretos positivos foram relatados durante o tratamento com

antibióticos cefalosporínicos. Em estudos hematológicos, nas provas de compatibilidade sanguínea para transfusão,

quando são realizados Testes “Minor” de Antiglobulina, ou nos Testes de Coombs nos recém-nascidos, cujas mães

receberam antibióticos cefalosporínicos antes do parto, deverá ser lembrado que um resultado positivo poderá ser

atribuído à droga.

Poderá ocorrer uma reação falso-positivo para glicose na urina com as soluções de Benedict ou Fehling ou com os

comprimidos de Clinitest®

.

Conserve este medicamento em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) e protegido da luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Para sua segurança, mantenha o medicamento na

embalagem original.

Características do produto

Cápsula com tampa de cor laranja e corpo róseo opacos, contendo granulado branco a levemente amarelado, com odor

característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

FURP-CEFALEXINA é administrada por via oral.

ATENÇÃO: antes da administração, deve ser verificada a capacidade do paciente de deglutir o medicamento na forma

de cápsula.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Posologia

ADULTOS E ADOLESCENTES

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Cistite não complicada; faringite; infecção da pele e tecidos moles; amigdalite: 500 mg a cada 12 horas.

NOTA: o tratamento de cistite é indicado apenas para adultos e adolescentes com mais de 15 anos, e deve durar de 7 a

14 dias.

Endocardite bacteriana em pacientes alérgicos a penicilina (profilaxia): 2 g, em dose única, uma hora antes do

início do procedimento (ver item 1. INDICAÇÕES).

Outras infecções:

 leve a moderada: 250 mg* a cada 6 horas.

 grave: até 1 g a cada 6 horas.

*FURP-CEFALEXINA cápsula deve ser administrada somente em doses múltiplas de 500 mg. Para outras doses

recomenda-se a administração de cefalexina suspensão oral.

Dose máxima para adultos: 4 g por dia.

CRIANÇAS

FURP-CEFALEXINA cápsula não é indicada para pacientes pediátricos. Recomenda-se a administração de cefalexina

suspensão oral.

IDOSOS

Não é necessário ajuste de dose. Ver POSOLOGIA – ADULTOS E ADOLESCENTES.

Pacientes idosos têm maior chance de ter a função renal diminuída. Pode ser necessário administrar doses menores.

Reações adversas raras

Gastrintestinais – a reação adversa mais frequente tem sido a diarreia, sendo raramente grave o bastante para

determinar a cessação da terapia. Sintomas de colite pseudomembranosa podem aparecer durante ou após o tratamento

com antibiótico. Tem também ocorrido dispepsia e dor abdominal.

Náuseas e vômitos têm sido relatados raramente. Como acontece com algumas penicilinas ou cefalosporinas, têm sido

raramente relatadas hepatite transitória e icterícia colestática.

Hipersensibilidade – foram observadas reações alérgicas na forma de erupções cutâneas, urticária, angioedema e

raramente eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise tóxica epidérmica. Essas reações geralmente

desaparecem com a suspensão da droga. Terapia de suporte pode ser necessária em alguns casos.

Anafilaxia também foi relatada.

Reações adversas muito raras

Outras reações têm incluído prurido anal e genital, monilíase genital, vaginite e corrimento vaginal, tonturas, fadiga, dor

de cabeça, agitação, confusão, alucinações, artralgia, artrite e doenças articulares. Tem sido raramente relatada nefrite

intersticial reversível. Eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia e elevações moderadas da aspartato aminotransferase

(AST) no soro e alanina aminotransferase (ALT) no soro têm sido referidas.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.

Sinais e sintomas

Os sintomas de uma superdosagem oral podem incluir náusea, vômito, dor epigástrica, diarreia e hematúria. Se outros

sintomas surgirem é provável que sejam secundários a doença concomitante, a uma reação alérgica ou aos efeitos

tóxicos de outra medicação.

Tratamento

Ao tratar uma superdosagem, considerar a possibilidade de superdosagem de múltiplas drogas, interação entre drogas e

cinética inusitada da droga no paciente.

Não será necessária a descontaminação gastrintestinal, a menos que tenha sido ingerida uma dose 5 a 10 vezes a dose

normal.

Proteger as vias aéreas do paciente e manter a ventilação e perfusão. Monitorar e manter meticulosamente dentro de

limites aceitáveis os sinais vitais do paciente, os gases do sangue, eletrólitos séricos, etc. A absorção de drogas pelo

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trato gastrintestinal pode ser diminuída administrando-se carvão ativado, ao invés de ou em adição ao esvaziamento

gástrico. Doses repetidas de carvão ativado podem acelerar a eliminação de algumas drogas que foram ingeridas.

Proteger as vias aéreas para o paciente quando empregar o esvaziamento gástrico ou carvão ativado.

Diurese forçada, diálise peritoneal, hemodiálise ou hemoperfusão com carvão ativado não foram estabelecidos como

métodos benéficos nos casos de superdosagem com cefalexina; contudo, seria muito pouco provável que um desses

procedimentos pudesse ser indicado.

A DL50 oral da cefalexina em ratos é de 5.000 mg/kg.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.