Bula do Gaspiren para o Profissional

Biolab Sanus Gaspiren (Profissional) – 08/2014

GASPIREN®

omeprazol sódico

Pó liofilizado para solução injetável

40 mg

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

 APRESENTAÇÕES

Pó para solução injetável. Caixa com 10 frascos-ampola + 10 ampolas de solução diluente de 10 mL.

 USO INTRAVENOSO

 USO ADULTO

 COMPOSIÇÃO

Cada frasco-ampola contém:

omeprazol sódico.................................................................................................................44,6 mg*

Excipientes q.s.p. ..................................................................................................................1 frasco-ampola

Excipientes: manitol e hidróxido de sódio.

* Cada 44,6 mg de omeprazol sódico equivalem a 40 mg de omeprazol.

Cada ampola de solução diluente com 10 mL contém: macrogol, fosfato de sódio dibásico, fosfato de

sódio monobásico monoidratado e água para injetáveis.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

O omeprazol sódico por via intravenosa está indicado quando a administração do omeprazol na forma

farmacêutica comprimidos está impossibilitada. O omeprazol sódico está indicado para o tratamento de:

- úlcera péptica gástrica, ou duodenal;

- esofagite de refluxo;

- síndrome de Zollinger-Ellison;

- profilaxia de aspiração de conteúdo gástrico durante a anestesia geral em pacientes de risco.

O omeprazol é um fármaco já amplamente estudado na literatura mundial e sua eficácia já foi bem

comprovada em inúmeros estudos.

A administração do omeprazol, assim como de qualquer inibidor de bomba de prótons, na forma

endovenosa, traz como vantagem uma supressão da secreção ácida mais rápida além de uma melhor

biodisponibilidade do fármaco do que quando administrado na forma oral1.

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Com relação à redução na secreção ácida, o omeprazol sódico demonstrou ser efetivo com redução da

secreção ácida basal de 33,9 mmol/h para 9,5 mmol/h após dose única de 40 mg2.

Para o tratamento da doença do refluxo gastroesofágico (com ou sem esofagite erosiva), o omeprazol já

provou ser efetivo para alívio dos sintomas e cicatrização das lesões, sendo recomendado nos principais

consensos e diretrizes atuais3.

Na doença ulcerosa péptica (DUP), sua eficácia também já foi amplamente estudada. Quando associada à

infecção por Helicobacter pylori os estudos atestam a eficácia do omeprazol como componente dos

esquemas de erradicação da bactéria4.

Na DUP não relacionada ao H. pylori, como na síndrome de Zollinger-Ellison, sua eficácia também já foi

comprovada embora haja necessidade de doses mais elevadas do que quando a lesão é associada à

infecção.

Farmacodinâmica e Farmacocinética

O omeprazol reduz a secreção ácida gástrica por meio de mecanismo de ação altamente seletivo. Este

medicamento produz inibição específica da enzima H+/K+-ATPase (“bomba de prótons”) nas células

parietais. Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no

estômago, proporcionando, assim, uma inibição altamente efetiva, tanto da secreção ácida basal, quanto

na estimulada, independentemente do estímulo. O omeprazol atua de forma específica, exclusivamente

nas células parietais, não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina e histamina.

O início da ação deste medicamento é rápido e o controle reversível da secreção ácida é obtido com uma

única administração diária.

Dose diária única do medicamento oferece uma rápida e efetiva inibição da secreção ácida gástrica com

efeito máximo atingido dentro dos primeiros 4 (quatro) dias de tratamento.

Não foi observado até o momento, fenômeno de taquifilaxia durante o tratamento com omeprazol.

A taxa de ligação proteica é de aproximadamente 95%.

O omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado, no sistema citocromo P450, mais

especificamente na isoenzima CYP2C19 (e em menor grau CYP3A4), sendo seus metabólitos

desprovidos de ação significante na secreção ácida. Aproximadamente 80% da dose administrada é

excretada como metabólitos na urina e o restante é encontrado nas fezes.

O uso deste medicamento é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao omeprazol

sódico ou aos demais componentes da formulação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Advertências

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Quando há suspeita de úlcera gástrica, a possibilidade de malignidade da lesão deve ser precocemente

afastada, uma vez que o tratamento com omeprazol sódico pode aliviar os sintomas e retardar o

diagnóstico desta patologia.

Gravidez e lactação

Omeprazol sódico não deve ser administrado quando houver gravidez suspeita ou confirmada ou durante

a lactação, a não ser que, a critério médico, os benefícios do tratamento superem os riscos potenciais para

o feto.

Estudos realizados evidenciaram que a administração de omeprazol sódico a mulheres grávidas em

trabalho de parto, em doses de até 80 mg durante 24 (vinte e quatro) horas não acarretou qualquer efeito

adverso para a criança. Além disso, estudos em animais de laboratório não demonstraram evidências de

risco com a administração de omeprazol durante a gravidez e lactação e não se observaram toxicidade

fetal, ou efeitos teratogênicos.

Categoria de risco na gravidez B: os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também

não há estudos controlados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Pacientes idosos

Devem-se seguir as orientações gerais descritas anteriormente. Não é necessário o ajuste de doses para

pacientes idosos.

Crianças

Devido à escassez de dados na literatura sobre a segurança do uso do omeprazol sódico em crianças, seu

uso não está recomendado nesta faixa etária.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Não há evidências de que omeprazol sódico diminua a habilidade de dirigir veículos e/ou operar

A utilização de omeprazol sódico em pacientes em terapia com clopidogrel leva a redução da eficácia

deste fármaco uma vez que se trata de uma pró-medicação que é metabolizada pelo CYP2C19, resultando

em seu metabólito ativo. A competição pela isoenzima com o omeprazol leva a prejuízo na terapêutica

deste agregante plaquetário. Desta forma, o uso concomitante de omeprazol e clopidogrel deve ser

evitado.

A absorção de alguns fármacos pode ser alterada devido à diminuição da acidez intragástrica. Portanto,

pode-se prever que, durante o tratamento com omeprazol sódico, a absorção de cetoconazol diminuirá,

assim como durante o tratamento com outros inibidores da secreção ácida, ou com antiácidos. Não foi

encontrada interação com a administração concomitante de antiácidos ou alimentos. Como omeprazol

sódico é metabolizado pelo fígado, mediante citocromo P450, pode prolongar a eliminação de diazepam,

varfarina e fenitoína. Pacientes sob tratamento com varfarina ou fenitoína devem ser monitorados,

podendo ser necessária uma redução da dose destes fármacos. Entretanto, em pacientes sob tratamento

contínuo com fenitoína, o tratamento concomitante com omeprazol sódico, na dose de 20 mg/dia, não

alterou a concentração sanguínea da fenitoína. Da mesma forma, pacientes em tratamento contínuo com

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varfarina concomitantemente com 20 mg/dia de omeprazol, não apresentaram alterações no tempo de

coagulação.

Durante tratamento concomitante de omeprazol sódico com claritromicina, ocorre aumento nas

concentrações plasmáticas de ambas as substâncias.

Estudos de interação medicamentosa de omeprazol sódico com outras medicações indicam que 20-40 mg

de omeprazol sódico administrado repetidamente não têm influência sobre outros fármacos como cafeína,

fenacetina, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, metoprolol, propranolol, etanol, ciclosporina,

lidocaína, quinidina e estradiol.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz.

O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses.

Após reconstituição, a solução obtida deve ser utilizada em até 4 (quatro) horas. Despreze qualquer

solução não utilizada após este período de tempo.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após preparo, manter em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) e utilizar a solução em até 4

(quatro) horas.

Antes da reconstituição o produto apresenta-se como uma massa branca porosa ou pó branco, isento de

partículas. Após reconstituição torna-se uma solução límpida, incolor e isenta de partículas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Instruções para reconstituição

Injeção intravenosa direta: a solução para injeção intravenosa é obtida por reconstituição do pó liófilo

contido no frasco-ampola, com 10 mL da solução diluente que o acompanha.

A estabilidade do omeprazol sódico é pH dependente e, para assegurar a estabilidade da solução

reconstituída, nenhum outro tipo de diluente deve ser utilizado.

Pode ocorrer descoloração da solução se a técnica utilizada para reconstituição for incorreta.

Preparo da solução para injeção

1. Retirar com a seringa 10 mL do diluente da ampola que acompanha o produto;

2. Injetar aproximadamente 5 mL do diluente no frasco-ampola que contém o pó liófilo;

3. Retirar o máximo de ar possível do frasco-ampola para reduzir a pressão positiva. Isto facilitará a

adição do solvente remanescente na seringa;

4. Certificar-se de que a seringa está completamente vazia;

5. Girar e agitar o frasco-ampola para garantir a adequada mistura do diluente ao medicamento.

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A solução reconstituída deve ser utilizada apenas para injeção intravenosa, não devendo ser adicionada a

soluções para infusão. Após reconstituição, a injeção deve ser aplicada lentamente, com velocidade média

de no mínimo 2,5 mL/min até um máximo de 4 mL/min. A solução obtida deve ser utilizada em até 4

(quatro) horas após sua reconstituição. Despreze qualquer solução não utilizada após este período de

tempo.

POSOLOGIA

Administração intravenosa direta

Em pacientes que, por algum motivo, o tratamento por via oral não esteja indicado, como por exemplo,

naqueles gravemente enfermos, recomenda-se a administração intravenosa de 40 mg de omeprazol

sódico, uma vez ao dia. Esta administração proporciona redução imediata da acidez gástrica e uma

redução média de aproximadamente 90% em um período de 24 (vinte e quatro) horas.

Em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison, a dose inicial recomendada de omeprazol sódico

administrada por via intravenosa é de 60 mg, uma vez ao dia. Doses diárias maiores podem ser

necessárias e devem ser ajustadas individualmente. Quando a dose exceder 60 mg diários, esta deve ser

dividida e administrada a cada 12 horas.

Para indivíduos portadores de úlcera gástrica ou duodenal, sem sangramento ativo, a dose deve ser de 40

mg, uma vez ao dia. Em caso de sangramento ativo, a dose diária deve ser de 40 mg a cada 12 horas.

Para profilaxia de aspiração, quando a administração intravenosa é preferida, omeprazol sódico 40 mg,

via intravenosa, deve ser administrado uma hora antes da cirurgia. Caso a cirurgia sofra atraso de mais de

2 horas, deve-se administrar uma injeção adicional de 40 mg.

Omeprazol sódico é bem-tolerado, e as reações adversas são geralmente leves e reversíveis. Algumas

reações foram relatadas; entretanto, em muitos casos, não foi possível estabelecer relação consistente com

o tratamento.

Frequentes (1-10%)

Sistema nervoso central e periférico: cefaléia.

Gastrointestinal: diarréia; obstipação; dor abdominal; náuseas/vômitos; flatulência.

Pouco frequentes (0,1-1%)

Sistema nervoso central e periférico: tontura; parestesias cutâneas; sonolência; insônia; vertigem.

Hepático: aumento dos níveis de transaminases.

Pele: dermatite devido a substâncias de uso interno; prurido; urticária.

Outros: mal-estar.

Raras (0,01-0,1%)

Sistema nervoso central e periférico: desorientação não-especificada; agitação; hostilidade; depressão;

alucinações, principalmente em pacientes em estado grave.

Endócrino: ginecomastia.

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Gastrointestinal: boca seca; estomatite sem outra especificação; estomatite por Candida; candidíase

gastrointestinal (candidíase não-especificada).

Hematológico: leucopenia; trombocitopenia; agranulocitose; pancitopenia.

Hepático: encefalopatia hepática em pacientes com insuficiência hepática grave pré-existente; hepatite

com ou sem icterícia; insuficiência hepática.

Músculo-esquelético: dor articular; fraqueza muscular; mialgia.

Pele: resposta fototóxica, eritema polimorfo; síndrome de Stevens-Johnson; necrólise epidérmica tóxica;

alopecia sem outra especificação.

Outros: reações de hipersensibilidade como por exemplo, angioedema; febre; broncoespasmo; nefrite

túbulo- intersticial; choque anafilático. Sudorese; edema periférico; visão turva; parageusia (alteração do

paladar); hiponatremia, hipomagsenemia, hipocalcemia, hipocalemia, deficiência de cianocobalamina.

Muito raras (<0,01%)

Aparelho visual: foram relatados casos isolados de distúrbio visual irreversível em pacientes gravemente

enfermos que receberam injeção intravenosa de omeprazol sódico, especialmente em doses elevadas;

contudo, não foi estabelecida uma relação causal.

Durante o tratamento prolongado, foram observados com alta frequência o aparecimento de cistos

glandulares gástricos. Essas alterações são consequências fisiológicas da pronunciada inibição de ácido,

sendo benignas e parecendo ser reversíveis.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

Não existem informações disponíveis sobre os efeitos de doses excessivas em seres humanos e não há

recomendações específicas para seu tratamento.

Doses únicas intravenosas de até 80 mg de omeprazol sódico foram bem toleradas. Doses intravenosas de

até 200 mg em único dia e de até 520 mg por um período de 3 (três) dias foram administradas sem que

houvesse aparecimento de efeitos adversos.

O omeprazol não é removido por hemodiálise. Em uma eventual superdosagem, o tratamento deve ser

sintomático e de suporte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Referências bibliográficas

1. Baker DE. Intravenous proton pump inhibitors. Rev Gastroenterol Disord 2006;6:22-34.

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2. Rohss K, Wilder-Smith C, Kilhamn J, Fjellman M, Lind T. Suppression of gastric acid with

intravenous esomeprazole and omeprazole: results of 3 studies in healthy subjects. Int J Clin Pharmacol

Ther 2007;45:345-54.

3. DeVault KR, Castell DO. Updated guidelines for the diagnosis and treatment of gastroesophageal

reflux disease. Am J Gastroenterol 2005;100:190-200.

4. Chey WD, Wong BC. American College of Gastroenterology guideline on the management of

Helicobacter pylori infection. Am J Gastroenterol 2007;102:1808-25.

5. Quan C, Talley NJ. Management of peptic ulcer disease not related to Helicobacter pylori or NSAIDs.

Am J Gastroenterol 2002;97:2950-61.