Bula do Gelusil para o Profissional

Bula do Gelusil produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Gelusil
União Química Farmacêutica Nacional S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO GELUSIL PARA O PROFISSIONAL

GELUSIL®

(hidróxido de alumínio + hidróxido de magnésio

+ simeticona)

União Química Farmacêutica Nacional S.A

suspensão oral

130,0 mg/mL + 70,0 mg/mL + 6,0 mg/mL

hidróxido de alumínio + hidróxido de magnésio + simeticona

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Suspensão oral tradicional: frasco contendo 240 mL.

Suspensão oral sabor morango: frasco contendo 240 mL.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Cada mL da suspensão oral tradicional contém:

hidróxido de alumínio................................................................................................................................................................130,0 mg

hidróxido de magnésio.................................................................................................................................................................70,0 mg

simeticona......................................................................................................................................................................................6,0 mg

Veículo: sorbitol, ácido cítrico, metilparabeno, propilparabeno, essência de limão, aroma natural de menta, ciclamato de cálcio,

sacarina sódica, hipoclorito de sódio 10%, água purificada.

Cada mL da suspensão oral sabor morango contém:

hidróxido de alumínio.................................................................................................................................................................130,0 mg

hidróxido de magnésio..................................................................................................................................................................70,0 mg

simeticona.......................................................................................................................................................................................6,0 mg

Veículo: sorbitol, ácido cítrico, metilparabeno, propilparabeno, aroma artificial de morango, corante vermelho ponceau 4R, ciclamato

de cálcio, sacarina sódica, hipoclorito de sódio 10%, água purificada.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

GELUSIL é indicado para o tratamento e alívio sintomático de acidez estomacal, desconforto estomacal, dor de estômago, esofagite

péptica e queimação. É indicado também no tratamento de disfunções gastrintestinais acompanhadas pelo excesso de gases e

flatulência.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Os antiácidos neuitralizam a hiperacidez gástrica através de uma reação direta com o ácido clorídrico. Essa capacidade neutralizante

varia de acordo com a dosagem e associações. O hidróxido de alumínio isolado tem uma capacidade neutralizante ácida da ordem de

12mEq/5mL. Essa capacidade neutralizante promove alívio imediato dos sintomas de dispepsia (azia ou queimação) decorrente ou não

de afecções gatrointestinais, tais como refluxo gastroesofágico, esofagite, gastrite e úlcera péptica1

.

A simeticona foi eficaz no alívio dos sintomas relacionados com o excesso de gases gastrintestinais em 87,5% dos casos. Em 65% dos

casos os resultados foram excelentes e bons. Apenas 1/3 dos pacientes do grupo placebo obtiveram algum benefício real2

. A adição de

simeticona do regime pós-operatório de cirurgias ginecológicas/obstétricas revelou ser uma conduta segura e eficaz para reduzir o

desconforto gastrintestinas após grandes cirurgias e para diminuir a incidência de íleo3

A simeticona foi significativamente mais eficaz que o placebo na diminuição das bolas durante procedimento endoscópivo

gastrintestinal superior4

Referências bibliográficas:

1. Gilman, A. G.; Goodman, L. S., Rall, T.W.; Murad, F. As bases farmacológicas da terapêutica. 10ª edição. Rio de Janeiro.

McGrawHill, 2004.

2. Oswald, WJ: Treatment of flatulence with methylpolysiloxane. Curr Ther Res. 3(10):443-446, 1961.

3. Gibstein, A e cols.: Prevention os postoperative abdominal distention and disconfort with Simethicone. Obst Gyn. 38(3): 386-389,

1971.

4. Bertoni, G e cols.: Randomized placebo-controled trial of oral liquid Simethicone prior to gastrointestinal endoscopy. Endoscopy.

24: 268-270, 1992.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

O hidróxido de alumínio reduz a carga ácida total em virtude da reação de neutralização do ácido clorídrico. Desta forma, as

quantidades de íons hidrogênio, para retrodifusão através da mucosa gastrintesinal, diminuem.

O mecanismo de ação dos antiácidos inclui o aumento da secreção de bicarbonato e muco, aumento da produtção e liberação de

prostaglandinas e manutenção da microcirculação.

O hidróxido de magnésio possui excelente capacidade de neutralização e o íon de magnésio e dificilmente absorvido. Os sais de

magnésio promovem um efeito laxativo que contrabalança a tendência do hidróxido de laumínio causar constipação.

A simeticona e um silicone antiespumante com ação antiflatulenta, qua alivia o mal estar gástrico causado pelo excesso de gases.

Propriedades farmacocinéticas

O hidróxido de alumínio neutraliza o ácido clorídrico no estômago, com a formação de cloreto de alumínio e água (Al(OH)3 + HCl =

AlCl3 + 3H2O).

Através do aumento de pH, resultante da reação de neutralização, ocorre alívio dos sintomas de hiperacidez gástrica.

A presença de alimento ou outros fatores que retardam o esvaziamento gástrico prolonga a disponibilidade de hidróxido de alumínio e

aumenta a quantidade de cloreto de alumínio formada. É recomendado administrar o hidróxido de alumínio no intervalo entre as

refeições e ao deitar, quando os sintomas de hiperacidez geralmente ocorrem.

Apesar de ser considerado um antiácido não sistêmico, pequena quantidade de hidróxido de alumínio é absorvida (0,1 a 0,5mg) e

excretada na urina, desde que a função renal esteja normal.

Pacientes com insuficiência renal estão mais sujeitos ao acúmulo (ossos e sistema nervoso central) e toxicidade por alumínio.

Os compostos de alumínio que permanecem no trato gastrintestinal são excretado nas fezes sob a forma de hidróxidos, carbonatos e

fosfatos.

A simeticona não é absorvida, portanto apresenta ação local. Desta forma, estudos de farmacocinética são inviáveis com a droga, cujo

mecanismo de ação foi demonstrado in vitro em alguns estudos.

A simeticona reduz a tensão superficial das bolhas de ar presentes no trato gastrintestinal, permitindo que as mesmas se desfaçam, ou

que formem uma grande massa de ar a qual é expelida facilmente por meio de eructações ou flatos.

Um estudo realizado por Brecevic L, Bosan-Kilibarda I e Strajnar F demonstrou o mecanismo de ação da simeticona in vitro. O efeito

da simenticona sobre sistemas espumantes contendo suco gástrico sintético e uma substância ativa formadora de espuma (solução de

sabão, tensoativo aniônico e catiônico) foi quantificado medindo-se a tensão superficial, estabilidade da espuma e densidade inicial da

espuma. O efeito da simeticona em cada um dos sistemas examinados foi resultado da combinação de duas ações: a drenagem do

líquido a partir do filme de espuma e a ruptura de filmes de líquidos relativamente finos, auxiliadas pelas partículas hidrofóbicas de

sílica, levando à ruptura da superfície do líquido e liberação do ar.

Além de suas propriedades antiácidas, o íon alumínio tem ação constipante intestinal, atribuída à sua propriedade adstringente. Essa

ação é contrabalanceada de forma equilibrada pelo efeito laxativo osmótico do íon de magnésio. A proporção entre hidróxido de

alumínio e hidróxido de magnésio em GELUSIL tem por finalidade evitar efeitos sobre a motilidade intestinal.

4. CONTRAINDICAÇÕES

É contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer componente de sua fórmula.

Não deve ser administrado a pacientes gravemente debilitados ou apresentando sintomas de insuficiência renal, alcalose ou

hipermagnesemia.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Gerais: uma vez que o sal de magnésio pode causar depressão no sistema nervoso central, o medicamento deve ser administrado com

precaução a pacientes com algum grau de insuficiência renal. O hidróxido de alumínio pela reação com fosfatos pode formar fosfato

de alumínio insolúvel, podendo predispor à deficiência de fósforo em pacientes com dieta pobre em fósforo. Os antiácidos podem

interferir na absorção das preparações de ferro e/ou tetraciclinas.

Gravidez: os antiácidos geralmente são considerados seguros, evitando-se doses altas e crônicas. Embora os estudos adequados e

controlados não tenham sido realizados, foram reportados efeitos adversos, como: hipercalcemia, hipermagnesemia, hipomagnesemia

e aumento nos reflexos dos tendões, em fetos e/ou neonatos nascidos de mães que utilizaram cronicamente antiácidos contendo:

alumínio e/ou magnésio, especialmente em altas doses.

Embora não tenham sido documentados problemas em humanos, deve-se considerar a relação risco/benefício caso o bicarbonato de

sódio presente na formulação seja absorvido sistemicamente. O uso crônico pode conduzir à alcalose sistêmica e a absorção de sódio

pode causar edema e ganho de peso.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação: as concentrações de alumínio e magnésio encontradas no leite materno não são suficientes para produzir efeitos no

lactente. Até o momento, não tem sido documentados problemas em humanos.

Pediatria: não foram realizados estudos conclusivos em crianças.

Idosos: doença metabólica óssea é comumente observada em pacientes idosos e pode ser agravada com a depleção de fósforo,

hipercalciúria e inibição da absorção de flúor causada pelo uso crônico de antiácidos contendo alumínio.

Os pacientes idosos também são mais susceptíveis a insuficiência renal relacionada à idade podendo levar à retenção de alumínio.

Embora não seja conhecido se a ingestão de alumínio pode levar a Doença de Alzheimer, o uso de antiácido contendo alumínio em

portadores da Doença de Alzheimer não é recomendado. Pesquisas sugerem que o alumínio pode contribuir para o desenvolvimento

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

- acidificantes urinários: os antiácidos podem alcalinizar a urina comprometendo a sua acidificação.

- ácido ascórbico: pode ocorrer efeitos tóxicos pelo alumínio quando antiácidos contendo alumínio são administrados com doses

elevadas diárias de ácido ascórbico.

- ácido fólico: o uso prolongado de antiácidos contendo alumínio e magnésio pode diminuir a absorção de ácido fólico. O antiácido

deve ser administrado no mínimo 2 horas depois do ácido fólico.

- alendronato, alopurinol, atenolol, atorvastatina, azitromicina e captopril: pode ocorrer redução da biodisponibilidade por

redução da absorção intestinal quando administradas concomitantemente com antiácidos.

- anfetaminas ou quinidina: o uso concomitante com antiácido em doses que causem a alcalinização da urina, pode inibir a excreção

desses medicamentos resultando em toxicidade. Pode ser necessário ajuste de dose.

- anticolinérgicos: o uso concomitante com antiácido pode diminuir a absorção de anticolinérgicos, reduzindo a sua eficácia. O

medicamento deve ser administrado com intervalo de 1 hora à administração do antiácido.

- bisacodil: o uso concomitante com antiácido, reduz a eficácia do bisacodil por mecanismo desconhecido.

- celulose fosfato sódica: o uso concomitante com antiácido contendo magnésio pode resultar em ligação do magnésio, portanto, o

antiácido deve ser administrado com intervalo de 1 hora à administração de celulose fosfato sódica.

- cetoconazol: os antiácidos podem aumentar o pH gastrintestinal, resultando em uma redução do cetoconazol. Recomenda-se

administrar antiácidos no mínimo 3 horas antes da administração do cetoconazol.

- citratos: o uso concomitante com antiácidos contendo alumínio ou bicarbonato de sódio, pode resultar em alcalose sistêmica. No

caso de antiácido contendo alumínio, pode ocorrer aumento da absorção do alumínio, levando à toxicidade aguda, especialmente em

pacientes com insuficiência renal.

- fenitoína: o uso concomitante com antiácidos contendo alumínio e/ou magnésio, pode diminuir a absorção da fenitoína, reduzindo

também a sua concentração sérica. Recomenda-se administrar os dois medicamentos com uma diferença de 2 a 3 horas.

- fenotiazinas, especialmente clorpromazina oral: a absorção pode ser inibida com o uso concomitante de antiácidos contendo

alumínio ou magnésio.

- fluoreto de sódio: o uso concomitante com hidróxido de alumínio pode diminuir a absorção e aumentar a excreção fecal de fluoreto.

- fluoroquinolonas: a alcalinização da urina pode reduzir a solubilidade do ciprofloxacino e da norfloxacina na urina, especialmente

se a urina exceder o pH 7,0. Caso sejam utilizados conjuntamente, os pacientes devem ser observados se ocorrer sinais de cristalúria

ou nefrotoxicidade

Os antiácidos contendo alumínio e magnésio podem reduzir a absorção das fluoroquinilonas, resultando na baixa concentração sérica e

urinária destes medicamentos, portanto, o uso concomitante não é recomendado. Embora sejam utilizados concomitantemente, é

recomendado que o enofloxacino seja administrado 2 antes ou 8 horas depois do antiácido; o ciprofloxacino e o lomefloxacino 2 antes

ou 6 horas depois do antiácido; o norfloxacino e o ofloxacino sejam administrados 2 antes ou depois do antiácido.

- fosfato oral: o alumínio e o magnésio presentes nos antiácidos podem ligar-se ao fosfato impedindo a sua absorção.

- glicosídeos digitálicos: o uso concomitante com antiácidos contendo alumínio ou magnésio pode inibir a absorção desses

medicamentos, diminuindo, a sua concentração plasmática.

- isoniazida oral: o uso concomitante com antiácido contendo alumínio pode retardar e diminuir a absorção da isoniazida.

Recomenda-se que a isoniazida seja administrada no mínimo 1 hora antes do antiácido.

- medicamentos de liberação entérica: o uso concomitante com antiácidos pode causar rápida dissolução destes medicamentos,

resultando em irritação gástrica ou duodenal.

- misoprostol: o uso concomitante com antiácidos contendo alumínio, pode agravar a diarreia induzida pelo uso do misoprostol.

- pancrelipase: embora o uso concomitante de antiácido seja necessário para prevenir a inativação da pancrelipase pela pepsina

gástrica e pH ácido, os antiácidos contendo magnésio não são recomendados, uma vez que podem diminuir a eficácia da pancrelipase.

- penicilamina: a absorção pode reduzir com o uso concomitante com antiácidos contendo alumínio ou magnésio. Recomenda-se que

os antiácidos e a penicilamina sejam administrados em separado com um intervalo de 2 horas.

- quinina: o uso concomitante com antiácidos contendo alumínio pode diminuir a absorção de quinina.

- receptor antagonista de histamina H2: embora o uso concomitante de antiácido possa ser indicado no tratamento da úlcera péptica

para alívio da dor, este não é recomendado, pois a administração concomitante de altas doses de antiácido pode diminuir a absorção do

receptor antagonista de histamina H2.

- resina sulfonada de poliestireno sódico: a neutralização do ácido gástrico pode ser impedida pelo uso concomitante da resina

sulfonada de poliestireno sódico com antiácidos contendo magnésio, resultando em possível alcalose sistêmica. O uso concomitante

não é recomendado.

- salicilatos: a alcalinização da urina pode aumentar a excreção de salicilatos e diminuir suas concentrações séricas, portanto, é

recomendado o ajuste de doses dos salicilatos.

- sucralfato: o uso concomitante não é recomendado, pois os antiácidos podem interferir na ligação do sucralfato com a mucosa. O

antiácido não deve ser administrado 30 minutos antes ou depois da administração de sucralfato.

- tetraciclina oral: a absorção pode diminuir com a administração concomitante de antiácidos, pela possibilidade em formação de

complexos não absorvíveis e / ou o aumento do pH gástrico. Os pacientes devem ser advertidos para não tomar antiácidos entre 3 a 4

horas da administração da tetraciclina.

- vitamina D incluindo calcifediol e calcitriol: o uso concomitante com antiácidos contendo magnésio pode resultar em

hipermagnesemia, especialmente em pacientes com insuficiência renal.

Ingestão concomitante com outras substâncias

Não há restrições específicas quanto à ingestão concomitante com alimentos e bebidas.

GELUSIL pode ser administrado com leite ou água.

Interferência em exames laboratoriais

Teste de secreção do suco gástrico: os antiácidos podem antagonizar o efeito da pentagastrina e da histamina na evolução da função da

secreção gástrica.

As concentrações séricas de cálcio e gastrina podem aumentar e a de fosfato sérico diminuir. O pH sistêmico e urinário pode

aumentar.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (15° a 30°C); proteger da luz.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

GELUSIL tradicional: suspensão branca, levemente viscosa, odor e sabor característico de limão e menta.

GELUSIL sabor morango: suspensão rosada, levemente viscosa, odor e sabor característico de morango.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

GELUSIL deve ser adminstrado de preferência entre as refeições e ao deitar-se. Agite bem antes de usar. Administrar uma a duas

colheres das de chá, 4 vezes ao dia, de preferência entre as refeições e ao deitar-se. GELUSIL pode ser administrado com leite ou com

água.

Uso em pacientes idosos: seguir as mesmas orientações indicadas para adultos.

9. REAÇÕES ADVERSAS

O medicamento é bem tolerado. As reaçõea adversar mais frequentemente relatadas foram diarreia e constipação, ocorrendo em 6,7%

e 3,7% dos pacientes.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.