Bula do Glaub produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
GLAUB MD®
(tartarato de brimonidina)
União Química Farmacêutica Nacional S.A
Solução oftálmica estéril
1 mg/mL
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GLAUB®
MD
tartarato de brimonidina
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Solução oftálmica estéril 1 mg/mL: embalagem contendo frasco de 5 mL.
USO OFTÁLMICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada mL (18 gotas) contém:
tartarato de brimonidina ................................................................................................................................................. 1,0 mg (0,056 mg/gota)
Veículo: álcool polivinílico, cloreto de benzalcônio, cloreto de sódio, cloreto de potássio, cloreto de cálcio di-hidratado, cloreto de magnésio
hexa-hidratado, fosfato de sódio monobásico anidro, fosfato de sódio dibásico anidro, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água para
injetáveis.
INFORMAÇÕES TECNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
GLAUB é indicado no tratamento de pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular.
GLAUB é um potente agonista adrenérgico seletivo alfa-2. O nome químico do tartarato de brimonidina é L-tartarato de 5-bromo-6-(2-
imidazolidinildeneamino) quinoxalina. O peso molecular do sal tartarato é 442,24, sendo solúvel em água (34 mg/ml). A fórmula molecular é
C11H10BrN5.C4H6O6.
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
A brimonidina é um agonista alfa-adrenérgico. O pico do efeito hipotensivo ocular é observado duas horas após seu uso. Estudos
fluorofotométricos em animais e humanos indicam que a brimonidina tem duplo mecanismo de ação, agindo através da redução da produção
do humor aquoso e do aumento da drenagem pela via do fluxo uveoscleral.
Farmacocinética
A concentração plasmática máxima é atingida num período de 1 a 4 horas após a administração ocular e declina com uma meia-vida
sistêmica de aproximadamente 3 horas. Em humanos, o metabolismo sistêmico da brimonidina é amplo, ocorrendo fundamentalmente no
fígado. A excreção urinária é a principal via de eliminação deste fármaco e seus metabólitos. Aproximadamente 87% de uma dose oral
radioativa foi eliminada no espaço de 120 horas após sua administração, sendo encontrada na urina 74% desta dose.
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GLAUB é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da sua fórmula. É contraindicado também
para pacientes em tratamento com medicamentos que contenham substâncias inibidoras da monoaminoxidase (IMAO), como por exemplo
certos antidepressivos (iproniazida, asocarboxazida, nialamida, fenelzina, tranilcipromina e seleginina).
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.
Embora GLAUB tenha apresentado efeito mínimo sobre a pressão sanguínea e frequência cardíaca em estudos clínicos, deve ser usado com
cautela em pessoas com doenças cardiovasculares graves. GLAUB também deve ser usado com cautela em pessoas com depressão,
insuficiência cerebral ou coronária, fenômeno de Raynaud´s, hipotensão ortostática ou tromboangeíte obliterante, entre outras. Reações de
hipersensibilidade ocular tardia foram relatadas com tartarato de brimonidina, com alguns relatos associados a um aumento na pressão
intraocular.
Gravidez e lactação
Categoria de risco na gravidez: B
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Considerando que não foram realizados estudos controlados em
mulheres durante a gestação, o tartarato de brominidina deve ser utilizado durante a gravidez apenas se os potenciais benefícios para a mãe
justificarem os potenciais riscos para o feto.
Não está esclarecido se o tartarato de brimonidina é excretado no leite humano, porém estudos realizados em animais demonstram que o
tartarato de brimonidina é excretado no leite. A decisão de descontinuar a amamentação ou de descontinuar a administração do medicamento
deverá considerar a importância do medicamento para a mãe.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Pacientes pediátricos
Este medicamento é contraindicado para pacientes pediátricos com idade inferior a 2 anos. A segurança e eficácia de tartarato de brimonidina
não foram estabelecidas em crianças menores de 2 anos. Durante vigilância pós-comercialização, apneia, bradicardia, coma, hipotensão,
hipotermia, hipotonia, letargia, palidez, depressão respiratória, e sonolência foram reportados em neonatos e crianças que receberam
brimonidina devido à glaucoma congênito ou por ingestão acidental. Crianças com 2 anos de idade ou mais, especialmente aquelas com peso
menor ou igual a 20 kg, devem ser tratadas com cautela e monitoradas de perto devido à alta incidência e severidade de sonolência.
Pacientes idosos
Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes idosos e de outras faixas etárias. A Cmáx e meia-vida da
brimonidina em adultos foi similar em pacientes idosos (65 anos ou mais) e de outras faixas etárias, indicando que a absorção sistêmica e
eliminação não foi significantemente afetada pela idade.
Pacientes com insuficiência renal ou hepática
GLAUB não foi estudado em pacientes com insuficiência renal ou hepática. Deve-se ter cautela no tratamento destes pacientes.
Pacientes que utilizam lentes de contato
GLAUB não deve ser aplicado durante o uso de lentes de contato gelatinosas ou hidrofílicas, pois o cloreto de benzalcônio presente na
fórmula pode ser absorvido pelas lentes. Por este motivo, os pacientes devem ser instruídos a retirar as lentes antes da aplicação do colírio e
aguardar pelo menos 15 minutos para recolocá-las após a administração de GLAUB.
Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento oftálmico
Se mais de um medicamento tópico oftálmico for utilizado, deve-se instilar os medicamentos com pelo menos um intervalo de 5 minutos
entre uma instilação e outra.
Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Assim como outros medicamentos, GLAUB pode causar fadiga e/ou sonolência, visão borrada ou distúrbios visuais e pode ter potencial para
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Após aberto, válido por 90 dias.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: solução amarela.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
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Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), três vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 8 horas entre as doses.
Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação de GLAUB.
Reação muito comum (≥ 1/10): dor de cabeça, boca seca, fadiga, hiperemia ocular, ardor nos olhos, pontada nos olhos, visão borrada,
sensação de corpo estranho nos olhos, foliculose na conjuntiva, reações alérgicas oculares, prurido nos olhos.
Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10): tontura, alterações do paladar, sintomas no trato respiratório superior, sintomas gastrointestinais, astenia,
erosão da córnea, fotofobia, eritema da pálpebra, dor nos olhos, secura dos olhos, lacrimejamento, edema na pálpebra, edema conjuntival,
blefarite, irritação nos olhos, clareamento da conjuntiva, visão anormal, papilas conjuntivais, secreção ocular.
Reação incomum ≥1/1.000 e < 1/100): palpitações, secura no nariz, depressão, reações alérgicas.
Outras reações adversas relatadas após a comercialização de tartarato de brimonidina foram: irite, iridociclite (uveíte anterior), miose,
conjuntivite, prurido nas pálpebras, hipersensibilidade, reações na pele (incluindo eritema, edema facial, prurido, rash e vasodilatação),
palpitações/arritmias (incluindo bradicardia ou taquicardia), depressão, hipotensão, síncope.
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Em casos de overdose oftálmica, os eventos relatados foram geralmente aqueles já listados como reações adversas. Existem poucas
informações relacionadas à ingestão acidental de brimonidina em adultos. O único evento adverso relatado até o momento foi hipotensão. O
tratamento para overdose oral inclui tratamento de suporte e sintomático, mantendo-se ventilação.
Sintomas de overdose de brimonidina, como apnéia, bradicardia, coma, hipotermia, hipotensão, hipotonia, letargia, palidez, depressão
respiratória e sonolência têm sido relatados em recém-nascidos, lactentes e crianças que recebem tartarato de brimonidina como parte do
tratamento médico para glaucoma congênito ou por ingestão acidental.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registro MS – 1.0497.1350
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136
Fabricado na unidade fabril:
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro São Cristovão
Pouso Alegre – MG – CEP 37550-000
CNPJ 60.665.981/0005-41
SAC 0800 11 1559
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Anexo B
Histórico de Alteração para a Bula
Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas
Data do
expediente
Nº do
Assunto
Data de
aprovação
Itens de Bula
Versões
(VP / VPS)
Apresentações
relacionadas
10/02/2015
Gerado no
momento do
peticionamento
10450 - SIMILAR -
Notificação de
Alteração de Texto de
Bula – RDC 60/12
Alteração de Texto
de Bula – RDC 60/12
Inclusão do texto de
bula referente à
concentração de 1
mg/mL
VP
VPS
Solução oftálmica
estéril
1 mg/mL
30/12/2013 1087153/13-5
alteração de texto de
bula - RDC 60/12
30/12/2013
- DIZERES LEGAIS;
- Atualização do
logotipo GENOM.
Solução otálmica
2 mg/mL
12/07/2013 0553503/13-4
10457 – SIMILAR –
Inclusão Inicial de
Texto de Bula – RDC
60/12
A pressão intraocular (PIO) elevada é o principal fator de risco para a perda do campo visual no glaucoma. Quanto maior a pressão
intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos ao nervo óptico e de perda de campo visual. GLAUB diminui a pressão intraocular
com efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares. Em um estudo de dose-resposta de um mês em pacientes
glaucomatosos ou com hipertensão ocular tartarato de brimonidina foi avaliado nas concentrações 0.08%, 0.25 e 0.5% e veículo para a
redução da PIO. A média de redução da PIO a partir do valor basal a 12 horas pós-instilação no grupo de 0.2% foi de 4.0 a 5.8 mmHG
(15.5% a 22.4%). 1
Os efeitos cardiovasculares e pulmonares de tartarato de brimonidina 0,2% foram comparados ao timolol 0,5%, betaxolol 0,25% e ao veículo
de tartarato de brimonidina 0,2% em um estudo crossover duplo-mascarado em 24 voluntários homens saudáveis. 2
Nesse estudo de uma dose, não foram observados efeitos sobre a função pulmonar com tartarato de brimonidina 0,2%, suspensão de
betaxolol 0,25%, timolol 0,5% ou veículo. A brimonidina, o betaxolol e o veículo não apresentaram efeitos sobre taquicardia por exercício,
enquanto o timolol foi associado a uma supressão estatisticamente significativa de frequência cardíaca de recuperação e exercício. Os efeitos
cardiovasculares de brimonidina sobre exercício foram limitados a uma ligeira redução da pressão arterial sistólica durante o período de
recuperação. 2
Quando aferida 12 horas após a dosagem em estudos controlados nucleares, a frequência cardíaca média permaneceu relativamente
inalterada no valor basal com o tratamento de brimonidina. Foram observadas pequenas reduções clinicamente significativas na frequência
cardíaca média em alguns dos exames diurnos. 3,4,5
Da mesma forma, foram observadas reduções desprezíveis nas pressões arteriais sistólica
e diastólica médias quando aferidas 12 horas após a dosagem. Essas alterações não foram associadas a sintomas clínicos. 3,4,5
Referências Bibliograficas
1. Data on file, Allergan, Inc. Derick RJ, Robin AL, et al. Brimonidine tartrate, a one-month dose response study. 1997 Ophthalmology Jan;
104(1):131-136 (Final Clinical Report A342- 110-7831.
2. Nordlund JR, Pasquale LR, Robin AL, et al. The cardiovascular, pulmonary, and ocular hypotensive effects of 0.2% brimonidine. 1995
Arch Ophthalmol Jan;113(1):77-83. (Final Clinical Report A342-115-8042).
3. Schuman, JS, Horowitz B, et al. A 1-year study of brimonidine twice daily in glaucoma and ocular hypertension. Arch Ophthalmol
1997;115:847-852 (Final Clinical Report A342-103-7831)
4. Data on file, Allergan, Inc. Final report of study A342-104-7831: The long-term safety and ocular-hypotensive efficacy of brimonidine
tartrate 0.2% in subjects with open-angle glaucoma or ocular hypertension. Dated March 1996.
5. Data on file, Allergan Inc. Final Report of Study A342-119-7831. A comparison of the safety and efficacy of twice-daily vs. three-times
daily administration of brimonidine 0.2% in subjects with open-angle glaucoma or ocular hypertension.