Bula do Gob6 para o Profissional

GOB6®

Biolab Sanus Farmacêutica Ltda

Comprimidos mastigáveis

cloridrato de piridoxina

25mg

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Forma farmacêutica e apresentação:

Comprimidos mastigáveis de 25 mg em embalagem com 18 comprimidos mastigáveis.

USO ORAL

USO ADULTO

Composição:

Comprimido

25 mg:

Cada comprimido contém 25 mg de principio ativo :

cloridrato de piridoxina .................................... 25 mg

Excipientes: extrato seco de gengibre 3%, aroma de chocolate SN581351, aroma de canela SN649482,

aroma de maçã SN649485, pó alcalino de cacau, dióxido de silício coloidal, sucralose, povidona, manitol,

xilitol, polietilenoglicol 8000, estearato de magnésio e talco.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

GOB6®

é indicado para náuseas e vômitos no primeiro trimestre da gravidez.

Um estudo duplo-cego, placebo controlado e randomizado foi conduzido por Sahakian V. et al. (1), para

avaliar a eficácia da piridoxina no tratamento de náuseas e vômitos da gravidez (NVG). Cinquenta e nove

pacientes completaram o estudo, sendo que 31 pacientes receberam piridoxina, na dose oral de 25mg a

cada 8 horas, durante 72 horas, e 28 pacientes receberam placebo no mesmo regime de administração.

Após o tratamento houve uma diferença significativa entre as pacientes com náuseas severas que

receberam piridoxina. Após três dias de tratamento, apenas 8 pacientes que receberam piridoxina

apresentaram algum episódio de vômito, comparado a quinze do grupo placebo (p<0,05). Concluem os

autores que a melhora das pacientes com náuseas severas e a redução dos vômitos foram significativos no

grupo tratado com piridoxina.

Um grande estudo duplo-cego, randomizado, placebo controlado foi conduzido por Vutyavanich T. et al.

(2) para verificar a eficácia da piridoxina no tratamento de NVG. Durante um período de 11 meses, 342

mulheres com menos de 17 semanas de gestação foram randomizadas para receber, por via oral, 30mg de

piridoxina ou placebo. As pacientes tiveram a severidade das náuseas avaliadas por uma escala visual

analógica e o número de episódios de vômitos adotados, por um período de 5 dias após a introdução do

tratamento. Houve uma grande redução no escore de severidade das náuseas das pacientes tratadas com

piridoxina em relação ao grupo placebo (p=0,0008). Houve também uma grande redução do número de

vômitos (p=0,0552). Concluem os autores que a piridoxina é eficaz no alívio das náuseas do início da

gravidez.

Kousen M. (3) relata a piridoxina demonstrou ser um fármaco seguro e efetivo no tratamento de náuseas

severas, além de não ter potencial teratogênico, sendo fortemente recomendada.

Em outro artigo, Czeizel A.E. e cols. (5) realizaram uma análise do risco e benefício do uso da piridoxina

oral durante a gravidez envolvendo 22.843 casos de gestantes com fetos ou recém nascidos portadores de

anormalidades congênitas (grupo CA) e 33.151 casos de gestantes com fetos ou recém nascidos não

portadores de anormalidades, denominados grupo controle. A análise dos casos com diferentes

anormalidades e todos os casos controle não indicaram qualquer potencial teratogênico da piridoxina

durante a administração no segundo e terceiro meses da gestação, sendo esse período o mais crítico no

desenvolvimento de anormalidades congênitas. Os autores ainda acrescentam que a terapia com

piridoxina pode promover um efeito protetor contra má formações cardiovasculares (RRP ajustada 0,8;

95%IC 0,7; 0,9).

Em outro artigo, Sheehan P (6) descreve a etiologia e os tratamentos disponíveis para a hiperemese

gravídica. Dentre os medicamentos avaliados, a piridoxina (classificada como categoria A) é

recomendada como o tratamento de escolha no tratamento da hiperemese gravídica. A vitamina B6

demonstrou ser efetiva em estudos que utilizaram a dose de 30 a 75mg/dia. A administração de doses

acima de 100mg/dia pode ser realizada, entretanto o regime de 25mg três vezes ao dia é mais praticado,

melhor tolerado e com menor incidência de eventos adversos.

Nyebyl J (2010) realizou uma avaliação da literatura em que a piridoxina é classificada como categoria A

de risco para gestantes (não apresentando risco), além de não apresentar eventos adversos

Referencias Bibliográficas

1. Sahakian V., et al. Vitamin B6 is effective therapy for nausea and vomiting of pregnancy: A

randomized, double-blind placebo-controlled study. Obstet Gynecol. 1991; 78:33-36.

2. Vutyavanich, T., et al. Pyridoxine for nausea and vomiting of pregnancy: a randomized Double-

blind placebo controlled Trial. 1995; 173:881-884.

3. Kousen M. Treatment of nausea and vomiting in pregnancy. AM Fam Physician. 1993;48(7): 1279-

84.

4. ACOG: ACOG issues guidance on treatment of morning sickness during pregnancy. American

College of Obstetricians and Gynecologists. Washington, DC. 2004. Available from URL:

http//www.acog.org/from_home.

5. Czeizel A.E., et al. Oral pyridoxine during pregnancy: potential protective effect for cardiovascular

malformations. Drugs. 2004;5(5): 259-69.

6. Sheehan P. Hyperemesis gravidarum: assessment and management. Aust Fam Physician. 2007;

36(9): 698-701.

7. Niebyl JR. Clinical practice. Nausea and vomiting in pregnancy. N Engl J Med. 2010 Oct

14;363(16):1544-50.

3. CARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas:

A vitamina B6 em qualquer das três formas (piridoxina, piridoxal e piridoxamina) é primeiramente

convertida no fígado em piridoxal fosfato, a forma ativa da vitamina. O metabolismo do triptofano em

niacina e a conversão da metionina em cisteína são dependentes do piridoxal fosfato.

O piridoxal fosfato (piridoxal 5’-fosfato) é uma coenzima envolvida em numerosas transformações

metabólicas de proteínas e aminoácidos, incluindo transaminação, descarboxilação, desulfurização,

síntese, clivagem e racemização. Transaminação e outras reações catalisadas pelo piridoxal fosfato são

importantes para todo o metabolismo do nitrogênio.

O piridoxal fosfato também atua como um cofator para a glicogênio-fosforilase e está envolvido no

metabolismo das aminas cerebrais (serotonina, norepinefrina e dopamina). Também parece ser um

modulador da ação dos hormônios esteroidais, via interação com receptores esteroidais. Em animais, a

deficiência de vitamina B6 está associada ao aumento do acúmulo de esteróides e a um aumento da

resposta biológica.

Os estímulos responsáveis pelo desencadeamento de náuseas e vômitos apresentam múltiplas origens, e

se processam por neurotransmissores através das vias nervosas aferentes que atingem o centro do vômito

localizado no sistema nervoso central.

Assim, a vitamina B6 (piridoxina) que modula a formação e degradação dos neurotransmissores está entre

as medicações antiemética, assim como os bloqueadores de vários receptores destes neurotransmissores.

Na gravidez, fatores hormonais são apontados como possíveis desencadeadores de náuseas e vômitos por

causarem alterações no metabolismo de neurotransmissores. Além disso as necessidades de piridoxina são

aumentadas durante a gestação, mas reduzidas concentrações séricas são observadas durante o segundo e

terceiro trimestre por isso o uso da piridoxina, é eficaz na prevenção de vômitos e náuseas durante a

Propriedades Farmacocinéticas:

O pico de concentração plasmática após uma dose via oral ocorre em média em 1,25 horas. A meia vida

de eliminação é de cerca de 15 a 20 dias.

A vitamina B6 via oral é bem absorvida. A piridoxina, piridoxal e a piridoxamina são prontamente

absorvidos no jejuno por difusão passiva. Esses compostos são levados ao fígado através da circulação

porta.

O piridoxal fosfato é a forma primária da vitamina B6 na circulação e está ligado à albumina sérica,

portanto a sua distribuição é totalmente ligada às proteínas. Os principais locais de distribuição são o

fígado e músculos. Estes últimos representam o principal local de reserva da vitamina B6.

Os principais locais de metabolismo são o fígado e eritrócitos. A principal via de excreção é a renal,

variando entre 35% a 63%, mesmo quando em doses mais elevadas. Cerca de 2% pode ser excretada pela

bile.

A vitamina B6 é eliminada pelo leite materno, porém deve ser suplementada em doses superiores a 2,5

mg ao dia. Essa eliminação é considerada segura ao recém nascido.

GOB6®

é contraindicado em caso de hipersensibilidade a qualquer componente da formulação, nos casos

de úlcera péptica, polionefrite, esteatose hepática na gravidez, bem como diabetes mellitus

descompensado por cetoacidose e tirotoxicose.

A principal precaução é: uso concomitante com levodopa (pode haver diminuição da eficácia da

levodopa). Pela dose que apresenta, a forma comprimidos não deve ser administrada às crianças menores

de 12 anos.

Este medicamento pode ser utilizado durante a gravidez desde que sob prescrição médica ou do

cirurgião dentista.

De acordo com os dados da literatura, ocorrem interações bioquímicas entre o fosfato de piridoxal e

determinadas drogas e toxinas como, por exemplo, com a isoniazida. O uso prolongado de penicilina

pode causar deficiência da vitamina B6. As drogas ciclosserina e hidralazina são também antagonistas da

vitamina e a administração de vitamina B6 reduz os efeitos colaterais neurológicos associados ao uso

desses compostos. A vitamina B6 aumenta a descarboxilação periférica de levodopa e reduz sua eficácia

no tratamento da doença de Parkinson.

Mantenha GOB6®

em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da luz e da umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Comprimidos circulares biconvexo, de cor marrom com pontos brancos, odor e sabor de chocolate, maçã

e canela.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

GOB6®

deve ser administrado somente por via oral.

Recomenda-se a dosagem de 1comprimido com 25 mg de cloridrato de piridoxina a cada 8 horas durante

3 dias.

As principais reações adversas relatadas estão diretamente ligadas a altas doses e uso prolongado. Apesar

de raras (> 0,01% e < 0,1%), temos descrito na literatura médica: trombocitopenia, insônia, disfunção de

memória, sedação, fotossensibilidade.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

A qualquer ingestão de grande quantidade de medicamentos, deve-se imediatamente procurar orientação

médica, apresentando ao médico todos os medicamentos utilizados pelo paciente, inclusive o ingerido em

maior quantidade.

Devido à baixa toxicidade da piridoxina, estudos em animais demonstraram que foram necessárias doses

60 a 120 vezes a dose terapêutica oral diária, para provocar o aparecimento de sintomas tóxicos, tais

como taquipneia e convulsão, sendo, portanto, improvável a ocorrência de superdosagem acidental em

humanos. Porém, caso ocorra, recomenda-se o uso de lavagem gástrica e controle das enzimas hepáticas.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.