Bula do Gripen f para o Profissional

GRIPEN F

paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina

EMS S/A.

Cápsula Dura

400mg + 4mg + 4mg

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:

Nome comercial: GRIPEN F

Nome genérico: paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina

APRESENTAÇÕES:

Cápsula

400mg de paracetamol + 4mg de maleato de clorfeniramina + 4mg de cloridrato de fenilefrina

Frasco plástico contendo 20 cápsulas

USO ORAL

USO ADULTO

Composição:

Cada cápsula contém:

paracetamol ........................................................................................................................................ 400 mg

maleato de clorfeniramina...................................................................................................................... 4 mg

cloridrato de fenilefrina ....................................................................................................................... ..4 mg

excipientes * q.s.p. .......................................................................................................................... 1 cápsula

*amido, croscarmelose sódica, laurilsulafato de sódio, estearato de magnésio, talco, água purificada.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

GRIPEN F é indicado no tratamento dos sintomas de gripes e resfriados, como: congestão nasal, coriza, febre, cefaleia, dores

musculares e demais sintomas presentes nos estados gripais.

Estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, realizado com 146 pacientes, demonstrou que paracetamol + maleato de

clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina cápsulas na posologia de 1 cápsula a cada 4 horas é mais eficaz que o placebo no

tratamento sintomático do resfriado comum ou síndrome gripal. Na avaliação dos escores de sintomas realizada pelos pacientes, a

análise das variâncias demonstrou que, nos 11 intervalos de dose, a redução do escore de sintomas foi maior no grupo paracetamol +

maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina em relação ao placebo. Esta diferença foi estatisticamente significativa

(p≤0,05). A mesma comparação realizada envolvendo 13 intervalos de dose demonstra ainda significância estatística favorável ao

grupo paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina1

.

Referências Bibliográficas

1 Picon, P .D. Evaluation of the efficacy and safety of fixed combination of Paracetamol, Maleate Chlorpheniramine and

Phenylephrine Hydrochloride, the symptomatic treatment of common cold and flu syndrome in adults. Porto Alegre, 2009.

Paracetamol

O paracetamol (acetaminofeno, N-acetil-p-aminofenol) é um anti-inflamatório não-esteroidal pertencente à classe dos derivados do

p-aminofenol, com atividade analgésica e antipirética. O paracetamol inibe a síntese das prostaglandinas a partir do ácido

araquidônico por bloquear o sistema enzimático da Cicloxigenase (COX). As prostaglandinas, por sua vez, são mediadores

inflamatórios que estão envolvidos no processo de geração e transmissão da dor, central e perifericamente, e também na regulação

da temperatura corpórea, a nível central.

Farmacocinética: o paracetamol é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal, atingindo concentração plasmática máxima em

torno de 10 a 60 minutos após administração oral. É distribuído na maioria dos tecidos, atravessa a placenta e também está presente

no leite materno. A ligação com proteínas plasmáticas é desprezível em concentrações terapêuticas, mas pode aumentar com o

aumento das concentrações. A eliminação do paracetamol leva em média de 1 a 3 horas. O fármaco é predominantemente

metabolizado no fígado e excretado na forma de sulfatos conjugados e glucoronídeo. Menos de 5% do paracetamol é excretado de

forma inalterada. Um metabólito hidroxilado secundário (N-acetil-p-benzoquinonemina) é normalmente produzido pelas enzimas do

citocromo P450 (principalmente CYP2E1 e CYP3A4) no fígado e no rim. Esse metabólito é normalmente desintoxicado através da

conjugação com glutationa, mas pode se acumular após uma superdosagem de paracetamol, causando danos teciduais.

Maleato de Clorfeniramina

A clorfeniramina é um derivado das alquilaminas, pertencente ao grupo dos antagonistas dos receptores histamínicos H1. Os anti-

histamínicos do tipo antagonistas H1 diminuem ou inibem a ação da histamina através do reversível e competitivo bloqueio dos

receptores H1 nos tecidos, sem interferir na síntese ou liberação desta substância. A histamina é um dos mais poderosos autacoides

presentes no organismo, sendo a responsável pelo aparecimento dos sintomas de reações alérgicas, como aumento da

permeabilidade capilar, coceira e vermelhidão da pele.

Farmacocinética: o maleato de clorfeniramina é absorvido lentamente pelo trato gastrintestinal, seu pico de concentração plasmática

é de 2 horas e 30 minutos até 6 horas após administração oral. Em torno de 70% da clorfeniramina presente na circulação está ligada

às proteínas plasmáticas. O maleato de clorfeniramina é amplamente distribuído pelo organismo e possui a capacidade de atravessar

a barreira hematoencefálica, atingindo, portanto o Sistema Nervoso Central. Além disso, grande quantidade da substância é

metabolizada no fígado e, tanto a forma inalterada como os seus metabólitos (principalmente desmetil e a didesmetil-clorfenamina),

são excretados na urina. Apenas traços foram encontrados nas fezes.

Cloridrato de Fenilefrina

A fenilefrina é uma amina simpatomimética,com efeito direto sobre os receptores adrenérgicos. Do ponto de vista químico, a

fenilefrina só difere da adrenalina pela ausência de um grupo hidroxi na posição 4 do anel benzênico. A fenilefrina é agonista α1-

adrenérgico, sendo os principais efeitos da ativação desses receptores a vasoconstrição, relaxamento do músculo liso gastrintestinal,

secreção salivar e glicogenólise hepática. As aminas simpatomiméticas atuam no sistema nervoso simpático, através da liberação

pré-sináptica de norepinefrina. A norepinefrina atua nos receptores pós-sinápticos α, causando vasoconstrição, redistribuição do

fluxo sanguíneo local e redução do edema da mucosa nasal. Dessa forma, a ventilação e drenagem ficam melhoradas, e a respiração,

consequentemente, facilitada.

Farmacocinética: o cloridrato de fenilefrina apresenta baixa biodisponibilidade devido a uma absorção irregular e ao metabolismo

de primeira passagem que sofre ao passar no fígado e intestino. A passagem por estes órgãos define, também, o tempo de meia-vida

de 2,5 horas. O pico de concentração é obtido em 0,5 a 2 horas após a administração, e, das doses administradas via oral, 2,6% são

eliminados de forma inalterada.

O uso de medicamentos antigripais na forma de associação é bem estabelecido. A associação de paracetamol, maleato de

clorfeniramina e cloridrato de fenilefrina, especificamente, é tratada como uma formulação conhecida e eficaz, capaz de tratar os

diferentes sintomas da gripe ou resfriados. O FDA numa monografia para medicamentos de venda livre (OTC) nas indicações para

gripe, tosse, alergia, e como broncodilatadores e antiasmáticos, reconheceu os ativos paracetamol, fenilefrina e clorfeniramina como

sendo drogas seguras e efetivas, e as classificou como Categoria I (medicamentos seguros). Da mesma forma, a combinação destes

três ativos também foi classificada na Categoria I, desde que respeitadas as doses terapêuticas usuais para estes produtos.

GRIPEN F é contraindicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Não deve ser

administrado a pacientes com hipertensão, doença cardíaca, diabetes, glaucoma, hipertrofia da próstata, doença renal crônica,

insuficiência hepática grave, disfunção tireoidiana, gravidez e lactação sem controle médico.

Pacientes idosos: é recomendado o uso sob orientação médica.

GRIPEN F é contraindicado para menores de 18 anos.

Contraindicado também para uso por portadores de diabetes melito.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não use outro produto que contenha paracetamol.

Durante o tratamento com GRIPEN F, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e

atenção podem estar prejudicadas.

As cápsulas de GRIPEN F contêm o corante amarelo de TARTRAZINA, que pode causar reações de natureza alérgica,

entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

O medicamento não deve ser administrado concomitantemente com inibidores da MAO (monoamino-oxidase), como a febeilzina,

com barbitúricos, como o fenobarbital ou com álcool.

Alterações em exames laboratoriais: os testes de função pancreática utilizando a bentiromida ficam invalidados, a menos que o

uso do medicamento seja descontinuado três (3) dias antes da realização do exame.

Pode produzir falsos valores aumentados quando da determinação do ácido 5-hidroxilindolacético, quando for utilizado o reagente

nitrosonaftol.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DE MEDICAMENTO

Manter a temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote, datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e Organolépticas: Cápsula de gelatina dura, na cor amarela no corpo e vermelha na tampa, contendo grânulo

branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Administração por via oral.

Cápsula

Adultos (de 18 a 60 anos): 1 cápsula a cada 4 horas.

Ingerir com quantidade suficiente de água para que sejam deglutidas.

Limite máximo diário: Não tomar mais de 5 cápsulas ao dia.

Duração de tratamento: conforme orientação médica

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Durante o tratamento, podem surgir as seguintes reações adversas:

Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento): sonolência, náuseas

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor ocular, tontura, palpitações, boca seca,

desconforto gástrico, diarreia, tremor, sede.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): agitação, ardência ocular, flatulência,

sudorese, turvação visual.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): irritação no estômago, insônia,

cansaço.

Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.