Bula do Halobex produzido pelo laboratorio Glenmark Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
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HALOBEX®
(propionato de halobetasol)
Glenmark Farmacêutica Ltda.
Creme Dermatológico
0,05 mg/g
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propionato de halobetasol
LEIA ATENTAMENTE ESTA BULA ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Halobex®
APRESENTAÇÃO
é apresentado na forma de creme para uso tópico, contendo 0,05 mg de propionato de halobetasol para cada 1
g de creme, armazenado em embalagens contendo bisnagas de 15 g ou 30 g.
USO TÓPICO
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada 1 g de Halobex®
contém:
propionato de halobetasol..........................................................................................................................................0,05 mg
excipientes* q.s.p.............................................................................................................................................................. 1 g
*petrolato branco, cetomacrogol, álcool cetílico, monoestearato de glicerila, éter cetil 20 polioximetil, estearato 21 (Brij
721), palmitato de isopropila, butilidroxitolueno (BHT), metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol, fosfato de
sódio monobásico diidratado, fosfato de sódio dibásico anidro, dietilenoglicol monoetil éter, água purificada.
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Halobex®
é um corticosteróide tópico de super-alta potência, e é indicado para o alívio das manifestações inflamatórias
e pruriginosas de dermatoses menos responsivas à corticosteróides de menor potência, como a psoríase de intensidade
moderada à grave (excluindo-se as formas eritrodérmicas, disseminadas e invertidas), por períodos não maiores do que
duas semanas de tratamento e em áreas de menor extensão possível.
Halobex®
foi capaz de induzir melhora das lesões causadas por psoríase em placas após 28 dias de tratamento com uma
taxa de melhora de 96%. (GOLDBERG, B., HARTDEGEN, R., PRESBURY, D., SMITH, E.H., YAWALKAR, S. A
double-blind, multicenter, comparison of 0.05% halobetasol propionate ointment and 0.05% clobetasol propionate
ointment in patients with chronic, localized plaque psorisis. J. Am. Acad. Dermatol. v.25, p.1145-1148, 1991.
Halobex®
contém propionato de halobetasol a 0,05% (0,5mg/g), um corticosteróide sintético para uso tópico
dermatológico. Os corticosteróides constituem-se em uma classe de esteróides sintéticos com ação tópica anti-
inflamatória e antipruriginosa.
Quimicamente, o propionato de halobetasol é o 21-cloro-6α ,9-difluoro-11β, 17-di-hidroxi-16β-metilpregna-1,4-dieno-
3-20-diona, 17-propionato, C25H31ClF2O5, e possui a seguinte fórmula estrutural:
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Farmacocinética
A extensão da absorção percutânea de corticosteróides tópicos é determinada por vários fatores, incluindo o veículo e a
integridade da barreira epidérmica. Curativos oclusivos contendo hidrocortisona, aplicados por até 24 horas, não
ocasionaram aumento da penetração; no entanto, a mesma oclusão por 96 horas aumentou acentuadamente a
penetração, mostrando a possibilidade de os corticosteróides tópicos poderem ser absorvidos após aplicação na pele
intacta ou acometida por processos inflamatórios. Todavia, estudos em humanos e em animais indicaram que menos de
6% da dose de propionato de halobetasol passaram para a circulação nas 96 horas seguintes à administração tópica do
creme.
Farmacodinâmica
Como outros corticosteróides tópicos, o propionato de halobetasol apresenta atividade anti-inflamatória, embora os
mecanismos de ação ainda não sejam totalmente claros. Uma das principais hipóteses é que a atividade anti-inflamatória
dos corticosteróides tópicos dê-se pela indução de proteínas inibidoras da fosfolipase A2, as quais provavelmente
controlam a biossíntese de mediadores da inflamação, como prostaglandinas e leucotrienos. Estudos realizados com o
propionato de halobetasol tópico mostraram que ele se encontra na faixa de super-alta potência, em comparação a
outros corticosteróides tópicos.
Em média, os efeitos do tratamento já poderão ser observados a partir do final da primeira semana de uso.
Halobex®
está contraindicado para crianças e pacientes com histórico de hipersensibilidade a qualquer componente da
formulação.
não deve ser utilizado em pacientes com rosácea, dermatites ao redor da boca ou em lesões de pele causadas
por vírus (como herpes simples e catapora), por fungos (como candidíase ou tíneas) ou bactérias (como impetigos).
Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.
- Halobex®
deve ser usado com cuidado no tratamento de extensas superfícies corporais, o que pode aumentar a
absorção de seu princípio ativo. Portanto, evitar também o uso de grandes quantidades do produto.
não está indicado para uso oftálmico ou em mucosas.
- O uso de Halobex®
deve ser evitado em regiões como face, virilha, área perianal, genitália ou axilas, as quais são mais
suscetíveis à atrofia causada por esteróides; o uso nessas regiões requer acompanhamento freqüente.
- Em alguns pacientes, a absorção sistêmica de corticóides tópicos pode resultar em supressão reversível do eixo
hipotálamo-hipófise-adrenais, com sintomas de Síndrome de Cushing, além de hiperglicemia e/ou glicosúria. Se houver
indícios de supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenais, deve-se reduzir a freqüência de aplicação, interromper o
uso do medicamento e/ou substituí-lo por um corticosteróide tópico de menor potência. A recuperação da função do
eixo é geralmente rápida após a descontinuação do corticosteróide. Na presença de sinais e sintomas de insuficiência
adrenal, pode haver necessidade de suplementação sistêmica com corticosteróides.
- O uso simultâneo de mais de um produto contendo corticosteróide pode aumentar a exposição sistêmica total.
- Se houver irritação, sensibilização ou superinfecção decorrente do uso de qualquer corticosteróide tópico, o tratamento
deve ser descontinuado, avaliando-se sempre a instituição de terapia adequada.
- Recomenda-se, quando houver indício de dermatite secundariamente infectada, a utilização concomitante de um anti-
infeccioso. Havendo qualquer evidência de disseminação da infecção, interromper o uso de Halobex®
e instituir
terapêutica anti-infecciosa sistêmica adequada.
- Precauções especiais deverão ser tomadas em pacientes com catarata ou glaucoma. Se aplicado em região periocular, é
preciso evitar o contato com os olhos, pelo risco de glaucoma.
- Deve-se ter cuidado em pacientes com diabetes mellitus (devido à potencial ação hiperglicêmica) e na presença de
atrofia cutânea pré-existente.
- Cuidados e advertências para populações especiais:
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Uso em idosos
Não há recomendações e advertências especiais quanto ao uso de Halobex®
em idosos, desde que sejam observadas as
contraindicações e precauções mencionadas nos itens anteriores. Também em idosos, a possível absorção sistêmica de
corticóides tópicos poderá aumentar se forem tratadas áreas extensas ou utilizados curativos oclusivos. Deve-se levar
em conta que pessoas idosas podem ser mais sensíveis ao uso de medicamentos tópicos.
Uso na gravidez
Os corticosteróides são geralmente teratogênicos em animais de laboratório, quando administrados sistemicamente,
mesmo em doses relativamente baixas. Quando administrado a ratas, camundongos e coelhas grávidas, o propionato de
halobetasol aumentou o número de malformações fetais, como fenda palatina; nestas mesmas doses, houve também
redução do crescimento fetal. Seu efeito teratogênico foi demonstrado ao ser administrado sistemicamente durante a
gestação de ratas SPF (0,04 a 0,1 mg/kg, aproximadamente 13,3 vezes a dose tópica humana) e de coelhas do tipo
chinchila (0,01 mg/kg, aproximadamente 3 vezes a dose tópica humana). O halobetasol mostrou-se embriotóxico em
coelhas, mas não em ratas, ocorrendo o oposto em relação a onfalocele. O propionato de halobetasol também causou
distocia e complicações relacionadas, quando administrado a ratas em final de gestação. Como não existem estudos
adequados e controlados em mulheres grávidas, Halobex®
não deve ser utilizado em mulheres grávidas, a não ser que
por critério médico. Fármacos pertencentes a esta categoria de medicamentos devem ser utilizados na gestação
unicamente se os benefícios potenciais justificarem o risco potencial para o feto.
Categoria de risco C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Uso durante a lactação
Halobex®
não é recomendado a mulheres lactantes, pela ausência de estudos clínicos com o propionato de halobetasol,
a não ser que por critério médico, caso os benefícios potenciais justificarem o risco potencial para a criança. De um
modo geral, os corticosteróides administrados sistemicamente são detectados no leite humano e poderiam suprimir o
crescimento, interferir com a produção de corticosteróides endógenos ou causar outros efeitos indesejáveis. Não se
sabe, porém, se a administração tópica de corticosteróides poderia resultar em uma absorção sistêmica suficiente para
produzir quantidades detectáveis no leite humano.
Estudos realizados em animais revelaram riscos para a gestação e o feto, embora não existam estudos realizados em
mulheres grávidas ou que esteja amamentando. Portanto, Halobex®
não é recomendado a mulheres grávidas ou que
estejam amamentando, a não ser por orientação médica, no caso de os benefícios justificarem os riscos potenciais. Caso
ocorra gravidez durante ou logo após o tratamento com Halobex®
, suspenda a medicação e comunique imediatamente
ao seu médico.
Carcinogênese, mutagênese e fertilidade
Não foram realizados estudos de longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico do propionato de
halobetasol. Por outro lado, efeitos mutagênicos foram observados em dois estudos de genotoxicidade (teste do
micronúcleo em hamster chinês e teste in vitro de mutação do gene do linfoma). Estudos em ratos após administração
oral de doses até 50 mg/kg/dia não indicaram alterações na fertilidade ou no desempenho reprodutivo em geral. Em
outros testes de genotoxicidade, o propionato halobetasol não se mostrou genotóxico no teste de Ames/Salmonella, no
teste de troca de cromátides irmãs em células somáticas do hamster chinês, em estudos de aberração cromossômica das
Apesar da absorção do propionato de halobetasol não ter sido clinicamente significante nos estudos realizados, a
administração concomitante de cetoconazol e corticosteróides pode aumentar a exposição a estes últimos. Aconselha-se
cautela, caso o uso concomitante seja necessário, devendo os pacientes ser monitorados quanto à sinais ou sintomas de
hipercorticismo, densidade mineral óssea reduzida e supressão adrenal.
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Halobex®
deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15o
C e 30o
C).
Se conservado nestas condições, este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características organolépticas
Creme semi-sólido, de aparência branca à quase branca.
Antes de usar, observe o aspecto de medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Posologia
Halobex®
deve ser utilizado uma ou duas vezes ao dia, aplicando-se uma pequena camada que seja suficiente para
cobrir a área afetada. Não se recomenda o uso de Halobex®
sob a forma de curativos oclusivos.
Uso Tópico.
deve ser utilizado até haver melhora do quadro, porém não se excedendo um período de duas semanas de
tratamento com doses nunca maiores que 50 g/semana.
No caso de não haver melhoras seguindo-se estas orientações, aconselha-se reavaliar o quadro diagnóstico. Se for
necessária corticoterapia contínua, deve-se usar uma preparação menos potente.
No caso de esquecimento do horário de uma das aplicações, aplicar Halobex®
assim que possível e manter este mesmo
horário de aplicação, até o término do tratamento.
Em caso de ingestão acidental do produto, recomenda-se lavar a boca com água e ingerir grande quantidade de líquidos.
Alguns dos efeitos adversos locais mais tipicamente observados com corticosteróides de maior potência são,
aproximadamente em ordem decrescente de ocorrência: foliculites, hipertricose, erupções acneiformes,
hipopigmentação, dermatite peri-oral, dermatite de contato, infecção secundária, estrias e miliária. Embora mais
raramente, o uso específico do propionato de halobetasol poderá causar também ardor, prurido, xerodermia, eritema,
vesículas, rash cutâneo, formigamento e/ou dor local aguda.
Assim como com qualquer outro corticosteróide tópico, a incidência e a intensidade de efeitos adversos locais ou
sistêmicos podem aumentar de acordo com a presença de fatores que aumentem a absorção percutânea, como o uso sob
a forma de curativos oclusivos ou em regiões de dobras da pele, o uso de quantidades excessivas ou quando utilizado
por longos períodos. Nestes casos, o propionato de halobetasol poderá causar alterações tróficas da pele mais intensas,
tais como estrias, adelgaçamento, telangiectasias e infecção secundária, incluindo o surgimento da forma pustulosa de
psoríase. Além disso, aumentam os riscos de efeitos adversos sistêmicos como hiperglicemia, glicosúria, supressão do
eixo hipotálamo-hipófise-adrenais, catarata, Síndrome de Cushing, hirsutismo, hipertensão, edema, úlcera gástrica.
Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança
aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou
desconhecidos. Neste caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária
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NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária
Estadual ou Municipal.