Bula do Heclivir produzido pelo laboratorio Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
HECLIVIR®
(aciclovir)
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
Creme
50mg/g
Heclivir®
- creme - Bula para o profissional da saúde 1
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:
aciclovir
APRESENTAÇÃO
Creme 50mg/g
Embalagem contendo 1 bisnaga com 10g.
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: DERMATOLÓGICO
USO ADULTO E USO PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada grama do creme contém:
aciclovir ............................................................................................................................................... 50mg
excipientes q.s.p. ...................................................................................................................................... 1g
(cera emulsificante aniônica, propilenoglicol, butilidroxitolueno, edetato dissódico, miristato de
isopropila, bronopol, sulfito de sódio, álcool diclorobenzil, álcool etílico, borato de sódio, macrogol 4000,
macrogol 400 e água).
- creme - Bula para o profissional da saúde 2
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
Heclivir®
creme é indicado para o tratamento de infecções cutâneas pelo vírus Herpes simplex, incluindo
herpes genital e labial, inicial e recorrente.
2. RESULTADO DE EFICÁCIA
O aciclovir reduziu significativamente a replicação viral, formação de novas lesões e a duração dos
sintomas nos casos de herpes genital recorrente (81,5% dos casos)1.
1 FIDDIAN, AP. Et al. Topical acyclovir in the treatment of genictal herpes: a comparison with systemic
therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77, 1983.
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O aciclovir é um agente antiviral muito ativo in vitro contra o vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2, e
o vírus Varicella zoster (VVZ).
Sua toxicidade em células infectadas de mamíferos é baixa.
O aciclovir é fosforilado em seu composto ativo, o trifosfato de aciclovir, após penetrar nas células
infectadas pelo herpes. A primeira etapa desse processo requer a presença da timidina quinase codificada
pelo VHS. O trifosfato de aciclovir age como inibidor e substrato para a DNA-polimerase específica do
herpes, impedindo a síntese do DNA viral, sem afetar os processos celulares normais.
Heclivir®
creme reduziu significativamente o tempo de evolução da erupção (p < 0,02) e o tempo para a
resolução da dor (p < 0,03)
comparado com o creme placebo, em dois grandes estudos duplo-cegos, randomizados, envolvendo 1.385
pacientes com herpes labial recorrente. Aproximadamente 60% dos pacientes começaram o tratamento
nos estágios iniciais da lesão (prodrômico ou de eritema) e 40% nos estágios tardios da doença (pápula ou
vesícula).
Propriedades farmacocinéticas
Estudos farmacológicos demonstram mínima absorção do aciclovir após aplicações tópicas contínuas de
creme.
Heclivir®
creme é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao aciclovir, ao
valaciclovir, ao propilenoglicol ou a qualquer componente da fórmula.
Não há contraindicação relativa à faixa etária.
Heclivir®
creme não é uma preparação adequada para uso em mucosas (intravaginal, intrabucal e dos
olhos, por exemplo), pois pode causar irritação. Deve-se tomar cuidado para evitar a introdução acidental
nos olhos.
Em pacientes com comprometimento imune grave (pessoas com Aids ou que sofreram transplante de
medula óssea, por exemplo), deve ser administrado Heclivir®
oral. Esses pacientes devem consultar seu
médico para o tratamento de qualquer infecção.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Não existem observações especiais acerca do uso de Heclivir®
creme em idosos ou crianças.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não há dados sobre a influência de Heclivir®
creme na capacidade de dirigir e operar máquinas.
Reprodução
Não há relatos sobre o efeito do aciclovir na fertilidade feminina humana quando administrado por via
oral ou por via intravenosa. Em um estudo com 20 homens com contagem de espermatozoides normal,
aciclovir foi administrado por via oral em doses de até 1g ao dia por um período de até seis meses. Esse
estudo mostrou que o aciclovir não teve efeitos clínicos significativos na contagem, na motilidade ou na
morfologia dos espermatozoides.
Efeitos adversos largamente reversíveis na espermatogênese, em associação à toxicidade global em ratos
e cachorros, foram relatados somente em doses de aciclovir muito superiores às empregadas
terapeuticamente.
Dois estudos de geração em camundongos não revelaram nenhum efeito do aciclovir na fertilidade
quando administrado por via oral.
Mutagenicidade
- creme - Bula para o profissional da saúde 3
Os resultados de uma ampla gama de testes de mutagenicidade in vitro e in vivo indicam que o aciclovir
não apresenta risco genético ao homem.
Aciclovir não se apresentou carcinogênico em estudos de longo prazo realizados em ratos e
camundongos.
Teratogênese
A administração sistêmica de aciclovir em testes padronizados, reconhecidos internacionalmente, não
produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, ratos e camundongos. Em um teste não
padronizado em ratos, foram observadas anormalidades fetais, mas apenas doses subcutâneas muito altas
produziram toxicidade materna. O significado clínico desses resultados é incerto.
Gravidez e lactação
Existem relatos do uso de formulações de Heclivir®
durante a gravidez. Os registros não demonstraram
aumento no número de defeitos congênitos nos indivíduos expostos a Heclivir®
, quando comparados à
população em geral, e os defeitos que ocorreram não demostraram padrões únicos ou consistentes que
possam sugerir uma causa comum.
O uso de Heclivir®
na gravidez deve ser considerado apenas quando o benefício for maior que o risco
potencial para o feto.
A administração sistêmica de aciclovir em testes padronizados internacionalmente reconhecidos, não
produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, ratos e camundongos.
Em testes não-padronizados em ratos, observaram-se anormalidades fetais apenas após doses subcutâneas
tão altas que produziram toxicidade materna. A relevância clínica dessas observações é incerta.
Dados limitados em humanos mostram que a droga passa para o leite materno após administração
sistêmica. Entretanto, a dosagem recebida pelo bebê através da amamentação é considerada
insignificante.
Categoria B de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
Não são conhecidas interações relevantes quanto ao uso de Heclivir®
creme.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos / Características organolépticas
Creme de cor branca, homogêneo, isento de grumos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de uso
Heclivir®
creme deve ser aplicado sobre as lesões existentes ou emergentes, preferencialmente, no início
da infecção. O paciente deve lavar as mãos antes e depois da aplicação e evitar a fricção desnecessária da
lesão ou toque com toalha, a fim de evitar o agravamento ou transferência da infecção para outros locais.
creme contém uma base especialmente formulada e não deve ser diluído ou usado como base
para incorporação de outros medicamentos.
Posologia
Adultos e crianças
creme deve ser aplicado cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente quatro horas,
suprimindo-se a aplicação no período noturno. Heclivir®
creme deve ser aplicado sobre as lesões
existentes ou emergentes, se possível, no início da infecção. É especialmente importante iniciar o
tratamento de episódios recorrentes durante o período prodrômico ou aos primeiros sinais de lesão.
O tratamento também pode ser iniciado em estágios mais avançados, como por exemplo, quando já
observar-se a presença de pápulas.
O tratamento deve continuar por pelo menos quatro dias para herpes labial e por cinco dias para herpes
genital. Se não ocorrer cicatrização, o tratamento deverá ser prolongado por mais cinco dias. Se as lesões
permanecerem após 10 dias, o paciente deve consultar seu médico.
- creme - Bula para o profissional da saúde 4
Reações incomuns (≥1/1.000 e <1/100): ardência e queimação transitória após a aplicação; ressecamento
leve e descamação da pele; prurido.
Reação rara (≥1/10.000 e <1/1.000): eritema, dermatite de contato após a aplicação. Verificou-se que as
substâncias da composição provocaram mais reação de sensibilidade que o próprio aciclovir.
Reação muito rara (<1/10.000): reações de hipersensibilidade imediata, incluindo angioedema.
Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.