Bula do Helmilab para o Profissional

HELMILAB

mebendazol

Natulab Laboratório SA.

Suspensão 20 mg/mL

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Helmilab suspensão

Anti-helmíntico de amplo espectro

APRESENTAÇÃO

Suspensão de 20 mg/mL de mebendazol em caixa de embarque contendo 50 e 100 frascos

com 30 mL.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada mL da suspensão contém 20 mg de mebendazol.

Excipientes: celulose microcristalina, polisorbato 80, metilparabeno, propilparabeno, essência

de framboesa, sorbato de potássio, simeticona, sacarina sódica, ciclamato de sódio, ácido cítrico,

corante vermelho eritrozina, álcool etílico e água purificada.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

INDICAÇÕES

Como anti-helmíntico polivalente, especificamente destinado ao tratamento das infestações

isoladas ou mistas, causadas por Ascaris lumbricoides, Trichuristrichiura,

Enterobiusvermicularis, Ancylostomaduodenale, Necatoramericanus,

TaeniasoliumeTaeniasaginata.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Avaliou-se a atividade terapêutica do mebendazol em 79 escolares entre 5 e 11 anos de idade

infectados por Enterobiusvermicularis. Um grupo foi tratado com dose única de 100 mg (grupo

A) e outro foi tratado com doses de 100 mg, duas vezes ao dia, durante 3 dias consecutivos

(grupo B). O percentual de cura foi de 92,8% (grupo A) e de 98,3% (grupo B) quando o

controle foi realizado 10 dias após o tratamento.¹

Cento e onze pacientes com idade entre 2 e 72 anos parasitados por um ou mais

geohelmintosforam divididos em dois grupos de tratamento. O grupo A recebeu 500 mg de

mebendazol em dose única e o grupo B recebeu 100 mg (idade = 3 anos) ou 50 mg (idade < 3

anos) 2 vezes ao dia, durante 3 dias. Amostras de fezes foram coletadas antes do tratamento e 21

dias após o tratamento. No grupo A obteve-se uma taxa de cura de 88,24% e a redução na

contagem de ovos de 85,49% para Trichuristrichuriae uma taxa de cura de 86,96% e redução na

contagem de ovos de 89,60% para Necatoramericanus. No grupo B obteve-se uma taxa de cura

de 95,83% e aredução na contagem de ovos de 84,28% para Trichuristrichuriae uma taxa de

cura de 90% e redução na contagem de ovos de 94,80% para Necatoramericanus. A diferença

ente o grupo A e o grupo B no que se refere às taxas de cura não foi significativa (p>0,05).²

Foi realizado um estudo sobre a incidência de helmintíase em 375 pacientes, sendo selecionados

50 pacientes poliparasitados por A. lumbricoides, T. trichiura, ancilostomídeos e E.

vermicularis. O mebendazol foi administrado na posologia de 100 mg duas vezes ao dia,

durante 3 dias consecutivos com porcentagens de cura de 100% para ascaridíase, 100% para

enterobíase, 94% para tricocefalíase e 92% para ancilostomías.³

Referências bibliográficas

1.Chaia, G. et al. Reavaliação Terapêutica do Mebendazol na Enterobíase. Folha

médica; 92 (1/2): 71 - 3, jan. - fev. 1986.

2. Fernandez F.A.N. et al. Estudio de DosisUnica de Mebendazol para elTratamiento de

Trichuristrichiura y NecatoramericanusenCampañas de ControlQuimioterapeuticoenlas .

Revista Cubana, Medicina Tropical 1989; 41 (3): 371 - 378.

3. Fernandez, P. A Importância do Mebendazol no Combate às Helmintíases das

Populações Rurais. A Folha Médica, 69 (3): 301-302, 1974.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

O mebendazol atua localmente no lúmen do intestino humano, interferindo na formação da

tubulina celular do intestino dos vermes através de ligação específica à tubulina provocando

alterações degenerativas ultraestruturais no intestino. Como resultado, a captação de glicose e as

funções digestivas do verme são interrompidas de tal forma que ocorre um processo autolítico.

A ação terapêutica de Helmilab se inicia no primeiro dia de tratamento.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após a administração oral, < 10% da dose atinge a circulação sistêmica, devido à absorção

incompleta e ao extensivo metabolismo pré-sistêmico (efeito de primeira passagem). As

concentrações plasmáticas máximas são geralmente observadas em 2 a 4 horas após a

administração. A administração com uma refeição altamente calórica leva a um aumento

moderado na biodisponibilidade do mebendazol.

Distribuição

A ligação do mebendazol às proteínas plasmáticas é de 90 a 95%. De acordo com dados obtidos

em pacientes em tratamento crônico com mebendazol (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), que

demonstram o nível do fármaco no tecido, o volume de distribuição é 1 a 2 L/kg, indicando que

o mebendazol penetra em espaços extravasculares.

Metabolismo

O mebendazol administrado por via oral é extensivamente metabolizado primariamente pelo

fígado. As concentrações plasmáticas dos seus principais metabólitos (as formas amino e

aminohidroxilada de mebendazol) são substancialmente maiores que a concentração plasmática

do mebendazol. Função hepática, metabolismo ou eliminação biliar prejudicados podem resultar

em um aumento do nível plasmático de mebendazol.

Eliminação

O mebendazol, as suas formas conjugadas e os seus metabólitos provavelmente sofrem algum

grau de recirculação enterohepática e são excretados na urina e na bile. A meia-vida de

eliminação aparente após uma administração oral varia de 3 a 6 horas na maioria dos pacientes.

Farmacocinética no estado estacionário

Durante administração crônica (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), a concentração plasmática

do mebendazol e seus principais metabólitos aumentam, resultando em uma exposição

aproximadamente 3 vezes maior no estado estacionário quando comparado a uma administração

única.

CONTRAINDICAÇÕES

Helmilab é contraindicado em crianças com menos de 1 ano de idade para o tratamento em

massa de infestações gastrintestinais isoladas ou mistas. Além disso, Helmilab é contraindicado

em pessoas com hipersensibilidade ao fármaco ou aos excipientes da formulação.

Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano de idade.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Convulsões em crianças, incluindo naquelas com idade inferior a 1 ano, foram relatadas muito

raramente durante a experiência de pós-comercialização com Helmilab.

Helmilab não foi extensivamente estudado em crianças com menos de 2 anos de idade,

portanto, Helmilab deve ser usado em crianças entre 1 – 2 anos de idade apenas se o benefício

potencial justificar o risco potencial (por exemplo, se suas infestações por vermes interferirem

significativamente em seu estado nutricional e desenvolvimento físico).

Ocorreram relatos raros de distúrbios reversíveis da função hepática, hepatite e neutropenia,

descritos em pacientes que foram tratados com mebendazol empregando as doses usualmente

recomendadas para determinadas condições. Esses eventos, e ainda glomerulonefrites, também

foram relatados com doses substancialmente superiores às recomendadas e com o tratamento

por períodos prolongados.

Resultados obtidos em um estudo de caso controle investigando uma ocorrência de Síndrome de

Stevens-Johnson / necrólise epidérmica tóxica sugerem uma possível relação entre Síndrome de

Stevens-Johnson / necrólise epidérmica tóxica e o uso concomitante de mebendazol e

metronidazol. Dados adicionais sugerindo tal interação medicamentosa não estão disponíveis.

Portanto, o uso concomitante de mebendazol e metronidazol deve ser evitado.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Helmilab não afeta o estado de alerta mental ou habilidade de dirigir.

Gravidez (Categoria C)

O mebendazol demonstrou atividade embriotóxica e teratogênica em ratos e camundongos. Não

foram observados efeitos prejudiciais sobre a reprodução em outras espécies de animais

testadas.

Os possíveis riscos associados à prescrição de Helmilab durante a gravidez devem ser pesados

contra os benefícios terapêuticos esperados.

Lactação

Não há informações se Helmilab é excretado no leite humano. Por esta razão, precauções

devem ser tomadas quando Helmilab for administrado a lactantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em

portadores de diabetes.

Fertilidade

Resultados dos estudos referentes aos efeitos de mebendazol sobre a reprodução não

demonstraram efeitos sobre a fertilidade com doses de até 10 mg/kg/dia (60 mg/m2).

Carcinogenicidade e mutagenicidade

Não foram observados efeitos carcinogênicos em ratos ou camundongos. Nenhuma atividade

mutagênica foi observada em estudos in vitro sobre gene-mutagenicidade.

Testes in vivo não revelaram atividade prejudicial à estrutura cromossômica. Resultados de teste

do micronúcleo demonstraram efeitos aneugênicos em células somáticas de mamíferos acima da

concentração plasmática limite de 115 ng/mL.

Toxicidade reprodutiva

Em doses tóxicas para as mães, atividades embriotóxica e teratogênica foram demonstradas em

ratas prenhes com dose única de 10 mg/kg (60 mg/m2) ou com doses superiores. Efeitos

teratogênicos e fetotóxicos também foram observados em camundongos com doses maternas

tóxicas de 10 mg/kg (60 mg/m2) ou com doses superiores. Não foram observados efeitos

prejudiciais sobre a reprodução em outras espécies animais testadas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O uso concomitante de cimetidina pode inibir o metabolismo do mebendazol no fígado,

resultando em aumento da concentração plasmática do medicamento, especialmente em uso

crônico.

O uso concomitante entre mebendazol e metronidazol deve ser evitado.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Aspecto físico

A suspensão é ligeiramente viscosa e de cor alaranjada.

Características organolépticas

Helmilab suspensão possui sabor e aroma artificial de framboesa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Infestações por nematódeos: 5 mL do copo-medida 2 vezes ao dia durante 3 dias consecutivos,

independente do peso corpóreo e idade.

Infestações por cestódeos: 10 mL do copo-medida 2 vezes ao dia durante 3 dias consecutivos.

A posologia para crianças é de um comprimido 2 vezes ao dia ou 5 mL do copo-medida 2 vezes

ao dia, durante 3 dias consecutivos.

Populações especiais

Pacientes pediátricos < 2 anos de idade

Devido ao risco de convulsões, Helmilab é contraindicado em crianças com menos de 1 ano de

idade para o tratamento em massa de infestações gastrintestinais isoladas ou mistas.

Helmilab não foi extensivamente estudado em crianças com menos de 2 anos de idade.

Portanto, Helmilab deve ser usado em crianças entre 1 – 2 anos de idade apenas se o benefício

potencial justificar o risco potencial.

Administração

Não é necessário seguir uma dieta especial ou utilizar produtos que estimulem a evacuação.

Agite bem a suspensão antes de usar.

REAÇÕES ADVERSAS

Ao longo desta seção, são apresentadas as reações adversas relatadas. As reações adversas são

eventos adversos que foram considerados razoavelmente associados ao uso de mebendazol,

tendo como base a compreensão das informações disponíveis de eventos adversos. Uma relação

causal com mebendazol não pode ser estabelecida com segurança para casos individuais. Além

disso, pelo fato dos estudos clínicos serem conduzidos sob condições amplamente variadas, as

taxas de reações adversas observadas nos estudo clínicos de um medicamento, não podem ser

diretamente comparadas às taxas obtidas em estudos clínicos de outro medicamento e podem

não refletir as taxas observadas durante a prática clínica.

Reações adversas ocorridas durante estudos clínicos

A segurança de Helmilab foi avaliada em 6.276 pacientes que participaram de 39 estudos

clínicos para o tratamento de infestações parasitárias simples ou mistas do trato

gastrintestinal. Nesses 39 estudos clínicos não ocorreram reações adversas em ≥ 1% dos

pacientes tratados com Helmilab As reações adversas ocorridas em < 1% dos pacientes

tratados com Helmilab são apresentadas na tabela a seguir:

Reações adversas relatadas em < 1% dos pacientes tratados com Helmilab em 39

estudos clínicos.

Classe de sistema/órgão Reação adversa

Distúrbios gastrintestinais Desconforto abdominal, diarreia e

flatulência

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo Erupção cutânea

Experiência pós-comercialização

As primeiras reações adversas identificadas durante a experiência pós-comercialização baseados

nos relatos espontâneos com Helmilab estão apresentadas a seguir. Os eventos adversos estão

classificados, dentro de cada sistema, pela frequência.

Reação muito rara (< 1/10.000):

-Distúrbios do sangue e sistema linfático: neutropenia.

-Distúrbios do sistema imune: reações de hipersensibilidade incluindo anafiláticas e

anafilactóides.

- Distúrbios do sistema nervoso: convulsão, tontura.

- Distúrbios gastrintestinais: dor abdominal.

- Distúrbios hepato-biliares: hepatite e testes de função hepática alterados.

- Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: necrólise epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-

Johnson, exantema, angioedema, urticária e alopecia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou

para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE

Em pacientes tratados com doses substancialmente maiores que a recomendada ou por um longo

período de tempo, as seguintes reações adversas foram raramente relatadas: alopecia, distúrbios

reversíveis da função hepática, hepatite, agranulocitose, neutropenia, e glomerulonefrite. Com

exceção da agranulocitose e glomerulonefrite, essas reações também foram relatadas em

pacientes tratados com mebendazol em doses usualmente recomendadas.

Sinais e sintomas

No caso de superdose acidental, cólicas abdominais, náusea, vômito e diarreia podem ocorrer.

Tratamento

Não existe antídoto específico.

Carvão ativado pode ser administrado se for considerado apropriado.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.