Bula do Hycimet produzido pelo laboratorio Hypofarma - Instituto de Hypodermia e Farmácia Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
HYCIMET®
Cimetidina
150 mg/mL
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APRESENTAÇÕES
Solução injetável 150mg/mL
Caixa com 100 ampolas de 2 mL
USO INTRAMUSCULAR OU INTRAVENOSO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada mL solução injetável contém:
cimetidina ............................................................150 mg
Veículo q.s.p.............................................................1 mL
Excipientes: ácido clorídrico e água para injeção.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS
PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é destinado ao tratamento de
distúrbios do trato gastrintestinal superior nos quais a
redução da secreção gástrica, a obtenção da remissão e a
prevenção da recorrência sejam benéficas para o alívio
sintomático como no tratamento agudo da úlcera
duodenal, úlcera gástrica benigna, úlcera de boca
anastomática e pós-cirúrgica, úlcera péptica recorrente e
esofagite péptica; no controle de condições
hipersecretórias patológicas, como na síndrome de
Zollinger-Ellison, na mastocitose sistêmica, adenomas
endócrinos múltiplos, síndrome pós-operatória de
intestino curto, hipersecreção idiopática; na prevenção
de úlceras de estresse em pacientes gravemente
enfermos e de alto risco, e também como medida de
apoio no controle de hemorragia devido a úlceras
pépticas ou erosões do trato gastrintestinal superior, nos
pacientes sob anestesia geral, e, inclusive, em mulheres
submetidas a cesarianas, a cimetidina reduz a acidez e o
volume das secreções gástricas, diminuindo o risco de
dano pulmonar promovido pela aspiração do conteúdo
gástrico; tratamento em curto prazo dos sintomas de
condições dispépticas caracterizadas por dor abdominal
superior, particularmente quando relacionadas com as
refeições e quando não se consegue identificar qualquer
causa orgânica; e prevenção de recidiva de úlceras
gástricas e duodenais, em particular naqueles pacientes
com história de recidivas ou complicações frequentes,
assim como em pacientes com patologias concomitantes
que possam tornar a cirurgia um risco maior do que o
habitual.
A cimetidina demonstrou eficácia no tratamento da
úlcera duodenal em 88% dos pacientes quando utilizado
em duas doses diárias de 400mg por oito semanas. Nas
formas grau I da esofagite péptica a dose de 800mg duas
vezes ao dia atinge eficácia de 72 a 92%.
Referências:
ZATERKA, S. et al. Very-low dose antacid in treatment
of duodenal ulcer. Comparison with cimetidine. Dig Dis
Sci, v.36, n.10, p.1377-1383, out. 1991.
TYTGAT, G. N. Efficacy of different doses of
cimetidine in the treatment of reflux esophagitis. A
review of three large, double-blind, controlled trials.
Gastroenterology, v.99, n.3, p. 629-634, set.1990.
Propriedades Farmacodinâmicas: A cimetidina é um
antagonista de receptores H2, sendo, portanto,
estruturalmente semelhante à histamina. Corresponde
quimicamente à N-ciano-N'-metil-N”-[2-[[(5-metil-1H-
imidazol-4-il)-metil]tio]etil] guanidina. A cimetidina
atua através de inibição competitiva com a histamina
pelos receptores H2 das células parietais. Dessa forma,
inibe a secreção gástrica basal, estimulada por
alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína e insulina,
reduzindo o volume e a acidez da secreção. A cimetidina
não reduz a secreção da pepsina, mas sua produção total
fica reduzida como efeito exercido sobre o volume das
secreções gástricas. Além de apresentar efeito
antissecretor, a cimetidina apresenta ação citoprotetora,
auxiliando na manutenção da integridade da mucosa
gástrica. Mesmo após tratamento prolongado com
cimetidina, a suspensão da terapia não promove rebote
ácido. Por não apresentar propriedades colinérgicas ou
anticolinérgicas, a cimetidina não interfere com a
motilidade gastrintestinal.
Propriedades Farmacocinéticas: A cimetidina apresenta
volume de distribuição de 1l/kg e encontra-se
fracamente ligado às proteínas plasmáticas,
aproximadamente 20%. Atravessa a barreira placentária.
A administração da solução injetável de cimetidina
permite que o fármaco aumente sua biodisponibilidade,
pois evita que este sofra metabolismo hepático de
primeira passagem. O tempo médio de eliminação da
cimetidina é de 2 a 3 horas, embora sofra metabolismo
hepático passando a sulfóxido e hidroximetilcimetidina,
grande parte é excretada na urina sem ser metabolizada.
Desta forma, a insuficiência renal exige redução na
dosagem deste fármaco, pois pode aumentar a meia vida
plasmática. É também excretado no leite materno.
A cimetidina é contraindicado para mulheres grávidas
ou no período de lactação, para pessoas asmáticas ou
com doença cardíaca, nos casos de úlcera gástrica
maligna e à pacientes com hipersensibilidade conhecida
ao fármaco ou a qualquer outro componente da fórmula.
Categoria de risco na gravidez: Categoria B.
Este medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Antes da instituição de terapia para úlcera gástrica com
cimetidina, deve-se excluir a possibilidade de
malignidade da lesão, uma vez que os sintomas podem
ser mascarados pelo uso da cimetidina.O uso de
antagonistas dos H2 favorece o desenvolvimento de
bactérias no trato gastrintestinal devido à diminuição da
acidez gástrica. Pacientes portadores de insuficiência
renal podem apresentar aumentos na concentração
plasmática de cimetidina, aumentando o risco de reações
adversas, principalmente sobre o sistema nervoso central
(SNC).
Pacientes que apresentam patologias graves e que usam
concomitantemente a cimetidina com outros fármacos
conhecidamente redutores da contagem de células
sanguíneas são mais propensos a apresentarem redução
na contagem leucocitária, inclusive agranulocitose.
Foram descritos estados confusionais reversíveis com o
uso de antagonistas dos receptores H2, porém mais
comumente em pacientes idosos e/ou gravemente
enfermos, portadores de insuficiência renal ou síndrome
de sofrimento cerebral. Estes estados confusionais
normalmente desaparecem nas primeiras 24 horas após
suspensão do tratamento.
Os pacientes idosos não apresentaram divergências
quanto às reações adversas e posologia em relação aos
pacientes mais jovens. Portanto, não há necessidade de
ajuste de dose para pacientes idosos com funções renal e
hepática normais.
Outros pacientes com problemas renais ou hepáticos
devem passar por uma avaliação risco/benefício, pelo
médico.
Até o momento a experiência com o uso de cimetidina
em pacientes grávidas é limitada e dados adequados
sobre o uso durante a lactação humana não são
disponíveis. Porém, sabe-se que a cimetidina atravessa a
barreira placentária e é encontrada em altas
concentrações no leite materno. Assim, a cimetidina não
deve ser usada durante a gravidez e lactação.
Categoria de risco na gravidez: Categoria B.
Este medicamento não deve ser utilizado por
mulheres grávidas sem orientação médica ou do
A cimetidina inibe o metabolismo hepático de várias
drogas que se ligam ao citocromo P450, além de
diminuir a absorção de outras, podendo ocorrer
interações como:
-Cetoconazol, digoxina, fluconazol, indometacina,
tetraciclina e sais de ferro: Pode ter sua absorção
reduzida, portanto a cimetidina deve ser administrada
pelo menos 2 horas após a administração destas drogas.
-Antidepressivos tricíclicos, xantinas, benzodiazepina,
bloqueador de canal de cálcio, cafeína, carbamazepina,
cloroquina, fenitoína, lidocaína, metronidazol,
propranolol, teofilina e varfarina: Devido a cimetidina
inibir a atividade do citocromo P450, ocorre um
decréscimo no metabolismo desses fármacos, o que pode
provocar eliminação retardada ou aumento da
concentração sanguínea, podendo exacerbar a ação e
reações adversas.
-Anticoagulantes: Recomenda-se a monitorização do
tempo de protrombina, podendo ser necessário ajuste de
dose.
-Fenitoína e teofilina: Pode haver aumento no risco de
ataxia devido ao aumento da concentração desses
fármacos no sangue. Um ajuste posológico pode ser
necessário.
-Metoprolol e propranolol: Deve-se realizar
monitorização da pressão sanguínea.
-Nifedipino: Possui sua ação hipotensora potencializada.
A cimetidina não apresenta interações clinicamente
significativas com os betabloqueadores.
Têm sido relatadas interações de mínimo valor clínico
com o diazepam e o clordiazepóxido. Não há interação
significante entre cimetidina e os benzodiazepínicos que
são metabolizados por glicuronidação, como é o caso do
oxazepam e do lorazepam. Pode provocar aumento de
reações adversas de analgésicos narcóticos.
Alterações em exames laboratoriais: foram relatados
aumentos da creatinina plasmática que não rogrediram
com a manutenção da terapia e desapareceram ao seu
final. Também foram observadas elevações das
transaminases séricas.
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO
MEDICAMENTO
O produto deve ser mantido em sua embalagem original,
conservado em temperatura ambiente (15 a 30°C).
Proteger da luz e umidade.
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da
data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade
vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
A solução de cimetidina é límpida, inodora, incolor a
levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance
das crianças.
Fazer a higiene rigorosa com álcool no local da
aplicação.
Via intramuscular: Aplicar no quadrante superior
externo da região glútea; conforme a figura.
A agulha deve ser posicionada perpendicularmente à
pele e introduzida profundamente no músculo.
Áreas de tecido adiposo abundante devem ser evitadas,
pois o medicamento não deve ser aplicado na região
subcutânea.
Após a introdução da agulha é obrigatória a aspiração do
êmbolo, para certificar-se de que não houve perfuração
de vaso sanguíneo. Se for aspirado sangue, ou se ocorrer
dor intensa, interromper imediatamente a aplicação. A
aplicação deve ser feita lentamente.
Adultos:
Via intramuscular: Administrar 300mg de cimetidina (1
ampola), a cada 4 a 6 horas.
Via intravenosa: Para infusão intermitente, administrar
300mg do medicamento diluído em
100mL de solução intravenosa compatível e infundir por
um período mínimo de 30 minutos. A dose diária total
não deve ser maior que 2400mg (8 ampolas). Para a
infusão contínua, administrar 300mg do medicamento
diluído em 100mL de solução de cloreto de sódio a
0,9%. A velocidade de infusão não deve ser superior a
75mg/h, durante 24 horas. A dose total diária não deve
ser maior que 2400mg. Para injeção simples diluir
300mg do fármaco em até 20mL de uma solução
intravenosa compatível e administrar lentamente por no
mínimo 2 minutos. A dose diária é de 800mg a 1600mg,
em doses divididas.
Anestesia geral: Na prevenção da pneumonia por
aspiração, administrar 300mg da droga,
preferencialmente por via intramuscular, uma hora antes
da indução da anestesia. Nas cirurgias prolongadas,
repetir a administração a cada 4 horas.
A cimetidina é compatível com as seguintes soluções
intravenosas: cloreto de sódio a 0,9%, dextrose a 5% e
10% e Ringer com lactato. Nestas soluções, a cimetidina
se mantém estável por uma semana, em temperatura
ambiente.
Pacientes com insuficiência renal: As doses de
cimetidina estão relacionadas com o clearance renal. O
ajuste posológico está descrito na tabela abaixo:
Crianças:
Recém-nascidos: Administrar 10 a 15mg/kg/dia,
divididos a cada 4 a 6 horas.
Menores de 1 ano: Administrar 20mg/kg/dia, divididos a
cada 4 a 6 horas.
De 1 a 12 anos: Administrar 20 a 25mg/kg/dia, divididos
a cada 4 a 6 horas.
Durante o tratamento com cimetidina foram relatadas
algumas reações adversas. As mais frequentes, mesmo
que tenha sido relatado um número reduzido de casos,
foram: diarreia leve e transitória, cansaço, tontura e
instabilidade e erupções cutâneas, algumas vezes graves.
Outras reações adversas como ginecomastia e
galactorreia (que podem permanecer durante o
tratamento ou desaparecer após seu término). Os
antagonistas dos receptores H2 podem afetar a
hematimetria, foram descritos casos de redução na
contagem leucocitária, inclusive agranulocitose,
trombocitopenia e raros casos de anemia aplástica.
Também têm sido raramente relatadas: anafilaxia,
confusão mental, alucinação, depressão, hepatite, febre,
nefrite intersticial, pancreatite, bradicardia sinusal,
taquicardia, bloqueio cardíaco e vasculite de
hipersensibilidade, sendo que a maioria destes casos os
pacientes apresentavam alguma outra patologia grave,
insuficiência renal ou hepática, síndrome de sofrimento
cerebral ou recebiam tratamento com outras drogas.
Essas reações tendem a desaparecer após a suspensão do
tratamento.
A injeção intramuscular de cimetidina pode provocar
dor leve e transitória no local da aplicação.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,
disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
A superdosagem aguda com até 20 gramas foi
observada, mas sem nenhum efeito prejudicial
significante. Estudos vêm demonstrando, que ao se
utilizar doses experimentais elevadas, a respiração
artificial pode ser benéfica. Como não existe antídoto
específico para intoxicação por cimetidina, o tratamento
indicado é sintomático e de suporte.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se
você precisar de mais orientações.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide
ampola e embalagem externa.
Clearance de creatinina
(mg/mL)
Posologia (cimetidina)
0 a 15 200mg, 2 vezes ao dia
15 a 30 200mg, 3 vezes ao dia
30 a 50 200mg, 4 vezes ao dia
> 50 Posologia normal