Bula do Ibupril para o Profissional

Ibupril®

Comprimido 600mg

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

ibuprofeno

APRESENTAÇÕES

Embalagens contendo 20, 50, 100, 200 e 500 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de 600mg contém:

ibuprofeno.......................................................................................................................600mg

Excipiente q.s.p....................................................................................................1 comprimido

Excipientes: celulose microcristalina, ácido esteárico, amidoglicolato de sódio e dióxido de

silício.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Febre e dores leves a moderadas, associadas a gripes e resfriados comuns, dor de garganta,

cefaleia, dor de dente, dorsalgia, dismenorreias e mialgias.

O estudo PAIN (Paracetamol, Aspirin, lbuprofen new tolerability) foi um estudo

randomizado e cego, delineado para comparar três analgésicos no tratamento da dor aguda.

Um total de 8.677 adultos foram randomizados para tratamento com ibuprofeno

(1.200mg/d), paracetamol (3g/d) e aspirina (3g/d). As principais indicações foram dor

musculoesquelética (31-33%), resfriado comum (19-20%), dorsalgia (15-17%) e cefaleia

(10-11%). Observou-se maior incidência de eventos adversos com aspirina (10,1%) em

comparação com ibuprofeno (7,0%, P < 0,001) ou paracetamol (7,8%).

Eventos adversos gastrintestinais ocorreram em menor frequência nos pacientes tratados

com ibuprofeno (4,0%) em comparação com aspirina (7,1%, P < 0,001) ou paracetamol

(5,3%, p =0,025).1

O Boston University Fever Study envolveu 84.192 crianças com idade entre seis meses e 12

anos, com doença febril. As crianças foram randomizadas para tratamento com paracetamol

(12mg/kg por dose a cada 4-6 horas) ou ibuprofeno (5-10mg/kg por dose a cada 4-6horas).

O desfecho primário foi à ocorrência de eventos adversos graves como sangramento

gastrintestinal, insuficiência renal aguda ou anafilaxia. O desfecho secundário foi à

ocorrência de internação hospitalar por outras complicações.

Não se observou diferença estatisticamente significativa entre as duas medicações quanto à

necessidade de internação hospitalar por evento adverso, ou qualquer alteração significativa

da função renal nos pacientes tratados com ibuprofeno. Por outro lado, as crianças que

foram tratadas com ibuprofeno apresentaram menor risco de consultas médicas por asma

(3,0%; IC95% 2,1-4,1%) do que aquelas tratadas com paracetamol (5,1%; IC95% 3,5-

7,1%), P = 0,02.2

Magni e colaboradores realizaram um estudo multicêntrico, aberto e randomizado para

avaliar a atividade antipirética e a tolerabilidade de doses orais únicas de ibuprofeno versus

dipirona em lactentes e crianças febris. Cento e vinte e dois pacientes de ambos os sexos,

com idade entre 6 meses e 8 anos de idade, com temperatura axilar ≥ 38,0°C foram

randomizados (1:1) para ibuprofeno (10mg/kg) ou dipirona (l5mg/kg), administrados em

doses orais únicas. A temperatura axilar e os eventos adversos foram avaliados após 10, 20,

30 e 45 minutos e, a seguir, de 1 em 1 hora, durante 8 horas após a administração. As

médias de temperatura foram significativamente menores nos pacientes que receberam

ibuprofeno, em relação aos que receberam dipirona, nos grupos de febre alta entre (>39,1°C)

e baixa (38,0°C e 39,1°C) (p = 0,04). Após 1, 2 e 4 horas da administração das drogas, o

valor absoluto da soma ponderada das diferenças de temperatura a partir dos valores basais

foi significativamente menor no grupo de febre alta da dipirona, quando comparado ao

grupo de febre alta do ibuprofeno, o que significa maior efeito para este último. Houve

diferenças estatisticamente significativas no tempo para normalização da temperatura

(<37,2°C) entre o ibuprofeno e a dipirona nos grupos de temperatura baixa (3,1 ± 2,04 vs.

4,5 ± 3,06 horas, p = 0,01) e alta (2,7 ± 1,68 vs. 5,4 ± 3,15 horas, p = 0,003). A diferença do

tempo de persistência do efeito antipirético foi também estatisticamente significativa para o

grupo de temperatura alta, a favor do ibuprofeno (3,4 ± 2,03 vs. 1,8 ± 1,89 hora, p = 0,01).

As duas drogas apresentaram perfis de tolerabilidade comparáveis. Os autores concluíram

que uma dose oral única de ibuprofeno demonstrou proporcionar antipirese mais rápida,

potente e por um tempo mais longo do que uma dose oral única de dipirona, especialmente

na presença de febre alta.3

Autret e colaboradores conduziram um estudo randomizado, aberto, multicêntrico e

comparativo entre ibuprofeno (7,5mg/kg), paracetamol (10mg/kg) e aspirina (10mg/kg), que

envolveu 351 crianças com idade entre 6 e 24 meses com febre (temperatura retal > 39°C).

A temperatura foi avaliada após 1, 4 e 6 horas da administração. Observou-se maior queda

da temperatura nas crianças tratadas com ibuprofeno em comparação com aquelas tratadas

com aspirina ou paracetamol. A avaliação do conforto das crianças através de escala visual

mostrou superioridade do ibuprofeno frente aos outros tratamentos.4

Referências bibliográficas:

1. Moore N, van Ganse E, Le Pare JM. The PAIN study: paracetamol, aspirin and ibuprofen

new tolerability study: a large-scale, randomized clinical trial comparing the tolerability of

aspirin, ibuprofen and paracetamol for short-term analgesia. Clin Drug lnvest. 1999; 18:89-

98.

2. Lesko SM, Mitchell AA. An assessment of the safety of pediatric ibuprofen: a

practitionerbased randomized clinical trial. JAMA. 1995;273(12):929-33.

3. Magni AM, Rosário N, Murahovschi J, et al. Efeito antipirético e tolerabilidade do

ibuprofeno versus a dipirona, em dose oral única, em pacientes pediátricos - estudo aberto,

randomizado, multicêntrico brasileiro. Ped Mod. 2007;43(1):32-40.

4. Autret E, Reboui-Marty J, Henry-Launois B, et al. Evaluation of ibuprofen versus aspirin

and paracetamol on efficacy and comfort in children with fever. Eur J Clin Pharmacol.

1997;51(5):367-71.

Farmacodinâmica

Ibupril®

contém ibuprofeno, um derivado do ácido fenilpropânico, inibidor da síntese das

prostaglandinas, tendo propriedades analgésicas e antipiréticas. Os antipiréticos e

analgésicos inibem a ação da cicloxigenase, diminuindo a formação de precursores das

prostaglandinas e dos tromboxanos a partir do ácido araquidônico, diminuindo a ação destes

mediadores no termostato hipotalâmico e nos receptores de dor (nociceptores).

Farmacocinética

O ibuprofeno apresenta boa absorção oral, com aproximadamente 80% da dose absorvida no

trato gastrintestinal, havendo diferença quando da administração em jejum ou após refeição,

pois a presença de alimentos diminui a absorção. O início de ação ocorre em

aproximadamente 15 a 30 minutos. A taxa de ligação proteica é alta (99%) e a concentração

plasmática máxima é atingida em 1,2 a 2,1 horas, tendo duração de 4 a 6 horas, com meia-

vida de eliminação de 1,8 a 2 horas. A biotransformação é hepática e a excreção

praticamente se completa em 24 horas após a última dose, sendo menos de 1% excretado na

forma inalterada.

Este medicamento não deverá ser administrado a pacientes com antecedentes de

hipersensibilidade prévia ao ibuprofeno ou a qualquer componente da formulação. Não

utilizar em indivíduos com úlcera péptica ativa, sangramento gastrintestinal ou em casos em

que o ácido acetilsalicílico, iodeto e outros anti-inflamatórios não esteroides tenham

induzido asma, rinite, urticária, pólipo nasal, angioedema, broncoespasmo e outros sintomas

de reação alérgica ou anafilática.

Não utilizar Ibupril®

concomitante com bebidas alcoólicas.

Ibupril®

é contraindicado a pacientes com úlcera gastroduodenal ou sangramento

gastrintestinal.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6 meses de idade.

Uso durante a gravidez e amamentação

A administração de Ibupril®

não é recomendada durante a gravidez ou a lactação. O uso de

AINEs no terceiro trimestre está associado a malformações cardíacas como fechamento

prematuro do ductus arteriosus e prolongamento do trabalho de parto e deverá ser evitado

após a 30ª semana de gestação.

Categoria de risco no primeiro e segundo trimestres da gravidez – B

Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas não há estudos controlados em

mulheres grávidas. A prescrição deste medicamento depende da avaliação do risco/benefício

para a paciente.

Categoria de risco no terceiro trimestre da gravidez – D

Este medicamento demonstrou evidências positivas de risco fetal humano. A prescrição

deste medicamento depende da avaliação do risco/benefício para a paciente.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Durante o período de aleitamento materno ou doação de leite humano, só utilize

medicamentos com o conhecimento do seu médico ou cirurgião-dentista, pois alguns

medicamentos podem ser excretados no leite humano, causando reações indesejáveis

no bebê.

5. ADVERTENCIAS E PRECAUÇÕES

O uso de ibuprofeno em crianças com menos de 2 anos de idade deve ser feito sob

orientação médica.

Deve-se ter cuidado na administração do ibuprofeno ou de qualquer outro agente analgésico

e antipirético em pacientes desidratados ou sob risco de desidratação (com diarreia, vômitos

ou baixa ingestão de líquidos), em pacientes com história atual ou prévia de úlcera péptica,

gastrites ou desconforto gástrico e em pacientes que apresentaram ou apresentam reações

alérgicas, independente da gravidade, com agentes analgésicos e antitérmicos.

Uso em idosos - Utilizar com cautela em pacientes idosos, iniciando o tratamento com doses

reduzidas. A idade avançada exerce mínima influência na farmacocinética do ibuprofeno.

Alterações relacionadas à idade, na fisiologia renal, hepática e do sistema nervoso central

assim como com orbidades e medicações concomitantes, devem ser consideradas antes do

início da terapia com ibuprofeno. Em todas as indicações, a dose deve ser ajustada

individualmente e a menor dose administrada. Monitoração cuidadosa e educação do

paciente idoso são essenciais.

após a 30a

Deve-se levar em consideração a relação risco-benefício antes de iniciar o tratamento para

pacientes com as seguintes condições: história de doença ulcerosa péptica, sangramento ou

perfuração gastrintestinal, disfunção renal, cirrose, asma, ou outras afecções alérgicas,

hipertensão ou cardiopatia agravada por retenção hídrica e edema, disfunção hepática,

história de distúrbios da coagulação ou lúpus eritematoso sistêmico, ou que estejam

utilizando outros AINEs.

Recomenda-se cautela no uso de AINEs em idosos, Não há necessidade de ajuste de dose

para indivíduos com insuficiência renal ou hepática. Não é necessária a suplementação de

dose após hemodiálise ou diálise peritoneal.

Esse medicamento se enquadra na categoria B. Não foram realizados estudos bem

controlados em humanos até o momento. Estudos em animais não demonstraram efeitos

adversos sobre o desenvolvimento fetal.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica

ou do cirurgião-dentista.

O uso de AINEs durante a segunda metade da gravidez não é recomendado pelo risco de

levar ao fechamento prematuro do ductus arteriosus.

O ibuprofeno não foi detectado no leite materno (sensibilidade de 1mcg/mL), sendo

Interações medicamento-medicamento

O uso do ibuprofeno e de outros analgésicos e antipiréticos concomitantemente com

corticosteroides aumenta o risco de úlceras gástricas. O uso concomitante de medicamentos

à base de furosemida e tiazídicos diminui o efeito diurético dessas drogas. O uso do produto

concomitantemente com medicamentos à base de probenecida aumentará o efeito

terapêutico do ibuprofeno. Durante a terapia com o ibuprofeno, deve-se evitar a

administração de hormônios tireoidianos. O ibuprofeno pode aumentar o efeito dos

anticoagulantes orais (heparina), a concentração sanguínea de lítio e a atividade

antiagregante plaquetária, desaconselhando-se, portanto, a administração simultânea de

ibuprofeno e tais substâncias.

O uso concomitante de qualquer AINE com os seguintes fármacos deve ser evitado,

especialmente nos casos de administração crônica: ácido acetilsalicílico, paracetamol,

colchicina, iodetos, medicamentos fotossensibilizantes, outros anti-inflamatórios não

esteroides, corticosteroides, corticotrofina, uroquinase, hipoglicemiantes orais ou insulina,

anti-hipertensivos e diuréticos, ácido valproico, plicamicina, sais de ouro, ciclosporina, lítio,

probenecida, inibidores da ECA, agentes anticoagulantes ou trombolíticos, inibidores de

agregação plaquetária, cardiotônicos digitálicos, digoxina e metotrexato.

Interação medicamento-exame laboratorial.

Poderá ocorrer diminuição dos níveis de hemoglobina e do hematócrito. Se houver

sangramento gastrintestinal devido ao uso do ibuprofeno, haverá positividade na pesquisa de

sangue oculto nas fezes.

Poderá causar diminuição da glicemia. Não existe interferência conhecida com outros

exames.

DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO

DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30°C).

PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Características físicas e organolépticas: Suspensão homogênea de cor branca com aroma

de tutti-frutti.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

USO ORAL

Agite antes de usar.

Não precisa diluir

Ibupril®

Gotas 50mg/mL

A posologia recomendada para crianças a partir de 6 meses de idade pode variar de 1 a 2

gotas/kg de peso, em intervalos de 8 a 6 horas, ou seja, de 3 a 4 vezes ao dia, não excedendo

o máximo de 40 gotas por dose.

Pacientes pediátricos, menores de 12 anos de idade, não devem exceder a dose máxima de

40 gotas (200mg) por dose e 800mg por um período de 24 horas. (vide tabela 1).

Em adultos, a posologia habitual do Ibupril®

50mg/mL como antipirético é de 40 gotas

(200mg), podendo ser repetida por, no máximo, 4 vezes em um período de 24 horas.

Tabela 1. Posologia recomendada, para crianças a partir de 6 meses de idade, de acordo com

o peso (administração de, no máximo, 4 vezes ao dia).

Peso (Kg) Febre

baixa

(< 39°C)

Febre alta

(≥ 39°C)

5kg 5 gotas 10 gotas 23kg 23 gotas 40 gotas

6kg 6 gotas 12 gotas 24kg 24 gotas 40 gotas

7kg 7 gotas 14 gotas 25kg 25 gotas 40 gotas

8kg 8 gotas 16 gotas 26kg 26 gotas 40 gotas

9kg 9 gotas 18 gotas 27kg 27 gotas 40 gotas

10kg 10 gotas 20 gotas 28kg 28 gotas 40 gotas

11kg 11 gotas 22 gotas 29kg 29 gotas 40 gotas

12kg 12 gotas 24 gotas 30kg 30 gotas 40 gotas

13kg 13 gotas 26 gotas 31kg 31 gotas 40 gotas

14kg 14 gotas 28 gotas 32kg 32 gotas 40 gotas

15kg 15 gotas 30 gotas 33kg 33 gotas 40 gotas

16kg 16 gotas 32 gotas 34kg 34 gotas 40 gotas

17kg 17 gotas 34 gotas 35kg 35 gotas 40 gotas

18kg 18 gotas 36 gotas 36kg 36 gotas 40 gotas

19kg 19 gotas 38 gotas 37kg 37 gotas 40 gotas

20kg 20 gotas 40 gotas 38kg 38 gotas 40 gotas

21kg 21 gotas 40 gotas 39kg 39 gotas 40 gotas

22kg 22 gotas 40 gotas 40kg 40 gotas 40 gotas

Ao classificar a frequência das reações, utilizamos os seguintes parâmetros:

Reação muito comum (>1/10).

Reação comum (>1/100 e <1/10).

Reação incomum (>1/1.000 e <1/100).

Reação rara (>1/10.000 e <1.000).

Reação muito rara (<1/10.000).

Reações comuns:

Sistema nervoso central: tontura.

Pele: rash cutâneo.

Sistema gastrintestinal: epigastralgia; náuseas.

Reações incomuns:

Pele: prurido.

Sistema gastrintestinal: dispepsia; obstipação intestinal; anorexia; vômitos; diarreia;

flatulência.

Sistema geniturinário: retenção de sódio e água.

Sistema nervoso central: cefaleia; irritabilidade; zumbido.

Reações raras:

Pele: alergia; eritema multiforme; necrólise epidérmica tóxica; síndrome de Stevens-

Johnson; urticária; síndrome lupus-like; doença do soro; equimoses; fotosensibilidade.

Sistema nervoso central: depressão; ansiedade; meningite asséptica; confusão mental;

alucinações; alterações de humor; insônia.

Sistema nervoso periférico: parestesia.

Sistema gastrintestinal: icterícia; úlcera esofágica; úlcera péptica gástrica; úlcera duodenal;

hepatite medicamentosa; pancreatite aguda; sangramento digestivo.

Sistema geniturinário: insuficiência renal; necrose tubular aguda; necrose de papila renal;

cistite; hematúria; poliúria.

Sangue: anemia hemolítica; pancitopenia; hipoplasia medular; anemia; trombocitopenia;

leucopenia; agranulocitose; eosinofilia.

Visão: diplopia; redução de acuidade visual; hiperemia ocular; xeroftalmia.

Ouvido, nariz e garganta: diminuição da acuidade auditiva; inflamação da mucosa nasal;

epistaxe; edema de glote; xerostomia.

Sistema cardiovascular: aumento de pressão arterial; infarto agudo do miocárdio; arritmia

cardíaca; taquicardia; palpitações; insuficiência cardíaca congestiva; acidente vascular

cerebral; vasculite.

Sistema respiratório: broncoespasmo; sibilância; dispneia; dor torácica.

Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância

Sanitária NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou

para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

O tratamento da superdose pelo ibuprofeno é de suporte, uma vez que não existem antídotos

para este fármaco. Os sintomas podem incluir vertigem, nistagmo, apneia, inconsciência,

hipotensão e insuficiência respiratória. Nos casos de intoxicação aguda com

comprometimento hemodinâmico e/ou respiratório, devem-se administrar líquidos,

mantendo-se uma boa diurese. Como o fármaco é ácido e é excretado pela urina;

teoricamente é benéfica a administração de álcali, além de volume. O esvaziamento gástrico

deve ser realizado pela indução de vômito ou lavagem gástrica e deve ser instituída a

administração de carvão ativado. Medidas de suporte auxiliarão no procedimento

terapêutico específico de superdose.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Ibupril®

400mg cápsulas gelatinosas moles contém ibuprofeno, um derivado do ácido

fenilpropiônico com atividade analgésica e antitérmica. Sua ação é atribuída à inibição das

cicloxigenases (COX-1 e COX-2) e, consequentemente, da síntese de prostaglandinas. Em

400mg cápsulas gelatinosas moles, o ibuprofeno foi submetido a processo de

solubilização, o que confere a esta inovadora forma farmacêutica características de mais

rápida absorção, semelhante àquela observada com a forma em suspensão. O ibuprofeno é

rapidamente absorvido no trato gastrintestinal com biodisponibilidade acima de 80% da

forma ativa S (+) Ibuprofeno na forma racêmica.

A sua absorção é prolongada com a ingestão de alimentos, mas este efeito é clinicamente

insignificante. O ibuprofeno liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (99%),

principalmente à albumina. Distribui-se amplamente pelos tecidos (0,11 à 0,18L/Kg). Em

400mg cápsulas gelatinosas moles, o ibuprofeno atinge pico de concentração sérica

(Cmáx) de 39,03mcg/mL em 47,4 (± 28,8) minutos (Tmáx). A concentração plasmática

provável para exercer efeito analgésico é de 10mcg/mL. A meia-vida de eliminação é de

aproximadamente 2 horas, sua metabolização é predominantemente hepática e sua excreção

renal, com metabólitos inativos. 1 a 10% é excretado na forma inalterada e cerca de 14% na

forma conjugada. Não foi observada farmacocinética de acumulação. A excreção é

virtualmente completa 24 horas após a última dose. A sua ação se inicia em cerca de 10 a 30

minutos após a administração, com duração da ação analgésica e antitérmica de até 8 horas.

Os pacientes podem se manter assintomáticos ou apresentar sintomas que incluem dor

abdominal, náusea, vômitos, letargia e tontura. No entanto, efeitos mais sérios já foram

descritos, tais como hemorragia gastrintestinal, insuficiência renal aguda, convulsões e

coma. Não há tratamento específico, devendo-se adotar medidas habituais de controle das

funções vitais, promover esvaziamento gástrico por meio da indução de vômito ou lavagem

gástrica, administrar carvão ativado e manter a diurese.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.