Bula do Ipraneo para o Profissional

Bula do Ipraneo produzido pelo laboratorio Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Ipraneo
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.a - Profissional

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BULA COMPLETA DO IPRANEO PARA O PROFISSIONAL

IPRANEO®

(brometo de ipratrópio)

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

Solução para Inalação

0,25mg/mL

Ipraneo®

solução para inalação - Bula para o profissional da saúde 1

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:

brometo de ipratrópio

APRESENTAÇÕES

Embalagens contendo 1 frasco com 20mL

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: INALATÓRIA

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada mL (20 gotas*) da solução para inalação contém:

brometo de ipratrópio (equivalente a 0,202mg de ipratrópio)...................................................... 0,25mg

veículo q.s.p…………………………............................................................................................... 1mL

(cloreto de benzalcônio, edetato dissódico, cloreto de sódio, ácido clorídrico e água.)

*Cada gota contém 0,0125mg de brometo de ipratrópio.

solução para inalação - Bula para o profissional da saúde 2

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE:

1. INDICAÇÕES

Ipraneo®

é indicado como broncodilatador para o tratamento de manutenção do broncoespasmo associado

à doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), que inclui bronquite crônica e enfisema.

solução para inalação também é indicado em combinação com medicação beta-2-agonista no

tratamento do broncoespasmo agudo associado à asma e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC),

incluindo bronquite crônica.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em estudos controlados de 85-90 dias em pacientes com broncoespasmo associado à doença pulmonar

obstrutiva crônica (bronquite crônica e enfisema), observou-se uma significante melhora na função

pulmonar dentro de 15 minutos, alcançando o pico em 1 a 2 horas e persistindo, por 4-6 horas.

O efeito broncodilatador de brometo de ipratrópio no tratamento do broncoespasmo agudo associado à

asma foi demonstrado em estudos realizados em adultos e crianças acima de 6 anos de idade. Na maioria

destes estudos brometo de ipratrópio foi administrado em combinação com um beta-agonista inalatório.

1. Summers Q. Tarala RA. Nebulized ipratropium in the treatment of acute asthma. Chest

1990;97(2):425-429.

2. Roeseler J, Reynaert MS. A comparison of fenoterol and fenoterol - ipratropium nebulisation treatment

in acute asthma. A short report. Acta Ther 1987;13:571-578.

3. Watson WTA, Becker AB, Simons FER. Comparison of ipratropium solution, fenoterol solution, and

their combination administered by nebulizer and face mask to children with acute asthma. J Allergy

Clin Immunol 1988;82(6):1012-1018.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

Ipraneo®

tem como princípio ativo o brometo de ipratrópio, que é um composto de amônio quaternário

com propriedades anticolinérgicas (parassimpaticolíticas). Em estudos pré-clínicos, parece inibir os

reflexos mediados pelo vago por antagonismo do receptor da acetilcolina, o neurotransmissor liberado

pelo nervo vago. Agentes anticolinérgicos previnem o aumento da concentração intracelular de cálcio

provocado pela interação da acetilcolina com o receptor muscarínico no músculo liso dos brônquios.

A liberação de cálcio é mediada pelo sistema de segundo mensageiro que consiste em IP3 (inositol

trifosfato) e DAG (diacilglicerol).

A broncodilatação observada após a inalação de Ipraneo®

(brometo de ipratrópio) é devido primariamente

a sua ação local e específica para o pulmão, não apresentando natureza sistêmica.

Evidências pré-clínicas e clínicas não sugerem qualquer efeito predudicial de brometo de ipratrópio sobre

a ação secretora da mucosa brônquica, na depuração mucociliar ou troca gasosa.

Farmacocinética

O efeito terapêutico de Ipraneo®

é produzido por ação local nas vias aéreas. A broncodilatação e a

farmacocinética sistêmica não correm em paralelo. O efeito inicia-se dentro de poucos minutos após a

inalação. Em pacientes asmáticos, cerca de 50% do efeito broncodilatador do brometo de ipratrópio surge

em torno de 3 minutos e 80% de seu efeito em até 30 minutos após sua inalação.

Após inalação, 10 a 30% da dose deposita-se nos pulmões, dependendo da formulação e da técnica de

inalação. A maior parte da dose é deglutida e passa para o trato gastrintestinal.

A porção da dose depositada nos pulmões atinge rapidamente a circulação (dentro de minutos).

A excreção renal cumulativa (0-24 horas), do composto inalterado é de aproximadamente 46% de uma

dose administrada por via endovenosa, abaixo de 1% de uma dose oral e cerca de 3-13% de uma dose

inalada. Baseado nestes dados, a biodisponibilidade sistêmica da dose oral e inalada de brometo de

ipratrópio é estimada em 2% e 7-28%, respectivamente.

Levando isso em consideração, a ingestão de parte da dose de brometo de ipratrópio não contribui de

forma relevante para exposição sistémica.

Os parâmetros farmacocinéticos que descrevem a distribuição de ipratrópio foram calculados a partir das

concentrações plasmáticas após administração IV. É observado um rápido declínio bifásico das

concentrações plasmáticas. O volume de distribuição no estado estacionário (Vdss) é de

aproximadamente 176L (≈ 2,4L/kg). Menos de 20% da droga liga-se às proteínas plasmáticas. O

ipratrópio por ser uma amina quaternária não atravessa a barreira hematoencefálica.

A meia-vida da fase terminal de eliminação é de aproximadamente 1,6 horas.

A depuração total do ipratrópio é de 2,3L/min e a depuração renal de 0,9L/min. Após administração

endovenosa, cerca de 60% da dose é metabolizada, provavelmente em sua maioria, por oxidação hepática.

solução para inalação - Bula para o profissional da saúde 3

Em um estudo sobre balanço da excreção, a excreção renal cumulativa (6 dias) do fármaco radioativo

(incluindo sua forma inalterada e seus metabolitos) representou 72,1% após a administração endovenosa,

9,3% após a administração oral e 3,2% após a inalação. A radioatividade total excretada pelas fezes foi de

6,3% após administração endovenosa, 88,5% após uso oral e 69,4% após a inalação. Em relação a

excreção do composto radioativo após a administração endovenosa, ela ocorre principalmente através dos

rins. A meia-vida de eliminação do fármaco-radioativo (a substância ativa e metabolitos) é de 3,6 horas.

Os principais metabólitos urinários se ligam fracamente ao receptor muscarínico e devem ser

considerados inefetivos.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Ipraneo®

é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida à atropina ou aos seus

derivados e/ou a qualquer dos componentes da fórmula.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Podem ocorrer reações de hipersensibilidade imediata após administração de Ipraneo®

, como

demonstrado por casos raros de urticária, edema angioneurótico, erupção da pele, broncoespasmo, edema

orofaríngeo e anafilaxia.

Ipraneo®

deve ser usado com prudência em pacientes com predisposição a glaucoma de ângulo fechado

ou com patologia obstrutiva do trato urinário inferior pré-existente (como obstrução do colo da bexiga ou

hiperplasia da próstata).

Pacientes com fibrose cística podem estar mais sujeitos a distúrbios na motilidade gastrintestinal.

Embora raros, já foram relatados complicações oculares (como midríase, aumento da pressão intraocular,

glaucoma de ângulo fechado e dor ocular) quando o conteúdo de aerossois contendo brometo de

ipratrópio, combinado ou não com beta-2-agonistas, atingiu inadvertidamente os olhos.

Desconforto ou dor ocular, visão turva, visão de imagens coloridas ou halos em associação com olhos

avermelhados decorrentes de congestão conjuntiva e edema de córnea podem ser sinais de glaucoma de

ângulo fechado. Desenvolvendo-se qualquer desses sintomas, deve-se administrar soluções mióticas e

procurar um especialista imediatamente.

Os pacientes devem ser orientados quanto à correta administração de Ipraneo®

solução para inalação.

Deve-se tomar cuidado para não expor os olhos à solução para inalação. Recomenda-se que a solução

nebulizada seja administrada através de um bocal. Se este não estiver disponível e for utilizada uma

máscara para nebulização, esta deve ajustar-se perfeitamente. Pacientes com predisposição a glaucoma

devem ser alertados especificamente a proteger os olhos.

solução para inalação contém cloreto de benzalcônio como conservante, e edetato dissódico di-

hidratado como estabilizante. Quando inalados estes componentes podem causar broncoespasmo em

pacientes sensíveis com hiperreatividade das vias aéreas.

Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. No

entanto, os pacientes devem ser advertidos de que durante o tratamento com Ipraneo®

podem ocorrer

efeitos indesejáveis tais como tonturas, distúrbio na acomodação visual, midríase e visão turva. Portanto,

deve-se recomendar cautela ao dirigir automóveis ou operar máquinas. Se os pacientes apresentarem os

eventos adversos mencionados acima devem evitar tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou

operar máquinas.

Gravidez, Lactação e Fertilização

A segurança do uso de Ipraneo®

durante a gravidez não está estabelecida. Os benefícios com o uso de

durante a gravidez ou quando há suspeita de gravidez devem ser considerados contra o possível

perigo ao feto. Estudos pré-clínicos não mostraram efeitos embriotóxicos nem teratogênicos após inalação

ou aplicação intranasal de doses consideravelmente mais altas que as recomendadas para o ser humano.

está classificado na categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Não se sabe se o brometo de ipratrópio é excretado no leite materno. Embora cátions quaternários

insolúveis em lipídios passem para o leite materno, não é de se esperar que o brometo de ipratrópio

alcance o lactente de maneira importante, quando administrado por via inalatória à lactante. Entretanto,

como muitas drogas são excretadas no leite materno, brometo de ipratrópio deve ser administrado com

cuidado a lactantes.

Estudos pré-clínicos realizados com brometo de ipratrópio não mostraram nenhum evento adverso na

fertilidade. Não há dados clínicos disponíveis para o brometo de ipratrópio sobre a fertilidade.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Agentes beta-adrenérgicos (como fenoterol, salbutamol, isoxsuprina, piperidolato e terbutalina) e

derivados de xantina (como aminofilina e bamifilina) podem intensificar o efeito broncodilatador.

O risco de glaucoma agudo em pacientes com histórico de glaucoma de ângulo fechado pode aumentar

com a administração simultânea de brometo de ipratrópio nebulizado e betamiméticos (como fenoterol,

salbutamol, salmeterol).

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO

Ipraneo®

deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original

Características organolépticas: solução límpida incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

A posologia deve ser adaptada conforme as necessidades do paciente, que deve ser mantido sob

supervisão médica durante o tratamento.

Aconselha-se a não exceder a dose diária recomendada durante o tratamento de manutenção ou da crise

aguda.

Se o tratamento não produzir melhora significativa, ou se houver piora do paciente, deverá ser

determinado um novo esquema terapêutico. Os pacientes devem ser instruídos a procurar imediatamente

o médico em caso de dispneia aguda ou piora rápida da mesma.

A menos que seja prescrito de modo diferente, recomenda-se a seguinte dosagem:

Cada 1mL (20 gotas) de Ipraneo®

solução para inalação contém 0,25mg de brometo de ipratrópio, que

correspondem a 0,202mg de ipratrópio. Cada gota contém 0,0125mg de brometo de ipratrópio

Tratamento de manutenção

• Adultos (incluindo idosos e adolescentes acima de 12 anos): 2mL (40 gotas = 0,5mg), 3 a 4 vezes

ao dia.

• Crianças entre 6-12 anos: 1,0mL (20 gotas = 0,25mg), 3 a 4 vezes ao dia.

• Crianças com menos de 6 anos: 0,4-1,0mL (8-20 gotas = 0,1 a 0,25mg), 3 a 4 vezes ao dia.

Devido à informação limitada nesta faixa etária, Ipraneo®

só deve ser administrado a crianças até 12 anos

sob supervisão médica.

Tratamento da crise aguda

• Adultos (incluindo idosos e adolescentes acima de 12 anos): 2mL (40 gotas = 0,5mg).

• Crianças entre 6-12 anos: 1,0mL (20 gotas = 0,25mg).

• Crianças com menos de 6 anos: 0,4-1,0mL (8-20 gotas = 0,1-0,25mg).

As doses acima podem ser repetidas até que o paciente se estabilize. O intervalo entre as doses deve ser

determinado pelo médico. Ipraneo®

pode ser administrado em associação com um beta-agonista

inalatório.

Doses diárias acima de 2mg para adultos e crianças acima de 12 anos, e 1mg para crianças menores de 12

anos de idade, devem ser administradas sob supervisão médica.

sob supervisão de um adulto.

Modo de usar

A dose recomendada deve ser diluída em solução fisiológica até um volume final de 3-4mL. A solução

diluída deve ser nebulizada e inalada até ser totalmente consumida. A solução sempre deve ser diluída

antes de cada utilização. Qualquer quantidade residual da solução deve ser eliminada. A dose pode

depender do modo de inalação e da qualidade da nebulização.

A duração da inalação pode ser controlada pelo volume de diluição. Ipraneo®

pode ser utilizado com

qualquer aparelho de nebulização comercialmente disponível. Onde houver oxigênio disponível, a

solução é melhor administrada com fluxo de 6 a 8 litros/minuto.

Ipraneo®

solução para inalação pode ser combinado com mucolíticos como o ambroxol e a bromexina e

com beta-2-agonistas como o fenoterol em solução para inalação.

solução para inalação - Bula para o profissional da saúde 5

não deve ser misturado com cromoglicato dissódico no mesmo nebulizador, pois pode ocorrer

precipitação do produto.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Muitos dos eventos adversos listados podem ser atribuídos às propriedades anticolinérgicas de brometo de

ipratrópio. Assim como acontece com todo inalatório, no tratamento com Ipraneo®

podem ocorrer

sintomas de irritação local. Os eventos adversos foram identificados a partir de dados obtidos em estudos

clínicos e pela farmacovigilância durante o uso após a aprovação do medicamento.

– Reações comuns (> 1/100 e <1/10): cefaleia; tontura; irritação na garganta; tosse; boca seca; náusea;

distúrbios da motilidade gastrintestinal.

– Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): hipersensibilidade; reação anafilática; visão turva; midríase;

aumento da pressão intra-ocular; glaucoma; dor ocular; visão de halos; hiperemia conjuntival; edema de

córnea; palpitações; taquicardia supraventricular; broncoespasmo; broncoespasmo paradoxal; espasmo da

laringe; edema oro-faríngeo; garganta seca; diarreia; constipação; vômito; estomatite; erupção cutânea;

prurido, edema angioeneurótico, retenção urinária.

– Reação rara (>1/10.000 e < 1/1.000): distúrbios na acomodação visual; fibrilação atrial; aumento da

frequência cardíaca (taquicardia); urticária.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/ hotsite/notivisa/ index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.