Bula do Ipsilon para o Profissional

Ácido épsilon

Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda

Bula do

Ípsilon

Ácido épsilon-aminocapróico

50 mg/ mL

200 mg/ mL

Injetável

Bula do Profissional de Saúde

aminocapróico

Ipsilon injetável- Versão 01 – 10/2013- profissional Página 1

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

IPSILON®

ácido épsilon-aminocapróico

APRESENTAÇÕES

Solução Injetável de 50 mg/mL e de 200 mg/mL.

Embalagem contendo frasco-ampola com 20 mL.

VIA ENDOVENOSA

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Ipsilon 1g:

Cada mL da solução injetável contém:

ácido épsilon-aminocapróico ....................................................... 50 mg

veículo (*) q.s.p. ............................................................................. 1 mL

Ipsilon 4g:

ácido épsilon-aminocapróico ..................................................... 200 mg

(*) veículo: água para injeção.

II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SÁUDE:

Ipsilon® (ácido épsilon-aminocapróico) está indicado para o tratamento das hemorragias em geral,

principalmente aquelas induzidas por hiperfibrinólise e por agentes trombolíticos; no pós-cirúrgico; nas

hemorragias causadas por discrasias sanguíneas, como anemia aplástica, púrpuras, hemofilias A e B,

leucopenias, leucoses; nas hemoptises; nefrorragias e metrorragias. Está indicado, também, na profilaxia de

hemorragias subaracnóideas recorrentes e no pré-operatório de cirurgias que, sabidamente, causem grandes

perdas sanguíneas (boca, pulmões, útero, pâncreas, bexiga e próstata).

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Hematúria: O ácido épsilon-aminocapróico (150 mg/kg/dia) foi administrado, pela via oral, a pacientes (n = 9)

apresentando hematúria macroscópica de etiologias variadas (tumor renal, trauma, ressecção transuretral da

próstata, infecção do trato urinário e cistite asséptica), porém sem evidência de coagulação intravascular

disseminada, por 21 dias. O quadro hemorrágico foi efetivamente controlado, não tendo sido observadas

reações adversas clínicas. Em três destes pacientes, foram avaliados, após o tratamento, os parâmetros

hematológicos; as funções hepática e renal e a creatinofosfoquinase (CPK). Não foram observadas diferenças

significativas nos resultados dos exames laboratoriais, entre os grupos tratado e controle.1

Trombocitopenia: Pacientes (n = 11) portadores de trombocitopenia (contagem de plaquetas < 20.000/dL),

apresentando epistaxe, petéquias, equimoses, gengivorragia e/ou hemorragia digestiva – isolada ou

concomitantemente – e refratários à transfusão de plaquetas, receberam, pelas vias oral e/ou endovenosa,

ácido épsilon aminocapróico, em doses que variaram de 4 a 24 g/dia, conforme a intensidade do sangramento.

O único evento adverso observado foram náuseas, que cessaram com a redução das doses. Todos os pacientes

evoluíram com redução/remissão do sangramento.2

Referências Bibliográficas:

1) Stefanini, M., English, H.A. e Taylor, A.E. – Safe and effective, prolonged administration of epsilon-

aminocaproic acid in bleeding from urinary tract. The Journal of Urology; 143(3): 559-561, 1990.

2) Garewal, H.S. e Durie, B.G.M. – Anti-fibrinolytic therapy with aminocaproic acid for the control of

bleeding in thrombocytopenic patients. Scand. J. Haematol.; 35: 497-500, 1985.

Ipsilon® (ácido épsilon-aminocapróico) contém em sua fórmula o ácido epsilon-aminocapróico, que é um

ácido monoaminocarboxílico sintético, análogo da lisina.

Farmacodinâmica

A ação antifibrinolítica do ácido epsilon-aminocapróico ocorre, principalmente, por inibição de ativadores do

plasminogênio e, em menor grau, também por bloqueio competitivo da plasmina, impedindo a ligação desta

com a fibrina. Assim, retarda a fibrinólise e prolonga a eficiência hemostática dos coágulos sanguíneos,

controlando o sangramento. Pelo exposto, observa-se que o ácido épsilon-aminocapróico atua em etapa

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posterior àquelas envolvidas na cascata de coagulação, não interferindo na mesma ou nos demais parâmetros

da coagulação, tais como contagem de plaquetas, tempo de protrombina e tempo parcial de tromboplastina.

Farmacocinética

Em adultos, a absorção oral do ácido épsilon-aminocapróico é rápida, com um índice de absorção de 5,2 g/h e

um período de latência de 10 minutos. Após a administração de uma dose oral única de 5 g, a absorção é

completa, atingindo a concentração máxima (164 ± 28 mcg/mL) em 1,2 ± 0,45 horas. Após a administração

oral, é estimado que o volume de distribuição seja de 23.1 ± 6.6 L. O ácido épsilon-aminocapróico é

amplamente distribuído no organismo e, após tratamentos prolongados, é encontrado nos compartimentos

intra e extravasculares, penetrando nas hemácias e em células de outros tecidos. A eliminação é

predominantemente por excreção renal: 65% da dose são eliminados in natura e 11% na forma do seu

metabólito ácido adípico, na urina. A depuração renal é aproximadamente semelhante à da creatinina

creatinina endógena (116 mL/min) e a meia-vida de eliminação é de, aproximadamente, 2 horas.

Ipsilon® (ácido épsilon-aminocapróico) é contraindicado para pacientes com coagulação intravascular ativa,

vasculopatia oclusiva aguda e em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

5. PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS

Gerais: Este produto só deve ser administrado à pacientes com história pregressa ou familiar de

tromboembolismo ou comorbidades predisponentes, em situações nas quais os benefícios superem os riscos e

sob supervisão médica. Os mesmos cuidados também são necessários nos casos de hematúria, devido à

possibilidade de oclusão vascular renal ou renal, por coágulos. Há relatos, na literatura, de casos de miopatias

causadas pelo ácido épsilon-aminocapróico. Portanto, em pacientes que apresentarem mialgia e/ou redução

da força muscular, a CPK sérica deve ser avaliada e, em caso da elevação desta, o medicamento deve ser

descontinuado. Aqueles que necessitarem de tratamentos de longo prazo também devem ser avaliados

periodicamente através da dosagem da CPK. A administração concomitante deste medicamento com a

reposição de fatores da coagulação deve ser sob supervisão médica, pelo aumento do risco de eventos

tromboembólicos. Pelo antagonismo farmacodinâmico, não é recomendada a administração concomitante

deste medicamento com anticoagulantes.

Uso durante a gravidez e lactação: Embora seja citado na literatura o uso do ácido épsilon-aminocapróico

por gestantes, não foram realizados estudos específicos para o estabelecimento da segurança do uso deste

produto por gestantes e lactantes e não há informações sobre sua excreção no leite materno. Portanto,

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Ipsilon® só deve ser administrado a gestantes e lactantes em situações nas quais os benefícios superem os

riscos e sob supervisão médica. Categoria de Risco na Gravidez: C

“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.”

Idosos: Em pacientes idosos, deverá ser considerada a possibilidade de uma redução da depuração renal do

ácido épsilon-aminocapróico e maior probabilidade de incidência de fenômenos tromboembólicos, em função

da idade. Portanto, Ipsilon® só deve ser administrado a pacientes idosos sob supervisão médica.

Renais Crônicos: A eliminação do ácido épsilon-aminocapróico é por excreção renal. Portanto, Ipsilon® só

deve ser administrado à pacientes renais crônicos sob supervisão médica. E, nestes pacientes, é recomendada

a redução das doses.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas: Ipsilon® não afeta a capacidade de

A administração concomitante de Ipsilon® (ácido épsilon-aminocapróico) com a reposição de fatores da

coagulação promove aumento do risco de eventos tromboembólicos. A administração concomitante deste

medicamento com anticoagulantes promove antagonismo farmacodinâmico e ineficácia de ambos.

Não foram observadas alterações nos resultados de exames laboratoriais com a utilização do ácido épsilon-

aminocapróico.

A farmacocinética de Ipsilon® (ácido épsilon-aminocapróico) não se modifica na presença de alimentos e,

até o momento, não foram descritos casos de interação com estes.

Ipsilon® (ácido épsilon-aminocapróico) deve ser guardado na sua embalagem original, ao abrigo do calor

(temperatura 15º e 30ºC), umidade e luz solar direta. Nestas condições, este medicamento possui prazo de

validade de 24 (vinte e quatro) meses, a partir da data de fabricação.

“Número do lote, data de fabricação e validade: vide embalagem.”

“Não use medicamento com prazo de validade vencido.”

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“Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.”

Características físicas e organolépticas

Ipsilon® (ácido épsilon-aminocapróico) é um comprimido circular de superfícies planas, de cor branca, com

linha de fratura em um dos lados .

“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”

“Todo o medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”

A dose de Ipsilon® (ácido épsilon-aminocapróico) deve ser ajustada individualmente por paciente. As doses

recomendadas devem ser interpretadas como uma diretriz inicial.

Adultos:

Sangramentos - 2 a 4 comprimidos, três a quatro vezes ao dia, a critério médico.

Crianças:

De acordo com o peso corporal - 100 a 200 mg/kg/dia, divididos em três a quatro vezes, a critério médico.

Insuficiência Renal:

Nestes pacientes, é recomendada a redução das doses. (Ver precauções e advertências)

Idosos:

A posologia para pacientes idosos pode ser a mesma preconizada para adultos mais jovens. Entretanto, sob

supervisão médica. (Ver precauções e advertências)

De modo geral, Ipsilon® (ácido épsilon-aminocapróico) é bem tolerado. Entretanto, as reações adversas

observadas com a utilização do ácido épsilon-aminocapróico, por ordem de incidência, foram:

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Reações comuns (>1/100 e <1/10): náuseas, vômitos, dor epigástrica e diarréia. Estas reações adversas

ocorreram com a utilização de doses elevadas do ácido épsilon-aminocapróico e apresentaram remissão com a

redução das mesmas.

Reações incomuns (>1/1.000 e <1/100): reações cutâneas de hipersensibilidade, congestão nasal e ocular,

vertigem, cefaléia e, com doses elevadas, hipotensão arterial.

Reações raras (>1/10.000 e <1/1000): eventos tromboembólicos, miopatias** e, em hemofílicos, ejaculação

espontânea.

(**) Em caso de mialgia, redução da força muscular e elevação da CPK, o medicamento deve ser

descontinuado.

“Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA , disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.”