Bula do Irbeless produzido pelo laboratorio Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.a
para o Paciente com todas as informações sobre este medicamento
IRBELESS
(irbesartana)
Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.
Comprimidos Simples
150mg e 300mg
Irbeless – Comprimido Simples - Bula para o paciente 1
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:
irbesartana
APRESENTAÇÕES
Comprimidos simples de 150mg e 300mg
Embalagens contendo 07, 14, 15, 28, 30, 60*, 90* ou 500* comprimidos de 150mg ou 300mg
*embalagem hospitalar
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
irbesartana.......................................................................................................................................... 150mg
excipientes – q.s.p. - ................................................................................................................1 comprimido
(lactose monoidratada, amido, croscarmelose sódica, celulose microcristalina, poloxâmer, dióxido de
silício e estearato de magnésio).
irbesartana............................................................................................................................................ 300mg
excipientes – q.s.p. - ..................................................................................................................1 comprimido
Irbeless – Comprimido Simples - Bula para o paciente 2
II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE:
Irbeless é indicado para o tratamento da hipertensão (pressão alta). Pode ser usado isoladamente ou em
associação com outros agentes anti-hipertensivos (ex.: diuréticos tiazídicos, agentes bloqueadores beta-
adrenérgicos e agentes bloqueadores dos canais de cálcio de longa duração).
Irbeless é indicado para o tratamento da doença renal (dos rins) em pacientes com hipertensão e diabetes
tipo 2.
Nessa população, Irbeless reduz a taxa de progressão da nefropatia (doença no rim) conforme medida pela
ocorrência da duplicação do valor de creatinina séria (parâmetro utilizado para avaliar a função dos rins) e
doença renal em estágio final (necessidade de diálise ou transplante renal).
Irbeless é um medicamento que possui em sua fórmula uma substância chamada irbesartana. Esta
substância age no organismo reduzindo a pressão arterial em pacientes com ou sem doença renal e
diabetes tipo 2.
Tempo médio de início de ação
O efeito anti-hipertensivo da irbesartana é perceptível após a primeira dose, evidenciando-se
substancialmente em 1-2 semanas, e o efeito máximo ocorre após 4-6 semanas.
Irbeless é contraindicado caso você apresente alergia à irbesartana ou a qualquer outro componente da
fórmula.
Irbeless não deve ser coadministrado com medicamentos que contenham alisquireno em pacientes com
diabetes ou que apresentem insuficiência renal (redução da função dos rins) moderada a severa (taxa de
filtração glomerular < 60mL/min/1,73m2
).
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe
imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Advertências
Hipotensão – Pacientes com volume depletado (volume de sangue circulante diminuído)
A irbesartana foi raramente associada com hipotensão (pressão baixa) em pacientes hipertensos sem
outras doenças associadas. Pode ocorrer hipotensão sintomática, assim como com os inibidores da ECA
(classe de medicamentos utilizados para tratar a hipertensão), em pacientes com diminuição de
volume/sódio, como, por exemplo, em pacientes tratados vigorosamente com diuréticos e/ou restrição de
sal ou submetidos à hemodiálise (processo de filtragem e depuração de substâncias indesejáveis do
sangue). A depleção de volume e/ou sódio deve ser corrigida antes de se iniciar a terapia com irbesartana,
ou o uso de uma dose inicial deve ser considerado.
Morbidade e mortalidade fetal/neonatal (recém-nascido)
Embora não haja experiência com o uso de Irbeless por mulheres grávidas, foi reportado que a exposição
“in utero” aos inibidores da ECA durante o segundo e o terceiro trimestres de gravidez causa danos e
morte do feto, portanto, Irbeless não deve ser usado durante a gravidez.
Se for detectada gravidez durante a terapia, Irbeless deverá ser descontinuado assim que possível. Nos
raros casos em que não há alternativa adequada para a terapia com medicamentos que atuam no sistema
renina-angiotensina (sistema que regula o controle da pressão arterial) para uma paciente em particular, o
médico deve informar a mãe sobre o potencial risco para o feto e realizar ultrassonografias periódicas
para avaliar o ambiente intra-amniótico.
Bloqueio duplo do sistema renina-angiotensina-aldosterona com medicamentos contendo
alisquireno
O bloqueio duplo do sistema renina-angiotensina-aldosterona através da combinação de Irbeless com
alisquireno não é recomendado, uma vez que existe um aumento do risco de hipotensão, hipercalemia
(nível alto de potássio no sangue) e alterações na função renal. O uso de Irbeless em combinação com
alisquireno é contraindicado em pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal (redução da função
dos rins).
Precauções
Gerais
Irbeless – Comprimido Simples - Bula para o paciente 3
Como consequência da inibição do sistema renina-angiotensina-aldosterona, podem ocorrer alterações da
função renal em indivíduos predispostos. O uso de medicamentos que afetam esse sistema em pacientes
cuja função renal depende da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona [p. ex.: pacientes com
insuficiência cardíaca congestiva severa (incapacidade do coração efetuar as suas funções de forma
adequada) ou em pacientes com hipertensão com estenose (estreitamento) unilateral ou bilateral da artéria
renal], foi associado à oligúria (diminuição de produção de urina) e/ou azotemia progressiva (excesso de
ureia e outros componentes nitrogenados no sangue) e (raramente) à insuficiência renal aguda (redução
grave da função do rim) e/ou morte. A possibilidade da ocorrência de um efeito similar com o uso de um
antagonista dos receptores da angiotensina II, incluindo a irbesartana, não pode ser excluída.
Gravidez e amamentação
Quando for detectada gravidez, Irbeless deverá ser descontinuado tão logo quanto possível (vide
“Advertências: morbidade e mortalidade fetal/neonatal”).
A irbesartana é excretada no leite de ratas lactantes. Não se sabe se a irbesartana ou seus metabólitos são
excretados no leite humano. O médico deve tomar a decisão sobre a descontinuação da amamentação ou
do tratamento, levando-se em conta a importância de Irbeless no tratamento da mãe e o risco potencial
para o lactente.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe
imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Populações especiais
Pacientes Idosos: entre os pacientes que receberam irbesartana nos estudos clínicos não foram
observadas diferenças globais em termos de eficácia ou segurança entre os pacientes idosos (acima de 65
anos) e os pacientes mais jovens.
Pacientes pediátricos: a segurança e a eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Os efeitos de irbesartana na habilidade de dirigir e operar máquinas não foram estudados, mas, com base
nas propriedades farmacodinâmicas, é improvável que a irbesartana afete sua habilidade. Quando você for
dirigir ou operar máquinas, leve em consideração que, durante o tratamento da hipertensão, pode ocorrer
tontura e cansaço ocasional.
Interações medicamentosas
Com base em estudos in vitro, não se espera que ocorram interações com fármacos cujo metabolismo é
dependente das isoenzimas CYP1A1, CYP1A2, CYPSA6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 ou CYP3A4 do
citocromo P450 (sistema de enzimas do fígado). A irbesartana é primariamente metabolizada pela
CYP2C9, no entanto, durante estudos clínicos de interação medicamentosa, não se observaram interações
farmacodinâminas significativas quando a irbesartana foi coadministrada com a varfarina (medicamento
anticoagulante) (fármaco metabolizado pela CYP2C9).
A irbesartana não afeta a farmacocinética (caminho que o medicamento faz no organismo desde a sua
administração até a sua eliminação) da digoxina ou da sinvastatina. Os parâmetros farmacocinéticos da
irbesartana não são afetados pela coadministração com a nifedipina ou a hidroclorotiazida.
A combinação de Irbeless com medicamentos que contenham alisquireno é contraindicada em pacientes
com diabetes mellitus ou com insuficiência renal (redução da função dos rins) moderada a severa e não é
recomendada em outros pacientes.
Com base na experiência com a utilização de outros fármacos que afetam o sistema renina-angiotensina, o
uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio ou substitutos do sal
contendo potássio podem levar a aumentos do potássio no sangue.
Em pacientes idosos, com diminuição de volume (incluindo aqueles em tratamento com diuréticos) ou
com comprometimento da função renal, a administração concomitante de AINEs (anti-inflamatórios não
esteroidais), incluindo os inibidores seletivos da COX-2, com os antagonistas dos receptores da
angiotensina II, incluindo a irbesartana, pode resultar na deterioração da função renal, incluindo possível
insuficiência renal aguda. Estes efeitos são geralmente reversíveis. A função renal deve ser monitorada
periodicamente caso você esteja recebendo irbesartana e tratamento com AINEs. O efeito anti-
hipertensivo dos antagonistas dos receptores da angiotensina II, incluindo a irbesartana pode ser atenuado
pelos AINEs, incluindo os inibidores seletivos da COX-2.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.
Irbeless deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).
Proteger da luz e umidade.
Irbeless – Comprimido Simples - Bula para o paciente 4
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do medicamento
Características do produto: comprimidos oblongos de cor branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você
observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Os comprimidos de Irbeless podem ser administrados com ou sem a presença de alimentos, com líquido,
por via oral.
Posologia
A dose inicial habitual de Irbeless é de 150mg uma vez ao dia. Se você necessitar de redução adicional da
pressão arterial a dose pode ser aumentada, com orientação médica, para 300mg, uma vez por dia. Caso a
pressão arterial não seja adequadamente controlada com Irbeless isoladamente, seu médico poderá
adicionar um diurético (ex.: hidroclorotiazida 12,5mg por dia) ou outro fármaco anti-hipertensivo (ex.:
agente bloqueador beta-adrenérgico ou agente bloqueador do canal de cálcio de longa duração).
Pacientes com hipertensão e doença renal diabética tipo 2: 300mg de Irbeless, uma vez ao dia, é a
dose de manutenção preferida.
Não há estudos dos efeitos de Irbeless administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e
para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.
Populações especiais
Pacientes com depleção (diminuição) de volume intravascular: caso você apresente hiponatremia
(deficiência de sódio no sangue) e/ou hipovolemia (diminuição do volume sanguíneo) graves (por
exemplo, pacientes tratados vigorosamente com diuréticos ou submetidos à hemodiálise), informe ao seu
médico para que esta condição seja corrigida antes da administração de Irbeless, ou que ele considere uma
dose inicial mais baixa. Se a pressão arterial não for adequadamente controlada, a dose poderá ser
aumentada.
Pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal (dos rins) ou hepática (do fígado): geralmente
não é necessária redução da dose em pacientes idosos ou com insuficiência hepática leve a moderada ou
com insuficiência renal (independentemente do grau de disfunção).
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Caso esqueça de tomar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo horário
da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia.
Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).
As reações adversas que ocorreram em pacientes utilizando Irbeless foram, geralmente, leves e
transitórias e sem relação com a dose. A incidência destas reações não foi relacionada à idade, sexo ou
raça.
Outros eventos clínicos de relação provável, possível ou incerta com a terapia que ocorreram com
frequência de pelo menos 1% dos pacientes tratados com a irbesartana ou placebo (fármaco ou
procedimento inerte), incluem: fadiga (cansaço), edema (inchaço), náuseas (enjoo) e vômitos, tontura e dor
de cabeça.
Outros eventos clínicos de relação provável, possível ou incerta com a terrapia que ocorreram com
frequência de 0,5% a <1% e com incidência similar ou ligeiramente maior nos pacientes tratados com a
irbesartana do que no tratamento com o placebo, incluem: dor no peito, tosse, diarreia, dispepsia (má
digestão)/azia, tontura (ortostática – ao assumir a posição de pé), disfunção sexual e taquicardia. Nenhum
Irbeless – Comprimido Simples - Bula para o paciente 5
dos eventos apresentou diferença estatisticamente significativa enttre os pacientes tratados com a
irbesartana e com o placebo.
Estudos Clínicos em Hipertensão (pressão alta) e Doença Renal Diabética Tipo 2
Em estudos clínicos com pacientes com hipertensão e doença renal diabética tipo 2, as experiências
adversas com o fármaco foram similares àquelas em estudos clínicos com pacientes hipertensos, com
exceção dos sintomas ortostáticos [tontura, tontura ortostática e hipotensão ortostática (queda
significativa da pressão arterial após assumir a posição de pé)] observados no Estudo com irbesartana na
Nefropatia (doença renal) Diabética (proteinúria ≥ 900mg/dia) e creatinina sérica de 1,0 – 3,0mg/dL). Os
sintomas ortostáticos que ocorreram mais frequentemente no grupo com Irbeless neste estudo foram:
tontura 10,2%, tontura ortostática 5,4%, hipotensão ortostática 5,4%.
Experiências de Pós-comercialização na hipertensão
Assim como com outros antagonistas de receptores de angiotensina II, casos muito raros de reações de
hipersensibilidade (angioedema – inchaço em região subcutânea ou em mucosas, geralmente de origem
alérgica, urticária) foram relatados a partir do início da comercialização da monoterapia com a
irbesartana.
Os seguintes eventos adversos foram relatados durante a farmacovigilância, sem, entretanto, ser
estabelecida, necessariamente, uma relação causal: tontura, astenia (fraqueza), hipercalemia (nível alto de
potássio no sangue), mialgia (dor muscular), icterícia (cor amarelada da pele e olhos), elevação dos testes
de função hepática, hepatite (inflamação do fígado) e diminuição da função renal, incluindo casos de
falência dos rins em pacientes de risco (vide Precauções – Gerais).
Alterações nos testes laboratoriais
Nos estudos clínicos controlados sobre hipertensão, não ocorreram alterações clinicamente significativas
nos parâmetros laboratoriais. Não é necessária monitoração especial dos parâmetros laboratoriais para
pacientes com hipertensão essencial recebendo terapia com irbesartana.
Em dois estudos clínicos com pacientes com hipertensão e doença renal hepática tipo 2, foi relatado o
seguinte:
Hipercalemia (aumento dos níveis de potássio no sangue): No estudo com irbesartana na nefropatia
diabética (INDT), o percentual de pacientes com hipercalemia (> 6mEq/L) foi 18,6% no grupo tratado
com irbesartana. Em outro estudo, o percentual de pacientes com hipercalemia (> 6mEq/L) foi 1,0% no
grupo tratado com irbesartana.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis
pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.