Bula do Jumexil para o Profissional

Bula do Jumexil produzido pelo laboratorio Chiesi Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Jumexil
Chiesi Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO JUMEXIL PARA O PROFISSIONAL

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Jumexil®

cloridrato de selegilina

APRESENTAÇÕES

Comprimidos. Cada comprimido contém 5 mg de cloridrato de selegilina. Cartuchos com

20 comprimidos.

Drágeas. Cada drágea contém 10 mg de cloridrato de selegilina. Cartuchos com 30

drágeas.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:

cloridrato de selegilina .............................................................................. 5 mg

Excipientes q.s.p. ........................................................................................1 comprimido

Excipientes: lactose, povidona, metilcelulose, estearato de magnésio e amido.

Cada drágea contém:

cloridrato de selegilina .............................................................................. 10 mg

Excipientes q.s.p. ............................................................................................. 1 drágea

Excipientes: lactose, amido, sacarose, povidona, estearato de magnésio, talco,

metilcelulose, carbonato de cálcio, dióxido de titânio, dióxido de silício, hidróxido de

alumínio, cera de carnaúba, cera de abelha e indigotina laca de alumínio.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Jumexil®

é indicado para o tratamento da Doença de Parkinson idiopática em

combinação com levodopa ou levodopa e carbidopa. Jumexil®

também é indicado no

tratamento da síndrome psicorgânica primária.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Shoulson (1992) discutiu a eficácia da selegilina na progressão da incapacidade na

Doença de Parkinson recente e chegou à seguinte conclusão: a selegilina (10 mg/dia)

retarda o início da incapacidade associada à Doença de Parkinson recente ou não

tratada. Permanece incerto se esse benefício foi derivado dos mecanismos que são

sintomáticos (dopaminérgicos), protetores (antineurotóxicos) ou ambos. (EBADI et al.,

2002).

Um estudo clínico controlado por placebo, duplo-cego e de braços paralelos foi

conduzido com selegilina como tratamento inicial de pacientes com Doença de

Parkinson sem prévia exposição ao tratamento. A incapacidade foi menos frequente no

grupo tratado com selegilina do que no grupo controle (placebo). Segundo este estudo,

o atraso da necessidade do início do tratamento com levodopa é antes uma

consequência de seus efeitos sintomáticos do que um possível retardo na progressão

da doença. (MAGYAR et al., 2004).

Um grande estudo intitulado DATATOP incluiu 800 pacientes que foram randomizados

para receber ou selegilina, tocoferol (vitamina E), ou a combinação destes dois

fármacos ou placebo. O estudo demonstrou claramente que a progressão dos sintomas

da Doença de Parkinson foi sensivelmente amenizada e que a necessidade de começar

a terapia com levodopa pode ser significativamente retardada com selegilina.

(HEINONEN e MYLLYLÄ, 1998).

Birkmayer e colaboradores relataram um estudo retrospectivo aberto no qual pacientes

com Doença de Parkinson que receberam selegilina mais levodopa tiveram menos

incapacidade e tiveram sua expectativa de vida aumentada comparada com pacientes

tratados somente com levodopa. (OLANOW et al., 1998).

Um estudo multicêntrico conduzido na França investigou se a incapacidade de

pacientes com Doença de Parkinson sem exposição prévia ao tratamento com

selegilina poderia obter melhora durante os três primeiros meses de monoterapia com

selegilina 10 mg/dia. O estudo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo foi

conduzido com 93 pacientes distribuídos em treze centros. A selegilina foi considerada

significativamente melhor do que o placebo em ambos os escores de avaliação motora

e de depressão. (KOLLER, 1996).

Referências Bibliográficas:

- HEINONEN, E. H.; MYLLYLÄ, V. Safety of selegiline (Deprenyl) in the

treatment of Parkinson’s disease. Drug Safety. 1998; 19(1):11-22..

- KOLLER, W. C. Selegiline monotherapy in the treatment of Parkinson’s

disease. Neurology. 1996; 47(6 Suppl 3):S196-9.

- MAGYAR, K. et al. Pharmacological aspects of (-)-Deprenyl. Current Medicinal

Chemistry. 2004; 11(15):2017-2031.

- OLANOW, C.W.; MYTILINEOU, C.; TATTON, W. Current status of selegiline as

a neuroprotective agent in Parkinson’s disease. Movement disorders. 1998; 13

Suppl. 1:55-58.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

O cloridrato de selegilina apresenta as seguintes ações:

1- Ação antiMAO (Monoaminoxidase) potente e seletiva sobre a MAO-B, demonstrada

“in vitro” e “in vivo”, através da inibição de oxidação da benzilamina, da feniletilamina e

da dopamina em concentrações que não influenciam significativamente o metabolismo

da serotonina.

2- Um efeito importante é aquele sobre a dopamina, em relação às aplicações

terapêuticas da substância. Foi demonstrado em animais e no ser humano que o

cloridrato de selegilina aumenta os níveis cerebrais de dopamina, seja através da

inibição do metabolismo, seja pela inibição da recaptação (“re-uptake”) da dopamina.

Portanto, o cloridrato de selegilina apresenta uma ação ativadora dos neurônios

dopaminérgicos da substância nigra estriada, resultando um complemento com relação

à levodopa, que, estimulando os receptores pós-sinápticos e os autoreceptores

dopaminérgicos pré-sinápticos, inibe a atividade dos neurônios dopaminérgicos.

3- O cloridrato de selegilina corrige a atividade excessiva da MAO-B e dessa forma a

diminuição da dopamina. Esta diminuição é ocasionada, seja pela destruição dos

neurônios, onde a dopamina é sintetizada, seja pela proliferação substitutiva das células

da glia, que ocasionam um aumento da atividade da MAO-B.

4- Diferentemente dos IMAO clássicos, reduz a liberação de noradrenalina ao nível do

tecido cerebral. Além disso, inibe a captação “uptake” de noradrenalina marcada com

isótopo radioativo, em locais do tecido.

5- O efeito estimulante do cloridrato de selegilina em ratos é uma confirmação definitiva

da estimulação (agonismo) dopaminérgica.

6- Nas fases iniciais da doença (parkinsonismo primeira fase), o uso do cloridrato de

selegilina, na forma de monoterapia, pode ser eficaz do ponto de vista clínico na

melhoria da invalidez dos pacientes e sobre a diminuição da progressão da doença,

retardando de maneira significativa a necessidade do uso da levodopa, segundo alguns

estudos.

7- O tratamento com cloridrato de selegilina em associação com a levodopa está

particularmente indicado nos pacientes que, durante o tratamento com doses elevadas

de levodopa, apresentem fenômenos de flutuações (“on off”), discinesias e acinesias. O

sal possibilita reduzir em média 30% das doses de levodopa necessárias para controle

da sintomatologia. Assim sendo, colabora para que não apareça a eventual síndrome

do tratamento prolongado com a levodopa (“long-term levodopa syndrome”).

Propriedades farmacocinéticas

A selegilina é prontamente absorvida pelo trato gastrintestinal e as concentrações

plasmáticas de pico ocorrem em 30 minutos, após doses orais. Embora sujeita a grande

variação interindividual, a biodisponibilidade é cerca de 10% e é aumentada quando

administrada com alimentos. A selegilina é rapidamente distribuída pelo organismo e

atravessa a barreira hematoencefálica. Ela sofre metabolismo de primeira passagem no

fígado para produzir pelo menos 5 metabólitos, incluindo a desmetilselegilina,

metilanfetamina e anfetamina. As concentrações plasmáticas de metabólitos da

selegilina são muito reduzidas após doses do preparado liofilizado oral, a maioria dos

quais sofre absorção através da mucosa bucal. O uso tópico também evita o

metabolismo de primeira passagem e aproximadamente 25-30% do teor declarado fica

disponível sistemicamente. A selegilina é excretada como metabólitos, principalmente

pela urina e aproximadamente 15% aparecem nas fezes. No estado estacionário o

tempo de meia-vida de eliminação é de aproximadamente 10 horas.

O tempo médio para início de ação é de aproximadamente 1 hora, podendo ocorrer

variações individuais.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Absolutas: Hipersensibilidade individual demonstrada ao produto.

Relativas: A selegilina não deverá ser administrada em pacientes com:

- Movimentos involuntários anormais, na fase “on”;

- Psicose grave ou demência profunda;

- Úlcera péptica ativa;

- Outras doenças extrapiramidais, tais como: tremor essencial (hereditário), discinesia

tardia e coreia Huntington;

- Gravidez e amamentação.

Categoria “C” de risco na gravidez - Não foram realizados estudos em animais e nem

em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não

existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Não utilizar o produto no tremor essencial e coreia de Huntington, que são síndromes

não relacionadas à falta de dopamina.

Não se indica o cloridrato de selegilina em associação a produtos inibidores não

seletivos da monoaminoxidase (IMAO).

Durante o tratamento aconselha-se efetuar controles periódicos da função hepática.

Realizar seguimento periódico do paciente a fim de ajustar a posologia da levodopa de

forma gradativa, de acordo com a evolução clínica do paciente. Não deve ser

administrado à noite, pois pode produzir insônia. Deve ser usado com cautela em

nefropatas e hepatopatas pelo provável efeito acumulativo.

Uso durante a gravidez e lactação:

Embora o produto seja indicado para uma doença que atinge pessoas, em geral, acima

dos 50 anos, o produto não deverá ser utilizado em mulheres grávidas ou na lactação,

pois a segurança da selegilina não foi estabelecida nessas situações. Porém, caso se

faça necessário, os médicos deverão avaliar cuidadosamente a possibilidade de

administrar o produto durante a gravidez, com base na relação risco-benefício.

Não se sabe se este medicamento é eliminado através do leite materno, portanto, deve

se ter cautela ao administrá-lo durante a amamentação.

Este medicamento é contraindicado para uso durante a gravidez e aleitamento.

Uso pediátrico:

A segurança em crianças não foi avaliada e, portanto, não é recomendado.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas:

Não há indícios de efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

com a utilização de Jumexil®

.

Este medicamento pode causar doping.

Jumexil®

10 mg: Atenção: este medicamento contém Açúcar, portanto deve ser

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A selegilina potencializa os efeitos adversos da levodopa. A dose de levodopa deve ser

reduzida 2 a 3 dias após o início da administração de selegilina. Interage com

meperidina e outros opiáceos, levando a complicações severas.

Doses altas de selegilina (20 mg) interagem com a tiramina, presente em alguns

alimentos, podendo causar crise hipertensiva súbita e severa.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar o medicamento em temperatura ambiente (15° a 30°C), proteger da luz e

umidade.

Desde que seguidos os cuidados de conservação, o prazo de validade de Jumexil®

é

de 24 meses, a contar da data de fabricação (vide embalagem externa).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua

embalagem original.

Os comprimidos de Jumexil®

5 mg têm formato arredondado, apresentam marca para

quebra no caso de uso de meia dose (sulco) e cor branca.

As drágeas de Jumexil®

10 mg têm formato arredondado abaulado e cor branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Para comprimidos de 5 mg:

Em associação com a levodopa ou com as associações da levodopa + inibidores da

descarboxilase: posologia inicial de ½ ou 1 comprimido ao dia (a cada 24 horas), pela

manhã ou em duas administrações diárias (de 12 em 12 horas).

Nos pacientes que apresentam discinesias, acinesias e fenômenos de flutuações (“on-

off”): a dose de manutenção, geralmente, é de dois comprimidos, que podem ser

administrados uma vez ao dia (2 comprimidos a cada 24 horas), pela manhã, ou

administrados duas vezes ao dia (1 comprimido de 12 em 12 horas).

Para aqueles pacientes que recebem doses máximas de levodopa e inibidor periférico

sem obter benefícios terapêuticos satisfatórios, agregar selegilina diretamente ao

tratamento usual do paciente com o mesmo esquema anterior.

Caso haja excessivos efeitos adversos da L-Dopa, reduzir esta à medida que se chega

à dose ótima de selegilina. Doses maiores que 10 mg/dia não são mais eficazes e

podem levar a reações hipertensivas mediadas pela tiramina.

Para drágeas de 10 mg:

A dose diária recomendada é de 10 mg, 1 vez ao dia (a cada 24 horas),

preferencialmente pela manhã.

Doses maiores que 10 mg/dia não são mais eficazes e podem levar a reações

hipertensivas mediadas pela tiramina, bem como ao aumento dos riscos associados aos

inibidores não seletivos de monoaminoxidase.

Em geral, não são necessários cuidados especiais para interrupção do tratamento.

O limite máximo diário recomendado é de 10 mg ao dia, ou seja, 2 comprimidos de

Jumexil®

5 mg ou 1 comprimido de Jumexil®

10 mg.

Pacientes são beneficiados pela terapia de manutenção com selegilina, com duração

média de 25 dias, conforme demonstrado em um estudo controlado.

Caso haja reações adversas em demasia relacionadas à levodopa, reduzir a dose de

levodopa à medida em que se estabelece a dose ótima de selegilina.

A segurança do uso de Jumexil®

em crianças não foi avaliada e, portanto não é

recomendado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Cloridrato de selegilina é, em geral, bem tolerado. A selegilina aumenta os efeitos

colaterais dose dependentes da levodopa, ou L-Dopa + carbidopa, que desaparecem

após a diminuição da dose.

Quando houver sido determinada a dose ideal da levodopa, os efeitos colaterais do

tratamento em associação são, geralmente, inferiores àqueles da levodopa usada

isoladamente.

A selegilina pode causar aumento das enzimas hepáticas.

Os eventos adversos da selegilina em monoterapia, até hoje assinalados, são: insônia,

vertigens ou tonturas, cefaleias, náuseas e outras alterações gastrintestinais,

hipotensão ortostática, agitação, bradicinesia, coreias, delírios, hipertensão, síncope.

Aumento dos movimentos involuntários, arritmia, episódios novos ou recidivantes de

angina, edema dos membros inferiores, queda de cabelos, perda de peso e nervosismo,

ansiedade, obstipação, letargia, distonia, sudorese, sangramento gastrintestinal, asma.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.html, ou

para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Não foram relatados casos de superdosagem com cloridrato de selegilina se usado de

acordo com a posologia indicada.

Observou-se, porém, que alguns indivíduos expostos à dose de 600 mg/dia,

apresentaram agitação psicomotora e depressão. Sendo o produto IMAO, pode-se

esperar quadro clínico semelhante aos dos outros IMAO.

Em caso de superdose, providenciar imediata hospitalização. Aconselha-se a indução

do vômito somente se a ingestão for recente, ou então, realizar lavagem gástrica. Os

parâmetros hemodinâmicos deverão ser monitorizados durante pelo menos 48 horas

após a ocorrência do episódio.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais

orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.