Bula do Klufisan produzido pelo laboratorio Sandoz do Brasil Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Klufisan
(simeticona)
Sandoz do Brasil Ind. Farm. Ltda.
Comprimido – 40 mg
Gotas – 75mg/mL
Cápsula gelatinosa – 125 mg
Gotas - 75 mg/mL
Comprimido – 40mg
Klufisan comprimidos e emulsão oral – VPS 01
I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
simeticona
APRESENTAÇÕES
Klufisan (simeticona) comprimidos 40 mg. Embalagem contendo 20 comprimidos.
Klufisan (simeticona) emulsão oral 75 mg/mL. Embalagem contendo 15 mL.
USO ORAL
Klufisan comprimidos: USO ADULTO
Klufisan emulsão oral: USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de Klufisan 40 mg contém:
simeticona..................................................... 40 mg
excipientes q.s.p. ................. 1 comprimido
(lactose, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico, dióxido de silício e estearato de
magnésio)
Cada 1 mL de Klufisan 75 mg/mL (equivalente a 25 gotas) contém:
simeticona..................................................... 75 mg
veículo q.s.p. ................. 1 mL
(propilenoglicol, metilparabeno, propilparabeno, sacarina sódica, ciclamato sódico, goma xantana, aroma de cereja,
corante vermelho pounceaux, celulose microcristalina + carmelose sódica, água)
II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Klufisan é indicado para o alívio dos sintomas no caso de excesso de gases no aparelho
gastrintestinal constituindo motivo de dores ou cólicas intestinais1
, tais como:
- Meteorismo 1
- Eructação 1
- Borborigmos 1
- Aerofagia pós-cirúrgica 1
- Distensão abdominal 1
- Flatulência 1
Sabendo que os gases no trato digestivo atrapalham os exames abdominais de imagem e a
simeticona facilita a eliminação dos gases, Klufisan pode ser usado na reparação do paciente a
ser submetido à endoscopia digestiva e/ ou colonoscopia.
1CID R14 – Flatulência e afecções correlatas (distensão abdominal (gasosa), dor de gases, eructação,
hipertimpanismo (abdominal/intestinal) e meteorismo).
Cinco ensaios controlados randomizados metodologicamente adequados avaliaram a eficácia da
simeticona no tratamento de sintomas relacionados ao acúmulo de gases no trato gastrintestinal e
distúrbios gastrintestinais funcionais em adultos.1-5
Os estudos que incluíram pacientes com distúrbios funcionais do trato digestivo indicaram a eficácia
da simeticona (em diferentes dosagens) quando comparada ao placebo, bem como a não-inferioridade e
a superioridade do medicamento em relação à cisaprida, um pró-cinético empregado para os distúrbios
disfuncionais do trato digestivo fora de uso na prática clínica no Brasil.1-3
Nos dois estudos que
avaliaram o uso da simeticona para alívio dos sintomas relacionados ao excesso de gases em pacientes
com diarreia aguda,4-5
em termos absolutos, os benefícios da simeticona comparado à loperamida e ao
placebo foram pouco relevantes. A associação loperamida-simeticona mostrou-se eficaz nesse contexto,
indicando benefício clínico da adição da simeticona à loperamida para alívio dos sintomas relacionados
aos gases, uma vez que a loperamida isolada não resultou em benefícios de mesma magnitude. Em
ambos os estudos, a simeticona foi superior ao placebo, em termos absolutos, mesmo nos desfechos
relacionados à resolução do quadro de diarreia, ainda que não reportada a significância estatística da
diferença.
Três ensaios clínicos controlados avaliaram a simeticona no manejo dos transtornos funcionais do trato
gastrintestinal.1-3
Em Bernstein (1974), o grupo da simeticona apresentou redução significativa de
todos os sintomas quando analisados em conjunto (gases, pirose, plenitude gástrica, distensão
abdominal, indigestão, inchaço, pressão, acidez, desconforto estomacal, dor pós-prandial; p<0,001) e em
8 deles quando analisados separadamente (gases, plenitude gástrica, inchaço, distensão, indigestão,
desconforto gástrico, acidez e dor pós-prandial). A redução na intensidade de todos os sintomas
combinados foi significativamente maior no grupo tratado com simeticona (p<0,001), assim como da
maioria dos sintomas isolados (gases, plenitude, inchaço, distensão, desconforto, dor, indigestão e
acidez). 1
Holtmann (1999) avaliou os escores de intensidade dos sintomas resultante da soma dos escores
atribuídos à plenitude gástrica, dor no abdômen superior, gases, saciedade precoce, náusea, vômito,
regurgitação, pirose, perda de apetite e percepção dos movimentos intestinais. Durante o estudo, a soma
do escore de sintomas diminuiu significativamente no grupo da simeticona, com a diferença entre os
grupos sendo de -55,2% (IC 95% -85,2% a -25,2%) após duas semanas e -24,2% (-54,3% a 5,8%)
após 4 semanas, obedecendo aos critérios determinados no estudo para estabelecer a não inferioridade da
simeticona em relação à cisaprida (p<0,001). 2
Holtmann (2002) comparou simeticona, cisaprida e placebo, com seguimento de 8 semanas. Os
sintomas avaliados foram: plenitude gástrica, dor em abdômen superior, borborigmos, eructação,
saciedade precoce, náusea, vômito, regurgitação, pirose e perda de apetite. Após 2, 4 e 8 semanas de
tratamento, a soma dos escores de sintoma foi significativamente menor no grupo com a simeticona
ou a cisaprida comparadas ao grupo placebo. A simeticona foi não inferior à cisaprida após 4
(p<0,0001) e 8 semanas (p=0,0004) e foi superior à cisaprida após 2 semanas (p=0,0007). Durante as
oito semanas de duração do estudo, a simeticona resultou em uma melhora numericamente melhor dos
sintomas quando comparada à cisaprida e as diferenças foram significativas no nível 2,5% para as
duas primeiras semanas para os sintomas plenitude, dor, saciedade e náusea. 3
Kaplan 1999 e Hanauer 2007 compararam quatro diferentes esquemas de tratamento: associação de
loperamida 2 mg e simeticona 125 mg; loperamida 2 mg isolada; simeticona 125 mg isolada; e
placebo. Os pacientes inicialmente receberam 250 mg de simeticona, seguidos de 125 mg a cada episódio
de fezes não formadas até o limite máximo de 500 mg a cada 24 horas, durante 48 horas de
seguimento. 4 , 5
Kaplan 1999 avaliou o efeito da simeticona no que diz respeito ao alívio dos sintomas relacionados ao
excesso de gases em pacientes com diarreia aguda, tendo observado que a simeticona apresentou
resultados absolutos melhores do que a loperamida isolada e o placebo em termos de tempo para
alívio dos sintomas (21,1 horas, 42,0 horas e 48,0 horas, respectivamente), porém menores do que os
da associação loperamida-simeticona (12,0 horas, p<0,001). Não foi reportada a significância estatística
da comparação entre simeticona e loperamida ou placebo. No que diz respeito ao julgamento do
paciente sobre a eficácia do tratamento ao final do estudo, os pacientes tratados com simeticona
reportaram um escore médio de alívio do desconforto abdominal (1,9 pontos) maior do que os
pacientes no grupo da loperamida isolada (1,5 pontos, sem informação sobre a significância estatística).
A associação loperamida-simeticona demonstrou maior benefício em todos os parâmetros de avaliação
subjetiva do paciente (p<0,001). 4
Hanauer 2007 obteve resultados semelhantes aos de Kaplan (1999), também sem informação de
significância estatística para a diferença observada entre a simeticona isolada e a loperamida ou placebo.
Manteve-se o benefício estatisticamente significativo da associação simeticona-loperamida em relação a
todos os comparadores para os desfechos relacionados aos sintomas associados ao excesso de gases
secundário a quadros de diarreia aguda, reforçando a importância da simeticona nesse grupo de
pacientes. 5
Avramovic et al realizaram um estudo duplo-cego em pacientes do sexo feminino submetidas
a parto cesário, visando estudar o efeito da simeticona sobre os sinais subjetivos e objetivos de
distensão gasosa durante o período pós-operatório. Os resultados obtidos com a simeticona
demonstraram uma redução significativamente maior das queixas subjetivas analisadas
(náusea, vômitos, meteorismo, desconforto no estômago, dores abdominais), bem como dos
movimentos peristálticos e flatulência em relação ao placebo. Com base nos resultados obtidos
e considerando a não-toxicidade do fármaco, sua característica de ser inerte quimicamente,
boa tolerância e uso simples, os autores consideraram a simeticona muito útil na prevenção do
desconforto pós-operatório devido ao acúmulo de gás e distensão gastrointestinal após o parto
cesário.6
A eficácia da simeticona na melhora da visibilidade durante a colonoscopia foi avaliada por
Sudduth RH et al 10
. Eles estudaram 86 pacientes recebendo simeticona (n=42) ou placebo
(n=44). Este estudo indica que o uso de simeticona combinado com uma preparação de fosfato
de sódio pode melhorar a visibilidade do cólon, diminuindo a presença de bolhas. A melhor
visualização proporcionou o aumento da detecção de lesões patológicas na mucosa.7
Propriedades Farmacodinâmicas
Klufisan cujo componente ativo é a simeticona, é um silicone antifisético com ação
antiflatulenta, que alivia o mal estar gástrico causado pelo excesso de gases.
Klufisan atua no estômago e no intestino, diminuindo a tensão superficial dos líquidos
digestivos, levando ao rompimento das bolhas, à dificuldade de formação destas bolhas, ou à
formação de bolhas maiores que serão facilmente expelidas. As bolhas dos gases são as
responsáveis pela dor abdominal e pela flatulência, e a sua eliminação resulta no alívio dos
sintomas associados com a retenção dos gases.
As propriedades antifiséticas da simeticona, um agente antiflatulento, foram investigadas por
Brecevic et al 8
em três diferentes sistemas espumantes contendo surfactante catiônico,
surfactante aniônico e solução de sabão. Os resultados obtidos das medidas da densidade da
espuma inicial, estabilidade da espuma e tensão superficial fornecem evidências de que a
ligação entre o filme líquido dos surfactantes pela simeticona, auxiliado e acelerado pela
presença de partículas hidrofóbicas de sílica, provocam a ruptura deste filme, mesmo ele sendo
relativamente fino, sendo o provável mecanismo de inibição de espuma em todos os sistemas.
O efeito foi mais pronunciado no sistema com solução catiônica do que com a solução aniônica
e sabão. Esses achados contribuem para o estudo que relaciona a eficácia da simeticona
como antídoto e agente antiespumante em casos de ingestão e envenenamento por detergente.
Propriedades Farmacocinéticas
A simeticona atua localmente, o que significa que ela não é absorvida. Desta forma, estudos de
farmacocinética são inviáveis com o fármaco, cujo mecanismo de ação foi demonstrado in vitro
em alguns estudos.
O tempo de início, para a ação clínica da simeticona, é estimado em aproximadamente 10
minutos para as síndromes dispéptivas 1
e em 20 a 30 minutos para os sintomas pós-
operatórios e uso para realização de exames endoscópicos de trato intestinal. 8,17
Klufisan é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes
da fórmula.
Klufisan é contraindicado aos pacientes com perfuração ou obstrução intestinal suspeita ou
conhecida.
Não exceda a dose recomendada.
Ponderando-se evidências adequadas, este medicamento representa risco mínimo quando
usado em mulheres grávidas ou com suspeita de gravidez.
Categoria de risco na gravidez: C
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Não há recomendações especiais para pacientes idosos. Klufisan não é recomendado para pacientes
Não são conhecidas interações de Klufisan com outros medicamentos ou alimentos.
Klufisan cápsulas gelatinosas deve ser conservado à temperatura ambiente (entre 15 -30ºC).
Proteger da umidade.
Klufisan possui prazo de validade de 24 meses à partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Características físicas
Cápsula mole oval, verde translúcido.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Klufisan deve ser administrado por via oral.
Não há estudos dos efeitos de Klufisan cápsulas gelatinosas administrado por vias não recomendadas.
Portanto, por segurança e para eficácia destas apresentações, a administração deve ser somente pela via
oral.
Klufisan cápsulas gelatinosas deve ser engolido, não devendo ser mastigado. As cápsulas
gelatinosas são moles e fáceis de engolir.
Klufisan pode ser administrado 4 vezes ao dia, após as refeições e ao deitar, ou quando
necessário.
Não é recomendada a ingestão de mais de 500 mg (4 cápsulas) de Klufisan por dia.
Klufisan cápsulas gelatinosas não deve ser partido, aberto ou mastigado.
A simeticona não é absorvida pelo organismo. Ela atua somente dentro do aparelho digestivo, e
é totalmente eliminada nas fezes, sem alterações. Portanto, reações indesejáveis são menos
prováveis de ocorrer.
• Eczema de contato;
• Em casos raros: reações imediatas como urticaria.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.