Bula do Lanexat para o Paciente

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Lanexat®

(flumazenil)

Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.

Solução injetável

0,1mg/mL

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Lanexat

Roche

flumazenil

Antagonista de benzodiazepínicos

APRESENTAÇÃO

Solução injetável de 0,1 mg/mL. Caixa com 5 ampolas de 5 mL.

VIA INTRAVENOSA

USO ADULTO E PEDIÁTRICO A PARTIR DE 01 ANO

COMPOSIÇÃO

Cada ampola de 5 mL contém:

Princípio ativo: flumazenil ....................................................................................... 0,5 mg

Excipientes: edetato dissódico, ácido acético glacial, cloreto de sódio, hidróxido de sódio e água para injeção.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações a seguir. Caso não esteja seguro a respeito de

determinado item, por favor, informe ao seu médico.

Lanexat®

é indicado para anular, completa ou parcialmente, os efeitos sedativos centrais dos

benzodiazepínicos. Assim, é usado em anestesia e em unidades de terapia intensiva nas seguintes indicações:

• Em anestesiologia

– Para que o paciente recupere a consciência depois de anestesia geral induzida e mantida com

benzodiazepínicos em pacientes internados;

– para anulação do efeito sedativo dos benzodiazepínicos usados para procedimentos diagnósticos e

terapêuticos de curta duração em pacientes hospitalizados e de ambulatório.

• Em terapia intensiva e para tratamento de perda de consciência de causa desconhecida

– Para diagnóstico e tratamento de superdose com benzodiazepínicos;

– para determinar, em casos de perda de consciência de causa desconhecida, se o fármaco envolvido é um

benzodiazepínico;

– para anular, especificamente, efeitos exercidos sobre o sistema nervoso central causados por doses excessivas

de benzodiazepínicos (restabelecimento da respiração espontânea e da consciência, a fim de evitar a

necessidade de entubação e posterior extubação).

Lanexat®

é uma substância que age no sistema nervoso central e tem efeito contrário ao dos medicamentos

benzodiazepínicos. Os efeitos hipnóticos (que induzem sono), sedativos (que acalmam) e de inibição

psicomotora (movimentos provocados por processos mentais) dos benzodiazepínicos são rapidamente

neutralizados, após administração intravenosa de Lanexat®

(de 1 a 2 minutos). Esses efeitos podem reaparecer

em poucas horas, dependendo das características das substâncias benzodiazepínicas utilizadas e da relação

existente entre as doses de benzodiazepínico e de Lanexat®

administradas.

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Lanexat®

é contraindicado a pacientes com reconhecida hipersensibilidade (alergia) a flumazenil ou a

pacientes que recebem medicamentos benzodiazepínicos para controle de condições potencialmente fatais (por

exemplo, controle de pressão intracraniana ou controle da epilepsia com muitas convulsões).

Existem várias situações médicas que requerem cuidados especiais na administração de Lanexat®

, e seu

médico saberá identificá-las, tomando as devidas precauções. Deve-se ter cuidado no uso de Lanexat®

em:

− casos de intoxicações mistas, porque a anulação dos efeitos do benzodiazepínico pode permitir o

aparecimento dos efeitos tóxicos (como convulsões ou arritmias cardíacas) desses fármacos associados à

superdose (especialmente antidepressivos cíclicos);

− pacientes epilépticos que estejam recebendo tratamento benzodiazepínico há muito tempo. Apesar de

apresentar leve efeito anticonvulsivante intrínseco, o uso de Lanexat®

não é recomendado a esses pacientes,

uma vez que a supressão abrupta dos efeitos protetores de um agonista benzodiazepínico pode levar a quadros

de convulsão em pacientes epilépticos;

– uso com determinadas substâncias, como bloqueadores neuromusculares, especialmente em anestesias.

Quando Lanexat®

for usado com bloqueadores neuromusculares, ele não deve ser injetado até que os efeitos

destes últimos estejam completamente revertidos;

Atenção: quando usado em anestesiologia ao final da cirurgia, Lanexat®

não deve ser administrado antes do

desaparecimento do efeito miorrelaxante periférico.

− pacientes com traumatismo craniano que estejam utilizando benzodiazepínicos, pois Lanexat®

pode

desencadear convulsões ou alterar o fluxo de sangue no cérebro;

– pacientes expostos a altas doses e/ou por longos períodos a benzodiazepínicos, até uma semana antes do uso

de Lanexat®

. Injeções rápidas de Lanexat®

devem ser evitadas nesses pacientes, pois podem ser

desencadeados sintomas de abstinência, incluindo agitação, ansiedade, labilidade emocional (oscilação entre

sintomas de euforia e depressão), leve confusão e distorções sensoriais (vide item 6: “Como devo usar este

medicamento?”);

− casos de dependência a benzodiazepínicos e na síndrome de abstinência de benzodiazepínicos. Lanexat®

não é recomendado nessas situações;

− reversão da sedação consciente em crianças menores que 1 ano, no tratamento de superdose em crianças, na

ressuscitação em recém-nascidos e na reversão dos efeitos sedativos de benzodiazepínicos usados para indução

de anestesia geral em crianças, uma vez que a experiência com Lanexat®

para essa faixa etária é limitada;

− pacientes com insuficiência do fígado ou doenças importantes do fígado.

Os pacientes que recebem Lanexat®

para reversão dos efeitos de benzodiazepínicos devem ser monitorados

com relação à recorrência da sedação, depressão respiratória ou outro efeito residual do benzodiazepínico, por

período apropriado, dependendo da dose e da duração dos efeitos do benzodiazepínico empregado. Uma vez

que pacientes que já possuem insuficiência hepática podem apresentar efeitos tardios do benzodiazepínico

(conforme descrito acima), um período prolongado de observação pode ser necessário.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas

Embora após administração intravenosa de Lanexat®

os pacientes fiquem acordados e conscientes, eles devem

ser alertados para que não dirijam nem operem máquinas perigosas durante as primeiras 24 horas após a

administração, pois os efeitos dos medicamentos benzodiazepínicos podem reaparecer.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-

dentista.

Informe ao seu médico se estiver grávida ou amamentando. A segurança do uso de Lanexat®

durante a

gestação em humanos não foi estabelecida. Portanto, os benefícios do uso de Lanexat®

durante a gestação

devem ser considerados em relação aos possíveis riscos para o feto. Deve-se observar o princípio médico de

não se administrar medicamentos nos primeiros meses da gravidez, exceto quando absolutamente necessário.

A administração de Lanexat®

em situações de emergência não está contraindicada durante a amamentação.

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Até o momento, não há informações de que flumazenil possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o

seu médico.

Principais interações medicamentosas

Pode haver interação entre Lanexat®

e outros medicamentos. Assim, os efeitos de alguns deles podem ser

bloqueados, como do zopiclone e das triazolopiridazinas. Não foram observadas interações com outros

medicamentos depressores do sistema nervoso central (SNC).

A farmacocinética dos agonistas benzodiazepínicos permanece inalterada em presença de Lanexat®

e vice-

versa.

Não há interação farmacocinética entre Lanexat®

e etanol, midazolam ou diazepam.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Você deve conservar Lanexat®

em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após preparo com soluções de glicose a 5% ou cloreto de sódio a 0,9%, manter entre 15 e 30 °C, por 24

horas.

Se Lanexat®

for aspirado para a seringa ou misturado com soluções de glicose a 5%, solução de Ringer ou de

cloreto de sódio a 0,9%, deve ser descartado após 24 horas. Para garantir a esterilidade ideal do produto,

Lanexat®

deve ser mantido na respectiva ampola até o momento de ser utilizado.

O profissional da saúde saberá como armazenar o medicamento depois de aberto.

A solução injetável contida nas ampolas de Lanexat®

é límpida e incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe

alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Lanexat®

deve ser administrado exclusivamente por via intravenosa. É um medicamento de uso restrito a

hospitais, e o conteúdo das ampolas pode ser diluído em soluções para injeção ou infusão intravenosa.

Existem alguns cuidados com relação ao modo correto do preparo, manuseio e aplicação, que deverão ser

respeitados. Por isso, Lanexat®

deve ser administrado exclusivamente por anestesiologista ou médico

experiente.

O profissional de saúde saberá como preparar o medicamento.

Dependendo da natureza de sua doença, de seu peso corpóreo e de sua resposta individual ao tratamento que

utiliza Lanexat®

, seu médico prescreverá a dose adequada ao seu caso.

A duração do tratamento varia dependendo de sua doença e da sua resposta individual ao tratamento. O

tratamento tanto pode ser único como ter a duração de alguns dias ou de várias semanas. Seu médico saberá

qual é a duração correta do tratamento que utiliza Lanexat®

, para o seu caso.

pode ser administrado por infusão i.v. diluído em solução de glicose a 5%, solução de Ringer ou de

cloreto de sódio a 0,9%, concomitantemente com outros procedimentos de reanimação. Se Lanexat®

for

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aspirado para a seringa ou misturado com qualquer uma das soluções citadas anteriormente, deve ser

descartado após 24 horas. Para garantir a esterilidade ideal do produto, Lanexat®

deve ser mantido na

respectiva ampola até o momento de ser utilizado.

A dose deve ser aumentada gradualmente até obter o efeito desejado.

Posologia

Considerando que a duração da ação de alguns benzodiazepínicos pode exceder a de Lanexat®

, poderão ser

necessárias repetições da dose se a sedação ocorrer novamente depois que o paciente acordar.

Em anestesiologia

A dose inicial recomendada é de 0,2 mg, administrada por via i.v., em 15 segundos. Se o grau desejado de

consciência não for atingido em 60 segundos, uma segunda dose (0,1 mg) pode ser administrada. Doses

subsequentes (0,1 mg) podem ser repetidas em intervalos de 60 segundos, se necessário, até a dose total de 1

mg. A dose usual é de 0,3 – 0,6 mg, mas a necessidade individual pode variar, dependendo da dose e duração

dos efeitos do benzodiazepínico administrado e das características do paciente.

A administração de Lanexat®

em pacientes tratados com benzodiazepínicos durante várias semanas deve ser

lenta, pois podem surgir sintomas de abstinência. Em casos de surgimento desses sintomas, deve-se administrar

diazepam ou midazolam por via intravenosa, lentamente, titulando-se a dosagem de acordo com a resposta do

paciente.

Em unidade de terapia intensiva ou abordagem de inconsciência de causa desconhecida

A dose inicial recomendada é de 0,3 mg i.v. Se o grau desejado de consciência não for atingido em 60

segundos, doses subsequentes de Lanexat®

podem ser aplicadas até o paciente ficar desperto ou até a dose total

de 2 mg. Se a sonolência retornar, Lanexat®

pode ser administrado sob a forma de injeção i.v., em bolus,

conforme descrito anteriormente, ou sob a forma de infusão de 0,1 – 0,4 mg/hora. A velocidade de infusão

deve ser ajustada individualmente até o desejável nível de despertar.

Caso uma melhora significativa no estado de consciência e na função respiratória não seja obtida após doses

repetidas de Lanexat®

, deve-se pensar em uma etiologia não benzodiazepínica.

Em unidade de tratamento intensivo, não se observaram sintomas de abstinência quando Lanexat®

foi

administrado lentamente a pacientes tratados utilizando-se elevadas doses de benzodiazepínicos durante várias

semanas. Se ocorrerem sintomas inesperados, deve-se titular cuidadosamente diazepam ou midazolam de

acordo com a resposta do paciente.

Crianças > 1 ano de idade

Para reversão da sedação consciente induzida por benzodiazepínicos em crianças > 1 ano de idade, a dose

inicial recomendada é de 0,01 mg/kg (até 0,2 mg) com administração intravenosa em 15 segundos. Se o grau

de consciência desejado não for obtido após 45 segundos, nova dose de 0,01 mg/kg (até 0,2 mg) pode ser

administrada e repetida em intervalos de 60 segundos (até no máximo 4 vezes mais) ou até dose total máxima

de 0,05 mg/kg, ou 1 mg, aquela que for menor. A dose deve ser individualizada baseada na resposta do

paciente. Não existem dados disponíveis de segurança e eficácia para a administração repetida de Lanexat®

na ressedação

de crianças.

A meia-vida de eliminação em crianças acima de 1 ano de vida é mais variável que em adultos, em média 40

minutos e, geralmente, variando entre 20 – 75 minutos. O clearance e volume de distribuição, normatizado por

peso corpóreo, são os mesmos que os de adultos. Entretanto, Lanexat®

deve ser usado com cuidado para a

reversão da sedação consciente em crianças menores que 1 ano, para o tratamento de superdose em crianças,

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para a ressuscitação em recém-nascidos e para a reversão dos efeitos sedativos dos benzodiazepínicos usados

para indução de anestesia geral em crianças.

Pacientes com insuficiência hepática (do fígado)

Uma vez que o flumazenil é essencialmente metabolizado pelo fígado, recomenda-se cuidado no ajuste da dose em

pacientes com insuficiência hepática (vide item 4: “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Uso em idosos

A farmacocinética da droga não é significantemente afetada em idosos. Não há necessidade de ajuste das doses

nessa faixa etária.

Uso em pacientes com insuficiência do fígado ou dos rins

Em indivíduos com função do fígado prejudicada, o tempo de eliminação de eliminação de Lanexat®

é maior e

o clearance sanguíneo total (medida da eliminação do medicamento do organismo) é menor que em indivíduos

sadios.

A farmacocinética da droga não é significantemente afetada em pacientes em hemodiálise ou insuficiência dos

rins.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Seu médico saberá quando deverá ser aplicada a próxima dose de Lanexat®

.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Pós-comercialização

Lanexat®

é bem tolerado em adultos e crianças. Em adultos, é bem tolerado mesmo quando excede a dose

recomendada.

Foram observadas reações de hipersensibilidade (alergia), incluindo anafilaxia (reação alérgica generalizada, ,

rápida e severa).

Não foram comumente observadas queixas de ansiedade, palpitações e medo após injeção rápida de Lanexat®

.

Esses efeitos indesejáveis geralmente não necessitam de tratamento específico.

Há relatos de crise convulsiva em pacientes epilépticos ou com grave insuficiência do fígado, particularmente

após longo período de tratamento com benzodiazepínicos ou em caso de intoxicações mistas.

Em casos de intoxicação mista, principalmente com antidepressivo, podem surgir efeitos tóxicos (como

convulsões e arritmia cardíaca (batimentos cardíacos irregulares) na reversão dos efeitos de benzodiazepínicos

provocada por Lanexat®

Podem ocorrer sintomas de síndrome de abstinência após injeção rápida de Lanexat®

em pacientes submetidos

a longos tratamentos com benzodiazepínicos, nas semanas anteriores ao uso de flumazenil.

Há casos de ataque de pânico com o uso de Lanexat®

em pacientes com história de síndrome do pânico.

Em alguns casos, foram relatadas ocorrências de náusea e/ou vômitos durante o uso em anestesiologia.

Nenhuma alteração da função do fígado ou dos rins foi observada.

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Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo

uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

DESTE MEDICAMENTO?

Há experiência limitada de superdosagem aguda de Lanexat®

em humanos. Não há um antídoto específico

para superdosagem de Lanexat®

. O tratamento deve consistir de medidas gerais de suporte, incluindo

monitoramento dos sinais vitais (pulso, pressão arterial e temperatura) e observação do estado clínico do

paciente.

Mesmo quando administrado em doses superiores às recomendadas, não foram observados sintomas de

superdose. Como podem aparecer sintomas de abstinência dos medicamentos benzodiazepínicos, seu médico

estará preparado para adotar as medidas adequadas nessa situação.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a

embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais

orientações.

MS – 1.0100.0148

Farm. Resp.: Tatiana Tsiomis Díaz – CRF-RJ nº

6942

Fabricado para F. Hoffmann-La Roche Ltd., Basileia, Suíça,

por Cenexi, Fontenay-Sous-Bois, França

Registrado, importado e distribuído no Brasil por:

Produtos Roche Químicos e Farmacêuticos S.A.

Est. dos Bandeirantes, 2020 – CEP 22775-109 – Rio de Janeiro/RJ

CNPJ 33.009.945/0023-39

RRRR

Serviço Gratuito de Informações – 0800 7720 289

www.roche.com.br

USO RESTRITO A HOSPITAIS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

CDS 5.0_Pac

1

Histórico de alteração para bula

Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas

Data do

expediente

No.

Assunto

N° do

Data de

aprovação

Itens de bula

Versões

(VP/VPS)*

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17/04/2014

Não

disponível.

MEDICAMEN

TO NOVO -

Inclusão

Inicial de

Texto de Bula

– RDC 60/12

Não disponível.

MEDICAMENTO

NOVO - Inclusão

Inicial de Texto

de Bula – RDC

60/12

4. O QUE DEVO SABER

ANTES DE USAR ESTE

MEDICAMENTO?

6. COMO DEVO USAR

ESTE MEDICAMENTO?

8. QUAIS OS MALES

QUE ESTE

MEDICAMENTO PODE

ME CAUSAR?