Bula do Lidopass produzido pelo laboratorio Neckerman Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Modelo de texto de bula-
Profissional
NECKERMAN INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA.ESCRITÓRIO: Av. Angélica, 2.250 – 5o
andar –
Higienópolis – São Paulo – SP – CEP: 01228-200 – Tel/fax: (0xx 11) 3544-7200FÁBRICA: Rua das
Perobeiras, 1422 – CEP 05879 - 470 – São Paulo - SP – (0xx 11) 3836-3800E-mail:
regulatorios@grupocimed.com.br Site : www.grupocimed.com.br
LIDOPASS®
lidocaína
Neckerman Indústria Farmacêutica LTDA.
POMADA
50 MG/G
I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
APRESENTAÇÕES
Pomada de 50 mg: bisnaga com 25 g.
VIA TÓPICA SOBRE MUCOSA E PELE
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 5 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada grama de LIDOPASS® contém:
lidocaína .............................. 50 mg
Excipientes*q.s.p.:.................1 g
*aroma, ciclamato de sódio, corante amarelo crepúsculo, sacarina sódica, macrogol e propilenoglicol.
II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
LIDOPASS® Pomada é indicada como anestésico tópico para:
• Alívio da dor durante exame e instrumentação, por exemplo, proctoscopia, sigmoidoscopia, cistoscopia, intubação
endotraqueal.
• Odontologia: anestesia superficial da gengiva antes da injeção de anestésicos e remoção de tártaro.
• Anestesia de mucosas, como por exemplo, nos casos de hemorróidas e fissuras.
• Alívio temporário da dor associada a queimaduras leves e abrasões da pele (ex.: queimadura de sol, herpes zoster e
labial, prurido, rachadura de seios, picada de inseto).
Östman PL e White PF, no capítulo sobre Anestesia Ambulatorial, citam dentre vários outros, a hemorroidectomia, restaurações
dentárias e revisão de escaras como procedimentos ambulatoriais, sendo que algumas vezes é necessária a suplementação anestésica
ou analgesia nos mesmos, podendo estar indicada a utilização de técnicas de anestesia tópica. Dentre as drogas que podem ser
utilizadas, os autores indicam como exemplo os cremes e aerossóis de lidocaína (ÖSTMAN PL e WHITE PF- Outpatient
Anesthesia. Anesthesia Fourth Edition-Ronald D Miller editor 1994; 69 (2): 2214, 2234). Kuo MJ et al. realizaram um estudo
prospectivo randomizado sobre o uso e eficácia da lidocaína na forma pomada 5% em comparação com o uso de vaselina no
tratamento da dor causada pelo uso de tampão nasal pós-cirurgia septal. Os pacientes foram avaliados através da escala analógica
visual de dor: os resultados demonstraram que o uso de lidocaína diminuiu significativamente a dor nas primeiras 3 horas (P< 0,05),
sendo que nas 6 horas seguintes e na remoção do tampão ocorreu uma diminuição importante da dor, mas não significativa. Os
autores concluem que o uso tópico de lidocaína na forma pomada é seguro e alivia a dor pósoperatória causada pelo tampão nasal
(KUO MJ et al. Clin Otolaryngol 1995; 20(4): 357-9). Zolnoun DA et al., realizaram um estudo envolvendo o uso de pomada de
lidocaína 5% no tratamento de vestibulite vulvar, avaliando através de uma escala analógica visual de dor a diminuição da dor ao
coito. Os resultados demonstraram uma diminuição estatisticamente significativa, após o tratamento, no alívio da dor (P< 0,001) e
uma habilidade maior para o coito (P= 0,02). Os autores consideraram a possibilidade de que este tratamento também beneficiaria as
pacientes com cistite intersticial ou outros acometimentos da vulva. Entretanto, é possível a conclusão de que o uso noturno de
pomada de lidocaína 5% a longo prazo mostra-se promissor no tratamento da vestibulite vulvar (ZOLNOUN DA et al. Obstet
Gynecol 2003; 102(1): 84-7). Lidocaína pomada demonstrou ser eficaz em estudos controlados como anestésico tópico de mucosas
para procedimentos relacionados com dores em adultos e crianças. O início da anestesia em mucosa oral ocorre entre 0,5 e 2
minutos. Estudos controlados também demonstraram a sua eficácia como analgésico pós-operatório em odontologia.
Xylocaina pomada reduz significativamente a dor resultante de aplicação de agulha na mucosa oral (YAACOB HB et al. Sing Dent
J 1981;6(2):55).
Xylocaína pomada quando aplicada na dobra bucal inferior produz um alto grau de anestesia da mucosa para a inserção de agulhas
(HOLST, A. et al. Swed Dent. J. 1985; 9:185).
Xylocaína pomada aplicada na dobra da mucosa bucal reduz significativamente (p < 0,05) a pontuação da escala de analógica visual
de dor resultante da inserção de agulhas versus placebo (ROSIVACK, RG et al. Anesth Prog. 1990;37:290).
Xylocaína pomada 5% aplicada bilateralmente no sulco bucal das regiões dos pré-molares superiores, por dois minutos, reduz
significativamente as pontuações da escala analógica visual de dor, quando comparada com placebo (VICKERS ER et al. Aust Dent
J. 1992;37(4):267).
Xylocaína pomada 5% diminui a dor resultante da inserção de agulhas na mucosa oral em crianças entre 7 e 12 anos (HOWITT JW
et al. N Y State Dent J. 1972;38:549).
Xylocaína pomada 5% reduz a dor relacionada a injeções de bloqueadores anestésicos em crianças entre 3 e 6 anos (CARREL R et
al. Anesth Prog. 1974; 21(5):126).
Lidocaina pomada 5% promove a anestesia local para procedimentos no sulco gengival. (DONALDSON, D et al. Anesth Prog
1995;42(1):7)
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Após a extração dental, especialmente a remoção dos terceiro molares, pode ocorrer dor severa resultante da osteíte alveolar.
Lidocaina pomada 2,5% e clorexidina reduzem significativamente o número de dias de dor severa que requer tratamento com
analgésicos narcóticos (GARIBALDI, JA et al. J Calif Dent Assoc 1995;23(4):71)
A lidocaína é absorvida após a aplicação da LIDOPASS® nas mucosas e pele danificadas. É inativa quando aplicada à pele íntegra.
A absorção ocorre mais rapidamente após administração intratraqueal. O início de ação é entre 0,5 a 5 minutos em mucosas.
A lidocaína, como outros anestésicos locais, causa bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas
através da prevenção do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo
amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.
Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e do miocárdio. Se uma quantidade
excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmicarapidamente, poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade provenientes dos
Sistemas
Cardiovascular e Nervoso Central.
A toxicidade no Sistema Nervoso Central geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis
plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e,
eventualmente, parada cardíaca.
A lidocaína na forma de pomada diminui significativamente a dor de injeções dentais quando comparado ao placebo. A lidocaína
pomada aplicada ao tubo endotraqueal antes da intubação, diminui a ocorrência de dor de garganta pós-operatória. Estudos
controlados demonstram sua eficácia como um analgésico pós-operatório em odontologia, em otorrinolaringologia e depois
de circuncisão.
Além do seu efeito de anestesia local, a lidocaína tem propriedades antibacteriana e antivirótica em concentrações acima de 0,5 a
2%, dependendo das espécies. A lidocaína em concentrações de 1 a 4% induz uma inibição concentração-dependente de
crescimento, geralmente em uma variedade de patógenos encontrada em infecções de ferida, como Enterococcus faecalis,
Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. A maior sensibilidade é mostrada através de organismos gram-
negativos. A lidocaína em concentrações de 2 -a 4% inibe o crescimento de um número de S. aureus meticilina-resistente e
Enterococci vancomicinaresistente de cepas isoladas.
Propriedades Farmacocinéticas
A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total
administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes
anestésicos locais após aplicação tópica, é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem
absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação por causa da biotransformação no fígado.
Após a inserção de um tubo endotraqueal lubrificado com em média de 1,26 g (0,49–2,45) de LIDOPASS® em pacientes entre 18 e
80 anos, o pico médio de concentração plasmática de lidocaína foi 0,45 (0,2–0,9) mcg/mL e normalmente foi observado dentro de
15 minutos. Um aumento de dose de 1 g de pomada resultou em um aumento em média da concentração plasmática de 0,22
mcg/mL.
A ligação da lidocaína às proteínas plasmáticas é dependente da concentração, e a fração de ligação diminui com o aumento da
concentração. Nas concentrações de 1 a 4 mcg de base livre por mL, 60 a 80% da lidocaína é ligada a proteínas. A ligação é também
dependente da concentração plasmática de alfa-1-glicoproteína ácida.
A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.
A lidocaína é rapidamente metabolizada no fígado e os metabólitos e fármaco inalterado são excretados pelos rins. A
biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação cíclica, clivagem da ligação amídica e conjugação. N-
desalquilação, uma via principal de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. As ações
farmacológicas/toxicológicas destes metabólitos são semelhantes, mas menos potentes do que aqueles da lidocaína.
Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos, e menos do que 10% é excretado
inalterado. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.
A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida
velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A
meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da
lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.
Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de lidocaína no SNC, necessários para
produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis plasmáticos
superiores a 6,0 mcg de base livre por mL.
Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consiste em efeitos no Sistema Nervoso Central e
Sistema Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva nenhuma relação do fármaco com efeitos adversos foi observada,
nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer
com lidocaína, devido ao local e a duração do uso terapêutico deste fármaco.
Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina,
mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes de genotoxicidade. O metabólito 2,6-xilidina mostrou ter potencial
carcinogênico em estudos toxicológicos pré-clínicos avaliando exposição crônica. Avaliações de risco comparando a exposição
humana máxima calculada a partir do uso intermitente da lidocaína, com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma
ampla margem de segurança para o uso clínico.
Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula. LIDOPASS® não deve ser aplicada
nos olhos.
Categoria de risco na gravidez: B
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
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Doses excessivas de lidocaína ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos altos de lidocaína e
reações adversas graves. Os pacientes devem ser instruídos a aderir estritamente à posologia indicada. O controle de reações
adversas graves pode requerer o uso de aparelho ressuscitador, oxigênio e outros fármacos ressuscitadores (ver item 10.
Superdose).
As doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condição fisiológica em pacientes debilitados ou com doenças agudas, com
mucosa traumatizada, pacientes com sepse, doença hepática grave ou insuficiência cardíaca, e crianças com mais de 12 anos de
idade que pesam menos que 25 kg..
A absorção da lidocaína através de superfícies e mucosas feridas é relativamente alta, especialmente na árvore brônquica. Isto
deverá ser levado em consideração especialmente quando a pomada for utilizada em crianças no tratamento de grandes áreas.
LIDOPASS® deve ser utilizada com cuidado em pacientes com lesões em mucosas.
Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) devem ser monitorados de perto e o monitoramento do
ECG deve ser considerado, uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.
Quando LIDOPASS® usada na boca ou região da garganta, o paciente deve estar ciente que a aplicação do anestésico tópico pode
prejudicar a deglutição e, portanto, intensificar o perigo de aspiração. O entorpecimento da língua ou mucosa da boca pode aumentar
o perigo de trauma por mordida.
Outros locais de administração não recomendados devem ser evitados devido aos efeitos indesejáveis desconhecidos.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: dependendo da dose, os anestésicos locais podem ter um
pequeno efeito na função mental e na coordenação, até mesmo na ausência de toxicidade evidente do Sistema Nervoso Central e
pode prejudicar temporariamente a locomoção e a agilidade. Nas doses recomendadas é pouco provável que ocorram reações
adversas no SNC.
Uso durante a gravidez e lactação
Categoria de risco na gravidez: B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A lidocaína atravessa a barreira placentária e pode penetrar nos tecidos fetais. É razoável presumir que a lidocaína tem sido
administrada a um grande número de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não foram relatados distúrbios específicos
do processo reprodutivo, como por exemplo, uma maior incidência de más-formações ou outros efeitos nocivos diretos ou indiretos
ao feto.
Como outros anestésicos locais, a lidocaína pode ser excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades de tal modo que,
geralmente, não há riscos para a criança quando utilizada nas doses terapêuticas.
O uso de LIDOPASS® não é recomendado em crianças menores de 5 anos de idade.
Quando a lidocaína é usada em altas doses, deve-se considerar o risco adicional de toxicidade sistêmica em pacientes recebendo
outros anestésicos locais ou agentes relacionados estruturalmente com anestésicos locais, por exemplo, antiarrítmicos como a
mexiletina e tocainida.
Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém
deve-se ter cuidado quando tratar o paciente (ver item 5. Advertências e Precauções).
Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou betaboqueadores) podem causar concentrações
plasmáticas potencialmente tóxicas, quando a lidocaína é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais
interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo com lidocaína (ex.: LIDOPASS®)
nas doses recomendadas.
Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
LIDOPASS® é uma pomada laranja com odor de laranja.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de usar
A pomada é de aplicação tópica de mucosa e pele.
Deverá ser aplicada em uma fina camada para que se tenha o controle adequado dos sintomas.
Recomenda-se o uso de um chumaço de gaze estéril nas aplicações em tecidos danificados ou queimados.
Nos exames endoscópicos, deve-se aplicar a pomada no tubo antes da introdução.
Em odontologia, deve-se secar a mucosa antes da aplicação. Espere 2-3 minutos para a ação anestésica tornar-se efetiva.
Nos seios, deve-se aplicar a pomada sobre um pequeno pedaço de gaze. A pomada deve ser retirada mediante lavagem antes da
próxima amamentação.
Não deve ser aplicada nos olhos.
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Posologia
Adultos:
A lidocaína pomada é absorvida após aplicação em mucosas ou pele danificada, mas provavelmente em extensão mínima quando
aplicada à pele intacta. A absorção ocorre mais rapidamente após administração intratraqueal. Após administração tópica da
LIDOPASS® na mucosa oral, o início de ação ocorre dentro de 30 segundos a 2 minutos. O início de ação na mucosa genital e
anorretal ocorre dentro de 5 minutos.
A duração da analgesia para dor de feridas de queimaduras é de cerca de 4 horas. A aplicação da pomada com uma gaze pode
providenciar uma liberação lenta e uma ação prolongada nas feridas de queimaduras.
Como qualquer anestésico local, a segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções
adequadas e facilidade para emergências.
As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado
físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.
Recomendações e dose única máxima de LIDOPASS® em adultos por tipo de Aplicação
Área Dose
recomendada de
pomada (g)
Dose
recomendada
de lidocaína
base (g)
máxima de
Intubação
endotraqueal
1-2 50-100 2 100
Anestesia da gengiva
para remoção de
tártaro
1-5 50-250 10 500
Pequenas
queimaduras,
feridas, abrasões,
herpes zoster,
picadas de insetos
0,2-0,5 g por 10
cm2
10-25 mg por 10
10 500
Após a aplicação de uma dose máxima endotraqueal ou nas mucosas, a próxima dose não deve ser aplicada em até 4 horas. Após
uma dose máxima aplicada no reto ou em queimaduras, o intervalo mínimo de dose deve ser de 8 horas. Não mais que 20 g de
pomada deve ser administrada em um período de 24 horas para adultos sadios.
LIDOPASS® pode ser usada em pacientes idosos sem redução de dose.
LIDOPASS® deve ser usada com cautela em pacientes com mucosas traumatizadas. As doses deverão ser adequadas de acordo
com o peso e condições físicas em pacientes debilitados ou intensamente doentes, pacientes com sepse, doença hepática grave ou
insuficiência cardíaca, em crianças com mais de 12 anos de idade e menos de 25 kg.
Crianças entre 5 a 12 anos de idade e maiores que 20 kg de peso:
Não há dados disponíveis de concentração plasmática em crianças. Consequentemente, por razões de segurança, em crianças com
idade inferior a 12 anos, deve ser assumida 100% de biodisponibilidade após a aplicação nas mucosas e pele danificada e uma dose
única não pode exceder 0,1 g de pomada/kg de peso corpóreo (correspondendo a 5 mg de lidocaína/kg de peso corpóreo). O
intervalo de dose mínimo em crianças deve ser de 8 horas (ver item 5. Advertências e Precauções).
Reações adversas por ordem decrescente de gravidade.
1. Toxicidade sistêmica aguda:
As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido a excesso de dose, por rápida
absorção ou por hipersensibilidade, idiossincrasia ou reduzida tolerância do paciente.
As reações podem ser:
- Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem: nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada
respiratória.
- Reações cardiovasculares, as quais incluem: hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e, possivelmente, parada cardíaca.
2. Reações alérgicas:
Reações de natureza alérgica (nos casos mais graves choque anafilático) associadas a anestésicos locais do tipo amino-amida são
raras (< 1/1000). As reações são predominantemente de sensibilidade no local de contato e são raramente sistêmicas.
3. Irritação dérmica:
Produtos tópicos que contêm propilenoglicol podem causar irritação na pele.
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.