Bula do Lisador para o Profissional

Bula do Lisador produzido pelo laboratorio Cosmed Industria de Cosmeticos e Medicamentos S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Lisador
Cosmed Industria de Cosmeticos e Medicamentos S.a. - Profissional

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BULA COMPLETA DO LISADOR PARA O PROFISSIONAL

LISADOR®

(dipirona + cloridrato de prometazina

+ cloridrato de adifenina)

Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A.

Solução Gotas

(500mg+ 5mg +10mg)/1,5mL

Comprimido

500mg + 5mg + 10mg

Lisador®

– solução gotas, comprimido - Bula para o profissional da saúde 1

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:

dipirona +cloridrato de prometazina +cloridrato de adifenina

APRESENTAÇÕES:

Frascos com 15 e 20mL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

Embalagem com 4, 16, 24, 100 e 200 comprimidos.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL

COMPOSIÇÃO

Cada 1,5mL da solução gotas contém:

dipirona) .............................................................................................................................................. 500mg

(equivalente a 525,60mg de dipirona monoidratada

cloridrato de prometazina ....................................................................................................................... 5mg

(equivalente a 4,432 mg de prometazina)

cloridrato de adifenina ....................................................................................................................... 10,0mg

(equivalente a 8,952mg de adifenina)

veículo q.s.p. ....................................................................................................................................... 1,5mL

(propilenoglicol, edetato dissódico, sorbitol, ciclamato de sódio, sacarina, metilparabeno, propilparabeno,

essência, corante amarelo FDC 10, corante amarelo FDC 6, água, álcool etílico.)

*Graduação alcóolica: 2,37% (v/v)

Cada mL contém 22 gotas e cada 1,5mL contém 33 gotas.

Cada gota da solução contém:

- 15,15mg de dipirona

- 0,15mg de cloridrato de prometazina

- 0,30mg de cloridrato de adifenina

Comprimido:

Cada comprimido contém:

dipirona ...........................................................................................................................................500mg

(equivalente a 525,60mg de dipirona monoidratada)

cloridrato de prometazina ...................................................................................................................5mg

(equivalente a 4,432mg de prometazina)

cloridrato de adifenina .......................................................................................................................10mg

excipientes q.s.p....................................................................................................................1 comprimido

(estearato de magnésio, dióxido de silício, talco, amido de milho e sacarose).

– solução gotas, comprimido - Bula para o profissional da saúde 2

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE:

1. INDICAÇÕES

LISADOR®

é indicado nas manifestações dolorosas em geral como antipirético; nas dores espásticas

em geral como cólicas do trato gastrintestinal, cólicas renais e hepáticas; cefaleia; nevralgias,

mialgias, artralgias, dores pós-operatórias.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A associação das três substâncias - dipirona, cloridrato de prometazina e cloridrato de adifenina -

justifica-se, pois, ao lado da ação analgésica, antiespasmódica e antipirética da dipirona, destacam-se

as ações de relaxante da musculatura lisa da adifenina, que reforça a ação antiespasmódica da

dipirona e as ações sedativa, colinérgica, antiemética e anti-histamínica da prometazina.A associação

destas drogas permite uma potencialização dos efeitos, observando-se resposta rápida.

O uso da dipirona na dor severa foi documentado em volumosa quantidade de estudos clínicos,

existindo consenso geral de que a dipirona pode frequentemente substituir a morfina, sendo às vezes,

até mesmo superior aos opiáceos. Sua eficácia analgésica vem sendo confirmada pelo seu amplo uso

clínico por mais de 60 anos no tratamento da dor de intensidade moderada ou severa, no pós-

operatório1

, na cólica renal2

,biliar3

e no pós-parto4

.

Um estudo clínico foi realizado com a associação dipirona + adifenina + prometazina via oral na

síndrome complexa dolorosa regional do membro inferior tratada com bloqueio venoso regional com

clonidina + lidocaína. A clonidina por via venosa regional foi eficaz para o tratamento da síndrome

complexa dolorosa regional (SCDR) em membro inferior. Em adição, foi recentemente publicado

que na SCDR existe uma resposta inflamatória local exagerada, secundária à lesão tissular. Este

estudo visou avaliar a eficácia da associação da dipirona (analgesia/ bloqueio direto de receptores da

PGE2 na hiperalgesia inflamatória) + adifenina (antiespasmódica) + prometazina (sedação) por via

oral com a clonidina/ lidocaína via locorregional em pacientes portadores de SCDR em membro

inferior. Participaram do estudo 20 pacientes com (SCDR) em membro inferior de forma

prospectiva, duplamente encoberta e aleatória, divididos em dois grupos de 10 pacientes cada. O

grupo controle (GC) recebeu 30µg de clonidina + 1mg/kg de lidocaína + salina para volume final

20mL por via locorregional. O grupo de estudo (GE) recebeu por via oral, de 6 em 6 horas por dia,

durante l semana, 01 dose (dipirona 500mg + adifenina 10mg + prometazina 5mg) em adição ao

bloqueio semelhante ao do GC. Os bloqueios foram realizados semanalmente, por três semanas

consecutivas. Foi avaliada analgesia pela escala analógica numérica de dor (VAS) e consumo de

analgésico de resgate. P<0,05 foi considerado significativo.

Como resultado, apenas o GE apresentou menor consumo diário de cetoprofeno , como analgésico de

resgate e 14 dias após a realização do primeiro procedimento. A comparação entre os grupos

demonstrou que o GE apresentou menor consumo analgésico de cetoprofeno no sétimo dia de

avaliação, comparado com o GC, o que permaneceu até o final do período do estudo (p<0,05). Com

base nos resultados, conclui-se que a administração oral da associação dipirona + adifenina+

prometazina foi eficaz no controle da dor em SCDR de membro inferior após a primeira aplicação,

indicando que quando foi feita a opção da realização de apenas 3 bloqueios semanais, a associação

acima é indicada.5

A morfina é a droga de escolha para pacientes com dor crônica de origem oncológica, porém o seu

uso crônico e doses crescentes estão relacionados com o surgimento de efeitos colaterais. Um estudo

foi realizado com a associação (dipirona + adifenina + prometazina) em 20 pacientes com dor

crônica de origem neoplásica em uso de morfina. O objetivo deste estudo foi avaliar se a

administração por via oral da associação dipirona (analgesia e anti-inflamatória através do bloqueio

direto de receptores da PGE2 na hiperalgesia inflamatória) + adifenina (antiespasmódica) +

prometazina (sedação) em pacientes de dor crônica de origem oncológica em uso de morfina seria

capaz de proporcionar uma melhor qualidade da analgesia e a redução da dose empregada de

opioide. A dose mínima usada de morfina foi de 60mg/dia , durante 1 semana em pacientes avaliados

em uma Clínica de Dor do HC-FMRP-USP. Os pacientes receberam por via oral, no período de 6h

em 6 horas, 1 dose da associação (dipirona 500mg + adifenina 10mg + prometazina 5mg) diária pelo

período de 1 semana, mantendo uso da morfina por via oral na dose necessária e requerida pelo

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– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 3

paciente; a dose da morfina, assim como o valor do VAS (Escala Analógica Visual) para a

quantificação da intensidade da dor, foram analisados no início e no final do período. No início do

período, a dose diária média de morfina foi de x= 73,5mg/dia (dose máx. 120mg/dia e mínima

60mg/dia).

Ao final do período, 7 pacientes estavam em uso da mesma dose inicial de morfina (6 com dose de

60mg/dia e 1 com dose de 90mg/dia); porém 13 pacientes apresentaram redução da dose inicial, com

dose média final de X=50,5mg/dia (dose máxima de 90mg/dia e mín. 20mg/dia). Quanto ao valor de

VAS, todos os pacientes apresentaram quedas dos valores iniciais; o valor medido inicial foi de

X=8,85 (máx. 10 e mín. 6), sendo que o valor médio final foi de x=3,45 (máx. 8 e mín. 0), onde 05

desses com valor em torno de VAS=3 e apenas 02 pacientes referiram pouca melhora da dor (com

valores de VAS reduzidos de 10p/ e de 09 p08), porém com redução da dose de morfina. Com base

nos resultados conclui-se que a administração conjunta da associação dipirona + adifenina +

prometazina por 1 semana em pacientes sofrendo de dor crônica de origem neoplásica em uso de

morfina, resultou em melhora da eficácia analgésica, com possibilidade de redução da dose de

opioide.6

Referências bibliográficas:

1. Lal A, Pandey K, Chandra P, et al. Dipyrone for treatment of post-operative pain.

Anaesthesia. 1973;28(1):43-7.

2. Simons, E. Zur spamolyse und analgesie in der urologie. Méd Welt 1964;2553.

3. Demlin GL. Therapie der cholecystitis und cholelithiasis. Med Klin 1959;54: 1543.

4. Konig NA, et al. Dipirona magnesiana no trabalho de parto. ver Bras Clin

Ter.1972;1:809.

5. Lima ICPR. Associação dipirona + adifenina + prometazina via oral na síndrome complexa

dolorosa regional do membro inferior tratada com bloqueio venoso regional com clonidina +

lidocaína. 7° Congresso Brasileiro de dor, 2006, Gramado. Revista Dor -Anais de Congresso,2006;

5:165-1.

6. Lima ICPR. Efeito antinociceptivo e no consumo de opioides na associação dipirona +

adifenina + prometazina nos pacientes com dor crônica de origem neoplásica nos pacientes

com dor crônica de origem neoplásica em uso de morfina. 7° Congresso Brasileiro de Dor, 2006,

Gramado. Revista Dor. Anais de Congresso, 2006; 5: 165-2.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

dipirona

A dipirona ou metamizol é um analgésico bastante eficaz sendo utilizado em praticamente todo o

espectro de queixas dolorosas. Além de seu efeito analgésico apresenta efeito antipirético,

antiespasmódico e anti-inflamatório devido à sua ação inibitória sobre a COX-2. Apresenta índice

terapêutico bastante alto que parcialmente explica a ocorrência rara de quadros de intoxicação por

superdose ou efeitos indesejáveis dose-dependente.

Seus efeitos antipirético e analgésico são devidos à ação periférica e central sendo seu efeito anti-

inflamatório relacionado à inibição da COX-2.

Indicação terapêutica

A dipirona proporciona ação analgésica, antiespasmódica, anti-inflamatória e antipirética.

Vários métodos em diversas espécies animais foram usados para demonstrar o efeito analgésico da

dipirona. Em um modelo, por exemplo, foram comparados os efeitos analgésicos de diversas

substâncias sobre a dor provocada por estímulo elétrico na polpa dental de cães. Todas as drogas

foram administradas por via subcutânea. A dipirona foi o analgésico mais eficaz. Em outro modelo

foram usados coelhos. O estímulo elétrico foi aplicado na polpa dental dos dentes, dos dentes

anteriores. Neste estudo somente a dose mais elevada da dipirona igualou-se à da antipirina. Usando

estímulo elétrico na base da cauda de ratos como modelo de dor, o efeito analgésico da dipirona foi

comparável ao obtido por narcóticos. Outros estudos revelaram resultados semelhantes em

camundongos, confirmando a eficaz ação analgésica da dipirona. Nestes estudos demonstrando-se

que a dose eficaz média (DE-50) da dipirona foi de 267,5mg/Kg que relacionada com a dose letal

média (DL-50), revelou índice terapêutico de 9,1 (DE-50/ DL-50). A Dose letal média da dipirona

foi de 49mg/Kg (39 - 61mg/Kg), sendo muito menos tóxica que de outros analgésicos usados na

comparação (aminopirina, antipirina e isopropil antipirina)

O efeito espasmolítico da dipirona foi observado in vitro utilizando-se cólon de cavalos e útero de

coelhos e cobaias. Em alguns estudos, a dipirona demonstrou efeito bronqueolítico. Em todos os

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– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 4

estudos a Dipirona foi de 10 a 20 vezes menos tóxica que as drogas de comparação (aminopirina e

fenilbutazona). A atividade anti-inflamatória da dipirona foi bastante investigada. Dose oral de

750mg/kg inibiu o edema da pata do rato produzido por formalina, dextram, serotonina e clara de

ovo. A dose eficaz média para a inibição do edema provocado por Kaolin foi de 400mg/Kg com

índice terapêutico similar ao dos anti-inflamatórios não hormonais utilizados (salicilato de sódio,

fenilbutazona e aminopirina). Outros estudos confirmaram os efeitos anti-inflamatórios da dipirona,

tendo também sido observada ação inibitória sobre a permeabilidade capilar do vaso sanguíneo. O

efeito antipirético da dipirona foi demonstrado em diversos modelos de experimentação animal,

variando a dose eficaz de acordo com as condições do teste; coelhos; 300mg/kg; ratos (via oral), 20 e

40mg/kg; coelhos, retomo da temperatura aos níveis normais após 2 horas.

prometazina

A prometazina possui efeitos anti-histamínico, sedativo, antiemético e anticolinérgico. Como um anti-

histamínico, atua por antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina. A

prometazina antagoniza em vários graus, mas não em todos, os efeitos farmacológicos da histamina.

A prometazina é um agente bloqueador dos receptores Hl. Em adição à ação anti-histamínica,

comprovou ser clinicamente útil como sedativo e antiemético. Na dose terapêutica, a prometazina não

produz efeitos significativos no sistema cardiovascular. A prometazina é bem absorvida pelo trato

gastrintestinal. Os efeitos clínicos são aparentes em 20 minutos após administração oral e geralmente

durante de 4 a 6 horas. A prometazina é metabolizada pelo fígado em vários compostos; os

sulfóxidos d e prometazina e N-dimetilprometazina são os metabólitos predominantes aparecendo na

urina.

As indicações terapêuticas da prometazina são as ações anti-histamínicas preventivas em alergias,

controle de náuseas e vômitos, controle da profilaxia da cinetose, controle na dor pelo efeito de sedação

quando em associação com meperidina, dipirona ou outros analgésicos. No pré e pós-operatório e sedação

obstétrica.

Na terapia adjunta com outros analgésicos para controle da dor pós-operatória.

Adifenina

A adifenina tem como propriedades farmacológicas os efeitos antiespasmódico e parassimpatolítico. A

adifenina foi reivindicada por ter efeitos periféricos fracos similares àqueles da atropina junto com uma

ação antiespasmódica direta e uma ação anestésica local e é usada para o alívio de espasmos viscerais.

Sua ação relaxante da musculatura lisa se deve a um mecanismo competitivo antagonista não específico

da acetilcolina pelo receptor de atropina e sua ação na musculatura lisa intestinal é explicada por um

efeito anestésico local, o qual interrompe os reflexos locais regulando, assim o tônus e a motilidade

intestinais.

Em doses terapêuticas, a ação no tubo digestivo não compromete os mecanismos secretórios do intestino.

Entre as indicações terapêuticas da adifenina estão a disfagia espástica, os espasmos gastrintestinais, a

gastrite, a úlcera gástrica, a úlcera duodenal, a colite espasmódica, a cólica hepática, a discinesia biliar e a

cólica nefrótica.

FARMACOCINÉTICA E METABOLISMO

Estudos farmacocinéticos revelam que sua meia-vida é de 6, 8 horas sendo sua eliminação por via

renal. Cerca de 90% da dose oral tem absorção gastrintestinal sob forma inalterada e sob forma de

seus metabólitos 4-aminoantipirina.

A concentração plasmática máxima ocorre em 60 a 90 minutos. Sua distribuição é feita em todo o

organismo. Seu metabolismo é hepático. Sua tolerabilidade é muito boa.

A dipirona foi administrada a ratos e cães por via intravenosa, oral e retal. Após administração

intravenosa de doses de 50mg/Kg de dipirona C, a radioatividade desapareceu muito rapidamente do

sangue. Após cinco minutos da administração, o teor sanguíneo era de apenas 7% (ratos) e 13%

(cães).

– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 5

A absorção oral em ratos e cães foi rápida, uniforme e virtualmente completa após administração de

50mg/kg de dipirona C, A radioatividade desapareceu muito rapidamente do sangue. Após 5 minutos

da administração, os níveis sanguíneos foram de 60% a 80% da concentração máxima.

Supositórios contendo 1000mg de dipirona foram administrados por via retal a cães. A absorção da

droga foi mais lenta e menos uniforme do que o observado com a via oral. Apesar da dose ser mais

elevada a concentração máxima plasmática foi a metade da obtida por via oral.

No período de 2 a 8 horas após a administração os níveis sanguíneos mantiveram em platô. Após

este período, a concentração caiu de modo similar à administração oral e intravenosa. As

comparações das AUCs para as três vias demonstraram que a absorção retal foi 50 a 60% menor que

a oral. A meia-vida de eliminação do sangue foi de 3 horas para o rato e de 5 horas para o cão. Com

um a dois dias após a dose, a concentração caiu 1% a 3% da concentração máxima. Numa

subsequente fase de eliminação lenta, a concentração caiu com uma meia-vida de 10 dias para o rato

e 4 dias para o cão. Cerca de 90% da dose foi eliminada pela urina.

No momento em que se atingiu a concentração máxima plasmática, a distribuição da radioatividade

nos órgãos e tecidos foi muito semelhante no rato e no cão. Assim, nos órgãos de excreção, a

excreção foi de apenas 20 a 60% menos do que no plasma. Em outros tecidos a concentração foi até

de 50% mais baixa do que no plasma.

Como a eliminação é rápida, as concentrações em órgãos e tecidos foram mínimas 1semana após a

administração.

Níveis mensuráveis só foram detectados no fígado de cães, numa concentração de 2,4µg/g

correspondente a 0,2% da radioatividade administrada.

Em ratos, 70% da dipirona administrada excretada pelos rins, consiste de 4-N- acetilaminoantipirina,

4-metilaminoantipirina e 4-aminoantipirina. A estrutura de outros metabólitos não foi identificada.

Após a administração oral de dipirona, o principal metabólito identificado foi o 4-N-

acetilaminoantipirina; após a administração intravenosa foi detectado o 4-aminoantipirina. O

metabólito acetilado não foi encontrado no cão e os outros metabólitos ocorreram em menor

quantidade. Entre 50 e 70% da radioatividade excretada por via renal permaneceram na origem do

cromatograma de camada fina. Após incubação desta porção com beta-glicouronidase, o metabólito

mais importante foi a 4-hidroxiantipirina. Metabólitos como antipirilureia, ácido rubazônico e ácido

metil-rubazônico identificados anteriormente, não foram identificados no rato e cão.

A prometazina é bem absorvida por via oral ou intramuscular. O pico das concentrações plasmáticas

é atingido cerca de 2 a 3 horas após a administração.

Embora a biodisponibilidade por via oral seja menor que a sistêmica. Ela atravessa a barreira

placentária e hematoencefálica e há a excreção pelo leite materno. A ligação às proteínas plasmáticas

chega a ser de 76 a 96% no sangue. A prometazina é metabolizada por sulfóxido de prometazina e

também para N-desmetlprometazina. É excretada pela urina e pela bile, assim como os seus

metabólitos. A meia-vida da prometazina é de 5 a 14 horas conforme têm sido reportado.

adifenina

A adifenina possui efeitos periféricos similares aos da atropina junto com uma ação antiespasmódica

direta e uma ação anestésica local e é usada para o alívio de espasmos viscerais. Sua ação relaxante

da musculatura lisa se deve a um mecanismo competitivo antagonista não específico da acetilcolina

pelo receptor de atropina e sua ação na musculatura lisa intestinal é explicada por um efeito

anestésico local, o qual interrompe os reflexos locais regulando, assim o tônus e a motilidade

4. CONTRAINDICAÇÕES

Contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula

do produto.

Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes que apresentam problemas renais,

hipertensão arterial, doenças cardíacas e nos vasos sanguíneos, no fígado e alterações específicas do

sangue tais como agranulocitopenia e a deficiência genética da glicose-6-fosfato-desidrogenase.

Pacientes com presença de úlcera gastroduodenal não devem fazer uso deste medicamento.

Também está contraindicado nos caso de hipersensibilidade aos derivados pirazolônicos (como

fenilbutazona) ou ao ácido acetilsalicílico, particularmente, naqueles pacientes nos quais o ácido

Lisador®

– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 6

acetilsalicílico precipita crises de asma, urticária ou rinite aguda; história de agranulocitose

independente da origem; deficiência de G-6-PD (risco de hemólise); porfiria.

Durante a gestação e aleitamento.

É desaconselhável o seu uso durante a gravidez devido aos riscos de efeitos sobre o sistema

cardiovascular fetal, principalmente no terceiro trimestre de gravidez e durante a lactação.

Perguntar à paciente se está amamentando

A amamentação deve ser evitada durante e até 48 horas após o uso deste medicamento devido a

possível excreção pelo leite materno.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade

e atenção podem estar prejudicadas.

Este medicamento é para uso adulto.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Em tratamentos prolongados, recomenda- se o controle periódico do quadro laboratorial

hematológico. A dipirona pode inibir a função plaquetária e prolongar o tempo de sangramento,

sendo este efeito reversível. Assim, deve-se ter cautela em pacientes portadores de doenças

intrínsecas da coagulação ou em uso de anticoagulantes.

Agranulocitose: induzida pela dipirona, é um evento raro de origem imunoalérgica, com duração de

no mínimo uma semana. Esta reação é muito rara, mas pode ser fatal. A agranulocitose não é dose

dependente e pode ocorrer a qualquer momento durante o tratamento.

Os pacientes devem ser alertados para suspender a medicação e consultar imediatamente seu médico

caso apareça algum dos seguintes sinais ou sintomas que podem estar relacionados com a

neutropenia: febre, calafrios, inflamação da garganta, ulcerações na cavidade oral. No caso ele

neutropenia (< 1.500 neutrófilos/mm3

) o tratamento deve ser descontinuado e o hemograma

realizado prontamente, para controlar e monitorar o quadro até o retomo à normalidade.

Choque anafilático: esta reação ocorre principalmente em indivíduos sensíveis. Portanto, a dipirona

deve ser prescrita com cuidado a pacientes asmáticos ou atópicos.

Em pacientes com insuficiência renal grave, a posologia deve ser diminuída.

A administração de dipirona nos casos de amigdalite ou outras afecções do bucofaringe merece

cuidado especial, pois as alterações pré-existentes podem mascarar os sintomas iniciais da angina

agranulocítica.

Utilizar a dipirona com cuidado em hipotensos ou pacientes com instabilidade circulatória.

A dipirona eleve ser usada com cautela em pacientes com asma pré-existente.

Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, desaconselha-se o uso de altas doses de dipirona

sódica, visto que a taxa de eliminação é reduzida nestes pacientes. Os pacientes com insuficiência

cardíaca, usuários de diuréticos e idosos possuem maior risco ele toxicidade renal. O uso do

medicamento nestes pacientes deve ser cauteloso e os pacientes monitorados adequadamente.

A prometazina é um anti-histamínico, ou seja, um antialérgico que deve ser utilizado com cuidado.

A segurança do uso em crianças menores de 2 anos de idade não está estabelecida. Embora não

esteja confirmado, a ingestão concomitante da prometazina com sedativos fenotizínicos pode

provocar a Síndrome da morte súbita infantil, por isso este medicamento não deve ser utilizado neste

grupo de pacientes.

Pessoas portadoras de epilepsia devem tomar este medicamento com cuidado, devido ao possível

aumento da potência dos medicamentos para epilepsia provocada pela prometazina.

Durante a gestação e aleitamento.

É desaconselhável o seu uso durante a gravidez devido aos riscos de efeitos sobre o sistema

cardiovascular fetal, principalmente no terceiro trimestre de gravidez e durante a lactação.

Perguntar à paciente se está amamentando.

A amamentação deve ser evitada durante e até 48 horas após o uso deste medicamento devido a

possível excreção pelo leite materno.

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Gravidez - Categoria de risco C: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres

grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis

realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento é absolutamente contraindicado nos três primeiros meses de gravidez e após

esse período, só deve ser empregado nos casos de absoluta necessidade e sob orientação médica.

Durante o período de aleitamento materno ou doação de leite humano, só utilize medicamentos com

o conhecimento do seu médico ou cirurgião-dentista, pois alguns medicamentos podem ser

excretados no leite humano, causando reações indesejáveis no bebê.

cardiovascular fetal (fechamento do Ductus arteriosus), principalmente no terceiro trimestre de

gravidez e durante a lactação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Durante o tratamento, recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas. A ação irritante do

álcool no estômago é aumentada quando é ingerido com este medicamento, podendo aumentar o

risco de úlcera e sangramento. Pacientes com intolerância ao álcool, ou seja, pacientes que reagem

até mesmo a pequenas quantidades de certas bebidas alcoólicas, apresentando sintomas como

espirros, lacrimejamento e rubor pronunciado da face, demonstram que podem ser portadores de

síndrome de asma analgésica prévia não diagnosticada.

Durante o tratamento com este medicamento, por conter dipirona sódica, pode-se observar uma

coloração avermelhada na urina, devido à excreção do metabólito rubazônico, porém, isto não tem

nenhuma implicação clínica ou toxicológica.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interações medicamento-medicamento

Dipirona aumenta a ação de:

• Anti-inflamatórios não hormonais: quando associados a medicamentos com efeito potencial

significativo de redução da protrombina, número e função plaquetária, têm efeito aditivo sobre

tais medicamentos, levando à redução do tempo de coagulação e/ou risco de sangramento, como

por exemplo, o naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam, meloxicam,

diclofenaco, aceclofenaco, sulindac, nimesulida, fentiazac.

• Anticoagulantes orais: aumenta a atividade dos anticoagulantes orais como os cumarínicos

(varfarina e a fenindiona) podendo acentuar o efeito da dipirona sobre a mucosa gástrica.

• Hipoglicemiantes orais: a atividade hipoglicemiante das sulfonilureias (glimepirida) é

aumentada.

• Clorpromazina: provocam o aumento elas reações adversas da clorpromazina, um antipsicótico,

apresentando como principal efeito da interação a hipotermia, visão turva ou qualquer alteração

na visão, movimentos de torção do corpo por efeitos extrapiramidais distônicos, hipotensão

arterial, obstipação, enjoos, sonolência, secura na boca e congestão nasal.

Dipirona diminui a ação de:

• Ciclosporina: A dipirona sódica pode causar redução dos níveis plasmáticos de

ciclosporina. Deve-se, portanto, realizar um monitoramento das concentrações de

ciclosporina quando da administração concomitante de dipirona sódica.

Prometazina pode aumentar a ação de:

• Tranquilizantes ou Barbitúricos: tais como o Fenobarbita1, etc. Pode ocorrer a

potencialização da atividade sedativa.

• Analgésicos narcóticos: morfina, codeína, hidroxicodona, fentanil e tramadol.

• Antitussígenos: codeína.

• Metadona.

• Clonidina.

• Hipnóticos: clordiazepóxido, diazepam, clonazepam e outros.

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• Antidepressivos tricíclicos:

• Lítio

Prometazina pode aumentar as reações indesejáveis de:

• Antidepressivos imipramínicos:

• Antiparkinsonianos: levodopa, seleginina, triexifenidil.

• Anticolinérgicos: biperideno, benzidamina, diciclomina, hyoscyamus niger (meimendro) belladona.

• Disopiramida

• Neurolépticos fenotiazínicos: maleato de levomepromazina.

Adifenina:

• Não são conhecidas reações de interação medicamentosa com a adifenina. Por ter ações

similares às da atropina, pode-se ter um aumento das reações indesejáveis quando este é

associado a anticolinérgicos tais como a benzidamina, diciclomina, meimendro e a

belladona.

Interações medicamento-alimento

Não há dados disponíveis até o momento sobre a administração concomitante de alimentos e

dipirona sódica.

Interações medicamento- exame laboratorial

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de dipirona sódica em exames

laboratoriais.

Soluções de cloridrato de prometazina (injetável) são incompatíveis com:

• Substâncias alcalinas, as quais precipitam a prometazina base insolúvel.

• Aminofilina

• Barbituratos

• BenziIpenicilina

• Carbenicilina sódica

• Succinato sódico de cloranfenicol

• Clorotiazida sódica

• Cefmetazol sódico

• Cefoperazona sódica

• Cefotetan dissódico

• Dimehydrinato

• Cloridrato de doxoxirrubina (formulação lipossômica)

• Furosemida

• Heparina sódica

• Succinato sódico de hidrocortisona

• Meticilina sódica

• Sulfato de morfina

• Cloridrato de nalbufina

• Contrastes

• Soluções de nutrientes parenterais

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

LISADOR®

solução injetável: Evitar calor excessivo (temperatura superior a 40°C). Proteger da luz.

Validade do medicamento é de 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

solução injetável apresenta se na forma de solução límpida de coloração amarelada.

Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Solução Injetável

USO INTRAMUSCULAR

USO ADULTO

Lisador®

– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 9

Dose média: ½ a 1 ampola por via intramuscular, a intervalos mínimos de 6 horas. Doses maiores ou

mais próximas devem ser cuidadosamente controladas pelo médico.

Por conter a substância cloridrato de prometazina, a injeção intramuscular deste medicamento deve ser

profunda, sempre uma solução de 25 ou 50mg/mL. A dose usual parenteral para todas as indicações, além

de náuseas e vômitos é de 25 até 50mg. Uma dose não deve exceder l00mg. Doses de 12,5 até 25mg

repetidas num intervalo não menor do que 4 horas, são adequadas para o tratamento de náuseas e vômitos,

embora não mais do que l00mg devam ser usualmente utilizados em um período de 24 horas.

LISADOR®

solução injetável deve ser aplicado lentamente e não devem ser misturados outros

medicamentos na mesma seringa. Não deve ser administrado em altas doses, ou por períodos

prolongados, sem controle médico.

Este medicamento não é de uso contínuo, se após 3 dias de uso, persistirem os sintomas de febre e dores,

procure orientação médica. Longos períodos de uso deste medicamento, somente através de orientação

médica.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As frequências das reações adversas estão listadas a seguir de acordo com a seguinte convenção:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reações Comuns:

Reações cutâneas: prurido na pele ou erupções.

Queda da pressão arterial.

Outras: algumas vezes a urina com pH ácido pode apresentar coloração avermelhada. Este fato pode ser

decorrente da presença do ácido rubazônico, metabólito presente em baixa concentração, fato sem

significado clínico ou toxicológico. Perda de apetite, náuseas, desconforto epigástrico e constipação ou

diarreia, secura na boca, vias respiratórias (às vezes induzindo a tosse), retenção e frequência urinária,

disúria, pirose, febre, vermelhidão cutânea, glaucoma, paralisia da pupila do globo ocular, dores de

cabeça, pele seca.

Reações de sonolência e dificuldades motoras: O efeito mais frequente dos antagonistas H1 de primeira

geração (prometazina) é a sedação. Embora a sedação possa ser um adjuvante desejável no tratamento de

alguns pacientes, ela pode interferir nas atividades diurnas. A ingestão concomitante com álcool

compromete as habilidades motoras. Outras ações adversas centrais incluem tontura, tinido, cansaço, falta

de coordenação, fadiga, visão borrada, diplopia, euforia, nervosismo, insônia e tremores.

Reações Raras:

Reações alérgicas: choque anafilático.

Reações gástricas: náuseas, vômitos, diarreia. Dor de garganta, inflamação da boca, dificuldades de

engolir, mal estar e calafrios.

Asma: têm sido reportados casos de crise asmática, particularmente em pacientes com intolerância ao

ácido acetilsalicílico.

Reações Muito Raras:

Efeitos colaterais renais: insuficiência renal aguda, nefropatia.

Reações hematológicas: agranulocitose; anemia e trombocitopenia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária

NOTIVISA, disponível: http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Não devem ser utilizadas doses superiores às recomendadas. A interrupção repentina deste medicamento

não causa efeitos desagradáveis, nem risco, apenas não terá mais efeito terapêutico.

A margem de segurança da dipirona é bem ampla. Podem ocorrer sintomas tais como: vômitos, vertigens

e sonolência. Não existe antídoto específico para a dipirona e o tratamento da superdose é, portanto,

sintomático.

Lisador®

– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 10

Deve-se instituir a lavagem gástrica e administração de carvão ativado, pode-se aplicar se necessário, um

tratamento para reposição de fluídos e eletrólitos perdidos, correção da acidose e administração de

glicose.

Em caso de intoxicação ligue 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 11

III – DIZERES LEGAIS:

Registro M.S. nº 1.7817.0060

Farm. Responsável: Fernando Costa Oliveira - CRF-GO nº 5.220

Nº do Lote, Data de Fabricação e Prazo de Validade: VIDE CARTUCHO

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

Registrado por: Cosmed Indústria de Cosméticos e Medicamentos S.A.

Avenida Ceci, nº 282, Módulo I - Tamboré - Barueri - SP - CEP 06460-120

C.N.P.J.: 61.082.426/0002-07 – Indústria Brasileira

Fabricado por: Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO - CEP 75132-020

– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 12

ANEXO B

Histórico de Alteração da Bula

Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas

Data do

expediente

No. expediente Assunto

N° do

Assunto

Data de

aprovação

Itens de bula

Versões

(VP/VPS)

Apresentações

relacionadas

07/10/2014 0895186/14-1

10457 - SIMILAR

- Inclusão Inicial

de Texto de Bula

– RDC 60/12

07/10/2014 Versão Inicial VP/VPS

Comprimido

Solução Gotas

Solução

injetável

20/03/2015 0249014/15-5

10450 –

SIMILAR –

Notificação de

alteração de Texto

de Bula – RDC

60/12

20/03/2015 III – DIZERES LEGAIS VP/VPS

Comprimido

Solução Gotas

Solução

injetável

09/04/2015 0311383/15-3

10450 –

SIMILAR –

Notificação de

alteração de Texto

de Bula – RDC

60/12

09/04/2015 Revisão de Texto VP/VPS

19/05/2015

01/04/2015 0284381/15-1

10251- SIMILAR –

Inclusão de local

de fabricação do

medicamento de

liberação

convencional com

prazo de análise

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.