Bula do Maleato de Dexclorfeniramina produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
maleato de dexclorfeniramina
Solução oral 2mg/5mL
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MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS
PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.
APRESENTAÇÕES
Embalagens contendo 1, 25, 50 e 100 frascos com 100mL + copos-medida.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada 5mL da solução oral contém:
maleato de dexclorfeniramina............................................................................................2mg
Veículo q.s.p......................................................................................................................5mL
Excipientes: álcool etílico, sorbitol, sacarose, metilparabeno, propilparabeno, sacarina
sódica, aroma de framboesa, corante vermelho ponceaux e água de osmose reversa.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O maleato de dexclorfeniramina é indicado para alergia, prurido, rinite alérgica, urticária,
picada de inseto, conjuntivite alérgica, dermatite atópica e eczemas alérgicos.
Vinte e três pacientes com urticária crônica foram tratados com cinarizina,
dexclorfeniramina e placebo em um estudo duplo-cego, cruzado. Em comparação ao
tratamento com placebo tanto a cinarizina como a dexclorfeniramina causaram uma
melhora estatisticamente significativa dos sintomas clínicos (p < 0,01).
Não ocorreram diferenças significativas entre cinarizina e dexclorfeniramina, que foram
igualmente eficazes no tratamento de urticária crônica.1
Um estudo duplo-cego foi realizado em 65 pacientes com rinite sazonal para comparar a
eficácia e tolerância de terfenadina e dexclorfeniramina. Os pacientes foram distribuídos
aleatoriamente para receber tratamento durante 1 semana com 60mg de terfenadina 2 vezes
ao dia, ou 2mg de maleato de dexclorfeniramina 3 vezes ao dia. Antes e após o tratamento,
os pacientes foram submetidos a testes cutâneos para reatividade ao pólen e aqueles que
foram positivos também tiveram medidas rinomanométricas realizadas para resistência
nasal. Diários foram usados pelos pacientes para registrar a gravidade da obstrução nasal,
rinorreia, espirros, olhos lacrimejantes, irritados e vermelhos, irritação do nariz, garganta,
olhos e tosse. Foram avaliadas a frequência e a gravidade dos efeitos colaterais.
Contagem de pólen foram tomadas diariamente durante o período de tratamento. Os
resultados mostraram que tanto a terfenadina como a dexclorfeniramina produziram bom
ou excelente alívio dos principais sintomas em 78% e 73 % dos pacientes, respectivamente.
Não houve correlação significativa entre a contagem de pólen e a redução da gravidade dos
sintomas. Ambas as drogas produziram uma redução da resistência nasal total, mas isso não
foi significativamente diferente do valor inicial, nem houve uma diferença significativa
entre os tratamentos.2
Maleato de dexclorfeniramina 6mg foi comparado com Terfenadina 60mg para a eficácia
no controle dos sintomas da febre do feno Ragweed, bem como a tolerância e a ocorrência
de reações adversas. O estudo foi realizado com grupos paralelos multicêntricos
randomizados, duplo-cego, que envolveu 174 pacientes divididos igualmente, 87 recebendo
dexclorfeniramina e 87 terfenadina, por um período de duas semanas durante a última
quinzena de agosto e a primeira quinzena de setembro 1983. O estudo indicou que
dexclorfeniramina nas doses testadas, foi significativamente mais eficaz no controle dos
sintomas da febre do feno do que a terfenadina.3
Referências bibliográficas:
1. Kalimo K, Jansen CT. Treatment of chronic urticaria with an inhibitor of complement
activation (cinnarizine). Ann Allergy. 1980; 44(1):34-7.
2. Pastorello EA, Ortolani C, Gerosa S, et al. Antihistaminic treatment of allergic rhinitis: a
double-blind study with terfenadine versus dexchlorpheniramine. Pharmacother.
1987;5(2):69-75.
3. Gutkowski A, Del Carpio J, Gelinas B, et al. Comparative study of the efficacy,
tolerance and sideeffects of dexchlorpheniramine maleate 6 mg b.i.d. with terfenadine
60mg b.i.d. J Int Med Res. 1985:13(5):284-8.
O maleato de dexclorfeniramina é um composto sintético que antagoniza eficazmente os
efeitos característicos da histamina, sendo, assim, de valor clínico na prevenção e no alívio
das manifestações alérgicas.
Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares.
Experimentos in vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente
ativos da clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao isômero
dextrógero da dexclorfeniramina.
Após administração oral de 4mg de maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em
jejum, houve rápida detecção nos níveis sanguíneos. O pico de concentração sanguínea foi
de aproximadamente 7mg/mL, alcançado após 3 horas da administração. A meia-vida do
maleato de clorfeniramina variou de 20 a 24 horas. Após a administração de dose única de
maleato de clorfeniramina marcado com trítio, a droga foi extensivamente metabolizada
tanto quando administrada por via oral ou como por via intravenosa. A droga e seus
metabólitos foram primariamente excretados pela urina, com 19% da dose aparecendo em
24 horas e um total de 34% em 48 horas.
Em um estudo em voluntários sadios, a alta velocidade do fluxo de urina ácida resultou em
uma alta velocidade de excreção do maleato de clorfeniramina. Durante uma faixa de
concentração plasmática de 0,28 a 1,24mcg/mL, a clorfeniramina encontrava-se 72% a 69%
ligada às proteínas plasmáticas, respectivamente.
Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes
da fórmula ou a outros anti-histamínicos de estrutura química similar. O maleato de
dexclorfeniramina, como os demais anti-histamínicos, não deve ser usado em prematuros
ou recém-nascidos e em pacientes que estão fazendo uso de inibidores da
monoaminoxidase (IMAOs).
Maleato de dexclorfeniramina é contraindicado na faixa etária abaixo de 2 anos.
Mantenha este medicamento fora do alcance das crianças e animais domésticos. Não
permita que outra pessoa utilize este medicamento e não o utilize para tratar outras doenças.
Não utilize este produto com maior frequência ou em doses maiores do que o recomendado
na bula.
Se você teve qualquer alergia séria ou qualquer reação incomum a outro produto para
alergia, tosse ou resfriado, ou se você desenvolveu algum tipo de reação enquanto
estava tomando maleato de dexclorfeniramina, entre em contato com seu médico ou
farmacêutico antes de continuar o tratamento com este produto.
Este medicamento pode afetar o comportamento de algumas pessoas, tornando-as
sonolentas, com tontura e estado de alerta diminuído. Tenha certeza de como você reage a
este medicamento antes de realizar atividades que possam ser perigosas se você não estiver
alerta.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois
sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Não se esqueça de dizer ao seu médico ou farmacêutico, antes de iniciar o tratamento com
este produto, se você tem glaucoma ou algum outro problema ocular, problemas no
intestino ou estômago, úlcera, próstata aumentada, entupimento das vias urinárias ou
dificuldade em urinar, doença no coração, hipertensão arterial, problemas na tireoide ou
problemas respiratórios, pois este medicamento deve ser usado com cautela nestas
situações.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início
ou durante o tratamento.
Atenção: maleato de dexclorfeniramina Solução oral contém Açúcar, portanto, deve
ser usado com cautela em portadores de Diabetes.
Maleato de dexclorfeniramina Solução oral, contém corante que pode, eventualmente,
causar reações alérgicas.
Maleato de dexclorfeniramina pode causar doping.
Precauções
Os antialérgicos têm efeito aditivo com o álcool e outros depressores do Sistema Nervoso
Central, como sedativos, hipnóticos e tranquilizantes.
Uso em idosos
Em pacientes com mais de 60 anos poderá causar maior sonolência, vertigem e hipotensão
arterial.
Uso em crianças
Os antialérgicos podem causar excitação em crianças.
Gravidez - Categoria de risco B: Os estudos em animais não demonstraram risco
fetal, mas também não há estudos controlados em mulheres grávidas; ou então, os
estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos
controlados em mulheres grávidas.
Maleato de dexclorfeniramina poderá ser utilizado durante os primeiros dois trimestres de
gestação somente se claramente necessário e sob estrito acompanhamento médico.
Este produto não deverá ser utilizado durante o terceiro trimestre de gestação porque
recém-nascidos e prematuros poderão apresentar reações severas aos anti-
histamínicos. Não foi comprovado se este medicamento é excretado no leite materno e,
portanto, deve haver precaução na administração a mulheres que estão
amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
Interações medicamento-medicamento
Os IMAOs prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos, podendo ocorrer
hipotensão arterial grave. O uso de anti-histamínicos com álcool e medicamentos para
depressão, podem potencializar os efeitos sedativos. A ação dos anticoagulantes orais pode
ser diminuída por anti-histamínicos. Depressores do sistema nervoso central como
sedativos, hipnóticos e tranquilizantes, podem potencializar os efeitos sedativos.
Interações em testes laboratoriais
O tratamento com maleato de dexclorfeniramina deverá ser suspenso dois dias antes da
execução de teste de pele para detectar alergia, pois este medicamento poderá afetar os
resultados destes testes.
DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO
DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30ºC).
PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Características físicas e organolépticas: Solução límpida de cor vermelho alaranjado com
aroma de framboesa.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Este medicamento é indicado para uso oral. A dose deverá ser individualizada de acordo
com a necessidade e resposta individual do paciente.
Maleato de dexclorfeniramina Solução oral:
Adultos e crianças maiores de 12 anos: 5mL 3 a 4 vezes por dia. Não ultrapassar a dose
máxima de 12mg/dia (ou seja, 30mL/dia).
Crianças de 6 a 12 anos: 2,5mL três vezes por dia. Um máximo de 6mg diários (ou seja,
15mL/dia).
Crianças de 2 a 6 anos: 1,25mL três vezes por dia. Um máximo de 3mg diários (ou seja,
7,5mL/dia).
Poderá ocorrer sonolência leve ou moderada durante o uso deste medicamento. Os eventos
adversos de maleato de dexclorfeniramina são apresentados em frequência decrescente a
seguir:
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este
medicamento):
Sonolência leve ou moderada durante o uso.
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este
Cardiovasculares: hipotensão arterial; cefaleia; taquicardia.
Gerais devido o uso de antialérgico: urticária; prurido; erupções na pele; sensibilidade na
pele quando exposta ao sol; hiper-hidrose calafrios; fraqueza; choque anafilático.
Gastrintestinais: azia; desconforto gástrico; obstipação; náuseas.
Geniturinários: disúria; poliúria alterações no ciclo menstrual.
Hematológicos: anemia hemolítica; anemia hipoplásica; trombocitopenia e agranulocitose;
Neurológicos: visão borrada e nervosismo.
Respiratórios: espessamento das secreções brônquicas; compressão do tórax; desconforto
nasal e dificuldade respiratória.
Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância
Sanitária NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou
para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Na ocorrência de superdose, o tratamento de emergência deve ser iniciado imediatamente.
A dose letal de dexclorfeniramina estimada no homem é de 2,5 a 5,0mg por kg.
As manifestações podem variar desde depressão do Sistema Nervoso Central como:
sedação, apneia, redução do estado de alerta mental, insuficiência cardíaca, insônia,
alucinações, tremores ou convulsões, até morte.
Outros sinais e sintomas podem incluir: tontura, zumbidos, ataxia, visão borrada e
hipotensão arterial.
Excitação, assim como os sinais e sintomas semelhantes à ação da atropina (manifestações
no estômago e intestino, boca seca, midríase, rubor e hipertermia), são mais observadas em
crianças.
Tratamento: considerar as medidas padrão para remoção de qualquer droga que não foi
absorvida pelo estômago, tais como: adsorção por carvão vegetal ativado administrado sob
a forma de suspensão em água e lavagem gástrica. O agente preferido para a lavagem
gástrica, em crianças, é a solução salina fisiológica. Em adultos, poderá ser usada água
filtrada; entretanto, antes de se proceder à instilação seguinte, deverá ser retirado o maior
volume possível do liquido já administrado. Os agentes catárticos salinos atraem água para
o intestino por osmose e, portanto, podem ser valiosos por sua ação diluente rápida do
conteúdo intestinal. Após administrar-se tratamento de emergência, o paciente deverá
permanecer sob observação clínica.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.