Bula do Maleato de Dexclorfeniramina produzido pelo laboratorio Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
maleato de dexclorfeniramina
LEGRAND PHARMA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA.
Solução oral
2mg/5mL
“Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999”
I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
APRESENTAÇÃO:
Solução oral 2mg/5mL. Embalagem contendo um frasco com 60mL, 100mL ou 120mL + copo medida.
USO TÓPICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada 5 mL da solução oral contém:
maleato de dexclorfeniramina............................................................................................................................................................2 mg
excipiente* q.s.p.................................................................................................................................................................................5mL
* mentol, metilparabeno, propilparabeno, corante vermelho ponceaux, essência de framboesa, sacarose, álcool etílico, água
purificada.
II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O maleato de dexclorfeniramina é indicado para alergia, prurido, rinite alérgica, urticária, picada de inseto, conjuntivite alérgica,
dermatite atópica e eczemas alérgicos.
Vinte e três pacientes com urticária crônica foram tratados com cinarizina, dexclorfeniramina e placebo em um estudo duplo-cego,
cruzado. Em comparação ao tratamento com placebo tanto a cinarizina como a dexclorofeniramina causaram uma melhora
estatisticamente significativa dos sintomas clínicos (p < 0,01). Não ocorreram diferenças significativas entre cinarizina e
dexclorfeniramina, que foram igualmente eficazes no tratamento de urticária crônica.1
Um estudo duplo-cego foi realizado em 65 pacientes com rinite sazonal para comparar a eficácia e tolerância de terfenadina e
dexclorfeniramina. Os pacientes foram distribuídos aleatoriamente para receber tratamento durante 1 semana com 60mg de
terfenadina 2 vezes ao dia, ou 2 mg de maleato de dexclorfeniramina 3 vezes ao dia. Antes e após o tratamento, os pacientes foram
submetidos a testes cutâneos para reatividade ao pólen e aqueles que foram positivos também tiveram medidas rinomanométricas
realizadas para resistência nasal. Diários foram usados pelos pacientes para registrar a gravidade da obstrução nasal, rinorreia,
espirros, olhos lacrimejantes, irritados e vermelhos, irritação do nariz, garganta, olhos e tosse. Foram avaliadas a frequência e a
gravidade dos efeitos colaterais.
Contagem de pólen foram tomadas diariamente durante o período de tratamento. Os resultados mostraram que tanto a terfenadina
como a dexclorofeniramina produziram bom ou excelente alívio dos principais sintomas em 78% e 73 % dos pacientes,
respectivamente. Não houve correlação significativa entre a contagem de pólen e a redução da gravidade dos sintomas. Ambas as
drogas produziram uma redução da resistência nasal total, mas isso não foi significativamente diferente do valor inicial, nem houve
uma diferença significativa entre os tratamentos.2
Maleato de dexclorfeniramina 6mg foi comparado com Terfenadina 60mg para a eficácia no controle dos sintomas da febre do feno
Ragweed, bem como a tolerância e a ocorrência de reações adversas. O estudo foi realizado com grupos paralelos multicêntricos
randomizados, duplo-cego, que envolveu 174 pacientes divididos igualmente, 87 recebendo dexclorfeniramina e 87 terfenadina, por
um período de duas semanas durante a última quinzena de agosto e a primeira quinzena de setembro 1983. O estudo indicou que
dexclorofeniramina nas doses testadas, foi significativamente mais eficaz no controle dos sintomas da febre do feno do que a
terfenadina.3
Referências bibliográficas:
1. Kalimo K, Jansen CT. Treatment of chronic urticaria with an inhibitor of complement activation (cinnarizine). Ann Allergy.
1980; 44(1):34-7.
2. Pastorello EA, Ortolani C, Gerosa S, et al. Antihistaminic treatment of allergic rhinitis: a double-blind study with terfenadine
versus dexchlorpheniramine. Pharmacother. 1987;5(2):69-75.
3. Gutkowski A, Del Carpio J, Gelinas B, et al. Comparative study of the efficacy, tolerance and sideeffects of dexchlorpheniramine
maleate 6 mg b.i.d. with terfenadine 60 mg b.i.d. J Int Med Res. 1985:13(5):284-8.
O maleato de dexclorfeniramina é um composto sintético que antagoniza eficazmente os efeitos característicos da histamina, sendo,
assim, de valor clínico na prevenção e no alívio das manifestações alérgicas.
Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares.
Experimentos in vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente ativos da clorfeniramina demonstraram que a
atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero da dexclorfeniramina.
Após administração oral de 4 mg de maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em jejum, houve rápida detecção nos níveis
sanguíneos. O pico de concentração sanguínea foi de aproximadamente 7mg/mL, alcançado após 3 horas da administração. A meia-
vida do maleato de clorfeniramina variou de 20 a 24 horas. Após a administração de dose única de maleato de clorfeniramina
marcado com trítio, a droga foi extensivamente metabolizada tanto quando administrada por via oral ou como por via intravenosa. A
droga e seus metabólitos foram primariamente excretados pela urina, com 19% da dose aparecendo em 24 horas e um total de 34%
em 48 horas.
Em um estudo em voluntários sadios, a alta velocidade do fluxo de urina ácida resultou em uma alta velocidade de excreção do
maleato de clorfeniramina. Durante uma faixa de concentração plasmática de 0,28 a 1,24mcg/mL, a clorfeniramina encontrava-se
72% a 69% ligada às proteínas plasmáticas, respectivamente.
Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou a outros anti-histamínicos
de estrutura química similar. POLARAMINE®, como os demais antihistamínicos, não deve ser usado em prematuros ou recém-
nascidos e em pacientes que estão fazendo uso de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
O maleato de dexclorfeniramina solução oral é contraindicado na faixa etária abaixo de 2 anos.
Mantenha este medicamento fora do alcance das crianças e animais domésticos. Não permita que outra pessoa utilize este
medicamento e não o utilize para tratar outras doenças. Não utilize este produto com maior frequência ou em doses maiores do que
o recomendado na bula.
Se você teve qualquer alergia séria ou qualquer reação incomum a outro produto para alergia, tosse ou resfriado, ou se você
desenvolveu algum tipo de reação enquanto estava tomando o maleato de dexclorfeniramina, entre em contato com seu
médico ou farmacêutico antes de continuar o tratamento com este produto.
Este medicamento pode afetar o comportamento de algumas pessoas, tornando-as sonolentas, com tontura e estado de alerta
diminuído. Tenha certeza de como você reage a este medicamento antes de realizar atividades que possam ser perigosas se você não
estiver alerta.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar
prejudicadas.
Não se esqueça de dizer ao seu médico ou farmacêutico, antes de iniciar o tratamento com este produto, se você tem glaucoma ou
algum outro problema ocular, problemas no intestino ou estômago, úlcera, próstata aumentada, entupimento das vias urinárias ou
dificuldade em urinar, doença no coração, hipertensão arterial, problemas na tireoide ou problemas respiratórios, pois este
medicamento deve ser usado com cautela nestas situações.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Atenção: O maleato de dexclorfeniramina solução oral contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores
de Diabetes.
O maleato de dexclorfeniramina solução oral contém corante.
Maleato de dexclorfeniramina solução oral: Este medicamento pode causar doping.
Precauções
Os antialérgicos têm efeito aditivo com o álcool e outros depressores do Sistema Nervoso Central, como sedativos, hipnóticos e
tranquilizantes.
Uso em idosos
Em pacientes com mais de 60 anos poderá causar maior sonolência, vertigem e hipotensão arterial.
Uso em crianças
Os antialérgicos podem causar excitação em crianças.
Gravidez - Categoria de risco B: Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há estudos
controlados em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em
estudos controlados em mulheres grávidas.
O maleato de dexclorfeniramina poderá ser utilizado durante os primeiros dois trimestres de gestação somente se claramente
necessário e sob estrito acompanhamento médico.
Este produto não deverá ser utilizado durante o terceiro trimestre de gestação porque recém-nascidos e prematuros poderão
apresentar reações severas aos anti-histamínicos. Não foi comprovado se o maleato de dexclorfeniramina é excretado no leite
materno e, portanto, deve haver precaução na administração a mulheres que estão amamentando.
Interações medicamento-medicamento
Os IMAOs prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos, podendo ocorrer hipotensão arterial grave. O uso de anti-
histamínicos com álcool e medicamentos para depressão, podem potencializar os efeitos sedativos. A ação dos anticoagulantes orais
pode ser diminuída por anti-histamínicos. Depressores do sistema nervoso central como sedativos, hipnóticos e tranquilizantes,
podem potencializar os efeitos sedativos.
Interações em testes laboratoriais
O tratamento com maleato de dexclorfeniramina deverá ser suspenso dois dias antes da execução de teste de pele para
detectar alergia, pois este medicamento poderá afetar os resultados destes testes .
Maleato de dexclorferniramina solução oral: Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Validade do medicamento: 24 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Maleato de dexclorfeniramina solução oral apresenta-se na forma de líquido xaroposo, límpido, na cor avermelhado, com sabor e
odor de framboesa, isento de partículas e material estranho.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O maleato de dexclorfeniramina é indicado para uso oral. A dose deverá ser individualizada de acordo com a necessidade e resposta
individual do paciente.
Maleato de dexclorfeniramina solução oral:
Adultos e crianças maiores de 12 anos: 5mL 3 a 4 vezes por dia. Não ultrapassar a dose máxima de 12mg/dia (ou seja, 30mL/dia).
Crianças de 6 a 12 anos: 2,5mL três vezes por dia. Um máximo de 6mg diários (ou seja, 15mL/dia).
Crianças de 2 a 6 anos: 1,25mL três vezes por dia. Um máximo de 3mg diários (ou seja, 7,5mL/dia).
Poderá ocorrer sonolência leve ou moderada durante o uso deste medicamento. Os eventos adversos de maleato de
dexclorfeniramina são apresentados em frequência decrescente a seguir:
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Sonolência leve ou moderada durante o uso;
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Cardiovasculares: hipotensão arterial; cefaleia; taquicardia;
Gerais devido o uso de antialérgico: urticária; prurido; erupções na pele; sensibilidade na pele quando exposta ao sol; hiperhidrose
calafrios; fraqueza; choque anafilático
Gastrintestinais: azia; desconforto gástrico; obstipação; náuseas;
Geniturinários: disúria; poliúria alterações no ciclo menstrual;
Hematológicos: anemia hemolítica; anemia hipoplásica; trombocitopenia e agranulocitose;
Neurológicos: visão borrada e nervosismo;
Respiratórios: espessamento das secreções brônquicas; compressão do tórax; desconforto nasal; dificuldade respiratória.
Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.