Bula do Maleato de Dexclorfeniramina produzido pelo laboratorio Prati Donaduzzi & Cia Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Maleato de dexclorfeniramina_bula_profissional
Maleato de
dexclorfeniramina
Prati-Donaduzzi
Solução oral
0,4 mg/mL
Maleato de dexclorfeniramina_bula_ profissional 1
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
maleato de dexclorfeniramina
Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999
APRESENTAÇÕES
Solução oral de 0,4 mg/mL em embalagem com 1 ou 50 frascos de 100 mL ou 120 mL acompanhado de 1 ou 50 copos-medida.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada mL da solução oral contém:
maleato de dexclorfeniramina ....................... 0,4 mg
veículo q.s.p...................................................... 1 mL
Excipientes: sacarose, álcool hidratado extra neutro, metilparabeno, propilenoglicol, mentol, aroma de laranja líquido, aroma de pêssego
líquido, ácido cítrico, citrato de sódio di-hidratado e água purificada.
Este medicamento é indicado para alergia, prurido, rinite alérgica, urticária, picada de inseto, conjuntivite alérgica, dermatite atópica e
eczemas alérgicos.
Vinte e três pacientes com urticária crônica foram tratados com cinarizina, dexclorfeniramina e placebo em um estudo duplo-cego, cruzado.
Em comparação ao tratamento com placebo tanto a cinarizina como a dexclorfeniramina causaram uma melhora estatisticamente
significativa dos sintomas clínicos (p < 0,01). Não ocorreram diferenças significativas entre cinarizina e dexclorfeniramina, que foram
igualmente eficazes no tratamento de urticária crônica.1
Um estudo duplo-cego foi realizado em 65 pacientes com rinite sazonal para comparar a eficácia e tolerância de terfenadina e
dexclorfeniramina. Os pacientes foram distribuídos aleatoriamente para receber tratamento durante 1 semana com 60mg de terfenadina 2
vezes ao dia, ou 2 mg de maleato de dexclorfeniramina 3 vezes ao dia. Antes e após o tratamento, os pacientes foram submetidos a testes
cutâneos para reatividade ao pólen e aqueles que foram positivos também tiveram medidas rinomanométricas realizadas para resistência
nasal. Diários foram usados pelos pacientes para registrar a gravidade da obstrução nasal, rinorreia, espirros, olhos lacrimejantes, irritados e
vermelhos, irritação do nariz, garganta, olhos e tosse. Foram avaliadas a frequência e a gravidade dos efeitos colaterais. Contagem de pólen
foram tomadas diariamente durante o período de tratamento. Os resultados mostraram que tanto a terfenadina como a dexclorfeniramina
produziram bom ou excelente alívio dos principais sintomas em 78 % e 73 % dos pacientes, respectivamente. Não houve correlação
significativa entre a contagem de pólen e a redução da gravidade dos sintomas. Ambas as drogas produziram uma redução da resistência
nasal total, mas isso não foi significativamente diferente do valor inicial, nem houve uma diferença significativa entre os tratamentos.2
Maleato de dexclorfeniramina 6 mg foi comparado com terfenadina 60 mg para a eficácia no controle dos sintomas da febre do feno
Ragweed, bem como a tolerância e a ocorrência de reações adversas. O estudo foi realizado com grupos paralelos multicêntricos
randomizados, duplo-cego, que envolveu 174 pacientes divididos igualmente, 87 recebendo dexclorfeniramina e 87 terfenadina, por um
período de duas semanas durante a última quinzena de agosto e a primeira quinzena de setembro 1983. O estudo indicou que
dexclorfeniramina nas doses testadas, foi significativamente mais eficaz no controle dos sintomas da febre do feno do que a terfenadina.3
Referências bibliográficas
1
. Kalimo K, Jansen CT. Treatment of chronic urticaria with an inhibitor of complement activation (cinnarizine). Ann Allergy. 1980;
44(1):34-7.
2
. Pastorello EA, Ortolani C, Gerosa S, et al. Antihistaminic treatment of allergic rhinitis: a double-blind study with terfenadine versus
dexchlorpheniramine. Pharmacother. 1987;5(2):69-75.
3
. Gutkowski A, Del Carpio J, Gelinas B, et al. Comparative study of the efficacy, tolerance and side-effects of dexchlorpheniramine maleate
6 mg b.i.d. with terfenadine 60 mg b.i.d. J Int Med Res. 1985:13(5):284-8.
Este medicamento é um composto sintético que antagoniza eficazmente os efeitos característicos da histamina, sendo, assim, de valor clínico
na prevenção e no alívio das manifestações alérgicas.
Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares.
Experimentos in vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente ativos da clorfeniramina demonstraram que a
atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero da dexclorfeniramina.
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Após administração oral de 4 mg de maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em jejum, houve rápida detecção nos níveis
sanguíneos. O pico de concentração sanguínea foi de aproximadamente 7 mg/mL, alcançado após 3 horas da administração. A meia-vida do
maleato de clorfeniramina variou de 20 a 24 horas. Após a administração de dose única de maleato de clorfeniramina marcado com trítio, a
droga foi extensivamente metabolizada tanto quando administrada por via oral ou como por via intravenosa. A droga e seus metabólitos
foram primariamente excretados pela urina, com 19% da dose aparecendo em 24 horas e um total de 34% em 48 horas.
Em um estudo em voluntários sadios, a alta velocidade do fluxo de urina ácida resultou em uma alta velocidade de excreção do maleato de
clorfeniramina. Durante uma faixa de concentração plasmática de 0,28 a 1,24 mcg/mL, a clorfeniramina encontrava-se 72% a 69% ligada às
proteínas plasmáticas, respectivamente.
Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou a outros anti-histamínicos de
estrutura química similar. Este medicamento, como os demais anti-histamínicos, não deve ser usado em prematuros ou recém-nascidos e em
pacientes que estão fazendo uso de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.
Mantenha este medicamento fora do alcance das crianças e animais domésticos. Não permita que outra pessoa utilize este medicamento e não
o utilize para tratar outras doenças. Não utilize este produto com maior frequência ou em doses maiores do que o recomendado na bula.
Se você teve qualquer alergia séria ou qualquer reação incomum a outro produto para alergia, tosse ou resfriado, ou se você
desenvolveu algum tipo de reação enquanto estava tomando este medicamento, entre em contato com seu médico ou farmacêutico
antes de continuar o tratamento com este produto.
Este medicamento pode afetar o comportamento de algumas pessoas, tornando-as sonolentas, com tontura e estado de alerta diminuído.
Tenha certeza de como você reage a este medicamento antes de realizar atividades que possam ser perigosas se você não estiver alerta.
Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Não se esqueça de dizer ao seu médico ou farmacêutico, antes de iniciar o tratamento com este produto, se você tem glaucoma ou algum
outro problema ocular, problemas no intestino ou estômago, úlcera, próstata aumentada, entupimento das vias urinárias ou dificuldade em
urinar, doença no coração, hipertensão arterial, problemas na tireoide ou problemas respiratórios, pois este medicamento deve ser usado com
cautela nestas situações.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Atenção diabéticos: contém açúcar.
Este medicamento pode causar doping.
Precauções
Os antialérgicos têm efeito aditivo com o álcool e outros depressores do Sistema Nervoso Central, como sedativos, hipnóticos e
tranquilizantes.
Idosos
Em pacientes com mais de 60 anos poderá causar maior sonolência, vertigem e hipotensão arterial.
Crianças
Os antialérgicos podem causar excitação em crianças.
Gravidez e lactação
Categoria de risco na gravidez: B.
Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há estudos controlados em mulheres grávidas; ou então, os
estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos controlados em mulheres grávidas.
Este medicamento poderá ser utilizado durante os primeiros dois trimestres de gestação somente se claramente necessário e sob estrito
acompanhamento médico.
Este produto não deverá ser utilizado durante o terceiro trimestre de gestação porque recém-nascidos e prematuros poderão
apresentar reações severas aos anti-histamínicos.
Não foi comprovado se este medicamento é excretado no leite materno e, portanto, deve haver precaução na administração a mulheres que
estão amamentando.
Interação medicamento-medicamento
Os IMAOs prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos, podendo ocorrer hipotensão arterial grave. O uso de anti-histamínicos
com álcool e medicamentos para depressão, podem potencializar os efeitos sedativos. A ação dos anticoagulantes orais pode ser diminuída
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por anti-histamínicos. Depressores do Sistema Nervoso Central como sedativos, hipnóticos e tranquilizantes, podem potencializar os efeitos
sedativos.
Interação medicamento-exame laboratorial
O tratamento com este medicamento deverá ser suspenso dois dias antes da execução de teste de pele para detectar alergia, pois este
medicamento poderá afetar os resultados destes testes.
Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), em lugar seco e ao abrigo da luz. Nestas condições o
prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Este medicamento apresenta-se na forma de um líquido límpido, incolor, com aroma e sabor característicos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto,
consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Este medicamento é indicado para uso oral. A dose deverá ser individualizada de acordo com a necessidade e resposta individual do paciente.
Adultos e crianças maiores de 12 anos: 5 mL 3 a 4 vezes por dia. Não ultrapassar a dose máxima de 12 mg/dia (ou seja, 30 mL/dia).
Crianças de 6 a 12 anos: 2,5 mL três vezes por dia. Um máximo de 6 mg diários (ou seja, 15 mL/dia).
Crianças de 2 a 6 anos: 1,25 mL três vezes por dia. Um máximo de 3 mg diários (ou seja, 7,5 mL/dia).
Poderá ocorrer sonolência leve ou moderada durante o uso deste medicamento. Os eventos adversos deste medicamento são apresentados em
frequência decrescente a seguir:
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Sonolência leve ou moderada durante o uso;
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Cardiovasculares: hipotensão arterial; cefaleia; taquicardia;
Gerais devido o uso de antialérgico: urticária; prurido; erupções na pele; sensibilidade na pele quando exposta ao sol; hiperhidrose; calafrios;
fraqueza; choque anafilático;
Gastrintestinais: azia; desconforto gástrico; obstipação; náuseas;
Geniturinários: disúria; poliúria, alterações no ciclo menstrual;
Hematológicos: anemia hemolítica; anemia hipoplásica; trombocitopenia e agranulocitose;
Neurológicos: visão borrada e nervosismo;
Respiratórios: espessamento das secreções brônquicas; compressão do tórax; desconforto nasal; dificuldade respiratória.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Na ocorrência de superdose, o tratamento de emergência deve ser iniciado imediatamente. A dose letal de dexclorfeniramina estimada no
homem é de 2,5 a 5,0 mg por kg.
As manifestações podem variar desde depressão do Sistema Nervoso Central como: sedação, apneia, redução do estado de alerta mental,
insuficiência cardíaca, insônia, alucinações, tremores ou convulsões, até morte.
Outros sinais e sintomas podem incluir tontura, zumbidos, ataxia, visão borrada e hipotensão arterial.
Excitação, assim como os sinais e sintomas semelhantes à ação da atropina (manifestações no estômago e intestino, boca seca, midríase,
rubor e hipertermia), são mais observadas em crianças.
Tratamento
Considerar as medidas padrão para remoção de qualquer droga que não foi absorvida pelo estômago, tais como: adsorção por carvão vegetal
ativado administrado sob a forma de suspensão em água e lavagem gástrica. O agente preferido para a lavagem gástrica, em crianças, é a
solução salina fisiológica. Em adultos, poderá ser usada água filtrada; entretanto, antes de se proceder à instilação seguinte, deverá ser
retirado o maior volume possível do líquido já administrado. Os agentes catárticos salinos atraem água para o intestino por osmose e,
portanto, podem ser valiosos por sua ação diluente rápida do conteúdo intestinal. Após administrar-se tratamento de emergência, o paciente
deverá permanecer sob observação clínica.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
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