Bula do Maleato de Trimebutina produzido pelo laboratorio Althaia S.a Indústria Farmacêutica
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
maleato de trimebutina
Althaia S.A. Indústria Farmacêutica
Cápsulas Gelatinosas Mole
200 mg
“Medicamento genérico Lei no
9.787, de 1999”.
I – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
APRESENTAÇÃO:
Cápsulas gelatinosas moles para uso oral de 200 mg, embalagens contendo 30 cápsulas.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada cápsula de maleato de trimebutina 200 mg contém:
maleato de trimebutina ................................................................................................................................................................. 200 mg
Excipientes: q.s.p........................................................................................................................................................................1 cápsula
(óleo de soja, lecitina de soja, gordura vegetal hidrogenada, gelatina, glicerol, propilparabeno, metilparabeno, dióxido de titânio,
água purificada).
II – INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE
O maleato de trimebutina como modulador da musculatura gastrointestinal, atua como normalizador, porém não como
depressor do peristaltismo fisiológico. Este modo de ação também confere ao maleato de trimebutina propriedades
antiespasmódicas. Ele não apresenta relação estrutural com os antiespasmódicos do tipo anticolinérgico e com os pró-cinéticos
que estimulam a liberação de acetilcolina, não possuindo os efeitos sistêmicos inerentes a essas drogas, como alterações na
frequência cardíaca, pressão intraocular, etc., embora a trimebutina tenha um efeito seletivo sobre o trato digestivo semelhante à
acetilcolina. A atuação sobre a função sensorial específica do tubo digestivo confere ainda ao maleato de trimebutina os
benefícios no controle sintomático dos processos dolorosos decorrentes das afecções motoras relacionadas a seguir: odinofagia
secundária ao refluxo gastresofágico, dispepsia funcional não ulcerosa, dores e cólicas decorrentes de espasmos gastrintestinais,
síndrome do cólon irritável. Os portadores de refluxo gastresofágico podem se beneficiar do efeito de esvaziamento gástrico
proporcionado pelo maleato de trimebutina, além de seu efeito modulador sensorial, aliviando a sintomatologia dolorosa
decorrente desta situação. O maleato de trimebutina também está indicado no preparo para procedimentos diagnósticos
radiológicos e endoscópicos, favorecendo o esvaziamento gástrico e, como isso, evitando náuseas e vômitos (no trânsito
baritado superior); e na colonoscopia, para diminuição da contratilidade colônica, que costuma prejudicar a visualização neste
tipo de exame.
Em estudos clínicos de eficácia e segurança comparativos entre trimebutina e outros fármacos, não foi observada interferência
significativa quanto aos parâmetros bioquímicos, exceto a diminuição da contagem de eritrócitos. Em um estudo comparativo
de segurança e eficácia entre a trimebutina versus mebeverina em pacientes com síndrome do intestino irritável, pacientes de
ambos os sexos foram divididos em dois grupos: um recebeu mebeverina e placebo, e o outro, trimebutina e placebo. Dos 196
pacientes que concluíram o estudo, 99 eram do grupo da mebeverina (35 homens e 64 mulheres) e 97 do grupo da trimebutina
(34 homens e 63 mulheres). Durante o período de tratamento foi relatado que a frequência diária de episódios de dor abdominal
diminuiu significativamente no grupo de trimebutina quando comparado ao grupo da mebeverina. Os pacientes da trimebutina
relataram também significativa redução na duração da dor abdominal por episódios e por dia. A diminuição total das dores (dor
abdominal inferior e dor difusa) foi significativamente maior nos pacientes tratados com trimebutina do que com mebeverina.
No que diz respeito aos critérios secundários, muitos sintomas da síndrome do intestino irritável também melhoraram
significativamente nos pacientes do grupo da trimebutina quando comparado ao grupo da mebeverina, incluindo dor antes e
após as refeições, palpabilidade do cólon sigmoide e alteração na consistência das fezes. O alívio de pirose, eructação, náuseas,
anorexia, flatulência, cefaleia, depressão, distúrbios do sono, borborigmo e meteorismo também foram significativamente maior
no grupo tratado com trimebutina.1
Referência bibliográfica:
1. Schaffstein W, Panijel M, Luttecke K. Comparative safety and efficacy of trimebutine versus mebeverine in the treatment of
irritable bowel syndrome: a multicenter double-blind study. Curr Ther Res Clin Exp. 1990;47(1):136-45.
O maleato de trimebutina equivale a 77 mg de trimebutina base para cada 100 g de maleato, e é uma substância cuja estrutura
química difere das outras da mesma categoria. A trimebutina é utilizada na síndrome de várias desordens do trato digestivo
incluindo dispepsia, síndrome do intestino irritável e íleo pós-operatório. Além disso, possui ação analgésica, aliviando a dor
proveniente do intestino. Espera-se que o efeito analgésico inicie-se dentro da primeira hora de ingestão, assim como a ação
reguladora do intestino.
Farmacodinâmica
O maleato de trimebutina apresenta uma atividade moduladora da função contrátil gastrintestinal, complementada por uma ação
moduladora sensorial local, diminuindo assim a sensação de mal-estar causado pelos processos dolorosos e espásticos do tubo
digestivo. É mediada por duas vias de ação: por receptores opioides gastrintestinais e através da modulação na liberação de
peptídeos gastrintestinais. A trimebutina interage com os receptores µ, k, δ, encefalinérgicos dos plexos intramurais de
Auerbach (mioentérico) e Meissner (submucoso), atuando como moduladora motora, desde o esôfago até o sigmoide. Ao
interagir com receptores encefalinérgicos, a trimebutina simula o efeito fisiológico da acetilcolina, normalizando as disfunções
motoras sem, no entanto, interferir na produção e secreção deste neurotransmissor. Como modulador da função muscular
digestiva, o maleato de trimebutina atua restabelecendo a motricidade fisiológica, diminuindo ou estimulando a contratibilidade
de acordo com a necessidade. Esse mecanismo de ação confere a este medicamento características de antiespasmódico e pró-
cinético. A dualidade de ação no maleato de trimebutina sobre a função motora permite que este seja utilizado em todas as
disfunções motoras digestivas, desde o estômago até o cólon sigmoide. A atuação sobre a função sensorial se estende ao
esôfago. Como se sabe a acetilcolina é neurotransmissor que atua na regulamentação da função motora do tubo digestivo.
Diferente de outros pró-cinéticos, o maleato de trimebutina atua simulando o efeito local da acetilcolina, sem interferir na
liberação sistêmica deste neurotransmissor, o que explica a sua ampla margem de segurança até mesmo em pacientes com
distúrbios que possam sofrer interferências da acentuação na produção da acetilcolina, tais como: alterações nos ritmos
cardíacos, hipertensão pulmonar, alterações na pressão arterial sistêmica ou alterações na frequência miccional. Por não ter
qualquer relação com a secreção ou os efeitos da dopamina, o maleato de trimebutina não produz qualquer efeito adverso
semelhante aos dos agonistas dopaminérgicos, tais como síndrome extrapiramidal e hiperprolactemia, assim, as ações
moduladoras sensoriais locais e do trânsito gastrintestinal fazem do maleato de trimebutina um produto com vasto campo de
aplicação nas mais diversas especialidades, excelente tolerância a esta substância, bem como a ausência de toxicidade, e efeitos
secundários e teratogênicos.
Farmacocinética:
Após administração oral, a absorção intestinal de trimebutina é quase completa (94%). O pico de concentração plasmática é
alcançado em 1 hora após a sua ingestão. A taxa de ligação proteica é de aproximadamente 5%, o que favorece a
disponibilidade contínua do produto. O maleato de trimebutina é metabolizado no fígado em vários metabólitos, sendo o
principal a monodesmetil trimebutina ou nortrimebutina que apresenta concentrações plasmáticas mais altas que a própria
trimebutina e exerce as propriedades farmacológicas desta principalmente no cólon. A meia-vida plasmática é de cerca de 10 a
12 horas, no homem. A meia-vida de eliminação plasmática é de cerca de 1 hora. Sua excreção urinária é de 65% em 24 horas e
80% após 48 horas. Sua eliminação fecal em 48 horas é de 5 a 10%. A transferência placentária é pequena, o que confere
bastante segurança para o seu uso durante a gestação. A passagem através do leite materno também é pequena, o que garante
segurança para o lactente, caso haja necessidade de uso pela mãe.
O maleato de trimebutina não deve ser utilizado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à trimebutina ou a qualquer um
dos componentes da fórmula.
“Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.”
É desejável que este medicamento seja administrado via oral antes das refeições, já que sua utilização pretende melhorar o
esvaziamento gástrico.
Pacientes que estiverem fazendo tratamento com o maleato de trimebutina devem evitar o uso de bebidas alcoólicas.
Uso na gravidez e lactação – A enorme experiência clínica com trimebutina mostra que esta substância pode ser utilizada sem
restrições. Como ainda não está amplamente estabelecido o efeito teratogênico, recomenda-se evitar o seu uso durante os três
primeiros meses de gravidez. Em estudos realizados em animais, a transferência transplacentária é pequena, o que confere
bastante segurança para o seu uso durante a gestação.
Gravidez - Categoria de risco na gravidez – B: Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, ou então, os
estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos controlados em mulheres grávidas.
A prescrição deste medicamento depende da avaliação do risco/benefício para a paciente.
Este medicamento não deve utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
A passagem através do leite materno também é mínima, o que garante proteção para o lactente, caso haja necessidade de uso
pela mãe.
O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação do risco/benefício. Quando utilizado, pode ser
necessária monitorização clínica e/ou laboratorial do lactente.
Interação medicamento – medicamento
Não existem relatos a respeito de interação do maleato de trimebutina com outros medicamentos. Em estudos clínicos de
eficácia e segurança comparativos com outros fármacos, nenhuma interferência significativa foi observada, exceto diminuição
da contagem de eritrócitos, e relatos de leucopenia também pode ocorrer.
Interação medicamento – alimento
Não existem relatos a respeito de interações de trimebutina com alimentos. Entretanto, é recomendável que o paciente siga as
orientações médicas quanto à dieta alimentar.
Interação medicamento – exame laboratorial
Podem ocorrer pequenas alterações nos exames hematológicos laboratoriais.
Interação medicamento – substância-química
Pacientes que estiverem fazendo tratamento com o maleato de trimebutina devem evitar o uso simultâneo de bebidas alcoólicas.
Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15° e 30ºC) e protegido da luz e umidade.
Desde que respeitado os cuidados de armazenamento, o maleato de trimebutina apresenta uma validade de 24 meses a contar da data
de sua fabricação.
“Número de lote, datas de fabricação e validade: vide embalagem.”
“Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.”
O maleato de trimebutina é uma cápsula gelatinosa mole de cor levemente amarelada, opaca.
“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”
“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”
USO ORAL
Não é recomendável o uso de maleato de trimebutina por outra via de administração.
O maleato de trimebutina deve ser engolido, sem mastigar, com um pouco de líquido (água ou suco).
Adultos: 1 cápsula, de duas a três vezes ao dia (400 a 600 mg ao dia), preferencialmente antes das refeições.
O maleato de trimebutina cápsulas só deve ser administrado a crianças com mais de 12 anos de idade. A dose máxima diária é
de 600 mg, e a duração do tratamento deve ser determinada pelo médico.
“Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.”
A grande experiência clínica no uso da trimebutina confirma a segurança desta substância.
Ao classificar a frequência das reações, utilizamos os seguintes parâmetros:
Reação muito comum (>1/10).
Reação comum (>1/100 e <1/10).
Reação incomum (>1/1.000 e <1/100).
Reação rara (>1/10.000 e <1/1.000).
Reação muito rara (<1/10.000).
Reações raras
Eritema cutâneo; diarreia e obstipação; poliúria, distensão abdominal e epigastralgia.
Reações muito raras
Cefaleia; boca seca; vômitos; fraqueza; sonolência e tonturas.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível
em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/indes.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Se o paciente ingerir acidentalmente uma dose muito grande deste medicamento, deve procurar um médico ou um centro de
intoxicação imediatamente. O suporte médico imediato é fundamental para adultos e crianças, mesmo se os sinais e sintomas de
intoxicação não estiverem presentes. O maleato de trimebutina demonstra ter sido bem tolerado. No caso de superdose
aconselha-se proceder o esvaziamento gástrico, tratamentos sintomáticos e medidas de suporte.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
III – DIZERES LEGAIS
Nº do lote, datas de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.
MS nº 1.3517. 0004
Farmacêutica Responsável: Dra. Carolina Sommer Mazon
CRF-SP nº 30.246
Fabricado por: Catalent Brasil Ltda.
Indaiatuba – SP
Registrado por: Althaia S.A Indústria Farmacêutica
Av. Tégula, 888 - Módulo 15
Ponte Alta - Atibaia - SP
CEP: 12952-820
CNPJ: 48.344.725/0007-19
INDÚSTRIA BRASILEIRA
08007727172
sac@althaia.com.br
www.althaia.com.br
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em 26/01/2015.
Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera a bula Dados das alterações de bulas
Data do
expediente
Nº do
Assunto
Data de
aprovação Itens de bula
Versões
(VP/VPS)
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