Bula do Mebendazol produzido pelo laboratorio Medley Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
mebendazol
Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
comprimido
500 mg
1
mebendazol
Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999
APRESENTAÇÃO
Comprimidos de 500 mg: embalagem com 50 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
mebendazol ........................................................................ 500 mg
excipientes q.s.p. ................................................................ 1 comprimido
(amido, amidoglicolato de sódio, aroma de banana, dióxido de silício, estearato de magnésio, lactose monoidratada, sacarina sódica
di-hidratada)
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O mebendazol é indicado para o tratamento de infestações simples ou mistas por Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura,
Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale e Necator americanus. Em pacientes morando em áreas altamente endêmicas, o
tratamento regular com mebendazol (3 - 4 vezes por ano) irá reduzir de forma substancial a carga parasitária e mantê-la bem abaixo
do nível de significância clínica.
Quatrocentos e cinquenta indivíduos foram incluídos em um estudo da prevalência de nematódeos transmitidos pelo solo sendo a
trichuríase a infecção mais prevalente (93,3%), seguida pela ascaridíase (80,2%) e estrongiloidíase (19,5%). Entre os 156 indivíduos
aos quais foram ministrados 500 mg de mebendazol em dose única, o tratamento resultou em taxas de cura de 93,4%, 77,6%, e
91,1%, e uma redução na taxa da contagem de ovos de 99,0%, 92,8% e 98,3%, para ascaridíase, trichuríase e estrongiloidíase,
respectivamente.1
Tratamentos com dose única de 500 mg de mebendazol foram administrados a 211 crianças com idades entre 5 e 16 anos em uma
área rural para o tratamento de infestações únicas e múltiplas por Ascaris lumbricoides, estrongiloides e Trichuris trichiura. O
tratamento resultou na redução de ovos de áscaris (95%) e estrongiloides (84%) atingindo o meio ambiente.2
Cento e onze pacientes com idade entre 2 e 72 anos parasitados por um ou mais geohelmintos foram divididos em dois grupos de
tratamento. O grupo A recebeu 500 mg de mebendazol em dose única e o grupo B recebeu 100 mg (idade = 3 anos) ou 50 mg (idade
< 3 anos) 2 vezes ao dia, durante 3 dias. Amostras de fezes foram coletadas antes do tratamento e 21 dias após o tratamento. No
grupo A obteve-se uma taxa de cura de 88,24% e a redução na contagem de ovos de 85,49% para Trichuris trichuria e uma taxa de
cura de 86,96% e redução na contagem de ovos de 89,60% para Necator americanus. No grupo B obteve-se uma taxa de cura de
95,83% e a redução na contagem de ovos de 84,28% para Trichuris trichuria e uma taxa de cura de 90% e redução na contagem de
ovos de 94,80% para Necator americanus. A diferença ente o grupo A e o grupo B no que se refere às taxas de cura não foi
significativa (p>0,05).3
Referências bibliográficas
1. Abadi K. Single Dose Mebendazole Theraphy for Soil-Transmitted nematodes. American Journal of Tropical Medicine and
Hygiene1985; 34 (1): 129-33.
2. Evans AC. et al. Mebendazole 500 mg for single-dose treatment of nematode infestation. South African Medical Journal 1987;
72(10): 665-7.
3. Fernandez F.A.N. et al. Estudio de Dosis Unica de Mebendazol para el Tratamiento de Trichuris trichiura y Necator americanus
en Campañas de Control Quimioterapeutico en las Comunidades. Revista Cubana, Medicina Tropical 1989, 41(3): 371-378.
Propriedades farmacodinâmicas
O mebendazol atua localmente no lúmen do intestino humano, interferindo na formação da tubulina celular do intestino dos vermes
através de ligação específica à tubulina provocando alterações degenerativas ultraestruturais no intestino. Como resultado, a
captação de glicose e as funções digestivas do verme são interrompidas de tal forma que ocorre um processo autolítico.
Não há evidências que o mebendazol é efetivo no tratamento da cisticercose.
A ação terapêutica de mebendazol se inicia no primeiro dia de tratamento.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após a administração oral, < 10% da dose atinge a circulação sistêmica, devido à absorção incompleta e ao extensivo metabolismo
pré-sistêmico (efeito de primeira passagem). As concentrações plasmáticas máximas são geralmente observadas em 2 a 4 horas após
a administração. A administração com uma refeição altamente calórica leva a um aumento moderado na biodisponibilidade do
mebendazol.
Distribuição
A ligação do mebendazol às proteínas plasmáticas é de 90 a 95%. De acordo com dados obtidos em pacientes em tratamento crônico
com mebendazol (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), que demonstram o nível do fármaco no tecido, o volume de distribuição é 1 a
2 L/kg, indicando que o mebendazol penetra em espaços extravasculares.
2
Metabolismo
O mebendazol administrado por via oral é extensivamente metabolizado primariamente pelo fígado. As concentrações plasmáticas
dos seus principais metabólitos (as formas amino e aminohidroxilada de mebendazol) são substancialmente maiores que a
concentração plasmática do mebendazol.
Função hepática, metabolismo ou eliminação biliar prejudicados podem resultar em um aumento do nível plasmático de
Eliminação
O mebendazol, as suas formas conjugadas e os seus metabólitos provavelmente sofrem algum grau de recirculação enterohepática e
são excretados na urina e na bile. A meia-vida de eliminação aparente após uma administração oral varia de 3 a 6 horas na maioria
dos pacientes.
Farmacocinética no estado estacionário
Durante administração crônica (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), a concentração plasmática do mebendazol e seus principais
metabólitos aumentam, resultando em uma exposição aproximadamente 3 vezes maior no estado estacionário quando comparado a
uma administração única.
Este medicamento é contraindicado em crianças com menos de 1 ano de idade para o tratamento em massa de infestações
gastrintestinais isoladas ou mistas.
Além disso, o mebendazol é contraindicado em pessoas com hipersensibilidade ao fármaco ou aos excipientes da formulação.
Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano de idade.
Convulsões em crianças, incluindo aquelas com idade inferior a 1 ano, foram relatadas muito raramente durante a experiência de
pós-comercialização com mebendazol.
O mebendazol não foi extensivamente estudado em crianças com menos de 2 anos de idade. Portanto, o mebendazol deve ser usado
em crianças entre 1 – 2 anos de idade apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial (por exemplo, se suas infestações
por vermes interferirem significativamente no seu estado nutricional e desenvolvimento físico).
Para reduzir o risco de engasgo, mebendazol suspensão oral (20 mg/mL) deve ser considerado para pacientes como crianças que não
são capazes de engolir comprimidos.
Ocorreram relatos raros de distúrbios reversíveis da função hepática, hepatite e neutropenia, descritos em pacientes que foram
tratados com mebendazol empregando as doses usualmente recomendadas para determinadas condições. Esses eventos, e ainda
glomerulonefrites, também foram relatados com doses substancialmente superiores às recomendadas e com o tratamento por
períodos prolongados.
Resultados obtidos em um estudo de caso controle investigando uma ocorrência de Síndrome de Stevens-Johnson/necrólise
epidérmica tóxica sugerem uma possível relação entre Síndrome de Stevens-Johnson/necrólise epidérmica tóxica e o uso
concomitante de mebendazol e metronidazol. Dados adicionais sugerindo tal interação medicamentosa não estão disponíveis.
Portanto, o uso concomitante de mebendazol e metronidazol deve ser evitado.
Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.
O mebendazol não afeta o estado de alerta mental ou habilidade de dirigir.
Gravidez e lactação
O mebendazol demonstrou atividade embriotóxica e teratogênica em ratos e camundongos. Não foram observados efeitos
prejudiciais sobre a reprodução em outras espécies de animais testadas.
Os possíveis riscos associados à prescrição de mebendazol durante a gravidez devem ser pesados contra os benefícios terapêuticos
esperados.
Não há informações se o mebendazol é excretado no leite humano. Por esta razão, precauções devem ser tomadas quando este
medicamento for administrado a lactantes.
Categoria C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião
dentista.
Fertilidade
Resultados dos estudos referentes aos efeitos de mebendazol sobre a reprodução não demonstraram efeitos sobre a fertilidade com
doses de até 10 mg/kg/dia (60 mg/m2).
Carcinogenicidade e mutagenicidade
Não foram observados efeitos carcinogênicos em ratos ou camundongos. Nenhuma atividade mutagênica foi observada em estudos
in vitro sobre gene-mutagenicidade.
Testes in vivo não revelaram atividade prejudicial à estrutura cromossômica. Resultados de teste do micronúcleo demonstraram
efeitos aneugênicos em células somáticas de mamíferos acima da concentração plasmática limite de 115 ng/mL.
Toxicidade reprodutiva
Em doses tóxicas para as mães, as atividades embriotóxica e teratogênica foram demonstradas em ratas prenhes com dose única de
10 mg/kg (60 mg/m2) ou com doses superiores. Efeitos teratogênicos e fetotóxicos também foram observados em camundongos
com doses maternas tóxicas de 10 mg/kg (60 mg/m2) ou com doses superiores. Não foram observados efeitos prejudiciais sobre a
reprodução em outras espécies animais testadas.
O tratamento concomitante com cimetidina pode inibir o metabolismo do mebendazol no fígado, resultando em aumento da
concentração plasmática do fármaco, especialmente durante tratamento prolongado.
O uso concomitante de mebendazol e metronidazol deve ser evitado.
Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C). Proteger da umidade.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
Este medicamento se apresenta na forma de comprimido circular, plano, cor bege, com bordas chanfradas, odor de banana, sulcado
em uma face e logotipo Medley na outra.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças
Uso oral.
A posologia é de: 1 ÚNICO comprimido de mebendazol 500 mg tanto para adultos como para crianças.
*Nota: mebendazol suspensão oral [20 mg de mebendazol por mililitro (mL)] deve ser empregado como alternativa para o
tratamento de pacientes, como crianças pequenas, que não conseguem deglutir o comprimido de mebendazol.
Populações especiais
Pacientes pediátricos < 2 anos de idade
Devido ao risco de convulsões, o mebendazol é contraindicado em crianças com menos de 1 ano de idade para o tratamento em
massa de infestações gastrintestinais isoladas ou mistas.
O mebendazol não foi extensivamente estudado em crianças com menos de 2 anos de idade. Portanto, este medicamento deve ser
usado em crianças entre 1 – 2 anos de idade apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial.
Administração
Não são necessários procedimentos adicionais, como dieta ou uso de laxantes.
Ao longo desta seção, são apresentadas as reações adversas relatadas. As reações adversas são eventos adversos que foram
considerados razoavelmente associados ao uso de mebendazol, tendo como base a compreensão das informações disponíveis de
eventos adversos. Uma relação causal com mebendazol não pode ser estabelecida com segurança para casos individuais. Além
disso, pelo fato dos estudos clínicos serem conduzidos sob condições amplamente variadas, as taxas de reações adversas observadas
nos estudo clínicos de um medicamento, não podem ser diretamente comparadas às taxas obtidas em estudos clínicos de outro
medicamento e podem não refletir as taxas observadas durante a prática clínica.
Reações adversas ocorridas durante estudos clínicos
A segurança de mebendazol foi avaliada em 6.276 pacientes que participaram de 39 estudos clínicos para o tratamento de
infestações parasitárias simples ou mistas do trato gastrintestinal. Nesses 39 estudos clínicos não ocorreram reações adversas em
≥1% dos pacientes tratados com mebendazol. As reações adversas ocorridas em <1% dos pacientes tratados com mebendazol são
apresentadas na tabela a seguir:
Reações adversas relatadas em <1% dos pacientes tratados com mebendazol em 39 estudos clínicos.
Classe de sistema/órgão Reação adversa
Distúrbios gastrintestinais Desconforto abdominal, diarreia e flatulência
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo Erupção cutânea
Experiência pós-comercialização
As primeiras reações adversas identificadas durante a experiência pós-comercialização baseadas nos relatos espontâneos com
mebendazol estão apresentadas a seguir. Os eventos adversos estão classificados, dentro de cada sistema, pela frequência.
Reação muito rara (< 1/10.000):
Distúrbios do sangue e sistema linfático: neutropenia.
Distúrbios do sistema imune: hipersensibilidade incluindo anafiláticas e anafilactoides.
Distúrbios do sistema nervoso: convulsão, tontura.
Distúrbios gastrintestinais: dor abdominal.
Distúrbios hepatobiliares: hepatite e testes de função hepática alterados.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, exantema, angioedema,
urticária e alopecia.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
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Em pacientes tratados com doses substancialmente maiores que a recomendada ou por um longo período de tempo, as seguintes
reações adversas foram raramente relatadas: alopecia, distúrbios reversíveis da função hepática, hepatite, agranulocitose,
neutropenia, e glomerulonefrite. Com exceção da agranulocitose e glomerulonefrite, essas reações também foram relatadas em
pacientes tratados com mebendazol em doses usualmente recomendadas.
Sinais e sintomas
No caso de ingestão acidental de dose excessiva, cólicas abdominais, náusea, vômito e diarreia podem ocorrer.
Tratamento
Não existe antídoto específico.
Carvão ativado pode ser administrado se for considerado apropriado.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.