Bula do Meloxicam para o Profissional

Bula do Meloxicam produzido pelo laboratorio Biosintética Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Meloxicam
Biosintética Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO MELOXICAM PARA O PROFISSIONAL

meloxicam

Biosintética Farmacêutica Ltda.

comprimidos

15 mg

meloxicam_BU 04_VPS 1

BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE

Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009

I. IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES

Comprimidos de 15 mg: embalagem com 10 comprimidos

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de meloxicam 15 mg contém:

meloxicam...............................................................................................................15 mg

Excipientes: celulose microcristalina, citrato de sódio di-hidratado, crospovidona, dióxido de silício,

estearato de magnésio, lactose e povidona.

II. INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Meloxicam é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) indicado para o tratamento sintomático da

artrite reumatoide e osteoartrites dolorosas (artroses, doenças degenerativas das articulações).

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em estudo realizado nos Estados Unidos, com o objetivo de avaliar a eficácia do meloxicam em pacientes

com osteoartrite de joelho ou quadril em fase de agudização, 47,7% e 55,8% dos pacientes relataram

melhora dos sintomas com meloxicam 7,5 mg e 15 mg, respectivamente. Esta melhora foi semelhante à

observada com o comparador ativo (diclofenaco de sódio 50 mg, duas vezes ao dia) e superior ao placebo.

meloxicam_BU 04_VPS 2

A redução das pontuações de WOMAC globais foi de aproximadamente 15 e 20 pontos, sendo que o

principal componente a contribuir para esta redução foram as pontuações de dor, com redução de 3,5 e

4,5 pontos, para meloxicam 7,5 e 15 mg, respectivamente.

Yocum D, Fleischmann r, Dalgin P, Caldwell J, Hall D, Roszko P. Safety and Efficacy of Meloxicam in

the Treatment of Osteoarthritis. Arch Intern Med 160 , 2947-2954, 2000. ISSN.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

Meloxicam é um anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) pertencente à classe do ácido enólico, que nos

estudos farmacológicos em animais apresentou propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e

antipiréticas. Meloxicam demonstrou potente atividade anti-inflamatória em todos os modelos clássicos

de inflamação. Um mecanismo de ação comum para os efeitos acima descritos é a inibição, pelo

meloxicam, da biossíntese das prostaglandinas, conhecidos mediadores da inflamação.

A comparação entre a dose ulcerogênica e a dose anti-inflamatória eficaz, realizada em modelos

adjuvantes de artrite em ratos, confirmou uma margem terapêutica superior à dos anti-inflamatórios não

esteroidais (AINEs) de referência em animais. In vivo, meloxicam inibiu a biossíntese de prostaglandinas

mais intensamente no local da inflamação do que na mucosa gástrica ou nos rins.

Supõe-se que essas diferenças estejam relacionadas à inibição preferencial da COX-2 em relação à COX-

1 e acredita-se que a inibição da COX-2 promova os efeitos terapêuticos dos AINEs, enquanto que a

inibição da COX-1 constitucional possa ser responsável pelos efeitos colaterais gástricos e renais.

A inibição preferencial da COX-2 pelo meloxicam foi demonstrada in vitro e ex vivo, em vários testes. No

estudo com sangue total humano, meloxicam demonstrou inibir, seletivamente, a COX-2 in vitro.

Meloxicam (7,5 e 15 mg) demonstrou uma inibição maior da COX-2 ex vivo, como demonstrado por uma

maior inibição da produção de PGE2 estimulada por lipopolissacáride (COX-2) em relação à produção de

tromboxano no sangue coagulado (COX-1). Esses efeitos foram dose-dependentes. Nas doses

recomendadas, meloxicam mostrou não ter efeito sobre a agregação plaquetária nem no tempo de

sangramento ex vivo, enquanto a indometacina, diclofenaco, ibuprofeno e naproxeno inibiram,

significativamente, a agregação plaquetária e prolongaram o tempo de sangramento.

Estudos clínicos demonstraram uma incidência menor de eventos adversos gastrintestinais (p. ex.

dispepsia, vômitos, náusea e dor abdominal) com meloxicam 7,5 e 15 mg em relação a outros AINEs.

A incidência de relatos de lesão perfurativa do trato gastrintestinal superior, úlceras e sangramentos

associados ao meloxicam é baixa e dependente da dose.

Não há estudo único com poder adequado para detectar diferenças estatísticas na incidência de eventos

adversos clinicamente significativos no trato gastrintestinal superior, tais como perfuração gastrintestinal,

obstrução ou sangramento, entre meloxicam e outros AINEs.

Realizou-se uma análise conjunta de 35 estudos clínicos envolvendo pacientes tratados com meloxicam

com indicação para osteoartrite, artrite reumatoide e espondilite anquilosante. O tempo de exposição ao

meloxicam nesses estudos variou de 3 semanas a um ano (a maioria dos pacientes foi admitida em

estudos de um mês). Quase a totalidade dos pacientes participaram de estudos que permitiam o

recrutamento de pacientes com história anterior de perfuração gastrintestinal, úlceras ou sangramentos. A

incidência de perfuração do trato gastrintestinal superior, obstrução ou sangramento (POS) clinicamente

significativo foi avaliada retrospectivamente, seguida de uma revisão cega independente. Os resultados

estão na tabela a seguir.

meloxicam_BU 04_VPS 3

Risco cumulativo de perfuração, obstrução e sangramento (POS) para meloxicam 7,5 mg e 15 mg a

partir de estudos clínicos realizados pela Boehringer Ingelheim em comparação ao diclofenaco e ao

piroxicam (estimativas de Kaplan-Meier).

Tratamento Dias Pacientes POS Risco (%) Intervalo de

Dose confiança de

diária 95%

meloxicam

7,5 mg 1 a 29 9636 2 0,02 0,00 - 0,05

30 a 90 551 1 0,05 0,00 - 0,13

15 mg 1 a 29 2785 3 0,12 0,00 - 0,25

30 a 90 1683 5 0,40 0,12 - 0,69

91 a 181 1090 1 0,50 0,16 - 0,83

182 a 364 642 0 0,50

diclofenaco 1 a 29 5110 7 0,14 0,04 - 0,24

100 mg 30 a 90 493 2 0,55 0,00 - 1,13

piroxicam 1 a 29 5071 10 0,20 0,07 - 0,32

20 mg 30 a 90 532 6 1,11 0,35 - 1,86

Farmacocinética

Absorção

Meloxicam é bem absorvido pelo trato gastrintestinal, o que é refletido por uma alta biodisponibilidade ao

redor de 90% após administração oral.

A extensão de absorção do meloxicam após administração oral não é alterada pela ingestão concomitante

de alimento ou pelo uso de antiácidos inorgânicos. A linearidade da dose foi demonstrada após

administração oral na faixa de dosagem de 7,5 mg a 15 mg.

A concentração plasmática máxima mediana é atingida dentro de 5 a 6 horas após a administração de uma

única dose do comprimido de meloxicam.

Após doses múltiplas, o estado de equilíbrio é obtido dentro de 3 a 5 dias. A administração única diária

proporciona concentrações plasmáticas médias variando de 0,4 - 1,0 mcg/ml para doses de 7,5 mg e de

0,8 - 2,0 mcg/ml para doses de 15 mg, respectivamente (Cmín e Cmáx no estado de equilíbrio,

correspondentemente).

A concentração plasmática máxima média de meloxicam no estado de equilíbrio é atingida dentro de 5 a

6 horas.

O tempo médio para o início da ação é de 80 a 90 minutos após a ingestão.

Distribuição

Meloxicam liga-se fortemente às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99%). Meloxicam

penetra no líquido sinovial onde atinge, aproximadamente, metade da concentração plasmática.

O volume de distribuição após administração de múltiplas doses orais de meloxicam (7,5 mg ou 15 mg)

fica em torno de 16 litros, com coeficientes de variação entre 11 a 32%.

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Biotransformação

Meloxicam passa por extensa biotransformação hepática. Identificam-se na urina 4 diferentes metabólitos,

todos farmacodinamicamente inativos.

O principal metabólito, 5’-carboximeloxicam (60% da dose), é formado pela oxidação de um metabólito

intermediário 5’-hidroximetilmeloxicam, que também é excretado em menor quantidade (9% da dose).

Estudos in vitro sugerem que CYP 2C9 exerce um importante papel nessa via metabólica, com uma

pequena contribuição da isoenzima CYP 3A4. A atividade da peroxidase do paciente é provavelmente

responsável pelos outros 2 metabólitos, estimados em 16% e 4% da dose administrada, respectivamente.

Eliminação

Meloxicam é excretado, predominantemente, na forma de metabólitos na mesma proporção na urina e nas

fezes. Menos de 5% da dose diária é excretada de forma inalterada nas fezes, enquanto apenas traços do

composto inalterado são excretados na urina.

A meia-vida de eliminação média varia entre 13 e 25 horas após administração oral.

A depuração plasmática total fica em torno de 7 – 12 ml/min, para doses únicas administradas oralmente.

Linearidade/não linearidade

O meloxicam apresenta farmacocinética linear na faixa de dose terapêutica de 7,5 mg a 15 mg após

administração oral ou intramuscular.

Populações Especiais

Pacientes com insuficiência renal/hepática

A insuficiência hepática e a insuficiência renal leve não interferem significativamente na farmacocinética

de meloxicam. Pacientes com dano renal moderado tiveram a depuração total da droga significativamente

aumentada. Em pacientes com falência renal terminal foi observada uma diminuição da ligação a

proteínas. Na insuficiência renal terminal, o aumento do volume de distribuição pode resultar em uma

maior concentração de meloxicam livre.

Idosos

Pacientes idosos do sexo masculino apresentaram parâmetros farmacocinéticos médios semelhantes aos

de pacientes jovens também do sexo masculino. Pacientes idosas do sexo feminino mostraram aumento

nos valores de AUC e tempo de meia-vida de eliminação mais longo comparados àqueles de pacientes

jovens de ambos os sexos.

A depuração plasmática média no estado de equilíbrio foi discretamente menor nos indivíduos idosos do

que a relatada nos indivíduos jovens.

4. CONTRAINDICAÇÕES
5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Os comprimidos de meloxicam 15 mg são de cor amarelo-claro, de formato circular, biconvexo e com

vinco em um dos lados.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24

meses a contar da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Como o potencial para reações adversas aumenta com a dose e com o tempo de exposição, deve-se

utilizar a menor dose diária eficaz durante o menor tempo possível.

Os comprimidos de meloxicam devem ser ingeridos com água ou algum outro líquido, juntamente com

alimentos. A dose total diária de meloxicam deve ser administrada como uma dose única. A dose diária

máxima recomendada independentemente da formulação é 15 mg.

Artrite reumatoide

15 mg por dia.

De acordo com a resposta terapêutica, a dose pode ser reduzida para 7,5 mg por dia.

Osteoartrite dolorosa

7,5 mg por dia.

Caso necessário, a dose pode ser aumentada para 15 mg por dia.

Adolescentes

A dose máxima diária recomendada para adolescentes de 12 a 18 anos de idade é de 0,25 mg/kg e não

deve exceder 15mg.

Meloxicam comprimidos é contraindicado em crianças menores de 12 anos de idade, porque a

concentração desta forma farmacêutica não permite a dosagem adequada neste grupo etário (ver

“4.CONTRAINDICAÇÕES”).

Em pacientes com elevado risco de reações adversas, como por exemplo, histórico de doenças

gastrointestinais ou fatores de risco para doença cardiovascular, recomenda-se iniciar o tratamento com

7,5 MG/DIA. (VER ITEM “5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”)

meloxicam_BU 04_VPS 10

Não é necessária qualquer redução da dose em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada (isto é,

em pacientes com depuração de creatinina superior a 25 ml/min). Meloxicam é contraindicado em

pacientes não dialisados com insuficiência renal grave (ver “4. CONTRAINDICAÇÕES”). Em pacientes

com insuficiência renal terminal em hemodiálise, a dose diária máxima não deve exceder 7,5 mg.

9. REAÇÕES ADVERSAS

VPS Comprimidos

15 mg x 10

06/11/2014 0999267147 10452 –GENÉRICO

– Notificação de Alteração

de Texto de Bula – RDC

60/12

10. SUPERDOSE

Embora não exista experiência de superdosagem aguda com meloxicam, e os estudos de toxicidade

forneçam dados baseados em modelos animais, pode-se esperar que os sinais e sintomas mencionados em

"Reações adversas" ocorram de modo mais pronunciado. Pode ocorrer sangramento gastrintestinal.

Após a ingestão de AINE podem ocorrer reações anafilactoides, hipertensão arterial, insuficiência renal

aguda, depressão respiratória e coma, entretanto, são raros e dependem de interações medicamentosas e

das condições basais do paciente.

Tratamento: devem-se tomar as medidas padrão de esvaziamento gástrico e de suporte geral.

Desconhece-se um antídoto específico para meloxicam. Demonstrou-se em estudo clínico que a

colestiramina acelera a eliminação de meloxicam.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

meloxicam_BU 04_VPS 11

III. DIZERES LEGAIS

MS - 1.1213.0349

Farmacêutico Responsável: Alberto Jorge Garcia Guimarães

CRF-SP n° 12.449

Fabricado por:

Merck S.A

Rio de Janeiro – RJ

Registrado por:

Biosintética Farmacêutica Ltda.

Av. das Nações Unidas, 22.428

São Paulo - SP

CNPJ 53.162.095/0001-06

Indústria Brasileira

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Esta bula foi atualizada conforme Bula Padrão aprovada pela ANVISA em 04/11/2014.

Histórico de Alteração da Bula

Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas

Data do

expediente

Nº do

Assunto

Data de

aprovação

Itens de bula

Versões

(VP/VPS)

Apresentações

relacionadas

11/07/2013 0558675135 10459 - GENÉRICO

Inclusão Inicial de

Texto de Bula – RDC

60/12

11/07/2013 0558675135 10459 - GENÉRICO -

- Inclusão Inicial de

11/07/2013 Envio inicial do texto de bula em cumprimento ao Guia de submissão

eletrônica de bula.

VPS Comprimidos

15 mg x 10

09/10/2014 0904713141 10452 –GENÉRICO

– Notificação de

Alteração de Texto de

Bula – RDC 60/12

09/10/2014 0904713141 10452- GENÉRICO

Notificação de

10/10/2014 3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
8.POSOLOGIA E MODO DE USAR

VPS Comprimidos

15 mg x 10

04/02/2015 10452 –GENÉRICO

– Notificação de Alteração

de Texto de Bula – RDC

60/12

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