Bula do Metronidazol produzido pelo laboratorio Sanval Comércio e Indústria Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
SSAANNVVAALL Comércio e Indústria Ltda.
Indústria Farmacêutica
R. Nicolau Alayon, 441 - Interlagos - CEP 04802-000 - PABX (11) 56604004 / 56604021 / FAX (11) 5666-8664 – São Paulo
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metronidazol
Sanval Comércio e Indústria Ltda.
Geléia vaginal
100 mg/g
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Bula Versão Profissional da Saúde
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“Medicamento Genérico, Lei n° 9.787, de 1999”
APRESENTAÇÕES
Metronidazol geleia vaginal 100 mg/g - Embalagens contendo 1 bisnaga com 50 g acompanhada de 10
aplicadores descartáveis e 50 bisnagas com 50 g acompanhadas de 500 aplicadores descartáveis.
USO GINECOLÓGICO
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada 1 g de metronidazol geleia vaginal contém:
metronidazol............................................................................................................................................100 mg
excipientes*.....................................................................................................................................................1 g
*carmelose sódica, metilparabeno, propilparabeno, fosfato de sódio monobásico, água deionizada.
Metronidazol ginecológico é indicado para o tratamento de tricomoníase.
A eficácia de metronidazol geléia no tratamento da vaginose bacteriana pode ser comprovada no estudo
duplo cego, placebo controlado cruzado de Hillier SL. et al., que mostrou um alto índice de cura (87% -
placebo e 91% - cruzado) no tratamento de 53 mulheres portadoras da vaginose (HILLIER, 1993).
Outro estudo que mostra ser eficaz no tratamento de vaginose bacteriana inespecífica com metronidazol é o
de Bistoletti et al. envolvendo 38 mulheres após 7 dias de uso de metronidazol gel (BISTOLETTI, 1986).
O tratamento de tricomoníase vaginal foi comprovado eficaz no estudo de Netto C.G. e Miyata C.C., onde
21 pacientes foram tratadas com metronidazol gel por 10 dias e apresentaram índice de cura de 66.6% após
30 dias do tratamento (NETTO, 1966).
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Propriedades farmaodinâmicas
O metronidazol é um anti-infeccioso de uso local do grupo dos nitro-5-imidazóis. O espectro antimicrobiano
do metronidazol é o seguinte:
- Espécies habitualmente sensíveis (MIC < 4 μg/mL) (mais do que 90% das cepas da espécie são sensíveis):
Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp, Bacteroides sp,
Bacteroides fragilis, Prevotella, Fusobacterium, Veillonella.
- Espécies com sensibilidade variável: a porcentagem de resistência adquirida é variável. A sensibilidade é
imprevisível na ausência de antibiograma. Bifidobacterium, Eubacterium.
- Espécies habitualmente resistentes (pelo menos 50% das cepas da espécie são resistentes):
Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Atividade antiparasitária: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giárdia intestinalis.
Propriedades farmacocinéticas
A absorção máxima ocorre entre 8 a 12 horas.
Após administração por via vaginal, a passagem sistêmica é pequena. A meia-vida plasmática é de 8 a 10
horas e a ligação às proteínas plasmáticas é baixa, inferior a 20%. A distribuição é rápida e importante nos
pulmões, rins, fígado, bile, líquor, pele, saliva e secreções vaginais.
O metronidazol atravessa a barreira placentária e é excretado através do leite materno. Seu metabolismo é
principalmente hepático: são formados 2 metabólitos óxidos ativos não conjugados (atividade de 5 a 30%).
A excreção é principalmente urinária: o metronidazol e seus metabólitos óxidos, excretados através da urina,
representam aproximadamente 35 a 65% da dose absorvida.
Metronidazol ginecológico é contraindicado em pacientes com histórico de hipersensibilidade ao
metronidazol ou outro derivado imidazólico e/ou aos demais componentes do produto.
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Este medicamento é contraindicado na faixa etária pediátrica.
Este medicamento é contraindicado para uso por homens.
Caso o tratamento com metronidazol, por razões especiais, necessite de uma duração maior do que a
geralmente recomendada, devem-se realizar testes hematológicos regularmente, principalmente contagem
leucocitária, e o paciente deve ser monitorizado quanto ao aparecimento de reações adversas, como
neuropatia central ou periférica, por exemplo: parestesia, ataxia, tontura e convulsões.
As pacientes devem ser alertadas que metronidazol pode provocar escurecimento da urina (devido aos
metabólitos de metronidazol).
Durante a menstruação, o tratamento com metronidazol geléia não é afetado. Se houver previsão de início
do próximo ciclo menstrual antes do término do tratamento prescrito, recomenda-se, quando possível,
postergar o início do tratamento para o dia seguinte ao término do ciclo menstrual. Caso o tratamento não
esteja no início, complete-o até o seu término.
As pacientes devem ser aconselhadas a não ingerir bebidas alcoólicas ou medicamentos que contenham
álcool em sua formulação durante e no mínimo 1 dia após o tratamento com metronidazol, devido à
possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito antabuse).
Gravidez e lactação
O uso de metronidazol durante a gravidez deve ser cuidadosamente avaliado visto que atravessa a barreira
placentária e seus efeitos sobre a organogênese fetal humana ainda são desconhecidos.
Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica.
Visto que o metronidazol é excretado no leite materno, a exposição desnecessária ao medicamento deve ser
evitada.
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Populações especiais
Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento em pacientes
idosas.
Metronidazol ginecológico deve ser administrado com cautela em pacientes com encefalopatia hepática.
Metronidazol ginecológico deve ser utilizado com cautela em pacientes com doença severa, ativa ou
crônica, do sistema nervoso central e periférico, devido ao risco de agravamento do quadro neurológico.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Os pacientes devem ser alertados sobre a possibilidade de confusão, tontura, alucinações, convulsões ou
distúrbios visuais e aconselhados a não dirigir veículos ou operar máquinas caso estes sintomas ocorram
(vide reações adversas).
Carcinogenicidade
O metronidazol mostrou ser carcinogênico em camundongos e ratos. Contudo, estudos semelhantes em
hamsters mostraram resultados negativos e estudos epidemiológicos em humanos não mostraram qualquer
evidência de aumento do risco carcinogênico em humanos.
Portanto, o uso de metronidazol em tratamento com duração prolongada deve ser cuidadosamente avaliado
(Vide advertências e precauções).
Mutagenicidade
O metronidazol mostrou ser mutagênico em bactérias in vitro. Em estudos conduzidos em células de
mamíferos in vitro, assim como em roedores ou humanos in vivo, houve evidência inadequada de efeito
mutagênico do metronidazol, com alguns estudos reportando efeitos mutagênicos, enquanto outros não.
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Álcool: bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool não devem ser ingeridos durante o tratamento
com metronidazol e no mínimo 1 dia após o mesmo, devido à possibilidade de reação do tipo dissulfiram
(efeito antabuse), com aparecimento de rubor, vômito e taquicardia.
Dissulfiram: foram relatadas reações psicóticas em pacientes utilizando concomitantemente metronidazol e
dissulfiram.
Terapia com anticoagulante oral (tipo varfarina): potencialização do efeito anticoagulante e aumento do
risco hemorrágico, causado pela diminuição do catabolismo hepático. Em caso de administração
concomitante, deve-se monitorizar o tempo de protrombina com maior frequência e realizar ajuste
posológico da terapia anticoagulante durante o tratamento com metronidazol.
Lítio: os níveis plasmáticos de lítio podem ser aumentados pelo metronidazol. Deve-se, portanto,
monitorizar as concentrações plasmáticas de lítio, creatinina e eletrólitos em pacientes recebendo tratamento
com lítio, enquanto durar o tratamento com metronidazol.
Ciclosporina: risco de aumento dos níveis plasmáticos de ciclosporina. Os níveis plasmáticos de
ciclosporina e creatinina devem ser rigorosamente monitorizados quando a administração concomitante é
necessária.
Fenitoína ou fenobarbital: aumento da eliminação de metronidazol, resultando em níveis plasmáticos
reduzidos.
5-fluorouracil: diminuição do clearance do 5-fluorouracil, resultando em aumento da toxicidade do
mesmo.
Bussulfano: os níveis plasmáticos de bussulfano podem ser aumentados pelo metronidazol, o que pode
levar a uma severa toxicidade do bussulfano.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
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Depois de aberto, o medicamento deve ser mantido em sua embalagem original e ao abrigo da do calor
excessivo.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem externa.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do medicamento
Geléia homogênea, branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Fazer 1 aplicação de preferência à noite, ao deitar-se, durante 10 a 20 dias. Cada aplicação (5 g de geleia)
contém 500 mg de metronidazol.
1. Remover a tampa da bisnaga e rosqueá-la no
aplicador (calibrado para 5 gramas).
2. Pressionar a base da bisnaga até encher
completamente o aplicador; excedendo apenas um
pouco na ponta, para facilitar a aplicação.
3. Retirar a bisnaga e fechá-la novamente.
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4. Introduzir o aplicador profundamente na cavidade
vaginal e empurrar o êmbolo até esvaziar
completamente o aplicador. Para facilitar a
aplicação, recomenda-se que a paciente esteja
deitada, com as pernas elevadas.
Não há estudos dos efeitos de metronidazol ginecológico administrado por vias não recomendadas.
Portanto, por segurança e para eficácia deste medicamento, o uso deve ser somente ginecológico.
Reação muito comum (> 1/10).
Reação comum (> 1/100 e < 1/10).
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100).
Reação rara (> 1/10.000 e < 1.000).
Reação muito rara (< 1/10.000).
Distúrbios gastrintestinais: dor epigástrica, náusea, vômito, diarréia, mucosite oral, alterações no paladar
incluindo gosto metálico, anorexia, casos reversíveis de pancreatite, descoloração da língua/sensação de
língua áspera (devido ao crescimento de fungos, por exemplo).
Distúrbios do sistema Imunológico: angioedema, choque anafilático.
Distúrbios do sistema nervoso: neuropatia sensorial periférica, cefaleia, convulsões, vertigem, relatos de
encefalopatia (por exemplo, confusão) e síndrome cerebelar subaguda (por exemplo ataxia, disartria,
alteração da marcha, nistagmo e tremor), que podem ser resolvidos com a descontinuação do medicamento,
meningite asséptica.
Distúrbios psiquiátricos: alterações psicóticas incluindo confusão e alucinações, humor depressivo.
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Distúrbios visuais: alterações visuais transitórias como diplopia e miopia, visão borrada, diminuição da
acuidade visual e alteração da visualização das cores, neuropatia óptica /neurite.
Distúrbios no sangue e no sistema linfático: foram relatados casos de agranulocitose, neutropenia e
trombocitopenia.
Distúrbios hepatobiliares:
- foram relatados casos de aumento das enzimas hepáticas (AST, ALT, fosfatase alcalina), hepatite
colestática ou mista e lesão hepatocelular, algumas vezes com icterícia.
- foram relatados casos de falência hepática necessitando de transplante hepático em pacientes tratados com
metronidazol em associação com outras drogas antibióticas.
Distúrbios na pele e tecido subcutâneo: rash, prurido, rubor, urticária, erupções pustulosas, síndrome de
Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.
Distúrbios gerais: febre.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.
Apesar de a correta via de administração desta apresentação de metronidazol ser vaginal e, não se dispor de
informações sobre casos de superdosagem por esta via, cabe informar que foram relatadas ingestões orais
únicas de doses de até 12 g de metronidazol em tentativas de suicídio e superdoses acidentais.
Os sintomas ficaram limitados a vômito, ataxia e desorientação leve.
Não existe antídoto específico para superdosagem com metronidazol. Em caso de suspeita de superdose
maciça, deve-se instituir tratamento sintomático e de suporte.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.