Bula do Mononitrato de Isossorbida produzido pelo laboratorio Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Modelo de Texto de Bula: Mononitrato de isossorbida – profissional de saúde / Versão: 02 Página 1 de 4
MONONITRATO DE ISOSSORBIDA
Zydus Nikkho Farmacêutica Ltda.
Comprimido
20mg e 40 mg
Bula do Profissional de Saúde
Modelo de Texto de Bula: Mononitrato de isossorbida – profissional de saúde / Versão: 02 Página 2 de 4
mononitrato de isossorbida
Medicamento genérico Lei 9.787, de 1999.
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Comprimidos de 20mg com 30 comprimidos
Comprimidos de 40mg com 20 comprimidos
Comprimidos de 20mg com 100 comprimidos (embalagem hospitalar)
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido de 20mg contém:
Mononitrato de isossorbida diluído (20%) .................................................................................................100mg
Equivalente a 20mg de mononitrato de isossorbida
Excipientes(*).............................................................................................................q.s.p. 1comprimido revestido
Cada comprimido de 40mg contém:
Mononitrato de isossorbida diluído (20%) .................................................................................................200mg
Equivalente a 40mg de mononitrato de isossorbida
(*) amido pré-gelatinazado, lactose monoidratada , amidoglicolato de sódio, talco purificado e estearato de
magnésio.
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é destinado:
- à terapia de ataque e de manutenção na insuficiência coronária.
- à terapia de ataque e de manutenção na insuficiência cardíaca aguda ou crônica, em associação aos
cardiotônicos, diuréticos e também aos inibidores da enzima conversora.
- durante a ocorrência de crises de angina ou em situações que possam desencadeá-las.
Também é destinado ao tratamento e prevenção da:
- Angina de esforço (angina secundária, angina estável ou angina crônica).
- Angina de repouso (angina primária, angina instável, angina de Prinzmetal ou angina vasoespástica).
- Angina pós-infarto.
Emprego do mononitrato-5 de isossorbida no infarto agudo do miocárdio. – Leopoldo Soares Piegas; Sérgio
Timerman; Ari Timerman; Carlos Gun; Rui Fernando Ramos; Edson Renato Romano; Helio Maximiano de
Magalhães; José Eduardo M.R. Sousa. - Arq. Bras. Cardiol. vol.52/3, págs. 167-172, Março 1989.
A implicância clínica deste estudo é que o mononitrato de isossorbida pode ser empregado sem acarretar
alterações hemodinâmicas no IAM, ajudando na prevenção e controle da angina pós-infarto, sem provocar a
extensão da área de necrose.
Farmacodinâmica
Mononitrato de isossorbida, por possuir uma ação relaxante direta sobre a circulação coronária e circulação
venosa, faz com que haja um aumento do fluxo coronário e redução da pré-carga. Ao ocorrer a venodilatação, há
uma diminuição do retorno venoso, do volume cardíaco, da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, com
conseqüente diminuição da pré-carga e do consumo de oxigênio. Reduzem-se também a pressão capilar
pulmonar e a pressão na artéria pulmonar, sendo este o mecanismo básico da melhora da performance cardíaca.
Concomitantemente à ação no sistema venoso, ocorre uma vasodilatação no sistema arterial periférico, induzindo
à diminuição da resistência vascular sistêmica, da pressão arterial, da pressão sistólica intraventricular e
Modelo de Texto de Bula: Mononitrato de isossorbida – profissional de saúde / Versão: 02 Página 3 de 4
resistência à ejeção ventricular, fazendo com que ocorra um aumento da fração de ejeção, diminuição da pós-
carga e do consumo de oxigênio.
Ambos os mecanismos, diminuição da pré-carga e da pós-carga, além de responsáveis pelo efeito favorável do
mononitrato de isossorbida na insuficiência cardíaca, são também importantes, juntamente com o mecanismo
abaixo descrito, para seu efeito antianginoso. Desta forma, no que se refere à insuficiência coronária, é
importante frisar-se, além dos mecanismos citados, a dilatação do sistema coronário e suas colaterais, com
redução da resistência coronária, aumento do fluxo sangüíneo, diminuição da pressão diastólica final do
ventrículo esquerdo, inibição do espasmo, aumento e melhora da distribuição da perfusão a nível
subendocárdico, sede mais sensível dos episódios isquêmicos, com conseqüente aumento da oferta de oxigênio.
Quanto à dilatação dos grandes ramos coronários, não se tem um seqüestro sangüíneo, mas uma redistribuição
favorável da perfusão, com preferência pela zona isquêmica, por aumento do fluxo colateral. Estudos
cinecoronariográficos, com opacificação seletiva dos vasos coronários, antes e após a administração de nitratos,
permitiram observar o diâmetro do calibre das artérias e seu melhor enchimento, tanto em vasos normais como
em pacientes com aterosclerose.
Farmacocinética
Mononitrato de isossorbida, é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal após administração
oral, sem sofrer “efeito de primeira passagem” no fígado, como ocorre com o dinitrato de isossorbida. Em
conseqüência, a biodisponibilidade é praticamente 100%, a concentração sangüínea obtida por via oral é
semelhante à obtida após a aplicação intravenosa de dose igual. Pela via oral, sua ação é gradual, tendo início 20
minutos após administração, atingindo concentração sangüínea máxima em 1 a 2 horas.
Mononitrato de isossorbida não deve ser utilizado por pacientes com hipersensibilidade ao mononitrato de
isossorbida ou a qualquer outro componente da formulação.
Este medicamento é contra-indicado para uso por pacientes que apresentam hipotensão arterial grave.
Embora os nitratos não devam ser administrados de rotina no infarto do miocárdio, deve-se reservar seu uso para
os casos complicados com insuficiência cardíaca, hipertensão arterial ou dor persistente, onde a sub-oclusão da
artéria responsável pelo infarto, espasmo ou lesões críticas em outras artérias permanecem inalterados.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista. (Categoria de risco na gravidez: categoria C)
Como com todos os nitratos, recomenda-se cautela quando administrado a pacientes com glaucoma,
hipertireoidismo, anemia severa, traumatismo craniano recente, hemorragia cerebral.
Mononitrato de isossorbida pode ser usado por pessoas acima de 65 anos de idade, desde que observadas as
precauções do produto.
Não há estudos dos efeitos de mononitrato de isossorbida administrado por vias não recomendadas, portanto,
para segurança e eficácia do produto, utilize o medicamento pela via oral.
O uso concomitante com acetilcolina, anti-histamínicos ou anti-hipertensivos aumenta o efeito hipotensor
ortostático dos nitratos; com simpaticomiméticos, pode ter reduzido o seu efeito antianginoso.
Este medicamento deve ser armazenado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (15°C a 30°C),
protegido da luz e umidade. Dentro destas condições, o seu prazo de validade é de 24 meses a partir da data de
fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Os comprimidos de mononitrato de isossorbida 20mg são de cor branca, não revestidos, circular, plano,
sulcado e gravado “Z” em uma das faces.
Os comprimidos de mononitrato de isossorbida 40mg são de cor branca, não revestidos, circular, plano em
ambos os lados.
Modelo de Texto de Bula: Mononitrato de isossorbida – profissional de saúde / Versão: 02 Página 4 de 4
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Comprimidos
Via oral. Os comprimidos devem ser ingeridos sem mastigar, com líquido suficiente para engolir.
A posologia habitual é de 1/2 a 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia, ou a critério médico.
Para obtenção do efeito terapêutico máximo, tanto na insuficiência coronária como na insuficiência
cardíaca, recomenda-se o início do tratamento com pequenas doses e aumentá-las progressivamente, de acordo
com a resposta terapêutica e a tolerabilidade.
Nas doses habituais as reações adversas são mínimas; como acontece com todos os nitratos, pode ocorrer
cefaléia, que tende a desaparecer com a continuidade do tratamento, bem como hipotensão e náusea.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal."