Bula do Nausicalm b6 produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
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NAUSICALM®
B6
(dimenidrinato + cloridrato de piridoxina)
União Química Farmacêutica Nacional S.A
Comprimido
50 mg + 10 mg
Solução oral
25 mg/mL + 5 mg/mL
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dimenidrinato + cloridrato de piridoxina
Comprimido/Solução oral
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Comprimido 50 mg + 10 mg: embalagem contendo 20 ou 30 comprimidos.
Solução oral (gotas) 25 mg/mL + 5 mg/mL: embalagem contendo frasco de 20 mL.
USO ORAL
USO ADULTO (comprimido)
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS (solução oral)
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido contém:
dimenidrinato ............................................................................................................................................................ 50 mg
cloridrato de piridoxina ............................................................................................................................................. 10 mg
Excipientes: celulose microcristalina, manitol, talco, povidona e amido.
Cada mL (20 gotas) contém:
dimenidrinato ...................................................................................................................................... 25 mg (1,25 mg/gota)
cloridrato de piridoxina ......................................................................................................................... 5 mg (0,25 mg/gota)
Excipientes: sorbitol, sacarose, metilparabeno, propilparabeno, glicerol, essência de framboesa, álcool etílico e água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Profilaxia e tratamento de náuseas e vômitos em geral, dentre os quais:
- náuseas e vômitos da gravidez;
- náuseas, vômitos e tonturas causados pela doença do movimento – cinetose;
- náuseas e vômitos pós-tratamentos radioterápicos e em pré e pós-operatórios, incluindo vômitos pós-cirurgias do trato gastrintestinal.
No controle profilático e na terapêutica da crise aguda dos transtornos da função vestibular e ou vertiginosos de origem central ou
periférica, incluindo labirintites.
O dimenidrinato, presente em NAUSICALM B6, é considerado medicamento de referência na prevenção da cinetose e no controle da
vertigem.1
Sua eficácia clínica está estabelecida há várias décadas 2
e seu uso está comprovado por vários estudos clínicos. O
dimenidrinato é eficaz em prevenção e tratamento das náuseas, vômitos e tontura associados à cinetose.3,4
A eficácia do dimenidrinato
foi comprovada em modelo experimental de indução da cinetose em humanos [rotação em 4 fases (60 a 75 segundos por fase) em um
total de 8 minutos]. Uma dose única oral administrada 20 a 30 minutos antes da indução da cinetose foi mais efetiva que o placebo na
prevenção dos sintomas.3
Outro estudo que adotou metodologia experimental semelhante 5
comprovou que a eficácia do dimenidrinato
na prevenção da cinetose é similar à da ciclizina. Estudos comparativos com escopolamina transdérmica mostraram eficácia similar na
prevenção da cinetose, mas com um melhor perfil de tolerabilidade.6-8
Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado efetivamente no tratamento da vertigem de origem vestibular ou não
vestibular. Um estudo comparativo revelou redução significativa dos sintomas iniciais de vertigem de qualquer origem, com 87% de
eficácia (ausência e/ou melhora significativa dos sintomas).9
O dimenidrinato foi considerado eficaz para abolir a crise aguda de
vertigem na Doença de Meniére.10,11
A piridoxina reduziu de forma acentuada os sintomas de vertigem e náusea induzidos pela
minociclina em testes vestibulares oculares avaliados por registros craniocorpográficos, assim como as reações vegetativas
vestibulares durante os testes vestibulares.12
O dimenidrinato é eficaz como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez.13
Um estudo de revisão, demonstrou que
dimenidrinato e piridoxina são eficazes no tratamento de náuseas e vômitos do início da gravidez.14
A eficácia da piridoxina na terapia
das náuseas e vômitos principalmente relacionados à gravidez foi comprovada em estudos duplo-cegos, randomizados, comparativos
com placebo e outras drogas, observando-se uma redução nos escores de náusea e do número de episódios de vômitos.15,16
Em um
estudo duplo-cego comparativo com placebo, a piridoxina (30 mg/dia) diminuiu os escores de náusea avaliados por uma escala
analógica visual (p=0,0008), assim como o número de episódios de vômitos.17
Em outro estudo, 25 mg de piridoxina reduziram
significantemente náuseas e vômitos graves das gestantes, em comparação com um placebo (p<0,01).18
Estudos têm demonstrado que o dimenidrinato é eficaz na redução das náuseas e vômitos pós-operatórios em mais de 85% dos
pacientes. Uma metanálise de estudos randomizados controlados envolvendo mais de 3.000 pacientes indicou que o dimenidrinato é
um antiemético de baixo custo e efetivo o qual pode ser utilizado na profilaxia das náuseas e vômitos do pós-operatório.19
Em relação
à eficácia, dimenidrinato é melhor que placebo e comparável à metoclopramida.20
O dimenidrinato tem sido usado com sucesso nas náuseas e vômitos após tratamentos radioterápicos intensivos, após cirurgias do
labirinto e nos estados vertiginosos de origem central.21
Não há diferenças clínicas relevantes de eficácia entre as vias de administração
intramuscular e endovenosa.20
No pós-operatório de crianças, dimenidrinato foi considerado tão eficaz na redução de náuseas e
vômitos quanto ondansetrona, não se tendo observado diferença estatisticamente significativa entre os grupos na incidência de
qualquer náusea (p=0,434) ou de eventos adversos (p=0,220).22
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9
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Propriedades farmacodinâmicas
O dimenidrinato é o sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como antiemético,
anticinetósico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão, demonstrou-se a inibição da estimulação vestibular com ação
primária nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. O dimenidrinato inibe a acetilcolina nos sistemas vestibular e
reticular, responsáveis por náusea e vômito na doença do movimento. Parece ocorrer no efeito antiemético uma ação sobre a zona de
gatilho quimiorreceptora, admitindo-se ainda que atue no centro do vômito, no núcleo do trato solitário e sistema vestibular. Após
alguns dias de tratamento, ocorre geralmente tolerância ao efeito depressivo no sistema nervoso central.
A piridoxina faz parte do grupo de compostos hidrossolúveis denominados vitamina B6, e dentre eles é o mais usado clinicamente. É
convertida no fígado, principalmente, em fosfato de piridoxal, uma coenzima envolvida em numerosas transformações metabólicas de
proteínas e aminoácidos, na biossíntese dos neurotransmissores GABA, serotonina e dopamina, atuando também como um modulador
das ações dos hormônios esteroides por meio da interação com receptores esteroides complexos. Sua ação trófica sobre o tecido
nervoso lhe confere utilidade terapêutica nos casos em que existe uma degeneração coclear com comprometimento vestibular.
O dimenidrinato demonstra sua eficácia como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez, principalmente quando
administrado juntamente com o cloridrato de piridoxina (vitamina B6). A zona de gatilho quimiorreceptora e o centro do vômito no
bulbo parecem estar também envolvidos na fisiopatologia das náuseas e vômitos da gravidez. No entanto, a base do processo
fisiopatológico permanece indefinida; admite-se que existam vários fatores etiológicos (ação multifatorial), entre eles a deficiência da
vitamina B6. Agindo no fígado, a piridoxina opõe-se à formação de substâncias tóxicas provenientes especialmente do metabolismo
das proteínas; tais substâncias funcionam como fatores predisponentes aos vômitos.
Propriedades farmacocinéticas
O dimenidrinato é bem absorvido após a administração intramuscular. O início de seu efeito antiemético ocorre 20 a 30 minutos após a
administração. A duração da ação persiste por quatro a seis horas. Não há dados sobre a distribuição de dimenidrinato nos tecidos,
uma vez que ele é extensivamente metabolizado no fígado. Não há dados sobre possíveis metabólitos. A eliminação do dimenidrinato,
assim como outros antagonistas H1, é mais rápida em crianças do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática
grave. É excretado no leite materno em concentrações mensuráveis, mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes.
A piridoxina é rapidamente absorvida quando administrada por via intramuscular. O pico de concentração ocorre 1,25 horas após a
administração oral. É metabolizada no fígado primariamente em fosfato de piridoxal (metabólito principal e forma ativa da vitamina),
sendo liberado na corrente sanguínea, onde se liga à albumina. Os músculos são o principal sítio de armazenamento. Outro metabólito
ativo é o fosfato de piridoxamina. A taxa de excreção renal é de 35% a 63%. O ácido 4-piridóxico é a forma primária inativa da
vitamina excretada na urina. Outra forma de excreção da piridoxina ocorreu por meio da bile (2%). A excreção no leite materno é
segura. A meia-vida de eliminação da piridoxina é de 15 a 20 dias.
Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.
O dimenidrinato é contraindicado para pacientes porfíricos.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.
Como o produto pode causar sonolência, recomenda-se cuidado no manejo de automóveis e máquinas.
Recomenda-se não ingerir o produto concomitantemente com álcool, sedativos e tranquilizantes, pois o dimenidrinato pode
potencializar os efeitos neurológicos dessas substâncias.
Há necessidade de cuidados com pacientes asmáticos, com glaucoma, enfisema, doença pulmonar crônica, dispneia e retenção urinária
(condições que podem ser agravadas pela atividade anticolinérgica).
Em pacientes com insuficiência hepática aguda deve-se considerar redução da dose, uma vez que o dimenidrinato é intensamente
metabolizado pelo fígado.
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O dimenidrinato pode mascarar os sintomas de ototoxicidade secundária ao uso de drogas ototóxicas. Pode ainda exacerbar desordens
convulsivas.
Pertencendo ao grupo dos anti-histamínicos, o dimenidrinato pode ocasionar, tanto em adultos como em crianças, uma diminuição na
acuidade mental e, particularmente em crianças pequenas, excitação.
Gravidez e lactação
O dimenidrinato é considerado seguro para uso durante a lactação. Assim como outros antagonistas H1, o dimenidrinato é excretado
no leite materno em quantidades mensuráveis. Entretanto, não há dados de avaliação dos efeitos do fármaco em lactentes de mães
usuárias do medicamento. Em geral, os anti-histamínicos são relativamente seguros para administração no período de lactação, mas é
o médico quem deve avaliar a necessidade do seu uso, da suspensão da medicação ou da interrupção da amamentação.
Categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Pacientes pediátricos
NAUSICALM B6 injetável não deve ser administrado a menores de dois anos.
Pacientes idosos
Não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos. Portanto, eles devem utilizar dose
semelhante à dose dos adultos acima de 12 anos.
Pacientes com insuficiência renal
Não há necessidade de redução da dose em caso de disfunção renal, uma vez que pouco ou nenhum fármaco é excretado inalterado
pela urina.
Pacientes com insuficiência hepática
Pode ocorrer potencialização dos depressores do sistema nervoso central, como tranquilizantes, antidepressivos e sedativos. Evitar o
uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase e levodopa. Evitar o uso com medicamentos ototóxicos, pois pode mascarar os
sintomas de ototoxicidade.
O uso concomitante de contraceptivos orais, hidralazina, isoniazida ou penicilamina pode aumentar as necessidades de piridoxina.
O dimenidrinato pode causar uma elevação falso-positiva nos níveis de teofilina, quando esta é medida através de alguns métodos de
radioimunoensaio.
Ingestão concomitante com outras substâncias
Evitar o uso do produto concomitantemente a bebidas alcoólicas, pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos do
álcool. Não há restrições quanto ao uso do produto com alimentos.
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° a 30°C); proteger da luz.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Após aberta, a ampola deste medicamento deve ser utilizada imediatamente
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: líquido viscoso, límpido, incolor a levemente amarelado, isento de partículas estranhas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
NAUSICALM B6 solução injetável deve ser administrado exclusivamente por via intramuscular, preferencialmente na região glútea
(nádegas), injetando-se o líquido lentamente no quadrante superior externo, em direção perpendicular à asa ilíaca (injeção intraglútea
profunda; deve-se confirmar que não se tenha atingido nenhum vaso sanguíneo).
Atenção: em crianças e pacientes com baixa massa muscular, a aplicação deve ser feita exclusivamente na região glútea.
Em caso de viagem, tomar o medicamento preventivamente com pelo menos meia hora de antecedência.
Posologia
Adultos acima de 12 anos: 1 mL (50 mg de dimenidrinato) repetidos a cada quatro horas, se necessário.
Crianças acima de dois anos de idade: recomenda-se administrar 1,25 mg de dimenidrinato/kg de peso a cada 6 horas se necessário,
não excedendo 300 mg de dimenidrinato em 24 horas.
Na insuficiência hepática: deve-se considerar redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda, uma vez que o
dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado.
Este medicamento pode causar as seguintes reações adversas:
Reação muito comum (> 1/10): sedação e sonolência.
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): cefaleia.
Reação muito rara (< 1/10.000): relatos isolados de erupção cutânea fixa e púrpura anafilática.
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O dimenidrinato pertence a uma classe de anti-histamínicos, que também pode causar efeitos antimuscarínicos, como por exemplo
visão turva, boca seca e retenção urinária. Outras reações adversas que podem ser causadas por esta classe de medicamentos são:
tontura, insônia e irritabilidade. Porém, especificamente para o dimenidrinato, a documentação de tais sintomas na literatura científica
é pobre ou inexistente.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/ hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.