Bula do Nausicalm b6 para o Profissional

Bula do Nausicalm b6 produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Nausicalm b6
União Química Farmacêutica Nacional S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO NAUSICALM B6 PARA O PROFISSIONAL

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NAUSICALM®

B6

(dimenidrinato + cloridrato de piridoxina)

União Química Farmacêutica Nacional S.A

Comprimido

50 mg + 10 mg

Solução oral

25 mg/mL + 5 mg/mL

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dimenidrinato + cloridrato de piridoxina

Comprimido/Solução oral

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES

Comprimido 50 mg + 10 mg: embalagem contendo 20 ou 30 comprimidos.

Solução oral (gotas) 25 mg/mL + 5 mg/mL: embalagem contendo frasco de 20 mL.

USO ORAL

USO ADULTO (comprimido)

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS (solução oral)

COMPOSIÇÃO:

Cada comprimido contém:

dimenidrinato ............................................................................................................................................................ 50 mg

cloridrato de piridoxina ............................................................................................................................................. 10 mg

Excipientes: celulose microcristalina, manitol, talco, povidona e amido.

Cada mL (20 gotas) contém:

dimenidrinato ...................................................................................................................................... 25 mg (1,25 mg/gota)

cloridrato de piridoxina ......................................................................................................................... 5 mg (0,25 mg/gota)

Excipientes: sorbitol, sacarose, metilparabeno, propilparabeno, glicerol, essência de framboesa, álcool etílico e água purificada.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Profilaxia e tratamento de náuseas e vômitos em geral, dentre os quais:

- náuseas e vômitos da gravidez;

- náuseas, vômitos e tonturas causados pela doença do movimento – cinetose;

- náuseas e vômitos pós-tratamentos radioterápicos e em pré e pós-operatórios, incluindo vômitos pós-cirurgias do trato gastrintestinal.

No controle profilático e na terapêutica da crise aguda dos transtornos da função vestibular e ou vertiginosos de origem central ou

periférica, incluindo labirintites.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

O dimenidrinato, presente em NAUSICALM B6, é considerado medicamento de referência na prevenção da cinetose e no controle da

vertigem.1

Sua eficácia clínica está estabelecida há várias décadas 2

e seu uso está comprovado por vários estudos clínicos. O

dimenidrinato é eficaz em prevenção e tratamento das náuseas, vômitos e tontura associados à cinetose.3,4

A eficácia do dimenidrinato

foi comprovada em modelo experimental de indução da cinetose em humanos [rotação em 4 fases (60 a 75 segundos por fase) em um

total de 8 minutos]. Uma dose única oral administrada 20 a 30 minutos antes da indução da cinetose foi mais efetiva que o placebo na

prevenção dos sintomas.3

Outro estudo que adotou metodologia experimental semelhante 5

comprovou que a eficácia do dimenidrinato

na prevenção da cinetose é similar à da ciclizina. Estudos comparativos com escopolamina transdérmica mostraram eficácia similar na

prevenção da cinetose, mas com um melhor perfil de tolerabilidade.6-8

Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado efetivamente no tratamento da vertigem de origem vestibular ou não

vestibular. Um estudo comparativo revelou redução significativa dos sintomas iniciais de vertigem de qualquer origem, com 87% de

eficácia (ausência e/ou melhora significativa dos sintomas).9

O dimenidrinato foi considerado eficaz para abolir a crise aguda de

vertigem na Doença de Meniére.10,11

A piridoxina reduziu de forma acentuada os sintomas de vertigem e náusea induzidos pela

minociclina em testes vestibulares oculares avaliados por registros craniocorpográficos, assim como as reações vegetativas

vestibulares durante os testes vestibulares.12

O dimenidrinato é eficaz como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez.13

Um estudo de revisão, demonstrou que

dimenidrinato e piridoxina são eficazes no tratamento de náuseas e vômitos do início da gravidez.14

A eficácia da piridoxina na terapia

das náuseas e vômitos principalmente relacionados à gravidez foi comprovada em estudos duplo-cegos, randomizados, comparativos

com placebo e outras drogas, observando-se uma redução nos escores de náusea e do número de episódios de vômitos.15,16

Em um

estudo duplo-cego comparativo com placebo, a piridoxina (30 mg/dia) diminuiu os escores de náusea avaliados por uma escala

analógica visual (p=0,0008), assim como o número de episódios de vômitos.17

Em outro estudo, 25 mg de piridoxina reduziram

significantemente náuseas e vômitos graves das gestantes, em comparação com um placebo (p<0,01).18

Estudos têm demonstrado que o dimenidrinato é eficaz na redução das náuseas e vômitos pós-operatórios em mais de 85% dos

pacientes. Uma metanálise de estudos randomizados controlados envolvendo mais de 3.000 pacientes indicou que o dimenidrinato é

um antiemético de baixo custo e efetivo o qual pode ser utilizado na profilaxia das náuseas e vômitos do pós-operatório.19

Em relação

à eficácia, dimenidrinato é melhor que placebo e comparável à metoclopramida.20

O dimenidrinato tem sido usado com sucesso nas náuseas e vômitos após tratamentos radioterápicos intensivos, após cirurgias do

labirinto e nos estados vertiginosos de origem central.21

Não há diferenças clínicas relevantes de eficácia entre as vias de administração

intramuscular e endovenosa.20

No pós-operatório de crianças, dimenidrinato foi considerado tão eficaz na redução de náuseas e

vômitos quanto ondansetrona, não se tendo observado diferença estatisticamente significativa entre os grupos na incidência de

qualquer náusea (p=0,434) ou de eventos adversos (p=0,220).22

Referências bibliográficas:

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9

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3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

O dimenidrinato é o sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como antiemético,

anticinetósico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão, demonstrou-se a inibição da estimulação vestibular com ação

primária nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. O dimenidrinato inibe a acetilcolina nos sistemas vestibular e

reticular, responsáveis por náusea e vômito na doença do movimento. Parece ocorrer no efeito antiemético uma ação sobre a zona de

gatilho quimiorreceptora, admitindo-se ainda que atue no centro do vômito, no núcleo do trato solitário e sistema vestibular. Após

alguns dias de tratamento, ocorre geralmente tolerância ao efeito depressivo no sistema nervoso central.

A piridoxina faz parte do grupo de compostos hidrossolúveis denominados vitamina B6, e dentre eles é o mais usado clinicamente. É

convertida no fígado, principalmente, em fosfato de piridoxal, uma coenzima envolvida em numerosas transformações metabólicas de

proteínas e aminoácidos, na biossíntese dos neurotransmissores GABA, serotonina e dopamina, atuando também como um modulador

das ações dos hormônios esteroides por meio da interação com receptores esteroides complexos. Sua ação trófica sobre o tecido

nervoso lhe confere utilidade terapêutica nos casos em que existe uma degeneração coclear com comprometimento vestibular.

O dimenidrinato demonstra sua eficácia como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez, principalmente quando

administrado juntamente com o cloridrato de piridoxina (vitamina B6). A zona de gatilho quimiorreceptora e o centro do vômito no

bulbo parecem estar também envolvidos na fisiopatologia das náuseas e vômitos da gravidez. No entanto, a base do processo

fisiopatológico permanece indefinida; admite-se que existam vários fatores etiológicos (ação multifatorial), entre eles a deficiência da

vitamina B6. Agindo no fígado, a piridoxina opõe-se à formação de substâncias tóxicas provenientes especialmente do metabolismo

das proteínas; tais substâncias funcionam como fatores predisponentes aos vômitos.

Propriedades farmacocinéticas

O dimenidrinato é bem absorvido após a administração intramuscular. O início de seu efeito antiemético ocorre 20 a 30 minutos após a

administração. A duração da ação persiste por quatro a seis horas. Não há dados sobre a distribuição de dimenidrinato nos tecidos,

uma vez que ele é extensivamente metabolizado no fígado. Não há dados sobre possíveis metabólitos. A eliminação do dimenidrinato,

assim como outros antagonistas H1, é mais rápida em crianças do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática

grave. É excretado no leite materno em concentrações mensuráveis, mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes.

A piridoxina é rapidamente absorvida quando administrada por via intramuscular. O pico de concentração ocorre 1,25 horas após a

administração oral. É metabolizada no fígado primariamente em fosfato de piridoxal (metabólito principal e forma ativa da vitamina),

sendo liberado na corrente sanguínea, onde se liga à albumina. Os músculos são o principal sítio de armazenamento. Outro metabólito

ativo é o fosfato de piridoxamina. A taxa de excreção renal é de 35% a 63%. O ácido 4-piridóxico é a forma primária inativa da

vitamina excretada na urina. Outra forma de excreção da piridoxina ocorreu por meio da bile (2%). A excreção no leite materno é

segura. A meia-vida de eliminação da piridoxina é de 15 a 20 dias.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.

O dimenidrinato é contraindicado para pacientes porfíricos.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Como o produto pode causar sonolência, recomenda-se cuidado no manejo de automóveis e máquinas.

Recomenda-se não ingerir o produto concomitantemente com álcool, sedativos e tranquilizantes, pois o dimenidrinato pode

potencializar os efeitos neurológicos dessas substâncias.

Há necessidade de cuidados com pacientes asmáticos, com glaucoma, enfisema, doença pulmonar crônica, dispneia e retenção urinária

(condições que podem ser agravadas pela atividade anticolinérgica).

Em pacientes com insuficiência hepática aguda deve-se considerar redução da dose, uma vez que o dimenidrinato é intensamente

metabolizado pelo fígado.

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O dimenidrinato pode mascarar os sintomas de ototoxicidade secundária ao uso de drogas ototóxicas. Pode ainda exacerbar desordens

convulsivas.

Pertencendo ao grupo dos anti-histamínicos, o dimenidrinato pode ocasionar, tanto em adultos como em crianças, uma diminuição na

acuidade mental e, particularmente em crianças pequenas, excitação.

Gravidez e lactação

O dimenidrinato é considerado seguro para uso durante a lactação. Assim como outros antagonistas H1, o dimenidrinato é excretado

no leite materno em quantidades mensuráveis. Entretanto, não há dados de avaliação dos efeitos do fármaco em lactentes de mães

usuárias do medicamento. Em geral, os anti-histamínicos são relativamente seguros para administração no período de lactação, mas é

o médico quem deve avaliar a necessidade do seu uso, da suspensão da medicação ou da interrupção da amamentação.

Categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes pediátricos

NAUSICALM B6 injetável não deve ser administrado a menores de dois anos.

Pacientes idosos

Não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos. Portanto, eles devem utilizar dose

semelhante à dose dos adultos acima de 12 anos.

Pacientes com insuficiência renal

Não há necessidade de redução da dose em caso de disfunção renal, uma vez que pouco ou nenhum fármaco é excretado inalterado

pela urina.

Pacientes com insuficiência hepática

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Pode ocorrer potencialização dos depressores do sistema nervoso central, como tranquilizantes, antidepressivos e sedativos. Evitar o

uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase e levodopa. Evitar o uso com medicamentos ototóxicos, pois pode mascarar os

sintomas de ototoxicidade.

O uso concomitante de contraceptivos orais, hidralazina, isoniazida ou penicilamina pode aumentar as necessidades de piridoxina.

O dimenidrinato pode causar uma elevação falso-positiva nos níveis de teofilina, quando esta é medida através de alguns métodos de

radioimunoensaio.

Ingestão concomitante com outras substâncias

Evitar o uso do produto concomitantemente a bebidas alcoólicas, pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos do

álcool. Não há restrições quanto ao uso do produto com alimentos.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° a 30°C); proteger da luz.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Após aberta, a ampola deste medicamento deve ser utilizada imediatamente

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: líquido viscoso, límpido, incolor a levemente amarelado, isento de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

NAUSICALM B6 solução injetável deve ser administrado exclusivamente por via intramuscular, preferencialmente na região glútea

(nádegas), injetando-se o líquido lentamente no quadrante superior externo, em direção perpendicular à asa ilíaca (injeção intraglútea

profunda; deve-se confirmar que não se tenha atingido nenhum vaso sanguíneo).

Atenção: em crianças e pacientes com baixa massa muscular, a aplicação deve ser feita exclusivamente na região glútea.

Em caso de viagem, tomar o medicamento preventivamente com pelo menos meia hora de antecedência.

Posologia

Adultos acima de 12 anos: 1 mL (50 mg de dimenidrinato) repetidos a cada quatro horas, se necessário.

Crianças acima de dois anos de idade: recomenda-se administrar 1,25 mg de dimenidrinato/kg de peso a cada 6 horas se necessário,

não excedendo 300 mg de dimenidrinato em 24 horas.

Na insuficiência hepática: deve-se considerar redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda, uma vez que o

dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Este medicamento pode causar as seguintes reações adversas:

Reação muito comum (> 1/10): sedação e sonolência.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10): cefaleia.

Reação muito rara (< 1/10.000): relatos isolados de erupção cutânea fixa e púrpura anafilática.

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O dimenidrinato pertence a uma classe de anti-histamínicos, que também pode causar efeitos antimuscarínicos, como por exemplo

visão turva, boca seca e retenção urinária. Outras reações adversas que podem ser causadas por esta classe de medicamentos são:

tontura, insônia e irritabilidade. Porém, especificamente para o dimenidrinato, a documentação de tais sintomas na literatura científica

é pobre ou inexistente.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

http://www.anvisa.gov.br/ hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.