Bula do Nausilon b6 para o Profissional

Bula do Nausilon b6 produzido pelo laboratorio Cifarma Científica Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Nausilon b6
Cifarma Científica Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO NAUSILON B6 PARA O PROFISSIONAL

NAUSILON B6®

dimenidrinato – DCB: 03051

cloridrato de piridoxina – DCB: 07167

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nome comercial: NAUSILON B6®

Nome genérico: dimenidrinato (DCB 03051) + cloridrato de piridoxina (DCB 07167)

MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA

APRESENTAÇÃO

Solução oral – 25 mg/mL + 5 mg/mL – Embalagem contendo 1 frasco de 20 mL.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada mL de NAUSILON B6®

contém:

dimenidrinato................................................................................................................................................................................... 25 mg

cloridrato de piridoxina .................................................................................................................................................................... 5 mg

Excipientes q.s.p. ............................................................................................................................................................................. 1 mL

(álcool etílico, aroma de cereja, corante vermelho Bordeaux, metilparabeno, propilenoglicol, propilparabeno, sacarina sódica, água

purificada).

Cada 1 mL de NAUSILON B6®

equivale a aproximadamente 20 gotas e 1 gota equivale a aproximadamente 1,25 mg de

dimenidrinato e 0,25 mg de cloridrato de piridoxina.

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Profilaxia e tratamento de náuseas e vômitos em geral, dentre os quais:

- Náuseas e vômitos da gravidez.

- Náuseas, vômitos e tonturas causados pela doença do movimento – cinetose.

- Náuseas e vômitos pós-tratamentos radioterápicos e em pré e pós-operatórios, incluindo vômitos pós-cirurgias do trato

gastrintestinal.

No controle profilático e na terapêutica da crise aguda dos transtornos da função vestibular e ou vertiginosos, de origem central ou

periférica, incluindo labirintites.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

O dimenidrinato, presente em NAUSILON B6®

, é considerado medicamento de referência na prevenção da cinetose e no controle

da vertigem.1

Sua eficácia clínica está estabelecida há várias décadas2

e seu uso está comprovado por vários estudos clínicos. O

dimenidrinato é eficaz na prevenção e tratamento das náuseas, vômitos e tontura associados à cinetose.3,4

A eficácia do dimenidrinato

foi comprovada em modelo experimental de indução da cinetose em humanos [rotação em 4 fases (60 a 75 segundos por fase) em

um total de 8 minutos]. Dose única oral administrada 20 a 30 minutos antes da indução da cinetose foi mais efetiva que o placebo na

prevenção dos sintomas.3

Outro estudo utilizando metodologia experimental semelhante5

comprovou que a eficácia do

dimenidrinato na prevenção da cinetose foi similar à da ciclizina. Estudos comparativos com escopolamina transdérmica mostraram

eficácia similar na prevenção da cinetose, mas com um melhor perfil de tolerabilidade.6-8

Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado efetivamente no tratamento da vertigem de origem vestibular ou não

vestibular. Um estudo comparativo mostrou redução significante dos sintomas iniciais de vertigem de qualquer origem, com 87% de

eficácia (ausência e/ou melhora significativa dos sintomas).9

O dimenidrinato foi considerado efetivo em abolir a crise aguda de

vertigem na Doença de Meniére.10,11

A piridoxina reduziu de forma acentuada os sintomas de vertigem e náusea induzidos pela

minociclina em testes vestibulares oculares avaliados por registros craniocorpográficos, assim como as reações vegetativas

vestibulares durante os testes vestibulares.12

O dimenidrinato é eficaz como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez.13

Em estudo de revisão, demonstrou-se

que dimenidrinato e piridoxina são efetivos no tratamento das náuseas e vômitos do início da gravidez.14

A eficácia da piridoxina na

terapia das náuseas e vômitos principalmente relacionadas à gravidez foi comprovada em estudos duplo-cegos, randomizados,

comparativos com placebo e outras drogas, observando-se uma redução nos escores de náusea e no número de episódios de vômitos

com o uso desta vitamina.15,16

Em um estudo duplo-cego comparativo com placebo, a piridoxina (30 mg/dia) diminuiu os escores de

náusea avaliados por uma escala analógica visual (p=0,0008), assim como o número de episódios de vômitos.17

Em outro estudo, 25

mg de piridoxina reduziram significantemente náuseas e vômitos graves das gestantes, em comparação com um placebo (p<0,01).18

Estudos têm demonstrado que o dimenidrinato é efetivo na redução das náuseas e vômitos pós-operatórios em mais de 85% dos

pacientes. Uma metanálise de estudos randomizados controlados envolvendo mais de 3.000 pacientes indicou que o dimenidrinato é

um antiemético de baixo custo e efetivo o qual pode ser utilizado na profilaxia das náuseas e vômitos do pós-operatório.19

Em

relação à eficácia, dimenidrinato é mais eficaz que placebo e comparável à metoclopramida.20

O dimenidrinato tem sido usado com sucesso nas náuseas e vômitos pós-tratamentos radioterápicos intensivos, pós-cirurgias do

labirinto e nos estados vertiginosos de origem central.21

No pós-operatório de crianças, dimenidrinato foi considerado tão eficaz

quanto ondansetrona na redução de náuseas e vômitos, não tendo sido observada diferença estatisticamente significante entre os

grupos na incidência de qualquer náusea (p=0,434) ou de eventos adversos (p=0,220).22

Referências bibliográficas:

1. Ferreira MBC. Antagonistas H1. In: Escola Nacional de Saúde Pública. Núcleo de Assistência Farmacêutica. Fundamentos

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3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

O dimenidrinato é o sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como antiemético,

anticinetósico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão, foi demonstrada inibição da estimulação vestibular, agindo

primeiro nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. O dimenidrinato inibe a acetilcolina nos sistemas vestibular e

reticular, responsáveis por náusea e vômito na doença do movimento. Uma ação sobre a zona de gatilho quimiorreceptora parece

estar envolvida no efeito antiemético, admitindo-se, ainda, que atue no centro do vômito, núcleo do trato solitário e sistema

vestibular. Há tolerância ao efeito depressivo no sistema nervoso central, geralmente ocorrendo após alguns dias de tratamento. A

piridoxina faz parte do grupo de compostos hidrossolúveis denominados vitamina B6 e é o mais usado clinicamente. É convertida

no fígado, principalmente, em fosfato de piridoxal, uma coenzima envolvida em numerosas transformações metabólicas de proteínas

e aminoácidos, na biossíntese dos neurotransmissores GABA, serotonina e dopamina, atuando, também, como um modulador das

ações dos hormônios esteróides, através da interação com receptores esteroides complexos. Sua ação trófica sobre o tecido nervoso

lhe confere utilidade terapêutica nos casos em que existe uma degeneração coclear com comprometimento vestibular.

O dimenidrinato demonstra sua eficácia como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez, principalmente quando

administrado juntamente com o cloridrato de piridoxina (vitamina B6). A zona de gatilho quimiorreceptora e o centro do vômito no

bulbo parecem estar também envolvidos na fisiopatologia das náuseas e vômitos da gravidez. No entanto, a base do processo

fisiopatológico permanece indefinida; admite-se que existam vários fatores etiológicos (multifatorial), entre eles a deficiência da

vitamina B6. Agindo no fígado, a piridoxina opõe-se à formação de substâncias tóxicas provenientes especialmente do metabolismo

das proteínas; tais substâncias funcionam como fatores predisponentes aos vômitos.

Propriedades farmacocinéticas

O dimenidrinato é bem absorvido após a administração oral e o início de sua ação ocorre 15 a 30 minutos após sua administração

oral. A duração da ação persiste por 4 a 6 horas. Não há dados sobre a distribuição de dimenidrinato nos tecidos, uma vez que ele é

extensivamente metabolizado no fígado; não há dados sobre possíveis metabólitos. A eliminação do dimenidrinato, assim como

outros antagonistas H1, é mais rápida em crianças do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática grave. É

excretado no leite materno em concentrações mensuráveis, mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes.

A piridoxina é rapidamente absorvida no jejuno por difusão passiva. O pico de concentração se dá após 1,25 horas da administração

oral. É metabolizada no fígado primariamente em fosfato de piridoxal (metabólito principal e forma ativa da vitamina), sendo

liberado na corrente sanguínea, onde se liga à albumina. Os músculos são o principal sítio de armazenamento. Outro metabólito

ativo é o fosfato de piridoxamina. A taxa de excreção renal é de 35% a 63%. O ácido 4-piridóxico é a forma primária inativa da

vitamina excretada na urina. Outra forma de excreção da piridoxina é através da bile (2%). A excreção no leite materno é segura. A

meia-vida de eliminação da piridoxina é de 15 a 20 dias.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.

O dimenidrinato é contraindicado para pacientes porfíricos.

NAUSILON B6®

é contraindicado para menores de 2 anos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Como o produto pode causar sonolência, recomenda-se cuidado no manejo de automóveis e máquinas. Recomenda-se não utilizar o

produto quando da ingestão de álcool, sedativos e tranquilizantes, pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos

dessas substâncias. Cuidados devem ser observados em pacientes asmáticos, com glaucoma, enfisema, doença pulmonar crônica,

dispneia e retenção urinária (condições que podem ser agravadas pela atividade anticolinérgica). Em pacientes com insuficiência

hepática aguda, deve ser considerada redução da dose, uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado. O

dimenidrinato pode mascarar os sintomas de ototoxicidade secundária ao uso de drogas ototóxicas. Pode ainda exacerbar desordens

convulsivas. Pertencendo ao grupo dos anti-histamínicos, o dimenidrinato pode ocasionar, tanto em adultos como em crianças, uma

diminuição na acuidade mental e, particularmente em crianças pequenas, excitação.

Gravidez e lactação: o dimenidrinato é considerado seguro para uso durante a lactação. Assim como outros antagonistas H1, o

dimenidrinato é excretado no leite materno em quantidades mensuráveis. Entretanto, não há dados avaliando os efeitos do fármaco

em lactentes de mães em uso da medicação. Em geral, os anti-histamínicos são relativamente seguros para administração no período

de lactação, no entanto é o médico quem deve avaliar a necessidade do seu uso, da suspensão do uso da medicação ou da

interrupção da amamentação.

Categoria B de Risco na Gravidez – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou

do cirurgião-dentista.

Pacientes pediátricos: NAUSILON B6®

não deve ser administrado a menores de 2 anos.

Pacientes idosos: não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos. Portanto, eles devem

utilizar dose semelhante à dose dos adultos acima de 12 anos.

Na insuficiência renal: não é necessária redução da dose na disfunção renal, uma vez que pouco ou nenhum fármaco é excretado

inalterado pela urina.

Na insuficiência hepática: deve ser considerada redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda, uma vez que o

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Pode ocorrer potencialização dos depressores do sistema nervoso central, como os tranquilizantes, antidepressivos, sedativos. Evitar

o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase e levodopa. Evitar o uso com medicamentos ototóxicos, pois pode

mascarar os sintomas de ototoxicidade. O uso concomitante da piridoxina e contraceptivos orais, hidralazina, isoniazida ou

penicilamina pode aumentar as necessidades de piridoxina. O dimenidrinato pode causar uma elevação falso-positiva nos níveis de

teofilina, quando a teofilina é medida através de alguns métodos de radioimunoensaio. Ingestão concomitante com outras

substâncias: evitar o uso do produto concomitantemente a bebidas alcoólicas, pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos

neurológicos do álcool. Não há restrições quanto ao uso do produto com alimentos.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30ºC). Proteger da luz.

NAUSILON B6®

tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

apresenta-se como uma solução límpida, de coloração rósea e com sabor e odor de cereja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

NAUSILON B6®

pode ser administrado imediatamente antes ou durante as refeições.

Posologia:

A posologia é de 1,25 mg de dimenidrinato/kg de peso corporal. A posologia diária máxima recomendada é de 75 mg/dia para

crianças menores de 6 anos, de 150 mg para crianças de 6 a 12 anos e de 400 mg para adultos acima de 12 anos.

solução oral (gotas):

Adultos e crianças a partir de 2 anos de idade: 1 gota/kg de peso corporal (equivalente a 1,25 mg de dimenidrinato/kg) ou a critério

médico, não excedendo a dose máxima diária, conforme a tabela abaixo:

Faixa etária Posologia e Frequência

Crianças de 2 a 6 anos 1 gota/kg a cada 6 a 8 horas, não excedendo 60 gotas (75 mg) em

24 horas

Crianças de 6 a 12 anos 1 gota/kg a cada 6 a 8 horas, não excedendo 120 gotas (150 mg)

em 24 horas

Adultos acima de 12 anos 1 gota/kg a cada 4 a 6 horas, não excedendo 320 gotas (400 mg)

em 24 horas.

Não administre medicamentos diretamente na boca, utilize uma colher para pingar as gotinhas.

Em caso de viagem, NAUSILON B6®

deve ser utilizado de maneira preventiva, com pelo menos meia hora de antecedência.

Na insuficiência hepática: deve ser considerada redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda, uma vez que o

dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Este medicamento pode causar as seguintes reações adversas:

Reação muito comum (> 1/10): sedação e sonolência.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10): cefaleia.

Reação muito rara (< 1/10.000): relatos isolados de erupção cutânea fixa e púrpura anafilática

O dimenidrinato pertence a uma classe de anti-histamínicos que também pode causar efeitos anti-muscarínicos, como por exemplo,

visão turva, boca seca e retenção urinária. Outras reações adversas que podem ser causadas por esta classe de medicamentos são:

tontura, insônia e irritabilidade. Porém, especificamente para o dimenidrinato, a documentação de tais sintomas na literatura

científica é pobre ou inexistente.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.