Bula do Nepresol produzido pelo laboratorio Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
para o Paciente com todas as informações sobre este medicamento
Nepresol®
Cloridrato de hidralazina
Solução Injetável – 20 mg/mL
Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
MODELO DE BULA PARA O PACIENTE
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
NEPRESOL®
cloridrato de hidralazina
APRESENTAÇÃO
Solução injetável 20 mg/mL
Embalagem com 50 ampolas de 1 mL.
USO IM / IV / INFUSÃO IV
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
20 mg/mL
Cada mL contém:
cloridrato de hidralazina ......................................................... 20 mg
Veículo estéril q.s.p. .................................................................... 1 ml
(Veículo: propilenoglicol, água para injetáveis).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Este medicamento é indicado para o tratamento de hipertensão essencial, isolada ou acompanhada.
É utilizado concomitante, com outros anti-hipertensivos, como betabloqueadores e diuréticos.
O NEPRESOL®
produz vasodilatação periférica em razão de sua ação direta sobre as paredes dos vasos sanguíneos,
especialmente das arteríolas, reduzindo desta forma, a pressão arterial elevada. Caracteriza-se também, pela diminuição da
resistência vascular no cérebro e rins, com manutenção do fluxo sanguíneo renal em níveis satisfatórios nos tratamentos
prolongados. O NEPRESOL®
diminui a pressão arterial tanto em posição ortostática como em decúbito, sem acarretar
qualquer sintoma expressivo de hipotensão postural. O NEPRESOL®
(cloridrato de hidralazina) como a outros
vasodilatadores, pode causar retenção hidrossalina e diminuição do volume urinário.
O produto é contraindicado em casos de hipersensibilidade ao cloridrato e derivados de hidralazina, dihidralazina ou aos
componentes da fórmula, doença cardíaca reumática da válvula mitral, taquicardia severa ou com caso recente de infarto do
miocárdio, aneurisma dissecante da aorta e lúpus eritematoso sistêmico idiopático e doenças correlatas. Seu uso deve ser
cauteloso em pacientes com histórico de distúrbios coronarianos ou sob tratamento com medicamentos antidepressivos.
Risco na gravidez: categoria B: não há estudos controlados em mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Os pacientes medicados com hidralazina devem usar com cuidado os inibidores da monoaminooxidase (IMAO), bem como
deve ser feita uma observação cuidadosa quando se usam conjuntamente outros anti-hipertensivos como o diazóxido, pois
podem ocorrer episódios de hipotensão severa.
A administração do produto deve ser feita com cautela em pacientes com distúrbios coronarianos e em presença de terapia
simultânea com antidepressivos tricíclicos e inibidores da IMAO.
Alguns casos isolados de neurite periférica foram reportados. As referências publicadas sugerem um efeito antipiridoxina,
que pode responder à administração de piridoxina ou à retirada da droga.
Recomenda-se a realização de uma contagem sangüínea total e uma titulação dos fatores antinucleares (FAN) antes e
periodicamente durante a terapia prolongada com hidralazina, mesmo se o paciente for assintomático. Esses exames são
também indicados se os pacientes desenvolverem artralgia, febre, dor no peito, mal-estar persistente ou outros sinais e
sintomas inexplicados. Um título positivo dos fatores antinucleares exigirá que o médico faça uma avaliação cuidadosa das
implicações dos resultados em relação aos benefícios da terapia prolongada com hidralazina.
Efeitos hematológicos adversos, como por exemplo, redução nos níveis de hemoglobina e na contagem de células
vermelhas, leucopenia, agranulocitose e púrpura, foram relatadas em alguns poucos casos. Se ocorrer desenvolvimento
dessas anormalidades, o tratamento deve ser descontinuado.
A hidralazina pode provocar ataques anginosos e alterações no ECG indicativos de isquemia do miocárdio. Portanto, deve-
se ter cautela em pacientes com suspeita de doença arterial coronariana ou doenças cerebrovasculares agudas, uma vez que
pode ocorrer aumento da isquemia.
Em pacientes com disfunção renal moderada a grave (clearance (depuração) de creatinina < 30 mL/min ou concentração
sérica de creatinina > 2,5 mg/100 mL ou 221 mcmol/L) ou disfunção hepática, a dose ou o intervalo de dose devem ser
adaptados de acordo com a resposta clínica para evitar acúmulo da substância ativa "aparente". (veja “Posologia e Modo de
usar” e “Contraindicações”).
Quando submetidos a cirurgias, os pacientes tratados com hidralazina poderão apresentar uma queda na pressão arterial.
Nestes casos, não se deve empregar adrenalina para corrigir a hipotensão, uma vez que ela aumenta os efeitos de aceleração
cardíaca da hidralazina. Deve-se dar atenção especial ao paciente quando se tratar de terapia inicial para a insuficiência
cardíaca.
O paciente deve ser mantido sob cuidadosa vigilância e/ou monitorização hemodinâmica para a detecção precoce de uma
hipotensão postural ou taquicardia. Quando for indicada a interrupção da terapia na insuficiência cardíaca, a hidralazina
deve ser retirada gradualmente (exceto em situações
graves, tais como, na síndrome similar ao lúpus eritematoso sistêmico ou discrasia sangüínea) a fim de evitar a precipitação
e/ou exacerbação da insuficiência cardíaca.
O estado geral da circulação induzido pela hidralazina pode acentuar certas condições clínicas. A estimulação do miocárdio
pode provocar ou agravar a angina pectoris não controlada ou sem tratamento. Portanto, a hidralazina somente deve ser
administrada a pacientes portadores de doença arterial coronariana suspeita ou conhecida, que estejam sob tratamento com
betabloquadores ou em combinação com agentes simpatolíticos adequados. É importante que a administração do agente
betabloqueador seja iniciada alguns dias antes do início do tratamento com a hidralazina.
Os pacientes que sofreram infarto do miocárdio não deverão receber a hidralazina até que atinjam a fase de estabilização
pós-infarto.
O tratamento prolongado com a hidralazina (usualmente tratamentos com mais de 6 meses de duração) pode provocar o
aparecimento de uma síndrome similar ao lúpus eritematoso sistêmico, especialmente quando a posologia prescrita exceder
os 100 mg diários. Em sua forma moderada, esta síndrome lembra a artrite reumatóide (artralgia, algumas vezes associada à
febre, anemia, leucopenia, trombocitopenia e rash cutâneo), sendo comprovadamente reversível após a descontinuação do
tratamento. Em sua forma mais grave, esta síndrome assemelha-se ao lúpus eritematoso sistêmico agudo (manifestações
similares à forma mais leve, pleurite, derrames pleurais e pericardite, sendo que o sistema nervoso e o comprometimento
renal são mais raros no lúpus idiopático), podendo-se utilizar tratamento prolongado com corticosteróides para reverter
completamente esta síndrome. Em particular, os sintomas renais são menos freqüentes que a síndrome do lúpus eritematoso
idiopático sendo os sintomas pleuro-pulmonares e a pericardite mais frequentes.
Durante tratamentos prolongados com a hidralazina, é aconselhável a determinação dos fatores antinucleares (FAN) e a
realização de exames de urina com intervalos regulares de aproximadamente 6 meses. A ocorrência de microhematúria e/ou
proteinúria, em particular associada a títulos positivos dos fatores antinucleares, pode indicar sinais iniciais de uma
glomerulonefrite por imunocomplexos associada à síndrome similar ao lúpus eritematoso sistêmico. Na ocorrência de um
claro desenvolvimento de sintomas e sinais clínicos, o medicamento deverá ser descontinuado imediatamente.
Idosos: Os idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos hipotensores. Além disso, o risco de hipotermia induzida por
hidralazina pode ser aumentado em pacientes idosos.
Crianças: Embora haja alguma experiência com o uso de hidralazina em crianças, ensaios clínicos controlados para
estabelecer a segurança e a eficácia nessa faixa etária não foram realizados.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas
A hidralazina, especialmente no início do tratamento, poderá prejudicar os reflexos do paciente,
por exemplo ao dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Gravidez e Lactação
Embora a experiência clínica não inclua qualquer evidência positiva de efeitos adversos no feto humano, hidralazina deve
ser utilizado durante a gravidez somente se claramente o benefício justificar o risco potencial.
Risco na gravidez: categoria B: não há estudos controlados em mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O uso de hidralazina na gravidez, antes do terceiro trimestre deve ser evitado, porém o medicamento pode ser empregado no
final da gravidez se não existir outra alternativa mais segura, ou quando a doença determinar sérios riscos para a mãe e/ou
para o recém nascido, como por exemplo, nos casos de pré-eclâmpsia e/ou eclâmpsia. A hidralazina é excretada através do
leite materno, porém os dados disponíveis não relatam efeito adverso sobre o recém-nascido. As mães sob tratamento com
hidralazina podem amamentar seus filhos, desde que se observe cuidadosamente a possível ocorrência de efeitos adversos
inesperados.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
Os anestésicos em geral aumentam o efeito da hidralazina. Outras drogas hipotensoras, tais como o diazóxido, quando
usadas em combinação com a hidralazina podem provocar hipotensão severa. O tratamento com hidralazina contraindica a
administração simultânea de barbitúricos, sulfas e isoniazida.
O tratamento concomitante com outros vasodilatadores, antagonistas de cálcio, inibidores da ECA, diuréticos, anti-
hipertensivos, antidepressivos tricíclicos e tranquilizantes maiores, assim como o consumo de álcool, podem potencializar o
efeito redutor da pressão arterial de hidralazina.
Os anti-inflamatórios não esteróides como: ácido Mefenâmico, ácido Tiaprofênico, Cetoprofeno, Cetorolaco, Celecoxibe,
Diclofenaco, Fenoprofeno, Iburprofeno, Indometacina, Meloxicam, Piroxicam, Naproxeno, Oxaprozina, Rofecoxibe,
Valdecoxibe podem diminuir o efeito anti-hipertensivo da hidralazina.
Fitoterápicos com propriedades hipertensivas como alcaçuz, Gengibre, Ginseng (americano), Pimenta de caiena podem
diminuir o efeito anti-hipertensivo dos anti-hipertensivos.
Fitoterápicos com propriedades hipotensivas como quinina, vinca, visco podem aumentar o efeito hipotensivo dos anti-
hipertensivos.
Simpaticomiméticos, tais como a cocaína, dobutamina, dopamina, noradrenalina, adrenalina, metaraminol, metoxamina,
fenilefrina, fenilpropanolamina, efedrina e efedrina, podem antagonizar os efeitos anti-hipertensivos de Hidralazina, quando
administrado concomitantemente.
Ao contrário, hidralazina pode antagonizar a resposta pressora à adrenalina.
A administração de estrógenos pode aumentar a retenção de líquidos, o que aumenta a pressão arterial antagonizando assim
o efeito anti-hipertensivo da hidralazina.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Conservar o produto em temperatura ambiente controlada, entre 15° e 25°C, protegido da luz.
Seu prazo de validade é de 18 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem, o produto não deve ser utilizado
fora deste prazo sob risco de ineficiência terapêutica.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
O Nepresol® - solução injetável apresenta-se como uma solução límpida, incolor a amarelada, essencialmente livre de
partículas visíveis.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O produto destina-se ao uso intramuscular, intravenoso lento e infusão intravenosa.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não
interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Devido ao fato deste produto ser de uso restrito a hospitais ou ambulatórios especializados, de emprego específico e ser
manipulado por pessoal treinado, o item “Como devo usar este medicamento” não se aplica, uma vez que estas informações
serão fornecidas pelo médico assistente conforme necessário.
Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer
esquecimento do seu uso
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
O cloridrato de hidralazina provoca vasodilatação periférica imediata, resultando na diminuição da pressão arterial. Em caso
de aparecimento de reações adversas como palpitações, dores de cabeça, náuseas, vômitos, diarréia e falta de apetite, ou de
ocorrência de gravidez durante o tratamento, o médico deve ser imediatamente informado.
Freqüência estimada: muito comum ≥ 10%; comum ≥ 1% a < 10%; incomum ≥ 0,1% a < 1%; rara ≥ 0,01% a < 0,1%; muito
rara < 0,01%.
Alguns dos efeitos indesejáveis, tais como taquicardia, palpitação, sintomas de angina, flushing (rubor), cefaléia, vertigens,
congestão nasal e distúrbios gastrintestinais, são comumente observados no início do tratamento, especialmente se a
posologia for aumentada rapidamente.
Contudo, tais reações geralmente diminuem no decorrer do tratamento.
Sistema cardiovascular
Muito comuns: taquicardia, palpitação.
Comuns: flushing (rubor), hipotensão, sintomas de angina.
Incomuns: edema, insuficiência cardíaca congestiva.
Muito raras: respostas pressóricas paradoxais.
Sistema nervoso central e periférico
Muito comum: cefaléia.
Incomum: vertigens.
Muito raras: neurites periféricas, polineurites, parestesia (os mesmos podem ser revertidos pela administração de piridoxina)
e tremor.
Sistema músculo-esquelético
Comuns: artralgia, mialgia, edema articular, cãibras.
Pele e anexos
Incomum: rash (erupção cutânea).
Sistema urogenital
Incomuns: proteinúria, creatinina plasmática aumentada, hematúria, algumas vezes associada à glomerulonefrite.
Muito raras: insuficiência renal aguda, retenção urinária.
Trato gastrintestinal
Comuns: distúrbios gastrintestinais, diarréia, náusea, vômitos.
Incomuns: icterícia, hepatomegalia, função hepática anormal, algumas vezes associada à hepatite.
Muito rara: íleo paralítico.
Sangue
Incomuns: anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia com ou sem púrpura.
Muito raras: anemia hemolítica, leucocitose, linfadenopatia, pancitopenia, esplenomegalia, agranulocitose.
Efeitos psicossomáticos
Incomuns: agitação, anorexia, ansiedade.
Muito raras: depressão, alucinações.
Órgãos do Sentido
Incomuns: aumento do lacrimejamento, conjuntivite, congestão nasal.
Reações de hipersensibilidade
Incomuns: síndrome similar ao lúpus eritematoso sistêmico, reações de hipersensibilidade tais como prurido, urticária,
vasculite, eosinofilia, hepatite.
Trato respiratório
Incomum: dispnéia, dor pleural.
Outros
Incomuns: febre, perda de peso, mal-estar, turgência vascular difusa.
Muito rara: exoftalmia.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
MEDICAMENTO?
Sintomas frequentes na superdosagem é a hipotensão, taquicardia e rubor cutâneo generalizado, isquemia miocárdica e
arritmia cardíaca também podem ocorrer. Superdosagem severa pode resultar em choque profundo. Tratamento: a
assistência ao sistema cardiovascular é a primeira providência a ser tomada. O choque deve ser tratado com expansores de
volume, se possível sem recorrer a vasopressores. Caso um vasopressor seja necessário, deve ser usado aquele com menor
possibilidade de produzir ou agravar uma arritmia cardíaca. Digitalização pode ser necessária. A função renal deve ser
monitorizada e assistida conforme a exigência do caso.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem
ou bula do medicamento, se possível.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.