Bula do Nerisona produzido pelo laboratorio Bayer S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Bayer
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Nerisona®
Bayer S.A.
Creme dermatológico 1,0 mg/g
Pomada dermatológica 1,0 mg/g
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valerato de diflucortolona
APRESENTAÇÕES
Cartucho contendo bisnaga com 15 g de creme dermatológico contendo 1,0 mg/g de valerato de
diflucortolona.
Cartucho contendo bisnaga com 15 g de pomada dermatológica contendo 1,0 mg/g de valerato de
USO EXTERNO
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada grama de Nerisona®
creme e pomada contém 1,0 mg (0,1%) de valerato de diflucortolona.
Excipientes:
Creme: estearato de macrogol 400, álcool estearílico, petrolato líquido, parafina branca, edetato
dissódico, carbômer 980, hidróxido de sódio, metilparabeno, propilparabeno e água purificada.
Pomada: cera branca de abelha, petrolato líquido, parafina branca, Dehymuls E (sesquioleato de
sorbitana, cera branca de abelha, estearato de alumínio e citrato distearilpentaeritritildicocoil) e
água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
No tratamento de dermatoses que respondem à corticoterapia tópica: eczemas em suas diversas
formas, como atópico, de contato, disidrótico, numular e de estase; psoríase; líquen plano; lúpus
eritematoso discoide; queimaduras de primeiro grau; eritema solar; picadas de insetos.
O valerato de diflucortolona é um corticoide que inibe a inflamação em condições inflamatórias e
alérgicas da pele e proporciona alívio dos sintomas subjetivos como prurido, ardor e dor. Após
sua aplicação, sua ação anti-inflamatória é observada pela regressão da dilatação capilar, do
edema intercelular e da infiltração tecidual, além de supressão da proliferação capilar. Tais fatores
levam ao desaparecimento de áreas inflamadas da pele.
Farmacodinâmica
O valerato de diflucortolona inibe a inflamação em condições inflamatórias e alérgicas da pele e
proporciona alívio dos sintomas subjetivos como prurido, ardor e dor.
Após sua aplicação, observa-se regressão da dilatação capilar, do edema intercelular e da
infiltração tecidual, além de supressão da proliferação capilar. Tais fatores levam ao
desaparecimento de áreas inflamadas da pele.
Farmacocinética
Bayer
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Para apresentar seus efeitos antiproliferativos e anti-inflamatórios, é necessário que o valerato de
diflucortolona difunda-se da respectiva formulação de Nerisona®
(valerato de diflucortolona) para
a pele. Estudos in vitro com pele humana mostraram uma rápida penetração do valerato de
diflucortolona para o interior do estrato córneo. Quatro horas após a aplicação do produto, foram
obtidos níveis máximos de corticosteroide no estrato córneo de aproximadamente 300 µg/mL
(aproximadamente 600 µmol/mL) após aplicação da pomada e de aproximadamente 500 µg/ml
(aproximadamente 1000 µmol/mL) após aplicação do creme. A concentração do corticoide no
estrato córneo diminuiu de fora para dentro em aproximadamente 15 a 20 vezes. Após aplicação
sobre a pele escoriada, a qual representa um modelo para afecções dérmicas, verificou-se que as
concentrações locais de corticoide na pele lesionada foram distintamente mais elevadas do que as
observadas na pele sadia.
O valerato de diflucortolona é parcialmente hidrolisado à diflucortolona enquanto ainda está na
pele. A diflucortolona liga-se com maior intensidade ao receptor de corticosteroide que a
substância original.
Parte do corticosteroide aplicado sobre a pele é absorvida de forma percutânea e distribuída no
organismo, a seguir é metabolizada antes de ser eliminada. O grau de absorção percutânea e a
carga sistêmica resultante dependem de diversos fatores, tais como a natureza do veículo,
condições de exposição (dose administrada, tamanho da área tratada, duração do tratamento),
natureza do tratamento (aberto/oclusivo), condição da barreira cutânea e da área corporal a ser
tratada. Após aplicação dérmica simultânea de creme e pomada marcados radioativamente, em
diferentes locais da pele das costas de 6 voluntários com pele saudável, as quantidades da dose
aplicada absorvida dentro de um período médio de exposição de 4 horas foram de
aproximadamente 0,2%, na pele intacta e aproximadamente 0,4% na pele escoriada. Extrapolado
para um dia inteiro, isto resulta em uma absorção percutânea média de aproximadamente 1,2% no
caso de uma barreira de penetração intacta e de aproximadamente 2,4% caso a barreira seja
removida.
Após absorção, o valerato de diflucortolona é hidrolisado, de forma extremamente rápida, à
diflucortolona e ao ácido graxo correspondente. Além da diflucortolona, foram detectados no
plasma o 11-ceto-diflucortolona e dois outros metabólitos. A diflucortolona e todos os seus
metabólitos são eliminados do plasma com meias-vidas de 4 - 5 horas e aproximadamente 9 horas,
respectivamente (meias-vidas determinadas após administração i.v.) e são excretados com urina e
fezes na proporção de 75 : 25.
Dados de segurança pré-clínicos
Em estudos de tolerância sistêmica com administração dérmica e subcutânea repetida, o efeito do
valerato de diflucortolona foi o de um típico glicocorticoide. Possivelmente por esta razão, não se
esperam reações adversas além daquelas típicas de glicocorticoides com o uso terapêutico de
Nerisona®
(valerato de diflucortolona) sob condições extremas, como a aplicação em áreas
extensas ou oclusão.
Estudos de embriotoxicidade com Nerisona®
(valerato de diflucortolona) demonstraram
resultados típicos a glicocorticóides, por exemplo, efeitos embrioletal e/ou teratogênico são
induzidos no sistema de teste apropriado. Em vista destes achados, deve-se ter cautela ao
prescrever Nerisona®
(valerato de diflucortolona) durante a gravidez. Os resultados de estudos
epidemiológicos estão resumidos no item “Gravidez e lactação”.
Investigações in vitro para a detecção de mutações genéticas em bactérias e células de mamíferos,
assim como exames in vitro e in vivo para detecção de cromossomos e mutações genéticas não
forneceram quaisquer indicações de um potencial mutagênico do valerato de diflucortolona.
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Não foram realizados estudos de tumorigenicidade específicos com valerato de diflucortolona.
Com base no padrão de ação farmacodinâmico, a falta de evidência de um potencial genotóxico,
as propriedades estruturais e os resultados dos testes de toxicidade crônica (nenhuma indicação de
alterações proliferativas), não há suspeita de potencial tumorigênico do valerato de diflucortolona.
Uma vez que não são atingidas doses imunossupressivas eficazes sistemicamente após a aplicação
dérmica de Nerisona®
(valerato de diflucortolona), se utilizado conforme indicado, não se espera
influência sobre a ocorrência de tumores.
De acordo com os resultados obtidos com os estudos de tolerância local com administração
dérmica repetida não se esperam alterações dérmicas com o tratamento com Nerisona®
(valerato
de diflucortolona) além das reações adversas conhecidas para formulações contendo
glicocorticoides.
Nerisona®
(valerato de diflucortolona) não deve ser utilizada na presença de processos
tuberculosos ou sifilíticos na região a ser tratada, doenças virais (por exemplo, varicela,
herpes zoster), rosácea, dermatite perioral e reações cutâneas pós-vacinação na região a ser
tratada.
Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer um dos componentes do produto.
Para dermatoses infectadas por bactérias e/ou fungos, deve-se introduzir terapêutica
adicional específica.
Se ocorrer ressecamento excessivo da pele durante o uso de Nerisona®
(valerato de
diflucortolona) creme, deve-se fazer a substituição pela formulação mais oleosa (Nerisona®
(valerato de diflucortolona) pomada).
Quando o produto for aplicado na face, deve-se ter cuidado para que não entre em contato
com os olhos.
A aplicação tópica de corticosteroides em grandes superfícies do corpo ou durante períodos
prolongados, em particular sob oclusão, aumenta significativamente o risco de reações
adversas.
Assim como ocorre com os corticoides sistêmicos, também é possível verificar o
desenvolvimento de glaucoma em usuários de corticosteroides tópicos (por exemplo, após
administração de doses elevadas ou em áreas extensas por período prolongado, uso de
técnica oclusiva ou aplicação sobre a pele ao redor dos olhos).
Gravidez e lactação:
Estudos experimentais com glicocorticoides, realizados em animais, mostraram toxicidade
reprodutiva.
Estudos epidemiológicos sugerem que poderia possivelmente haver um aumento do risco de
fissuras labiais em recém-nascidos de mulheres que foram tratadas com
glicocorticosteroides sistêmicos durante o primeiro trimestre de gravidez.
Fissuras labiais são alterações raras e, se for considerado que os glicocorticosteroides
sistêmicos são teratogênicos, eles poderiam ser responsáveis pelo aumento de somente um ou
dois casos em 1.000 mulheres tratadas durante a gravidez.
Os dados sobre o uso tópico de glicocorticosteroides durante a gravidez são insuficientes, no
entanto, pode-se esperar baixo risco uma vez que a disponibilidade sistêmica do
glicocorticosteroide aplicado topicamente é muito baixa.
Bayer
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Como regra geral, preparações tópicas contendo corticoides não devem ser utilizadas
durante o primeiro trimestre da gravidez. As indicações clínicas para o tratamento com
Nerisona®
(valerato de diflucortolona) devem ser cuidadosamente avaliadas, considerando-
se os riscos/benefícios para a gestante ou a lactante. Em especial, deve-se evitar o uso
prolongado ou em área extensa.
Lactantes não devem utilizar o produto nas mamas.
Categoria: C
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
Não são conhecidas até o momento.
Nerisona®
(valerato de diflucortolona) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC
e 30ºC).
Após aberto, válido por 3 meses.
O prazo de validade de Nerisona®
(valerato de diflucortolona) creme e pomada é de 36 meses a
partir da data de sua fabricação.
“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”
“Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.”
(valerato de diflucortolona) creme apresenta-se na forma de creme branco a branco
amarelado, opaco.
(valerato de diflucortolona) pomada apresenta-se na forma de pomada branca a branca
amarelada, opaca.
“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”
“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”
No início do tratamento deve-se aplicar uma camada fina da formulação de Nerisona®
(valerato de
diflucortolona), mais apropriada para a condição da pele, duas vezes ou eventualmente três vezes
ao dia. Após melhora do quadro clínico, uma aplicação diária geralmente é suficiente.
O produto não deve ser aplicado em adultos por período superior a 3 semanas.
Nerisona®
(valerato de diflucortolona) está disponível em duas formas farmacêuticas: creme e
pomada. A forma a ser utilizada em cada caso individual depende da condição da pele.
Nerisona®
(valerato de diflucortolona) creme
(valerato de diflucortolona) creme tem formulação pouco oleosa com elevado conteúdo
de água e é adequado para o tratamento das afecções exsudativas, permitindo a eliminação de
secreções e promovendo assim rápida diminuição e secagem das lesões. É também adequado para
regiões pilosas, expostas e úmidas da pele.
(valerato de diflucortolona) pomada
As condições em que a pele apresenta-se mais ressecada requerem uma formulação com
proporções balanceadas de água e óleo. Nerisona®
(valerato de diflucortolona) pomada mantém a
pele ligeiramente oleosa sem reter calor ou fluido.
Bayer
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Curativos oclusivos
Em casos extraordinariamente refratários, podem ser utilizados curativos oclusivos. Se for
utilizado, recomenda-se proceder da seguinte maneira: após aplicação da forma farmacêutica
apropriada, cobrir a área sob tratamento com um filme plástico, fixando-o ao redor da pele
saudável por meio de esparadrapo, ou fita adesiva. Luvas plásticas podem ser utilizadas para a
oclusão das mãos.
De modo geral, recomenda-se manter o curativo por um período não superior a 24 horas. Se o
tratamento oclusivo for prolongado, aconselha-se a troca de curativo a cada 12 horas. Caso ocorra
infecção, deve-se interromper o uso do curativo oclusivo.
Podem ocorrer, em casos isolados, sintomas locais como prurido, queimação, eritema ou
formação de vesículas em pacientes que estejam utilizando Nerisona
(valerato de
diflucortolona).
Quando preparações tópicas contendo corticoide são aplicadas em áreas extensas do corpo
(aproximadamente 10% ou mais) ou por períodos prolongados (mais que 4 semanas),
podem ocorrer sintomas locais, tais como atrofia da pele, telangiectasia, estrias, alterações
cutâneas acneiformes e efeitos sistêmicos do corticoide devido à absorção.
Como ocorre com outros corticoides de aplicação tópica, em casos raros, podem ocorrer
foliculite, dermatite perioral, descoloração da pele, hipertricose e reações alérgicas cutâneas
a qualquer um dos componentes do produto.
Não se podem excluir reações adversas em recém-nascidos cujas mães tenham sido tratadas
em áreas extensas ou por período prolongado durante a gestação ou amamentação (por
exemplo, redução da função adrenocortical, quando aplicado durante as últimas semanas de
gravidez).
“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária
– NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal.”