Bula do Neutoss para o Profissional

NEUTOSS

(Sulfato de salbutamol)

BELFAR LTDA.

Xarope

0,4mg/mL

Sulfato de salbutamol

APRESENTAÇÃO

Xarope contendo 0,4mg de salbutamol/mL

Frasco âmbar com 100 mL.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada mL de NEUTOSS contém:.

Sulfato de salbutamol ........................................................................................0,482 mg*

*equivalente a 0,4 mg de salbutamol

Veículo qsp ................................................................................................................1 mL

Excipientes: Citrato de sódio di-hidratado, ácido cítrico, ciclamato de sódio, aroma de

framboesa, corante vermelho ponceaux, álcool etílico, metilparabeno, propilparabeno,

sacarose, água purificada.

NEUTOSS xarope é um agonista beta2-adrenérgico seletivo indicado para o tratamento

ou prevenção do broncoespasmo. Ele fornece ação broncodilatadora de curta duração na

obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e enfisema.

Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes

com asma grave ou instável. Nos pacientes com asma grave que não respondem

a NEUTOSS, o tratamento com corticosteróides inalatórios é recomendado para

alcançar e manter o controle. Não responder ao tratamento com NEUTOSS pode

sinalizar a necessidade de consultar um médico urgente ou tratamento.

NEUTOSS xarope é indicado para o alívio do broncoespasmo na asma brônquica de

qualquer tipo, bronquite crônica e enfisema.

NEUTOSS xarope é a terapia oral adequada para as crianças, ou os adultos que

preferem medicamentos líquidos.

Um estudo de Wolfe et al. que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico

de teofilina e agonistas adrenérgicos inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg

de salbutamol oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando-

se valores similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito

máximo do salbutamol sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF

exibiram tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação

foi no mínimo de 8 horas com salbutamol e terbutalina em comparação com

metaproterenol.1

Rachelefsky et al. avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em

estudo de duas fases: monocega, que comparou múltiplas doses de placebo a 3

tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mgde salbutamol (comprimidos ou

xarope) 4 vezes ao dia; e dupla-cega cruzada, que comparou 4 mg de salbutamol

comprimidos a xarope e placebo. Na Fase I, as doses de 4 e 6 mg de salbutamol

mostraram maior eficácia. Na Fase II, a dose de 4 mg de salbutamol foi superior ao

placebo. O pico de eficácia da dose de 4 mg de xarope ocorreu em 4 horas, com duração

de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e se mostrou mínimo após 5

horas.2

Em estudo retrospectivo, Phupong et al. avaliaram o uso de salbutamol oral em 132

casos de gestação sob ameaça de parto prematuro idiopático. Em 81% dos casos, a

gestação foi prolongada por mais de 24 horas; em 59,8%, por mais de 2 dias; em 32,6%,

por mais de 1 semana; e em 8,3%, por mais de 4 semanas.3

1.Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol,

metaproterenol, and terbutaline in asthmatics. JAMA 1985; 253 (14):2068-72.

2.Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood

asthma. Pediatrics 1982; 69 (4):397-403.

3.Phupong et al. Oral salbutamol for treatment of preterm labor. J Med Assoc

Thai 2004; 87 (9):1012-6.

Propriedades farmacodinâmicas

O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta2-adrenérgicos. Em doses

terapêuticas, atua nos receptores beta2-adrenérgicos da musculatura brônquica e tem

pouca ou quase nenhuma ação sobre os receptoresbeta1-adrenérgicos do músculo

cardíaco.

O tempo estimado de início de ação do salbutamol xarope é de 30 minutos.

Propriedades farmacocinéticas

O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é

parcialmente depurado pelos rins e parcialmente metabolizado, transformando-se no

composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da

urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de

salbutamol administrada por via intravenosa é excretada em 72 horas. O salbutamol está

ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após a administração oral, é

absorvido pelo trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem

originando o sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são

excretados principalmente na urina. A biodisponibilidade da administração oral é de

cerca de 50%.

O uso de NEUTOSS xarope é contraindicado para pacientes com história de

hipersensibilidade a qualquer componente de sua fórmula.

O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve

ser monitorada clinicamente e por meio de exames da função pulmonar. O aumento do

uso de agonistas de receptoresbeta2-adrenérgicos de curta ação para alívio dos sintomas

indica deterioração do controle da asma. Nessas condições, deve-se reavaliar o esquema

terapêutico dos pacientes e considerar a terapia concomitante com corticosteroides. A

deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma ameaça

à vida, devendo-se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os

pacientes de risco, deve-se instituir o monitoramento diário do pico de fluxo expiratório

(PFE).

Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de salbutamol, deve-

se alertar os pacientes para não aumentar a dose nem a frequência de administração

de NEUTOSS xarope, mesmo que o alívio usual não ocorra ou a duração de ação

diminua. Nesse caso, o paciente deve procurar orientação médica.

O salbutamol deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de

tireotoxicose.

A terapia com agonistas beta2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia

potencialmente grave, sobretudo após administração parenteral ou por

nebulização. Recomenda-se cuidado especial na asma aguda grave, uma vez que esse

efeito pode potencializar-se pelo tratamento concomitante com xantinas,

corticosteroides e diuréticos, assim como pela hipóxia. Em tais situações recomenda-

se monitorar os níveis séricos de potássio.

Do mesmo modo que outros agonistas beta2-adrenérgicos, NEUTOSS xarope pode

induzir alterações metabólicas reversíveis, como aumento dos níveis de glicose

sanguínea. O paciente diabético pode ser incapaz de compensar essa condição, havendo

relatos sobre o desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de

corticosteroides pode aumentar esse efeito.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Crianças: o medicamento é muito bem tolerado por crianças. (Ver Posologia)

Idosos: ver Posologia.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.

Fertilidade

Não há informações sobre os efeitos de NEUTOSS xarope sobre a fertilidade humana.

Não foram observados efeitos adversos na fertilidade em animais.

Gravidez e lactação

A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício

esperado para a mãe for maior do que qualquer risco para o feto.

Foram raros os relatos de anomalias congênitas, que incluíram fenda palatina e defeitos

nos membros, em filhos de pacientes ratadas com salbutamol. Nos casos reportados,

algumas das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez. Devido à

inconsistência do padrão de defeitos e porque a taxa observada de anormalidade

congênita foi de 2% a 3%, não se pôde estabelecer relação causal com o uso de

salbutamol.

Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu

uso em lactantes, a menos que os benefícios esperados superem qualquer risco

potencial. Não se conhece nenhum efeito danoso que o salbutamol, uma vez secretado

no leite materno, possa trazer ao neonato.

Categoria C de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

Este produto contém salbutamol, que está incluído na lista de substâncias proibidas da

Agência Mundial Antidoping.

O salbutamol e as drogas beta-bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não

devem ser prescritos para uso concomitante. O salbutamol não é contraindicado para

pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

Cuidados de armazenamento

O produto deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente

(entre 15ºC e 30°C) e protegido da luz. O prazo de validade é de 36 meses a partir da

data de fabricação, impressa na embalagem externa do produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua

embalagem original.

Aspectos físicos / Características organolépticas

Líquido xaroposo de cor vermelha e odor característico de framboesa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

O salbutamol tem duração de ação de 4 a 6 horas para a maioria dos pacientes.

Modo de uso

Uso exclusivamente oral.

Posologia

NEUTOSS xarope tem uma duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.

O aumento do uso de β2-agonistas pode ser um sinal de agravamento da asma. Sob

estas condições, uma reavaliação do plano de terapia do paciente pode ser necessária e

corticoterapia concomitante deve ser considerada.

Como pode haver efeitos adversos associados com a dosagem excessiva, a dose ou

frequência de administração só deve ser aumentada por indicação médica.

Para alívio do broncoespasmo

Adultos:

A dose usualmente eficaz é de 4 mg de salbutamol (10 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao

dia.

Caso não se obtenha a broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente

aumentada para até 8 mg (20 mL de xarope). Contudo, observou-se que alguns

pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Para os pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos, recomenda-se iniciar o

tratamento com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Crianças:

Crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5 mL de xarope (1 a 2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao

Crianças de 6 a 12 anos: 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças acima de 12 anos: 5 a 10 mL de xarope (2 a 4 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes

ao dia.

Pacientes idosos:

Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 ou 4

vezes ao dia.

Reações muito comuns e comuns foram geralmente determinadas a partir de dados de

estudos clínicos. Reações raras e muito raras foram geralmente determinadas a partir de

dados espontâneos.

Reação muito comum (>1/10): tremor.

Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): dor de cabeça; taquicardia; palpitações; câimbras

musculares.

Reações raras (>1/10.000 e < 1/1.000): hipocalemia (a terapia com agonistas beta2-

adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave); vasodilatação

periférica; arritmia cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e

extrassístole.

Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo

angioedema, urticária, broncoespasmo, hipotensão e desmaio; hiperatividade; sensação

de tensão muscular.

Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em

Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou à Vigilância Sanitária Estadual

ou Municipal.