Bula do Nilperidol produzido pelo laboratorio Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
NILPERIDOL®
Solução injetável
citrato de fentanila 0,0785 mg/mL +
droperidol 2,5 mg/mL
Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
MODELO DE BULA PARA O
PROFISSIONAL DE SAÚDE
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
NILPERIDOL
®
citrato de fentanila + droperidol
0,0785 mg/mL + 2,5 mg/mL
Analgésico / Neuroléptico
FORMA FARMACÊUTICA:
Solução injetável 0,0785 mg/mL + 2,5 mg/mL.
APRESENTAÇÃO:
Caixa com 50 ampolas de 2 mL.
USO INTRAVENOSO E INTRAMUSCULAR
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE DOIS ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada mL de solução injetável contém:
citrato de fentanila ............................................................................................................... 0,0785 mg
(equivalente a 0,05 mg de fentanila base)
droperidol .................................................................................................................................. 2,5 mg
veículo estéril q.s.p. ..................................................................................................................... 1 mL
(Veículo: ácido láctico, metilparabeno, propilparabeno, água para injetáveis).
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
NILPERIDOL®
é indicado para produzir analgesia e tranquilização em processos cirúrgicos e em
procedimentos diagnósticos, podendo ser utilizado em neuroleptoanalgesia com a finalidade de proporcionar
proteção neurovegetativa e cardiocirculatória em qualquer tipo de intervenção cirúrgica, qualquer que seja a
condição física do paciente.
pode, também, ser utilizado na pré-medicação, na indução em anestesia geral associada ou
não a um hipnótico, e como complemento de manutenção da anestesia geral e regional.
Em estudo comparativo da utilização da pré-medicação utilizando ampolas de 2mL de fentanil (0,05mg)
associado ao droperidol (2,5mg) versus ampolas de 2mL de meperidina (50mg/ml), a associação mostrou-se
útil como pré-medicação em pacientes adultos. Não houve diferenças quanto à incidência de náusea e vômitos.
No entanto, a associação mostrou-se mais favorável quanto à tranquilidade do paciente após a pré-medicação.
Catton DV, Browne RA. Premedication with fentanyl and droperidol, or meperidine. ANESTHESIA AND
ANALGESIA. Current Researches Vol. 49, No. 3, MAY-JUNE 1970.
Anestesia local suplementada pela injeção intravenosa de fentanil-droperidol mostrou-se extremamente útil em
cirurgias de mão. Foram estudados 100 pacientes operados com a técnica anestésica de suplementação com
fentanil-droperidol (1:50). As cirurgias realizadas englobaram tenólises (47), liberações articulares (28),
reparos primários ou secundários de tendão (23), e enxertia tendinosa (5), perfazendo um total de 121
pacientes, com idades variando entre 14 e 68 anos.
A anestesia com colaboração ativa dos pacientes foi obtida em 95% dos casos. Em metade dos pacientes, a
dose de medicação analgésica pôde ser reduzida.
Em 5 pacientes, com dissecções mais extensas, o procedimento não foi tolerado, havendo a necessidade de
proceder à anestesia geral.
A técnica mostrou-se bastante útil para manejar alguns problemas em cirurgia de mão, melhorando a
capacidade diagnóstica e prognóstica, podendo refinar a precisão do nível do resultado no momento da
cirurgia.
Hunter JM; Schneider LH; Dumont J; Erickson JC.A dynamic approach to problems of hand function. Using
local anesthesia supplemented by intravenous Fentanyl-Droperidol. Clinical Orthopaedics and Related
Research 1974; 104: 112-115.
Os efeitos cardiovasculares dos dois regimes de pré-medicação utilizados em anestesia pediátrica foram
estudados em vinte e dois pacientes, com idades entre 3 meses a 14 anos, de ambos os sexos, sendo 11 pré-
medicados com methohexitone (um derivado barbitúrico) via retal (22 mg/kg de peso), e 11 que receberam
fentanila + droperidol intramuscular (0,03 mL-kg). O efeito das medicações sobre a função ventricular foi
avaliado através da medição da redução da menor dimensão do ventrículo esquerdo por ecocardiografia. Não
houve diminuição significativa nesta dimensão, na pressão arterial, frequência cardíaca ou respiratória com
quaisquer drogas.
Ambos, o methohexitone retal e a associação fentanila + droperidol intramuscular demonstraram efeitos
cardiovasculares mínimos quando utilizados como sedação pré-operatória em pacientes pediátricos. A
ecocardiografia provou ser uma tecnologia valiosa para o avaliação não invasiva de efeitos de medicamentos
na contratilidade miocárdica em crianças.
Maguire HT, Webb GE, Rees AH, Gattinella JB. Noninvasive evaluation of cardiovascular effects of
preoperative sedation in children. Canad. Anaesth. Soc. J., vo]. 26, no. 1, January 1979.
Foram estudadas vinte e seis pacientes apresentando hipertensão severa induzida ou agravada pela gravidez
que seriam submetidas à cesariana de emergência, sob anestesia geral. Todas vieram de grupo de alto risco
com idade superior a 25 anos, multiparidade e pressão arterial diastólica acima de 120mmHg. Foi realizada
administração de fentanil e droperidol antes da indução. Esta modificação da sequência de indução produziu
uma melhora clinicamente significativa da resposta reflexa simpática hipertensiva à laringoscopia e intubação
na maioria das mães recebendo terapia anti-hipertensiva, sem efeito deletério aparente no período pós-
operatório imediato para os recém-nascidos não afetados pela asfixia intra-uterina.
Lawes EG, Downing JW, Duncan PW, Bland B, Lavies N, Gane GAC. Fentanyl-droperidol supplementation of
rapid sequence induction in the presence of severe pregnancy-induced and pregnancy-aggravated
hypertension. Br. J. Anaesth 1987; 59: 1381-91.
NILPERIDOL®
apresenta a associação de um analgésico narcótico, citrato de fentanila, e um neuroléptico, o
droperidol.
O efeito combinado, algumas vezes denominado de neuroleptoanalgesia, é caracterizado por um estado de
absoluta tranquilização, redução da atividade motora e analgesia profunda. Geralmente não ocorre perda total
da consciência isoladamente.
A incidência de vômitos e dor no pós-operatório imediato pode ser reduzida.
O citrato de fentanila é um analgésico narcótico utilizado na indução e na manutenção da anestesia,
produzindo intensa analgesia e com ações qualitativas similares às da morfina e meperidina. Na dose de 0,1
mg (2,0 mL) é aproximadamente equivalente em atividade analgésica a 10 mg de morfina ou 75 mg de
meperidina. A duração do efeito analgésico é de 30 a 60 minutos após dose única IV de até 0,1 mg.
Já na administração intramuscular, o início de ação é de 7 a 8 minutos, e a duração de ação é de 1 a 2 horas.
O droperidol é um neuroléptico do grupo das butirofenonas com potente ação tranquilizante e sedativa. Produz
acentuado efeito antiemético, exerce ação bloqueadora adrenérgica com dilatação vascular periférica e também
reduz o efeito pressórico da epinefrina. O início da ação é de 3 a 10 minutos após a administração intravenosa
ou intramuscular. A duração do efeito tranquilizante e sedativo é geralmente de 2 a 4 horas.
NILPERIDOL®
é contraindicado em pacientes com intolerância conhecida a qualquer um dos componentes da
associação, e em crianças menores de 2 anos de idade.
Precauções
• A dose inicial deve ser reduzida em pacientes idosos e debilitados, de acordo com cada caso.
• Controle clínico para vasodilatação periférica e hipotensão, que podem ser potencializadas pela ação dos
componentes do produto, quando utilizado como complemento da anestesia regional.
• Em caso de hipotensão, deve ser levada em conta a possibilidade de hipovolemia, que será controlada por
medidas adequadas incluindo, se necessário, o uso de agentes vasopressores que não seja a adrenalina.
• O produto deve ser utilizado com controle clínico adequado em pacientes com doença pulmonar obstrutiva
crônica ou outras patologias que possam diminuir a capacidade respiratória.
• Recomenda-se cautela na administração do produto em pacientes portadores de insuficiência hepática e/ou
renal.
• O componente citrato de fentanila pode provocar bradicardia, que embora seja revertida pela atropina,
implicará na utilização do produto com cautela em pacientes portadores de bradiarritmia.
Advertências
Assim como ocorre com outros depressores do Sistema Nervoso Central, os pacientes sob o efeito do
NILPERIDOL®
devem estar sob controle clínico adequado devendo-se ter à disposição os meios necessários a
uma reanimação de urgência e um antagonista narcótico.
Em caso de hipotensão, devem estar disponíveis soluções parenterais e demais meios necessários ao controle.
Quando houver necessidade de uso de analgésicos com atividade narcótica no período pós-operatório, as doses
devem ser reduzidas a 1/4 ou 1/3 das habitualmente recomendadas, em função do possível prolongamento do
efeito depressor respiratório do produto, além da duração do seu efeito analgésico.
A utilização do produto pode dar origem a uma rigidez muscular, comprometendo principalmente os músculos
da respiração. Esse efeito encontra-se relacionado com a velocidade da injeção, podendo ser contornado com
aplicação endovenosa lenta.
Uma vez instalada a rigidez muscular, a respiração deverá ser assistida ou controlada, podendo-se empregar,
se necessário, um agente curarizante.
deve ser administrado com cautela, particularmente em pacientes com maior risco de
depressão respiratória, como aqueles em estado de coma por trauma craniano ou tumor cerebral.
O citrato de fentanila, o componente analgésico narcótico de NILPERIDOL®
, pode produzir droga-
dependência do tipo morfínico.
Uso na gravidez e lactação:
Até o momento, não existem estudos que garantam a segurança do uso do produto nos períodos de gravidez e
lactação. Portanto, o uso do produto nesses períodos deverá estar estritamente a critério médico, devendo-se
analisar criteriosamente a relação de risco-benefício.
Categoria de risco na gravidez: C
Não foram conduzidos estudos de reprodução animal com o NILPERIDOL®
. Também não se sabe se o
pode causar mal ao feto quando administrado às mulheres grávidas; ou que possa afetar a
capacidade de reprodução. NILPERIDOL®
deverá ser administrado em mulheres grávidas somente se
estritamente necessário.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.
Amamentação:
Não se sabe se NILPERIDOL®
é excretado no leite humano. Pelo fato de muitas drogas serem excretadas no
leite humano, cuidados devem ser tomados quando o produto for administrado às mulheres que estejam
amamentando.
Uso em crianças:
Ainda não está estabelecida a segurança da solução injetável de NILPERIDOL®
em crianças menores do que 2
Tem sido descrita uma potencialização imprevisível e intensa dos inibidores da MAO pelos analgésicos
narcóticos. Dessa forma, a administração do produto a pacientes em uso desses inibidores deve ser suspensa há
pelo menos duas semanas antes de receberem o produto. O emprego concomitante do produto com outros
depressores do Sistema Nervoso Central (ex.: barbitúricos, tranquilizantes, outros narcóticos ou agentes
anestésicos gerais), proporcionará efeitos aditivos ou potencializadores. Nesses casos, a dose do produto deve
ser reduzida.
Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação, sendo que após este prazo de validade o
produto pode não apresentar mais efeito terapêutico.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas: Solução incolor a levemente amarelada, límpida, essencialmente livre
de partículas visíveis.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
A dose deve ser individualizada, a critério do médico.
DOSES USUAIS PARA ADULTOS:
1) Pré-medicação: A ser modificada individualmente nos pacientes idosos, debilitados e naqueles que
receberam outras drogas depressoras; 0,5 a 2,0 mL podem ser administrados por via intramuscular, 45 a 60
minutos antes da cirurgia, com ou sem atropina.
2) Complemento da anestesia geral: Indução: 1 mL para cada 10 – 12 kg de peso corporal podem ser
administrados lentamente por via endovenosa. A dose pode ser diminuída e adaptada com base na resposta
individual dos pacientes. Existe mais de um método para administração do produto na indução da anestesia:
• Injeção endovenosa única: para atender as necessidades do paciente, o produto pode ser administrado
lentamente fracionando-se a dose total calculada. Com o início da sonolência, o anestésico geral pode ser
administrado.
• Infusão endovenosa gota a gota: 10 mL do produto são adicionados a 250 mL de solução de glicose a 5% e
administrados gota a gota até o início da sonolência. Neste momento, a infusão pode ser diminuída ou
suspensa e o anestésico geral pode ser administrado.
Manutenção: o produto não é indicado como agente único para a manutenção da anestesia cirúrgica.
Geralmente é usado em combinação com outros agentes, como o protóxido de nitrogênio e oxigênio e outros
anestésicos de inalação ou anestesia tópica ou regional.
Quando se faz necessária à manutenção da analgesia em pacientes que receberam o produto inicialmente como
complemento da anestesia geral, deve ser administrado FENTANEST®
CRISTÁLIA isolado para evitar o
acúmulo de droperidol. Nesse caso, a dose recomendada de FENTANEST®
CRISTÁLIA é de 0,025 a 0,05 mg
(0,5 a 1,0 mL).
3) Uso sem anestésico geral em procedimentos diagnósticos: Administrar por via intramuscular a dose
recomendada de pré-medicação (0,5 a 2,0 mL) 45 a 60 minutos antes do procedimento. Caso se faça
necessário, na manutenção da analgesia em pacientes que receberam o produto inicialmente como
complemento da anestesia geral, deve-se empregar a administração isolada de FENTANEST®
CRISTÁLIA.
4) Complemento da anestesia regional: 1 a 2 mL podem ser administrados por via intramuscular ou
endovenosa ou endovenosa lenta, quando se necessita de sedação adicional e analgesia.
DOSE USUAL EM CRIANÇAS (acima de 2 anos de idade):
1) Pré-medicação: 0,25 mL para cada 10 kg de peso corporal, administrados intramuscularmente 45 a 60
minutos da cirurgia, com ou sem atropina.
2) Complemento da anestesia geral: A dose total combinada para indução e manutenção é em média de 0,5
mL para cada 10 kg de peso corporal. Para manutenção, quando indicado, FENTANEST®
CRISTÁLIA
isolado, em dose de 1/4 a 1/3 da recomendada para adultos, pode ser usado para evitar o acúmulo de
droperidol.
A frequência das reações adversas estão listadas a seguir, de acordo com a seguinte convenção:
Reação muito comum: > 1/10
Reação comum: > 1/100 e < 1/10
Reação incomum: > 1/1.000 e < 1/100
Reação rara: > 1/10.000 e < 1/1.000
Reação muito rara: < 1/10.000
Sistema Reação Adversa Detalhes
Cardiovascular Arritmia cardíaca
Bradicardia Ocorrências
Arritmia ventricular Incomum
Extrassístoles ventriculares Foi relatado * Pós infarto do
miocárdio
Fibrilação Foi relatado * Pós infarto do
Hipotensão Pode ocorrer
Hipertensão Com e sem hipertensão prévia
Hipertensão Pode ocorrer raramente - Pacientes
com feocromocitoma
Dermatológico Prurido Comum e de intensidade leve
Prurido em administração peridural Incidência 13%
Endócrino/Metabólico Hiperglicemia Pode ocorrer
Gastrointestinal Disfagia Raro
Doença do refluxo gastroesofágico Piora da doença
Náuseas Incomum
Vômitos Incomum
Hematológico Hemólise Em administração rápida de altas
doses em soluções hipotônicas
Hepático Função hepática - Testes levemente anormais
transitórios
Imunológico Calafrios Relatos
Tremores Relatos
Espasmos Relatos
Musculoesquelético Rigidez muscular Comum e Sério/Grave
Neurológico Respostas extrapiramidais: Parkinsonismo,
distonia, acatisia, crise oculogírica, torcicolo,
postura anormal, discinesia, tremor,
hiperextensão das mãos, movimentos
atetoides
Achados neurológicos: tontura, vertigem,
insônia, inconsciência, sedação pós-
operatória, sonolência, desorientação,
mioclonia, atividades convulsão like,
alteração do estado mental
Pseudotumoração cerebral - Aumento da
pressão intracraniana
Convulsões, mioclonia e atividades convulsão
like
Relatos
Oftálmico Visão borrada Pode ocorrer
Diminuição da pressão intraocular
Alteração da resposta pupilar - Miose ou
Midríase
Psiquiátrico Inquietação Descrito
Agitação Descrito
Hiperatividade Descrito
Sedação pós-operatória Frequente
Delírio Descrito
Alucinação - Episódios Descrito
Ansiedade Descrito
Desconforto Descrito
Afonia Descrito
Estímulo auditivo doloroso Descrito
Urogenital Priapismo Relatos
Respiratório Apneia Frequente - Sério/Grave
Espasmo laríngeo Foi relatado
Depressão respiratória Frequente - Sério/Grave
Os efeitos colaterais mais comuns são: depressão respiratória, rigidez muscular, apneia e hipotensão. Tem sido
observadas reações extrapiramidais (distonia, acatisia e crises óculo-gíricas), geralmente controladas através
de antiparkinsonianos. Sintomas como inquietação, hiperatividade e ansiedade podem pertencer ao quadro de
acatisia ou serem devidos à dose insuficiente de droperidol.
Outros efeitos colaterais incluem: tonturas, calafrios ou tremores, laringoespasmo e episódios alucinatórios
pós-operatórios (às vezes associados com períodos transitórios de depressão mental); tem sido relatada a
ocorrência de hipertensão arterial após administração do produto, mesmo em pacientes sem hipertensão
prévia. Esta hipertensão pode ser devida a alterações não conhecidas da atividade simpática em virtude de altas
doses, porém sendo também atribuída à estimulação anestésica ou cirúrgica durante anestesia leve.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária Estadual –
NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.
VPS Solução Injetável
Caixa com 50
ampolas de 2mL
26/06/2014 0503204/14-
1
10457 –
SIMILAR -
Inclusão
Inicial de
Texto de
Bula – RDC
60/12
26/06/2014 Todos os itens foram
alterados para
adequação à RDC
47/09.
VP e
VPS