Bula do Nilperidol para o Profissional

NILPERIDOL®

Solução injetável

citrato de fentanila 0,0785 mg/mL +

droperidol 2,5 mg/mL

Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.

MODELO DE BULA PARA O

PROFISSIONAL DE SAÚDE

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

NILPERIDOL

®

citrato de fentanila + droperidol

0,0785 mg/mL + 2,5 mg/mL

Analgésico / Neuroléptico

FORMA FARMACÊUTICA:

Solução injetável 0,0785 mg/mL + 2,5 mg/mL.

APRESENTAÇÃO:

Caixa com 50 ampolas de 2 mL.

USO INTRAVENOSO E INTRAMUSCULAR

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE DOIS ANOS

COMPOSIÇÃO:

Cada mL de solução injetável contém:

citrato de fentanila ............................................................................................................... 0,0785 mg

(equivalente a 0,05 mg de fentanila base)

droperidol .................................................................................................................................. 2,5 mg

veículo estéril q.s.p. ..................................................................................................................... 1 mL

(Veículo: ácido láctico, metilparabeno, propilparabeno, água para injetáveis).

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE

NILPERIDOL®

é indicado para produzir analgesia e tranquilização em processos cirúrgicos e em

procedimentos diagnósticos, podendo ser utilizado em neuroleptoanalgesia com a finalidade de proporcionar

proteção neurovegetativa e cardiocirculatória em qualquer tipo de intervenção cirúrgica, qualquer que seja a

condição física do paciente.

pode, também, ser utilizado na pré-medicação, na indução em anestesia geral associada ou

não a um hipnótico, e como complemento de manutenção da anestesia geral e regional.

Em estudo comparativo da utilização da pré-medicação utilizando ampolas de 2mL de fentanil (0,05mg)

associado ao droperidol (2,5mg) versus ampolas de 2mL de meperidina (50mg/ml), a associação mostrou-se

útil como pré-medicação em pacientes adultos. Não houve diferenças quanto à incidência de náusea e vômitos.

No entanto, a associação mostrou-se mais favorável quanto à tranquilidade do paciente após a pré-medicação.

Catton DV, Browne RA. Premedication with fentanyl and droperidol, or meperidine. ANESTHESIA AND

ANALGESIA. Current Researches Vol. 49, No. 3, MAY-JUNE 1970.

Anestesia local suplementada pela injeção intravenosa de fentanil-droperidol mostrou-se extremamente útil em

cirurgias de mão. Foram estudados 100 pacientes operados com a técnica anestésica de suplementação com

fentanil-droperidol (1:50). As cirurgias realizadas englobaram tenólises (47), liberações articulares (28),

reparos primários ou secundários de tendão (23), e enxertia tendinosa (5), perfazendo um total de 121

pacientes, com idades variando entre 14 e 68 anos.

A anestesia com colaboração ativa dos pacientes foi obtida em 95% dos casos. Em metade dos pacientes, a

dose de medicação analgésica pôde ser reduzida.

Em 5 pacientes, com dissecções mais extensas, o procedimento não foi tolerado, havendo a necessidade de

proceder à anestesia geral.

A técnica mostrou-se bastante útil para manejar alguns problemas em cirurgia de mão, melhorando a

capacidade diagnóstica e prognóstica, podendo refinar a precisão do nível do resultado no momento da

cirurgia.

Hunter JM; Schneider LH; Dumont J; Erickson JC.A dynamic approach to problems of hand function. Using

local anesthesia supplemented by intravenous Fentanyl-Droperidol. Clinical Orthopaedics and Related

Research 1974; 104: 112-115.

Os efeitos cardiovasculares dos dois regimes de pré-medicação utilizados em anestesia pediátrica foram

estudados em vinte e dois pacientes, com idades entre 3 meses a 14 anos, de ambos os sexos, sendo 11 pré-

medicados com methohexitone (um derivado barbitúrico) via retal (22 mg/kg de peso), e 11 que receberam

fentanila + droperidol intramuscular (0,03 mL-kg). O efeito das medicações sobre a função ventricular foi

avaliado através da medição da redução da menor dimensão do ventrículo esquerdo por ecocardiografia. Não

houve diminuição significativa nesta dimensão, na pressão arterial, frequência cardíaca ou respiratória com

quaisquer drogas.

Ambos, o methohexitone retal e a associação fentanila + droperidol intramuscular demonstraram efeitos

cardiovasculares mínimos quando utilizados como sedação pré-operatória em pacientes pediátricos. A

ecocardiografia provou ser uma tecnologia valiosa para o avaliação não invasiva de efeitos de medicamentos

na contratilidade miocárdica em crianças.

Maguire HT, Webb GE, Rees AH, Gattinella JB. Noninvasive evaluation of cardiovascular effects of

preoperative sedation in children. Canad. Anaesth. Soc. J., vo]. 26, no. 1, January 1979.

Foram estudadas vinte e seis pacientes apresentando hipertensão severa induzida ou agravada pela gravidez

que seriam submetidas à cesariana de emergência, sob anestesia geral. Todas vieram de grupo de alto risco

com idade superior a 25 anos, multiparidade e pressão arterial diastólica acima de 120mmHg. Foi realizada

administração de fentanil e droperidol antes da indução. Esta modificação da sequência de indução produziu

uma melhora clinicamente significativa da resposta reflexa simpática hipertensiva à laringoscopia e intubação

na maioria das mães recebendo terapia anti-hipertensiva, sem efeito deletério aparente no período pós-

operatório imediato para os recém-nascidos não afetados pela asfixia intra-uterina.

Lawes EG, Downing JW, Duncan PW, Bland B, Lavies N, Gane GAC. Fentanyl-droperidol supplementation of

rapid sequence induction in the presence of severe pregnancy-induced and pregnancy-aggravated

hypertension. Br. J. Anaesth 1987; 59: 1381-91.

NILPERIDOL®

apresenta a associação de um analgésico narcótico, citrato de fentanila, e um neuroléptico, o

droperidol.

O efeito combinado, algumas vezes denominado de neuroleptoanalgesia, é caracterizado por um estado de

absoluta tranquilização, redução da atividade motora e analgesia profunda. Geralmente não ocorre perda total

da consciência isoladamente.

A incidência de vômitos e dor no pós-operatório imediato pode ser reduzida.

O citrato de fentanila é um analgésico narcótico utilizado na indução e na manutenção da anestesia,

produzindo intensa analgesia e com ações qualitativas similares às da morfina e meperidina. Na dose de 0,1

mg (2,0 mL) é aproximadamente equivalente em atividade analgésica a 10 mg de morfina ou 75 mg de

meperidina. A duração do efeito analgésico é de 30 a 60 minutos após dose única IV de até 0,1 mg.

Já na administração intramuscular, o início de ação é de 7 a 8 minutos, e a duração de ação é de 1 a 2 horas.

O droperidol é um neuroléptico do grupo das butirofenonas com potente ação tranquilizante e sedativa. Produz

acentuado efeito antiemético, exerce ação bloqueadora adrenérgica com dilatação vascular periférica e também

reduz o efeito pressórico da epinefrina. O início da ação é de 3 a 10 minutos após a administração intravenosa

ou intramuscular. A duração do efeito tranquilizante e sedativo é geralmente de 2 a 4 horas.

NILPERIDOL®

é contraindicado em pacientes com intolerância conhecida a qualquer um dos componentes da

associação, e em crianças menores de 2 anos de idade.

Precauções

• A dose inicial deve ser reduzida em pacientes idosos e debilitados, de acordo com cada caso.

• Controle clínico para vasodilatação periférica e hipotensão, que podem ser potencializadas pela ação dos

componentes do produto, quando utilizado como complemento da anestesia regional.

• Em caso de hipotensão, deve ser levada em conta a possibilidade de hipovolemia, que será controlada por

medidas adequadas incluindo, se necessário, o uso de agentes vasopressores que não seja a adrenalina.

• O produto deve ser utilizado com controle clínico adequado em pacientes com doença pulmonar obstrutiva

crônica ou outras patologias que possam diminuir a capacidade respiratória.

• Recomenda-se cautela na administração do produto em pacientes portadores de insuficiência hepática e/ou

renal.

• O componente citrato de fentanila pode provocar bradicardia, que embora seja revertida pela atropina,

implicará na utilização do produto com cautela em pacientes portadores de bradiarritmia.

Advertências

Assim como ocorre com outros depressores do Sistema Nervoso Central, os pacientes sob o efeito do

NILPERIDOL®

devem estar sob controle clínico adequado devendo-se ter à disposição os meios necessários a

uma reanimação de urgência e um antagonista narcótico.

Em caso de hipotensão, devem estar disponíveis soluções parenterais e demais meios necessários ao controle.

Quando houver necessidade de uso de analgésicos com atividade narcótica no período pós-operatório, as doses

devem ser reduzidas a 1/4 ou 1/3 das habitualmente recomendadas, em função do possível prolongamento do

efeito depressor respiratório do produto, além da duração do seu efeito analgésico.

A utilização do produto pode dar origem a uma rigidez muscular, comprometendo principalmente os músculos

da respiração. Esse efeito encontra-se relacionado com a velocidade da injeção, podendo ser contornado com

aplicação endovenosa lenta.

Uma vez instalada a rigidez muscular, a respiração deverá ser assistida ou controlada, podendo-se empregar,

se necessário, um agente curarizante.

deve ser administrado com cautela, particularmente em pacientes com maior risco de

depressão respiratória, como aqueles em estado de coma por trauma craniano ou tumor cerebral.

O citrato de fentanila, o componente analgésico narcótico de NILPERIDOL®

, pode produzir droga-

dependência do tipo morfínico.

Uso na gravidez e lactação:

Até o momento, não existem estudos que garantam a segurança do uso do produto nos períodos de gravidez e

lactação. Portanto, o uso do produto nesses períodos deverá estar estritamente a critério médico, devendo-se

analisar criteriosamente a relação de risco-benefício.

Categoria de risco na gravidez: C

Não foram conduzidos estudos de reprodução animal com o NILPERIDOL®

. Também não se sabe se o

pode causar mal ao feto quando administrado às mulheres grávidas; ou que possa afetar a

capacidade de reprodução. NILPERIDOL®

deverá ser administrado em mulheres grávidas somente se

estritamente necessário.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-

dentista.

Amamentação:

Não se sabe se NILPERIDOL®

é excretado no leite humano. Pelo fato de muitas drogas serem excretadas no

leite humano, cuidados devem ser tomados quando o produto for administrado às mulheres que estejam

amamentando.

Uso em crianças:

Ainda não está estabelecida a segurança da solução injetável de NILPERIDOL®

em crianças menores do que 2

Tem sido descrita uma potencialização imprevisível e intensa dos inibidores da MAO pelos analgésicos

narcóticos. Dessa forma, a administração do produto a pacientes em uso desses inibidores deve ser suspensa há

pelo menos duas semanas antes de receberem o produto. O emprego concomitante do produto com outros

depressores do Sistema Nervoso Central (ex.: barbitúricos, tranquilizantes, outros narcóticos ou agentes

anestésicos gerais), proporcionará efeitos aditivos ou potencializadores. Nesses casos, a dose do produto deve

ser reduzida.

Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz.

O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação, sendo que após este prazo de validade o

produto pode não apresentar mais efeito terapêutico.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas: Solução incolor a levemente amarelada, límpida, essencialmente livre

de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

A dose deve ser individualizada, a critério do médico.

DOSES USUAIS PARA ADULTOS:

1) Pré-medicação: A ser modificada individualmente nos pacientes idosos, debilitados e naqueles que

receberam outras drogas depressoras; 0,5 a 2,0 mL podem ser administrados por via intramuscular, 45 a 60

minutos antes da cirurgia, com ou sem atropina.

2) Complemento da anestesia geral: Indução: 1 mL para cada 10 – 12 kg de peso corporal podem ser

administrados lentamente por via endovenosa. A dose pode ser diminuída e adaptada com base na resposta

individual dos pacientes. Existe mais de um método para administração do produto na indução da anestesia:

• Injeção endovenosa única: para atender as necessidades do paciente, o produto pode ser administrado

lentamente fracionando-se a dose total calculada. Com o início da sonolência, o anestésico geral pode ser

administrado.

• Infusão endovenosa gota a gota: 10 mL do produto são adicionados a 250 mL de solução de glicose a 5% e

administrados gota a gota até o início da sonolência. Neste momento, a infusão pode ser diminuída ou

suspensa e o anestésico geral pode ser administrado.

Manutenção: o produto não é indicado como agente único para a manutenção da anestesia cirúrgica.

Geralmente é usado em combinação com outros agentes, como o protóxido de nitrogênio e oxigênio e outros

anestésicos de inalação ou anestesia tópica ou regional.

Quando se faz necessária à manutenção da analgesia em pacientes que receberam o produto inicialmente como

complemento da anestesia geral, deve ser administrado FENTANEST®

CRISTÁLIA isolado para evitar o

acúmulo de droperidol. Nesse caso, a dose recomendada de FENTANEST®

CRISTÁLIA é de 0,025 a 0,05 mg

(0,5 a 1,0 mL).

3) Uso sem anestésico geral em procedimentos diagnósticos: Administrar por via intramuscular a dose

recomendada de pré-medicação (0,5 a 2,0 mL) 45 a 60 minutos antes do procedimento. Caso se faça

necessário, na manutenção da analgesia em pacientes que receberam o produto inicialmente como

complemento da anestesia geral, deve-se empregar a administração isolada de FENTANEST®

CRISTÁLIA.

4) Complemento da anestesia regional: 1 a 2 mL podem ser administrados por via intramuscular ou

endovenosa ou endovenosa lenta, quando se necessita de sedação adicional e analgesia.

DOSE USUAL EM CRIANÇAS (acima de 2 anos de idade):

1) Pré-medicação: 0,25 mL para cada 10 kg de peso corporal, administrados intramuscularmente 45 a 60

minutos da cirurgia, com ou sem atropina.

2) Complemento da anestesia geral: A dose total combinada para indução e manutenção é em média de 0,5

mL para cada 10 kg de peso corporal. Para manutenção, quando indicado, FENTANEST®

CRISTÁLIA

isolado, em dose de 1/4 a 1/3 da recomendada para adultos, pode ser usado para evitar o acúmulo de

droperidol.

A frequência das reações adversas estão listadas a seguir, de acordo com a seguinte convenção:

Reação muito comum: > 1/10

Reação comum: > 1/100 e < 1/10

Reação incomum: > 1/1.000 e < 1/100

Reação rara: > 1/10.000 e < 1/1.000

Reação muito rara: < 1/10.000

Sistema Reação Adversa Detalhes

Cardiovascular Arritmia cardíaca

Bradicardia Ocorrências

Arritmia ventricular Incomum

Extrassístoles ventriculares Foi relatado * Pós infarto do

miocárdio

Fibrilação Foi relatado * Pós infarto do

Hipotensão Pode ocorrer

Hipertensão Com e sem hipertensão prévia

Hipertensão Pode ocorrer raramente - Pacientes

com feocromocitoma

Dermatológico Prurido Comum e de intensidade leve

Prurido em administração peridural Incidência 13%

Endócrino/Metabólico Hiperglicemia Pode ocorrer

Gastrointestinal Disfagia Raro

Doença do refluxo gastroesofágico Piora da doença

Náuseas Incomum

Vômitos Incomum

Hematológico Hemólise Em administração rápida de altas

doses em soluções hipotônicas

Hepático Função hepática - Testes levemente anormais

transitórios

Imunológico Calafrios Relatos

Tremores Relatos

Espasmos Relatos

Musculoesquelético Rigidez muscular Comum e Sério/Grave

Neurológico Respostas extrapiramidais: Parkinsonismo,

distonia, acatisia, crise oculogírica, torcicolo,

postura anormal, discinesia, tremor,

hiperextensão das mãos, movimentos

atetoides

Achados neurológicos: tontura, vertigem,

insônia, inconsciência, sedação pós-

operatória, sonolência, desorientação,

mioclonia, atividades convulsão like,

alteração do estado mental

Pseudotumoração cerebral - Aumento da

pressão intracraniana

Convulsões, mioclonia e atividades convulsão

like

Relatos

Oftálmico Visão borrada Pode ocorrer

Diminuição da pressão intraocular

Alteração da resposta pupilar - Miose ou

Midríase

Psiquiátrico Inquietação Descrito

Agitação Descrito

Hiperatividade Descrito

Sedação pós-operatória Frequente

Delírio Descrito

Alucinação - Episódios Descrito

Ansiedade Descrito

Desconforto Descrito

Afonia Descrito

Estímulo auditivo doloroso Descrito

Urogenital Priapismo Relatos

Respiratório Apneia Frequente - Sério/Grave

Espasmo laríngeo Foi relatado

Depressão respiratória Frequente - Sério/Grave

Os efeitos colaterais mais comuns são: depressão respiratória, rigidez muscular, apneia e hipotensão. Tem sido

observadas reações extrapiramidais (distonia, acatisia e crises óculo-gíricas), geralmente controladas através

de antiparkinsonianos. Sintomas como inquietação, hiperatividade e ansiedade podem pertencer ao quadro de

acatisia ou serem devidos à dose insuficiente de droperidol.

Outros efeitos colaterais incluem: tonturas, calafrios ou tremores, laringoespasmo e episódios alucinatórios

pós-operatórios (às vezes associados com períodos transitórios de depressão mental); tem sido relatada a

ocorrência de hipertensão arterial após administração do produto, mesmo em pacientes sem hipertensão

prévia. Esta hipertensão pode ser devida a alterações não conhecidas da atividade simpática em virtude de altas

doses, porém sendo também atribuída à estimulação anestésica ou cirúrgica durante anestesia leve.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária Estadual –

NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

VPS Solução Injetável

Caixa com 50

ampolas de 2mL

26/06/2014 0503204/14-

1

10457 –

SIMILAR -

Inclusão

Inicial de

Texto de

Bula – RDC

60/12

26/06/2014 Todos os itens foram

alterados para

adequação à RDC

47/09.

VP e

VPS