Bula do Novabupi produzido pelo laboratorio Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
para o Paciente com todas as informações sobre este medicamento
NOVABUPI®
cloridrato de levobupivacaína
com e sem vasoconstritor
Solução injetável
0,25% - 0,50% - 0,75%
Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
MODELO DE BULA PARA O
PACIENTE
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
em excesso enantiomérico de 50%
Com e Sem Vasoconstritor
APRESENTAÇÕES
• Solução Injetável 0,25% - 0,50% - 0,75% sem vasoconstritor
• Solução Injetável 0,25% - 0,50% - 0,75% com hemitartarato de epinefrina (1:200.000 em epinefrina)
Caixa com 10 frascos-ampola de 20 mL em estojos esterilizados.
PARA INFILTRAÇÃO, BLOQUEIO NERVOSO, ANESTESIA CAUDAL E PERIDURAL.
NÃO ESTÁ INDICADO PARA RAQUIANESTESIA
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Novabupi®
Sem Vasoconstritor:
Cada mL contém: 0,25% 0,50% 0,75%
cloridrato de levobupivacaína .....................................
(em excesso enantiomérico de 50%)
2,5 mg 5,0 mg 7,5 mg
veículo estéril q.s.p. .................................................... 1,0 mL 1,0 mL 1,0 mL
Veículo: cloreto de sódio, metilparabeno, água para injetáveis.
Com Vasoconstritor (1:200.000 em epinefrina):
hemitartarato de epinefrina ......................................... 9,1 µg* 9,1 µg* 9,1 µg*
* equivalente a 5 µg de epinefrina
Veículo: cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, edetato dissódico, bicarbonato de sódio, água para
injetáveis.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
A Novabupi®
é indicada para a produção de anestesia local ou regional em cirurgia e obstetrícia, e para o controle da dor
pós-operatória.
Anestesia cirúrgica: peridural, bloqueio do nervo periférico; infiltração local.
Controle da dor: infusão peridural contínua ou bloqueio neural peridural intermitente; bloqueio neural periférico contínuo
ou intermitente ou infiltração local.
Para analgesia peridural contínua, a Novabupi®
pode ser administrada em combinação com fentanila peridural ou
clonidina.
A Novabupi®
faz parte dos anestésicos locais do tipo amino-amida.
tem as mesmas propriedades farmacodinâmicas de outros anestésicos locais. A absorção sistêmica dos
anestésicos locais pode produzir efeitos nos sistema nervoso central e cardiovascular. Nas concentrações sanguíneas
obtidas com doses terapêuticas, foram relatadas mudanças na condução cardíaca, excitabilidade, capacidade de refração,
contratilidade e na resistência vascular periférica.
A Novabupi®
é contraindicada em pacientes com história conhecida de hipersensibilidade ao fármaco ou a qualquer
agente anestésico do tipo amida, ou a outros componentes da fórmula.
com vasoconstritor é contraindicada em bloqueio anestésico paracervical obstétrico. O uso para essa técnica
tem resultado em bradicardia fetal e morte.
As soluções de levobupivacaína com epinefrina são contraindicadas em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos
bissulfitos (ver Precauções).
Deve-se levar em consideração as contraindicações que dizem respeito à epinefrina, principalmente em pacientes com
hipertensão, moléstias vasculares periféricas, diabetes e hipertireoidismo, assim como, em pacientes em tratamento com
antidepressivos tricíclicos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
ADVERTÊNCIAS:
Em bloqueio com Novabupi®
, pode ocorrer injeção não intencional intravenosa, resultando em parada cardíaca.
Apesar de poder ser rapidamente detectado e administrar-se tratamento adequado, pode haver necessidade de
ressuscitação prolongada.
A ressuscitabilidade relativa à bupivacaína é ainda desconhecida, por não ter sido estudada até o momento.
Assim como com outros anestésicos locais do tipo amida, a Novabupi®
deve ser administrada com doses incrementais.
Por não poder ser injetada em doses grandes, não se recomenda para situações de emergência, onde seja necessário um
início de ação rápida para a anestesia cirúrgica.
Historicamente, as pacientes grávidas têm alto risco em desenvolver arritmias cardíacas, parada cardiocirculatória e óbito,
quando a bupivacaína tenha sido inadvertidamente e rapidamente injetada por via intravenosa.
A Novabupi®
na concentração de 0,75% deve ser evitada em pacientes obstétricas. Esta concentração é indicada
somente para cirurgias que necessitam de relaxamento muscular profundo e longa duração. Para cesariana, é
recomendada a solução de 5 mg/mL (0,5%) de Novabupi®
, em doses de até 150 mg.
Os anestésicos locais somente deverão ser administrados por profissionais experientes no diagnóstico e controle da
toxicidade dose-dependente e outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente
depois de se assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio, outros fármacos para ressuscitação, equipamento de
ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e
emergências relacionadas (ver, também Reações Adversas e Precauções).
A falta ou a demora no atendimento da toxicidade dose-relacionada do fármaco e da hipoventilação, seja qual for o
motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar ao desenvolvimento de acidose, parada cardíaca e possível óbito.
A solução de Novabupi®
não deverá ser usada para produção de bloqueio anestésico paracervical obstétrico. Não existem
dados que corroborem tal uso, existindo risco adicional para a bradicardia do feto e óbito. A anestesia intravenosa
regional (bloqueio de Bier) não deverá ser realizada com Novabupi®
devido à falta de experiência clínica e o risco de se
atingir níveis sanguíneos tóxicos de levobupivacaína.
É essencial que a aspiração de sangue ou fluido cefalorraquidiano seja realizado antes de se injetar qualquer anestésico
local, tanto a dose inicial como as doses suplementares, para evitar injeção intravascular ou intratecal. Entretanto, a
aspiração negativa não garante que a injeção intravascular ou intratecal seja evitada. A Novabupi®
deverá ser usada com
cautela nos pacientes que receberam outros anestésicos locais ou agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos
locais do tipo amida, pois os efeitos tóxicos desses fármacos são aditivos.
Em bloqueio do nervo periférico, quando grandes volumes de anestésicos locais são necessários, deve-se ter cautela no
uso das concentrações maiores em mg/mL de Novabupi®
. Estudos em animais demonstram toxicidade cardíaca e no
sistema nervoso central, dose-relacionada, assim, volumes iguais, de maior concentração, podem estar mais propensos a
produzir toxicidade cardíaca.
PRECAUÇÕES:
Gerais:
Deve-se evitar o uso de solução de anestésico local contendo epinefrina em anestesias nas áreas do organismo supridas
por artérias finas ou com comprometimento do suprimento sanguíneo como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.
A segurança e a eficácia dos anestésicos locais dependem da dose adequada, técnica correta, precauções adequadas e da
rapidez no atendimento das emergências. Equipamento de ressuscitação, oxigênio e medicamentos de reanimação devem
estar disponíveis para uso imediato (ver Advertências e Reações Adversas). Deverá ser usada a mínima dose que resulte
em anestesia efetiva, para evitar altos níveis plasmáticos ou dermatomais e graves reações adversas. As injeções deverão
ser feitas lenta e fracionadamente, com aspirações frequentes antes e durante a injeção, para evitar injeção intravascular.
Quando a técnica de infusão contínua for usada, deve ser realizada aspiração com seringa antes e durante cada injeção
suplementar. Durante a administração da anestesia peridural recomenda-se que a dose teste do anestésico local seja
administrada inicialmente em jejum, e os efeitos sejam monitorizados em relação à toxicidade no sistema nervoso central
e cardiovascular, também para os sinais de administração intratecal acidental, antes do procedimento. Quando as
condições clínicas permitirem, deve-se considerar o uso de soluções de anestésicos locais que contenham epinefrina para
a dose teste, uma vez que mudanças na circulação, compatíveis com a epinefrina, servem também como sinal de
advertência de injeção intravascular acidental.
A injeção de repetidas doses de anestésicos locais pode causar aumentos significativos no nível plasmático com cada dose
repetida, devido ao lento acúmulo do fármaco ou de seus metabólitos ou à lenta degradação metabólica. A tolerância a
níveis sanguíneos elevados varia com a condição física do paciente.
Os anestésicos locais devem também ser usados com precaução em pacientes com hipotensão, hipovolemia ou função
cardiovascular alterada, especialmente bloqueio cardíaco.
Cuidadoso e constante monitoramento dos sinais vitais cardiovasculares e respiratório (ventilação adequada) e o estado de
consciência do paciente devem ser acompanhados após cada injeção de anestésico local. O clínico deve estar ciente que
inquietação, ansiedade, fala incorreta, crises de ausência, entorpecimento e formigamento da boca e lábios, gosto
metálico, zumbidos, vertigens, visão embaçada, tremores, contrações, depressão ou sonolência podem ser sinais
prematuros de alerta de toxicidade no sistema nervoso central.
Os anestésicos locais do tipo amida, tais como a Novabupi®
, são metabolizados no fígado, portanto esses fármacos,
especialmente em doses repetidas, devem ser usados com precaução em pacientes com doenças hepáticas.
Pacientes com doenças hepáticas graves, pela sua incapacidade de metabolizar normalmente os anestésicos locais, sofrem
grande risco de desenvolvimento das concentrações plasmáticas tóxicas. Os anestésicos locais devem também ser usados
com precaução em pacientes com função cardiovascular alterada, pois são menos capazes de compensar as mudanças
funcionais associadas com o prolongamento de condução atrioventricular produzidas por estes fármacos.
Muitos fármacos, usados durante a condução da anestesia, são considerados agentes potencialmente causadores da
hipertermia maligna. Não se sabe se os anestésicos do tipo amida podem desencadear este tipo de reação.
Anestesia Peridural:
Durante a administração peridural, a Novabupi®
deve ser administrada em volumes incrementais de 3 a 5 mL, com tempo
suficiente entre as doses para detectar manifestações tóxicas de injeção intravascular acidental ou intratecal.
As aspirações com seringa devem ser realizadas antes e durante cada injeção suplementar na técnica contínua (infusão por
cateter). A injeção intravascular é possível, ainda que as aspirações para sangue sejam negativas.
Durante a administração da anestesia peridural, recomenda-se a administração inicial da dose teste e a monitorização dos
efeitos antes que toda a dose seja administrada. A dose teste com um anestésico do tipo amida de curta ação, tal como 3
mL de lidocaína, é recomendada para a detecção de administração intratecal acidental. Isto se manifesta em alguns
minutos por sinais de bloqueio subaracnoídeo (por exemplo: diminuição da sensação das nádegas, paralisia das pernas ou
no paciente sedado, ausência de reflexo de contração no joelho). Uma injeção intravascular ou intratecal acidental é ainda
possível, mesmo que os resultados da dose teste sejam negativos.
A dose teste pode produzir uma reação tóxica sistêmica, bloqueio subaracnoídeo extensivo, ou efeitos cardiovasculares.
Uso em Áreas da Cabeça e Pescoço:
Pequenas doses injetadas de anestésico local em região da cabeça e pescoço podem produzir reações adversas similares às
da toxicidade sistêmica observadas com injeções intravasculares acidentais de grandes doses. O procedimento de injeção
necessita de extremo cuidado. Foram relatadas confusão, convulsão, depressão respiratória e/ou parada respiratória e
estimulação ou depressão cardiovascular.
Essas reações podem ser devidas à injeção intra-arterial do anestésico local com fluxo retrógrado para a circulação
cerebral.
Os pacientes que recebem estes bloqueios devem ter sua respiração e circulação monitorizada, e serem constantemente
observados.
Equipamentos de ressuscitação e pessoal treinado para o tratamento das reações adversas devem estar imediatamente
disponíveis. As doses recomendadas não devem ser excedidas (ver Posologia).
Carcinogênese, Mutagênese e Diminuição da Fertilidade:
Não foram realizados estudos longos em animais, com os anestésicos locais, incluindo-se a levobupivacaína, para a
avaliação do potencial carcinogênico. Não se observou mutagenicidade no ensaio de mutação em bactéria, no ensaio de
mutação de linfomas de células de camundongo, aberrações cromossômicas em linfócitos do sangue em humanos, e nos
micronúcleos da medula óssea de camundongos tratados. Os estudos realizados com a levobupivacaína, em ratos,
administrando-se 30 mg/kg/dia (180 mg/m2
/dia), não demonstraram efeito sobre a fertilidade ou no desempenho
reprodutivo geral em duas gerações. Esta dose é aproximadamente 1,5 vezes a dose máxima recomendada em humanos
(570 mg/pessoa), baseada na superfície corpórea (352 mg/m2
).
Gravidez:
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas, sobre os efeitos da levobupivacaína, no
desenvolvimento do feto. A Novabupi®
somente deve ser administrada durante a gravidez se os benefícios justificarem os
riscos para o feto.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Trabalho de Parto e Parto:
Os anestésicos locais, incluindo-se a levobupivacaína, atravessam rapidamente a placenta e, quando usados para bloqueio
peridural, podem causar diferentes graus de toxicidade materna, fetal e no recém-nascido. A incidência e o grau de
toxicidade dependem do procedimento realizado, do tipo e quantidade de fármaco usado e da técnica de administração.
As reações adversas na gestante, feto e recém-nascido envolvem alterações no sistema nervoso central, no tono vascular
periférico e na função cardíaca. Como consequência de anestesia regional com levobupivacaína, para o alívio da dor
obstétrica, houve o aparecimento de hipotensão materna, bradicardia fetal e desaceleração fetal.
Os anestésicos locais produzem vasodilatação por bloqueio dos nervos simpáticos. A administração de fluidos
intravenosos, elevação dos membros inferiores da paciente e o decúbito lateral esquerdo ajudam prevenir a queda da
pressão arterial. A frequência cardíaca do feto deve ser monitorizada continuamente, inclusive eletronicamente.
Amamentação:
Alguns fármacos anestésicos são excretados no leite humano, devendo-se ter cautela na administração de levobupivacaína
a mulheres em período de amamentação. A excreção de levobupivacaína ou de seus metabólitos no leite humano não foi
estudada. Os estudos em ratos demonstraram que pequenas quantidades de levobupivacaína podem ser detectadas nos
filhotes após a administração de levobupivacaína à lactante (ver Precauções).
Uso Pediátrico:
A segurança e a eficácia da levobupivacaína em pacientes pediátricos ainda não foram estabelecidas.
Uso Geriátrico:
Do total de indivíduos de um estudo clínico, com levobupivacaína, 16% tinham acima de 65 anos, enquanto 8% tinham
75 anos ou mais.
Não foram observadas diferenças na segurança e eficácia entre esses indivíduos e indivíduos mais jovens. Outras
experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças nas respostas entre pacientes de diversas faixas etárias;
porém, uma sensibilidade maior em pacientes idosos não foi descartada.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:
deve ser usada com cuidado em pacientes que estejam sob tratamento com outros anestésicos locais ou
substâncias relacionadas estruturalmente aos anestésicos locais do tipo amida, pois os efeitos tóxicos podem ser aditivos.
Estudos in vitro indicam que as isoformas CYP3A4 e CYP1A2 mediam o metabolismo da levobupivacaína para desbutil-
levobupivacaína e 3-hidroxi-levobupivacaína. Então, agentes similares, que estejam sendo administrados
concomitantemente com a levobupivacaína, e que podem ser metabolizados por essas isoenzimas, podem potencializar a
interação com a levobupivacaína.
Embora não tenham sido conduzidos estudos clínicos, é provável que o metabolismo de levobupivacaína possa ser
afetado pelos indutores conhecidos do CYP3A4 (tais como a fenitoína, fenobarbital, e rifampicina), inibidores do
CYP3A4 (antimicóticos azólicos, como o cetoconazol; certos inibidores da protease, como o ritonavir; antibióticos
macrolídeos, como a eritromicina; e antagonistas do canal de cálcio, como o verapamil), indutores do CYP1A2
(omeprazol) e inibidores do CYP1A2 (furafilina e claritromicina). O ajuste da dose pode ser justificado quando a
levobupivacaína é administrada concomitantemente com os inibidores do CYP3A4 e CYP1A2, pois os níveis sistêmicos
da levobupivacaína podem aumentar, levando à toxicidade.
Estudos in vitro mostraram que a morfina, fentanila, clonidina e sufentanila, não parecem ter efeito inibidor no
metabolismo oxidativo da levobupivacaína. Contudo, nenhum desses compostos testados inibiu as isoformas CYP3A4
ou CYP1A2.
A administração simultânea de drogas vasopressoras e drogas o citócicas do tipo ergot poderá causar hipertensão grave
persistente ou acidentes cerebrovasculares.
As fenotiazinas e as butirofenonas podem reduzir ou reverter o efeito pressor da epinefrina.
Arritmias cardíacas graves podem ocorrer se preparações contendo um vasoconstritor, como a epinefrina, são empregadas
durante ou após a administração de anestésicos inalatórios como clorofórmio, halotano, ciclopropano e tricloroetileno.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Novabupi®
com vasoconstritor deve ser conservado em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25o
C, protegido da
luz. Novabupi®
sem vasoconstritor deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15 e 30o
C, protegido da luz.
O prazo de validade de Novabupi®
com vasoconstritor é de 18 meses e de Novabupi®
sem vasoconstritor é de 36 meses, a
partir da data de fabricação, impressa na embalagem.
Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente quanto à presença de partículas estranhas e de alteração da
cor antes da administração. Não usar a injeção se sua coloração estiver rosada ou mais escura do que levemente
amarelada ou contendo precipitado. O produto não deverá ser usado se qualquer alteração for detectada.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas:
sem vasoconstritor apresentam-se como uma solução límpida, essencialmente livre de partículas visíveis,
incolor ou quase incolor.
com vasoconstritor apresentam-se como uma solução límpida, essencialmente livre de partículas visíveis. A
solução não deve apresentar coloração rosada e nem presença de precipitado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
A injeção rápida de grande volume de solução de anestésico local deve ser evitada, devendo ser usadas sempre doses
adicionais fracionadas (incrementais).
Deverá ser administrada a mínima dose e concentração necessárias para produzir o resultado desejado. A dose de
qualquer anestésico local difere de acordo com o procedimento anestésico, a área a ser anestesiada, a vascularização dos
tecidos, o número de segmentos neuronais a serem bloqueados, a intensidade do bloqueio, o grau de relaxamento
muscular necessário, a duração desejada da anestesia, a tolerância individual, e a condição física do paciente.
Os pacientes em condição geral debilitada, devido à idade ou outros fatores comprometedores, como a função
cardiovascular diminuída, doença hepática avançada ou grave disfunção renal, necessitam de atenção especial.
Para reduzir o risco de reações adversas potencialmente sérias, deve-se otimizar a condição do paciente, antes que
bloqueios maiores sejam realizados, e a dose deve ser ajustada para o caso. Usar uma dose teste adequada (3 a 5 mL) de
solução de anestésico local de curta duração, contendo epinefrina, antes da indução do completo bloqueio nervoso. Esta
dose teste deve ser repetida caso o paciente tenha se movido deslocando o cateter peridural. Recomenda-se esperar um
tempo adequado para o início da anestesia após a administração de cada dose teste.
Para técnicas e procedimentos específicos, consultar livros de texto padrão atualizados.
Doses Recomendadas
Anestesia Cirúrgica
%
Concentração
Dose em mL Dose em mg
Bloqueio
Motor
Peridural para Cirurgia 0,5 a 0,75 10 – 20 50 – 150
Moderado a
completo
Peridural para Cesariana 0,5 20 – 30 100 – 150
Nervo Periférico 0,25 a 0,5
30
0,4 mL/kg
75 – 150
1 – 2 mg/kg
Oftálmica 0,75 5 – 15 37,5 – 112,5
Infiltração Local 0,25 60 150 Não aplicável
Controle da Dora
Analgesia de Parto
(bolus peridural)
0,25 10 – 20 25 – 50
Mínimo a
moderado
Dor Pós-Operatória
(infusão peridural)
0,125 – 0,25b
4 -10 mL/h 5 -25 mg/h
a
No controle da dor, a Novabupi®
pode ser usada por via peridural com fentanila ou clonidina.
b
As diluições de solução padrão de Novabupi®
podem ser feitas com solução salina 0,9% sem conservante, usando
procedimentos hospitalares padrão para esterilidade.
As doses na tabela são as consideradas necessárias para produzir um bloqueio com sucesso, e devem ser observadas como
guia para uso em adultos. Podem ocorrer variações individuais no início e na duração da anestesia.
Doses máximas
Doses peridurais de até 375 mg têm sido administradas, em doses fracionadas, para pacientes em procedimento cirúrgico.
A dose máxima, em 24 horas, para bloqueio intraoperatório e controle da dor pós-operatória foi de 695 mg.
A dose máxima administrada por infusão peridural pós-operatória, em 24 horas, foi de 570 mg.
A dose máxima administrada a pacientes, como injeção fracionada única, foi de 300 mg para bloqueio do plexo braquial.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá ocorrer
esquecimento do seu uso.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).
As reações adversas à levobupivacaína são características daquelas associadas com outros anestésicos locais do tipo
amida. A principal causa das reações adversas desse grupo de fármacos é associada com excessivos níveis plasmáticos ou
altos níveis dermatomais, que podem ser devido à superdosagem, injeção intravascular acidental ou degradação
metabólica lenta. As reações adversas relatadas são derivadas de estudos em que o fármaco de referência foi
primariamente a bupivacaína e, numa ocasião, a lidocaína também foi usada como referência. Os estudos foram
conduzidos usando-se variedades de pré-medicações, sedativos, e procedimentos cirúrgicos de duração inconstante.
Houve 1220 pacientes expostos à levobupivacaína nos ensaios clínicos. Cada paciente foi considerado uma vez para cada
tipo de reação adversa.
Nos estudos de Fase II/III, 78% dos pacientes que receberam levobupivacaína tiveram pelo menos uma reação adversa.
Entre os pacientes que receberam levobupivacaína na concentração 0,75%, 85% tiveram pelo menos uma reação adversa.
As reações adversas que ocorreram em mais de 5% de pacientes tratados com levobupivacaína, nos estudos da Fase II/ III
(n = 1141) foram: hipotensão (31%), náusea (21%), dor pós-operatória (18%), febre (17%), vômito (14%), anemia (12%),
prurido (9%), dor (8%), cefaleia (7%), constipação (7%), vertigem (6%), e angústia fetal (5%).
As seguintes reações adversas foram relatadas durante um programa clínico com levobupivacaína, em mais de um
paciente, e ocorreram com incidência menor que 1%, sendo consideradas clinicamente relevantes:
Organismo como um todo: astenia, edema.
Desordem Cardiovascular: hipotensão postural.
Desordens do Sistema Nervoso Central e Periférico: hipocinesia, contração muscular involuntária, espasmo
(generalizado), tremor, síncope.
Desordens da Frequência e Ritmo Cardíaco: arritmia, extra-sístole, fibrilação (atrial), e parada cardíaca.
Desordens do Sistema Gastrintestinal: cólica intestinal.
Desordens no Sistema Biliar e Fígado: bilirrubina elevada.
Desordens Psiquiátricas: confusão.
Desordens do Sistema Respiratório: apneia, broncoespasmo, dispneia, edema pulmonar, insuficiência respiratória.
Desordens de Pele e anexos: sudorese aumentada, descoloração da pele.
Reações Alérgicas:
Reações alérgicas são raras podendo ocorrer como resultado de sensibilidade ao anestésico local ou aos outros
componentes da fórmula, tal como o conservante antimicrobiano metilparabeno, contido nos frascos de múltipla dose, ou
sulfitos contidos nas soluções com epinefrina. Essas reações são caracterizadas por sinais tais como urticária, prurido,
eritema, edemas angioneuróticos (incluindo edema laríngeo), taquicardia, corrimento nasal, náuseas, vômitos, vertigem,
síncope, sudorese excessiva, temperatura elevada e possível sintomatologia anafilactoide (incluindo hipotensão grave).
Existem relatos sobre sensibilidade cruzada entre as substâncias do grupo de anestésicos locais do tipo amida. A utilidade
do mapeamento para sensibilidade ainda não foi estabelecida.
Reações Neurológicas:
A incidência de reações adversas neurológicas associadas ao uso de anestésicos locais pode ser relacionada à dose total
administrada e depende também da particularidade da droga usada, da via de administração e do estado físico do paciente.
Muitos desses efeitos podem estar relacionados com a técnica utilizada com ou sem a contribuição da droga.
Pode ocorrer na prática do bloqueio peridural caudal ou lombar, ocasional introdução não intencional no espaço
subaracnoídeo, do cateter ou agulha. Subsequentes reações adversas podem depender parcialmente da quantidade da
droga administrada intratecalmente e os efeitos fisiológicos e físicos da punção dural. A raquianestesia alta é
caracterizada por paralisia das pernas, perda da consciência, paralisia respiratória e bradicardia.
Efeitos neurológicos após anestesia peridural ou caudal podem incluir bloqueio espinhal em graus variáveis (incluindo
bloqueio espinhal alto ou total); hipotensão secundária ao bloqueio espinhal; retenção urinária; incontinência fecal e
urinária; perda de sensação perineal e função sexual, anestesia persistente, parestesia, fraqueza, paralisia das extremidades
inferiores, perda do controle do esfíncter, podendo existir lenta, incompleta ou nenhuma recuperação; cefaleia; lombalgia;
meningite séptica; meningismo; demora no trabalho de parto, com aumento na incidência de parto por fórceps; paralisia
dos nervos cranianos, pela tração nos nervos devido à perda do líquido cefalorraquideano.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
MEDICAMENTO?
As emergências agudas, causadas pelos anestésicos locais, estão geralmente relacionadas com altos níveis plasmáticos ou
altos níveis dermatomais (“espinha alta”), encontrados durante o uso terapêutico dos anestésicos locais ou após injeção
acidental intratecal ou intravascular da solução anestésica local (ver Reações Adversas, Advertências e Precauções).
Houve um caso de injeção intravascular acidental suspeita durante o programa do ensaio clínico. Este paciente recebeu 19
mL de levobupivacaína 0,75% (142,5 mg) e teve excitação no sistema nervoso central que foi tratada com tiopental. Não
foram observadas mudanças cardiovasculares anormais e o paciente recuperou-se sem apresentar sequelas.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a
embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.