Bula do Ocylin produzido pelo laboratorio Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Bula Profissional – REV B - Cápsula Page 1
Ocylin
(amoxicilina tri-hidratada)
Multilab Ind. e Com. de Produtos Farmacêuticos Ltda
Cápsulas
500 mg
Bula Profissional – REV B - Cápsula Page 2
amoxicilina tri-hidratada
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Cápsulas de 500 mg – Embalagens contendo 10, 21 ou 600 cápsulas.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 10 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada cápsula contém:
amoxicilina tri-hidratada ........................................................................................ 574 mg
(equivalentes a 500 mg de amoxicilina)
excipientes.............................. q.s.p. ................................................................ 1 cápsula
(estearato de magnésio e croscarmelose sódica)
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Ocylin (amoxicilina) é um antibiótico de amplo espectro indicado para o tratamento de infecções
bacterianas causadas por germes sensíveis à ação da amoxicilina.
As cepas dos seguintes microrganismos geralmente são sensíveis à ação bactericida de amoxicilina
in vitro:
Gram-positivos
Aeróbios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus sensível à penicilina, espécies de Corynebacterium,
Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
Anaeróbios: espécies de Clostridium.
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Gram-negativos
Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella,
espécies de Shigella, Bordetella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.
A amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases, portanto, o espectro de atividade da
amoxicilina não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, ou seja, não inclui
Staphylococcus resistente nem todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.
A amoxicilina (80-90 mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no
tratamento da otite média aguda em estágio inicial.
Referência: Casey JR.Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy.
Postgrad Med. 2005 Dec;118(6 Suppl Emerging):32-3, 24-31).
Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite
média aguda, quando tratados com amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia.
Referência: Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media.
Ann Pharmacother 38(1):15-19, 2004.
No tratamento de rinossinusite bacteriana a amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88%
dos casos.
Referência: Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J
Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.
Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo-amigdalite
causada por Streptococcus Beta-hemolítico, foi obtido cura clínica em 84% dos pacientes tratados
com amoxicilina.
Referência: Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with
group A beta hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-
25.
A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na
comunidade indicam como terapêutica empírica amoxicilina administrada por via oral ou
amoxicilina / clavulanato, ou cefuroxima por via intravenosa quando os pacientes necessitam de
hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working
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Group identificou betalactâmicos oral, incluindo cefuroxima, amoxicilina e amoxicilina / ácido
clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na
comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças.
Referência: McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect
Dis J. 2000 Sep;19(9):924-8.
Jain NK et al (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o
qual demonstrou que a posologia de 3 g de amoxicilina duas vezes ao dia foi eficaz em 66.66% dos
pacientes que apresentaram falha com o tratamento com 1,5g duas vezes ao dia.
Referência: Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis - effects of
varying doses of amoxycillin. Lung India. 1991 Aug; 9(3): 90-4
Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com
gonorreia, tratadas com dose única 3 g de amoxicilina e probenecida. Em outro estudo, Klima
(1978) submeteu 70 pacientes do sexo masculino com gonorreia aguda, a tratamento com uma dose
única de 2 g de amoxicilina, sendo que o regime adotado foi bem sucedido em 98,2% dos casos.
Referência: Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC. Clinical comparison of
single-oral-dose cefuroxime axetil and amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal
infections in women. Antimicrob Agents Chemother 1989; 33(6): 801-804. Klima J. Single dose
treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin. Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2):
118-23.
Propriedades farmacodinâmicas
Ocylin (amoxicilina) é o princípio ativo – quimicamente, D-(-)-alfa-amino p-hidroxibenzil
penicilina – uma aminopenicilina semissintética do grupo betalactâmico de antibióticos. Tem amplo
espectro de atividade antibacteriana contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-
negativos, agindo através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.
A amoxicilina age rapidamente como agente bactericida e possui o perfil de segurança de uma
penicilina. A amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de
atividade de Ocylin (amoxicilina) não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas,
entre eles Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.
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A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e localização geográfica e para
algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se tenham informações locais quanto à
resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A amoxicilina é bem absorvida. A administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia geralmente
produz altos níveis plasmáticos, independentemente do momento da ingestão de alimentos. A
amoxicilina apresenta uma boa penetração nas secreções bronquiais e elevadas concentrações
urinárias na forma de antibiótico inalterado.
Distribuição
A amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga
presente no plasma são ligados a proteínas. A amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos
tecidos e líquidos corporais, com exceção do cérebro e da medula espinhal. A inflamação
geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas, e isso pode ser aplicado à
amoxicilina.
Excreção
A principal via de eliminação da amoxicilina são os rins. Cerca de 60% a 70% de amoxicilina são
excretados inalterados pela urina durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose
padrão. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma hora.
A amoxicilina também é parcialmente eliminada pela urina, como ácido peniciloico inativo, em
quantidades equivalentes a 10% a 25% da dose inicial.
A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da amoxicilina.
A amoxicilina é uma penicilina e não deve ser administrada a pacientes com histórico de
hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos (como penicilinas e cefalosporinas).
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Antes de iniciar o tratamento com Ocylin deve-se fazer uma investigação cuidadosa das reações
prévias de hipersensibilidade do paciente a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada
entre penicilinas e cefalosporinas é bem documentada. Há relatos de reações de hipersensibilidade
(anafilactoides) graves e ocasionalmente fatais em pacientes sob tratamento com penicilinas. Essas
reações são mais prováveis em indivíduos com histórico de hipersensibilidade a antibióticos
betalactâmicos (ver Contraindicações). Se uma reação alérgica ocorrer, Ocylin deve ser
descontinuado e deve ser instituída uma terapia alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir
um tratamento de emergência imediato com adrenalina. Pode ser necessário o uso de oxigênio,
esteróides intravenosos e manejo das vias aéreas, incluindo intubação.
Deve-se evitar a amoxicilina se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de
rash eritematoso (mobiliforme) após o uso de amoxicilina tem sido associada a esta condição.
O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em supercrescimento de microrganismos
não suscetíveis.
Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de
leve à grave (risco de vida). Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que
desenvolveram diarreia durante ou após o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou
significativa ou o paciente sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser interrompido
imediatamente e o paciente deve ser avaliado.
Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (ver Posologia e Modo de Usar).
Muito raramente se observou cristalúria, em pacientes com redução do débito urinário e que
estavam predominantemente em terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de
amoxicilina, é aconselhável manter ingestão hídrica e débito urinário adequado a fim de reduzir a
possibilidade de cristalúria por amoxicilina (ver a seção Superdose).
Têm sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR
aumentada) em pacientes que receberam amoxicilina e anticoagulantes orais. Deve ser realizada
monitorização apropriada quando anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na
dose de anticoagulantes orais podem ser necessários para manter o nível desejado de
anticoagulação.
Ocylin em suspensão oral contém benzoato de sódio, que é ligeiramente irritante da pele, olhos e
mucosas. Isto pode aumentar o risco de icterícia em recém-nascidos.
Ocylin suspensão oral contém sacarose.
Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em
portadores de Diabetes.
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Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Gravidez e lactação
Gravidez
A segurança da utilização deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados
em mulheres grávidas. Os estudos de reprodução realizados avaliaram o uso da amoxicilina em
camundongos e ratos em doses até dez vezes maiores que as indicadas para seres humanos e não
revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade nem prejuízo aos fetos relacionados à
medicação. Se for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez, Ocylin pode ser
considerado apropriado quando os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais associados
ao medicamento.
Categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Lactação
A amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade
relacionada à excreção de quantidades mínimas de amoxicilina pelo leite materno, não existem
efeitos nocivos conhecidos para o bebê lactente.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
A probenecida reduz a secreção tubular renal da amoxicilina. Portanto, o uso concomitante com
Ocylin pode resultar em níveis maiores e de duração mais prolongada da amoxicilina no sangue.
Assim como outros antibióticos, Ocylin pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor
reabsorção de estrógenos, e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados.
A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a
probabilidade de reações alérgicas de pele.
Recomenda-se que, na realização de testes para verificação da presença de glicose na urina durante
o tratamento com amoxicilina, sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática. Devido às
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altas concentrações urinárias da amoxicilina, leituras falso-positivas são comuns com métodos
químicos.
Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada Internacional (RNI) em pacientes
tratados com acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito amoxicilina. Se a coadministração
for necessária, o tempo de protrombina ou a razão normalizada internacional (RNI) devem ser
cuidadosamente monitorados com a introdução ou retirada do tratamento com Ocylin.
Cuidados de armazenamento
Conservar o produto em pó na embalagem original, protegido da luz e umidade, em temperatura
ambiente (entre 15 e 30 o
C).
Após preparo da suspensão, conservar em geladeira (entre 2 e 8 o
C), sendo o produto válido por 14
dias após a reconstituição.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Após preparo, manter o produto por 14 dias em geladeira (entre 2 e 8 o
Aspecto físico/características organolépticas:
Pó branco a levemente rosado que, após reconstituição, resultará em uma suspensão homogênea de
coloração rosa com aroma de tutti-frutti.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de usar
Preparo da suspensão:
1. Verifique se o selo está intacto antes do uso do produto
2. Para soltar o pó que fica no fundo do frasco, agite-o antes de abri-lo. Isso facilitará a
reconstituição.
3. Ponha água filtrada no frasco até a marca indicada e agite-o bem para que o misturar totalmente o
pó com a água.
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4. Se a mistura não atingir a marca indicada, espere a espuma baixar e complete (lentamente) com
água filtrada, agite outra vez o frasco e espere a espuma baixar até que o produto atinja exatamente
a marca indicada.
Utilize o copo medida para tomar o medicamento.
A suspensão oral, após a reconstituição, ficará estável por 14 dias se for conservada em geladeira
(entre 2 e 8 o
C).
Agite a suspensão oral antes de usá-la.
Posologia
Dose para adultos (inclusive pacientes idosos) e crianças acima de 10 anos de idade
A dose padrão para adultos é de 250 mg três vezes ao dia, aumentada para 500 mg três vezes ao dia
nas infecções mais graves.
Tratamento com dosagem alta (o máximo recomendável é de 6 g ao dia em doses divididas)
Recomenda-se a dose de 3 g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção
purulenta grave ou recorrente do trato respiratório inferior.
Tratamento de curta duração
Na gonorreia: dose única de 3 g.
Erradicação do Helicobacter em úlcera péptica (duodenal e gástrica)
Recomenda-se o uso de Ocylin (amoxicilina) no esquema de duas vezes ao dia, em associação com
um inibidor da bomba de prótons e agentes antimicrobianos, conforme se detalha a seguir:
- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 1 g duas vezes ao dia e claritromicina 500 mg duas vezes ao
dia, durante sete dias; ou
- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 750 mg a 1 g duas vezes ao dia e metronidazol 400 mg três
vezes ao dia, durante sete dias.
Dose para crianças (até 10 anos de idade)
A dose padrão para crianças é de 125 mg três vezes ao dia, aumentada para 250 mg três vezes ao
dia nas infecções mais graves.
Pacientes com insuficiência renal
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência,
pode ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir.
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- Adultos e crianças acima de 40 kg
Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração de dose.
Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): no máximo de 500 mg duas
vezes ao dia.
Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): no máximo de 500 mg uma
vez ao dia.
- Crianças abaixo de 40 kg
Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração na dose.
Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): 15 mg/kg duas vezes ao dia
(máximo de 500 mg duas vezes ao dia).
Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): 15 mg/kg uma vez ao dia
(máximo de 500 mg).
Pacientes que recebem diálise peritoneal
A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de
creatinina menor do que 10 mL/min). A amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.
Pacientes que recebem hemodiálise
A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de
creatinina menor do que 10 mL/min).
A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg
para adultos ou 15 mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e ao final de
cada diálise.
Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e,
particularmente, para o tratamento urgente de infecções graves.
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e, dependendo do grau de insuficiência,
pode ser necessário reduzir a dose diária total.
As reações adversas estão organizadas segundo a frequência. São classificadas como muito comuns
(>1/10), comuns (>1/100 a <1/10), incomuns (>1/1.000 a <1/100), raras >1/10.000 a <1/1.000) e
muito raras (<1/10.000).
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A maioria dos efeitos colaterais listados a seguir não é exclusiva do uso de Ocylin (amoxicilina) e
pode ocorrer com outras penicilinas.
A menos que esteja indicado o contrário, a freqüência dos eventos adversos é derivada de mais de
30 anos de pós-comercialização.
Reações comuns (>1/100 e <1/10): diarreia, náusea e rash cutâneo.
Reações incomuns (>1/1.000 e <1/100): vômito, urticária e prurido.
Reações muito raras (<1/10.000):
- leucopenia reversível (inclusive neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversível
e anemia hemolítica, prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina;
- como com outros antibióticos, reações alérgicas graves, inclusive edema angioneurótico,
anafilaxia (ver Advertências e Precauções), doença do soro e vasculite por hipersensibilidade. Em
caso de reação de hipersensibilidade, deve-se descontinuar o tratamento;
- hipercinesia, vertigem e convulsões (podem ocorrer convulsões em pacientes com função renal
prejudicada ou que usam altas dosagens);
- candidíase mucocutânea;
- colite associada a antibióticos (inclusive colite pseudomembranosa e a colite hemorrágica), língua
pilosa negra; há relatos de descoloração superficial dos dentes em crianças, mas uma boa higiene
oral ajuda a prevenir essa reação, que pode ser facilmente removida pela escovação.
- hepatite e icterícia colestásica; aumento moderado de AST e/ou ALT (o significado desse aumento
ainda não está claro);
- reações cutâneas com eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica
tóxica, dermatite bolhosa e esfoliativa e exantema pustuloso generalizado agudo;
- nefrite intersticial e cristalúria (ver Superdose).
A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir de estudos clínicos que envolveram
aproximadamente 6.000 pacientes adultos e pediátricos que faziam uso de amoxicilina. Os demais
efeitos foram obtidos a partir de dados de farmacovigilância pós-comercialização.
Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.
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Efeitos gastrointestinais tais como náusea, vômitos e diarreia podem ser evidentes e sintomas de
desequilíbrio de água/eletrólitos devem ser tratados sintomaticamente.
Observou-se a possibilidade de a amoxicilina causar cristalúria, que em alguns casos pode levar à
insuficiência renal (ver Advertências e Precauções). A amoxicilina pode ser removida da circulação
por hemodiálise.
Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.