Bula do Pamergan para o Profissional

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Pamergan®

25mg

cloridrato de prometazina

Comprimidos Revestidos

Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.

MODELO DE BULA PARA O

PROFISSIONAL DE SAÚDE

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IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

APRESENTAÇÃO

Comprimidos revestidos de 25mg em embalagens com 200 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém:

cloridrato de prometazina........................................................................28,205mg (equivalente a 25mg de prometazina base)

excipiente q.s.p. ......................................................................................1 comp.

(Excipientes: lactose, celulose microcristalina, talco, amidoglicolato de sódio, dióxido de silício, estearato de magnésio,

hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, macrogol 400, polissorbato 80, corante yellow D&C Nº 10, corante amarelo

crepúsculo Laca de Alumínio, macrogol 6000).

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Pamergan®

é indicado no tratamento sintomático de todos os distúrbios incluídos no grupo das reações anafiláticas e

alérgicas Graças à sua atividade antiemética, é utilizado também na prevenção de vômitos do pós-operatório e de náuseas

de viagens. Pode ser utilizado ainda na pré-anestesia e na potencialização de analgésicos, devido à sua ação sedativa.

Estudo randomizado, duplo-cego avaliou a eficácia da prometazina e ondansetrona utilizadas por via endovenosa em casos

agudos de náuseas e vômitos. A prometazina demonstrou ação com 30 minutos após ser aplicada por via endovenosa e foi

eficaz na redução de náuseas e vômitos (Braude, Crandall, 2008). A prometazina é considerado uma medicação adequada

quando se deseja melhora da náusea e vômito associada a uma sedação do paciente (Patanwala et al. 2009).

A prometazina tem sido utilizada, por vezes em associação com outros medicamentos, como um medicamento para sedação

em diferentes situações. Estudo realizado por Huf et al (2007) demonstrou que o uso da prometazina associada ao

haloperidol mostrou-se superior ao haloperidol isolado para causar uma rápida sedação em pacientes com distúrbios

psiquiátricos.

O uso da prometazina como medicação pré-anestésica mostrou-se segura e efetiva quando associado a um opioide para

uma sedo-analgesia em pacientes submetidos a ressecção transuretral de próstata com anestesia local (Chander, 2000). O

uso da prometazina também tem sido descrita com boa ação em pacientes sob cuidados paliativos (Rosengarten, 2009) e

como medicação associada ao hidrato de cloral para sedação em pacientes submetidos a tratamento dentário (Dallman,

2001).

A prometazina tem sido demonstrada como uma medicação eficaz na inibição das vias da dor e tem sido utilizada como

uma medicação pré-anestésica. Estudo realizado por Chia et al (2004) demonstrou em um estudo duplo-cego, randomizado,

com mulheres submetidas a histerectomia abdominal total, que o uso pré-operatório da prometazina reduziu o consumo

pós-operatório de morfina, comparado aos pacientes que receberam placebo. Além disso, os pacientes do grupo da

prometazina apresentaram, nas 24 horas iniciais, uma incidência menor de náuseas e vômitos pós-operatórios.

A prometazina é um anti-histamínico de uso sistêmico que age em nível do sistema respiratório, do sistema nervoso e da

pele. A prometazina é um derivado fenotiazínico de cadeia lateral alifática, que possui atividade anti-histamínica, sedativa,

antiemética e efeito anticolinérgico. A ação geralmente dura de quatro a seis horas. Como um anti-histamínico, ele age por

antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina.

A prometazina se caracteriza por apresentar:

• Efeito sedativo acentuado de origem histaminérgica e adrenolítica central, nas doses habituais;

• Efeito anticolinérgico que explica o aparecimento dos efeitos indesejáveis periféricos;

• Efeito adrenolítico periférico, que pode interferir na hemodinâmica (risco de hipotensão ortostática).

Os anti-histamínicos apresentam em comum a propriedade de se opor, por antagonismo competitivo mais ou menos

reversível, aos efeitos da histamina, principalmente sobre a pele, os vasos e as mucosas conjuntival, nasal, brônquica e

intestinal.

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Farmacocinética

A biodisponibilidade da prometazina está compreendida entre 13% e 49%. O tempo para atingir a concentração plasmática

máxima é de 1h 30 min. a 3 horas. O volume de distribuição é elevado em razão da lipossolubilidade da molécula, de cerca

de 15 L/kg. Liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (entre 75% e 80%); sua meia-vida plasmática está compreendida

entre 10 e 15 horas após administração oral. Concentra-se nos órgãos de eliminação: fígado, rins e intestinos. O

metabolismo consiste em sulfoxidação seguida de desmetilação. A depuração renal representa menos de 1% da depuração

total, e, em média 1% da quantidade de prometazina administrada é recuperada sob a forma inalterada na urina. Os

metabólitos encontrados na urina, principalmente o sulfóxido, representam cerca de 20% da dose. A prometazina atravessa

a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, ocorre risco de

acúmulo dos anti-histamínicos.

Pamergan®

injetável é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade conhecida à prometazina ou outros

derivados fenotiazínicos ou a qualquer componente da fórmula, por portadores de discrasias sanguíneas ou com

antecedentes de agranulocitose com outros fenotiazínicos, por pacientes com risco de retenção urinária ligado a distúrbios

uretroprostáticos e por pacientes com glaucoma de ângulo fechado.

injetável não deve ser utilizado em associação ao álcool e sultoprida (Ver item Interações Medicamentosas).

injetável está contraindicado durante a amamentação. (Ver item Advertências e Precauções).

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Advertências

O médico deve ser informado sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento com Pamergan®

injetável ou após o

seu término. Informar ao médico se estiver amamentando.

Considerando os efeitos fotossensibilizantes das fenotiazinas, a exposição à luz solar ou à luz artificial é desaconselhada

durante o tratamento.

Em caso de persistência ou de agravamento dos sintomas alérgicos (dispneia, edema, lesões cutâneas, etc) ou de sinais

associados de infecção viral, deve-se reavaliar o paciente e as condutas adotadas. Deve-se, se possível, identificar a causa

de insônia e de possíveis fatores subjacentes tratados. A persistência de insônia depois de 5 dias de tratamento pode indicar

uma doença subjacente, e o tratamento deve ser reavaliado.

Precauções

Pamergan®

deve ser usado com precaução em pacientes que estejam em tratamento com tranquilizantes ou barbitúricos,

pois poderá ocorrer potencialização da atividade sedativa.

A vigilância clínica e, eventualmente, eletroencefalográfica, deve ser reforçada em pacientes epilépticos devido à

possibilidade de diminuição do limiar epileptogênico dos fenotiazínicos.

deve ser utilizado com cautela nas seguintes situações:

- Indivíduos (especialmente os idosos) com sensibilidade aumentada à sedação, à hipotensão ortostática e às vertigens;

- Em pacientes com constipação crônica por causa do risco de íleo paralítico;

- Em eventual hipertrofia prostática;

- Em indivíduos portadores de determinadas afecções cardiovasculares, por causa dos efeitos taquicardizantes e

hipotensores das fenotiazinas;

- Em casos de insuficiência hepática e/ou insuficiência renal grave por causa do risco de acúmulo;

- Como as demais drogas sedativas ou depressoras do SNC, Pamergan®

deve ser evitado em pacientes com história de

apneia noturna;

- Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool devem ser evitados durante tratamento com Pamergan®

.

A injeção intravenosa deve ser aplicada com extremo cuidado para evitar o extravasamento ou injeção intra-arterial

inadvertida, que pode causar necrose e gangrena periférica. Em caso do paciente se queixar de dor durante a injeção

intravenosa, interromper a injeção imediatamente, pois isto pode ser um sinal de extravasamento ou injeção intra-arterial

inadvertida. A injeção intramuscular também deve ser aplicada com precaução para evitar a injeção subcutânea inadvertida,

que pode levar a necrose local.

Gravidez e amamentação

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Não há dados suficientes sobre a teratogênese da prometazina em animais. Não foram observados efeitos fetotóxicos nem

malformações em recém-nascidos de mães que receberam o produto, em um pequeno número de mulheres, até o momento.

No entanto seriam necessários estudos complementares para avaliar as consequências da administração da prometazina

durante a gestação. Nos recém-nascidos de mães tratadas com doses elevadas de anti-histamínicos anticolinérgicos tal

como a prometazina, foram descritos raramente sinais digestivos ligados às propriedades atropínicas das fenotiazinas

(distensão abdominal, íleo paralítico, atraso na eliminação de mecônio, dificuldade para se alimentar, taquicardia, efeitos

neurológicos, etc). Por isso, durante a gravidez, Pamergan®

injetável só deve ser usado apenas sob orientação médica,

avaliando-se sempre a relação risco-benefício. Um ligeiro aumento do risco de malformações cardiovasculares tem sido

colocado em evidência na espécie humana. Por consequência, recomenda-se que não seja utilizado durante os três

primeiros meses de gestação.

No final da gestação, em casos de tratamento materno prolongado, há possibilidade de ocorrer sonolência ou

hiperexcitabilidade no recém-nascido. Considera-se justificável manter o recém-nascido em observação quanto às funções

neurológicas e digestivas, em caso de administração da prometazina à mãe no final da gestação.

Não se sabe se a prometazina é excretada no leite humano. Considerando a possibilidade de sedação ou de excitação

paradoxal do recém-nascido, e também dos riscos de apneia do sono causadas pelos fenotiazínicos, o uso deste

medicamento é desaconselhado durante a amamentação.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

Populações especiais

Idosos: os pacientes idosos, em razão das funções hepática e renal reduzidas, podem se mostrar mais suscetíveis a

apresentar reações adversas, particularmente sintomas extrapiramidais, falta de coordenação motora e tremores e, por isso,

recomenda-se cautela na administração de Pamergan®

injetável em idosos.

Crianças e adolescentes: a prometazina não deve ser utilizada em crianças menores de dois anos devido ao risco de

depressão respiratória fatal. O uso de prometazina deve ser evitado em crianças e adolescentes com sinais e sintomas

sugestivos da Síndrome de Reye.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar

Medicamento-álcool

Associações desaconselhadas:

A associação com álcool aumenta os efeitos sedativos dos anti-histamínicos H1. A alteração da vigilância pode tornar

perigosa a condução de veículos e operação de máquinas. Por isso recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas e

de medicamentos contendo álcool durante o tratamento.

Medicamento-medicamento

A associação com sultoprida apresenta um risco maior de alterações do ritmo cardíaco ventricular, por adição dos efeitos

eletrofisiológicos.

Associações a serem consideradas:

A ação sedativa da prometazina é aditiva aos efeitos de outros depressores do SNC, como derivados morfínicos

(analgésicos narcóticos e antitussígenos), metadona, clonidina e compostos semelhantes, sedativos, hipnóticos,

antidepressivos tricíclicos e tranquilizantes. Portanto, estes agentes devem ser evitados ou, então, administrados em doses

reduzidas a pacientes em uso de prometazina.

A associação com atropina e outras substâncias atropínicas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsonianos,

anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazínicos) pode resultar em efeitos

aditivos dos efeitos indesejáveis atropínicos como a retenção urinária, constipação intestinal e secura da boca. Evitar o uso

com IMAO, pois estes prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos da prometazina.

Pamergan®

injetável deve ser conservado na embalagem fechada, em temperatura ambiente, entre 15º e 30ºC, protegido da

luz.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

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Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas: solução límpida, essencialmente livre de partículas visíveis, incolor a levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

A escolha da forma farmacêutica e da posologia deve ser feita em função do distúrbio a ser tratado e exclusivamente sob

orientação médica. Esquematicamente - e apenas a título de orientação - podem ser prescritas as seguintes doses:

Pamergan®

injetável deve ser reservado aos casos de urgência, devendo ser administrado por via intramuscular, em doses a

serem estabelecidas pelo médico. A administração intravenosa é bem tolerada, mas não é isenta de riscos. A administração

subcutânea e/ou intra-arterial não deve ser utilizada.

Não há estudos dos efeitos de cloridrato de prometazina injetável administrado por vias não recomendadas. Portanto, por

segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via intramuscular ou

intravenosa, conforme recomendado pelo médico.

Quando usado intravenosamente, o cloridrato de prometazina deve ser dado em uma concentração que não ultrapasse

25mg/mL e velocidade que não exceda 25mg/min.

Reação muito comum (> 1/10)

Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10)

Reação incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100)

Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1/1.000)

Reação muito rara (≤ 1/10.000)

As reações adversas são originadas das propriedades farmacológicas da prometazina e podem, ou não, estar relacionadas

com a dose administrada.

Algumas reações indesejadas foram observadas com o uso de cloridrato de prometazina injetável. São elas:

Efeitos neurovegetativos:

- Sedação ou sonolência, mais acentuada no início do tratamento.

- Efeitos anticolinérgicos do tipo secura da boca e de outras mucosas, constipação, alterações da acomodação visual,

midríase, palpitações, risco de retenção urinária.

- Bradicardia ou taquicardia, aumento ou diminuição da pressão arterial (mais comum com a forma injetável), hipotensão

ortostática.

- Alterações do equilíbrio, vertigens, diminuição de memória ou da concentração.

- Sintomas extrapiramidais. Falta de coordenação motora, tremores (mais frequentemente no indivíduo idoso).

- Raramente foram descritos casos de discinesia tardia após administração prolongada de certos anti-histamínicos.

- Tontura. Confusão mental e alucinações.

- Mais raramente, efeitos do tipo de excitação: agitação, nervosismo, insônia.

- Raramente náuseas e vômitos.

Reações de sensibilização:

- Eritema, eczema, púrpura.

- Edema, mais raramente edema de Quincke.

- Choque anafilático.

- Fotossensibilização.

- Foram relatados casos muito raros de reações alérgicas, incluindo urticária, erupção cutânea, prurido e anafilaxia.

Efeitos hematológicos:

- Leucopenia, neutropenia e excepcionalmente agranulocitose.

- Trombocitopenia.

- Anemia hemolítica.

Recomenda-se um controle regular da crase sanguínea nos 3 ou 4 primeiros meses de tratamento.

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Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível

em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

O quadro clínico resultante da superdose com Pamergan®

injetável, vai desde leve depressão do SNC e sistema

cardiovascular, até profunda hipotensão, depressão respiratória e perda da consciência. Pode ocorrer agitação,

especialmente em pacientes geriátricos. Convulsões raramente ocorrem. Sinais e sintomas do tipo atropínico, como boca

seca, pupilas fixas e dilatadas, rubor e sintomas gastrointestinais também podem ocorrer.

O tratamento é essencialmente sintomático e de suporte. Lavagem gástrica deve ser feita o mais precocemente possível.

Somente em casos extremos torna-se necessária a monitorização dos sinais vitais. A naloxona reverte alguns dos efeitos

depressivos, mas não todos. Hipotensão severa, em geral, responde à administração de norepinefrina ou fenilefrina.

Epinefrina não deve ser utilizada, já que seu uso em pacientes com bloqueio adrenérgico parcial pode abaixar ainda mais a

pressão arterial. Experiências limitadas com diálise indicam que ela não é útil nestes casos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.