Bula do Prednisona produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
prednisona
União Química Farmacêutica Nacional S.A
Comprimido
20 mg
Medicamento genérico, Lei nº 9.787, de 1999.
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Comprimido 20 mg: embalagem contendo 10 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido contém:
prednisona.........................................................................................................................................................20 mg
Excipientes: croscarmelose sódica, lactose, estearato de magnésio, celulose microcristalina, talco e dióxido de silício.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
A prednisona é indicada para o tratamento de várias doenças endócrinas, osteomusculares, reumáticas, do colágeno, dermatológicas,
alérgicas, oftálmicas, respiratórias, hematológicas, neoplásicas e outras que respondam ao tratamento com corticosteroides. O
tratamento corticosteroide hormonal é complementar à terapia convencional.
Distúrbios endócrinos
Insuficiência adrenocortical primária ou secundária (em conjunto com mineralocorticoides, se necessário); hiperplasia adrenal
congênita, tireoidite não supurativa; hipercalcemia associada a câncer.
Distúrbios osteomusculares
Como tratamento complementar para administração por curto período na artrite reumatoide (para ajudar o paciente durante um
episódio agudo ou exacerbação); osteoartrite (pós-traumática ou sinovite); artrite psoriática; espondilite anquilosante; artrite gotosa
aguda; bursite aguda e subaguda; fibrosite; epicondilite; tenossinovite; miosite.
Doenças do colágeno
Durante exacerbação ou como tratamento de manutenção em casos selecionados de lúpus eritematoso sistêmico; cardite reumática
aguda; polimiosite e dermatomiosite.
Doenças dermatológicas
Pênfigo; dermatite bolhosa herpetiforme; eritema multiforme grave (síndrome de Stevens-Johnson); dermatite esfoliativa; micose
fungoide; psoríase grave; dermatite seborreica grave.
Distúrbios alérgicos
Controle de condições alérgicas graves ou incapacitantes não tratáveis com terapia convencional, como: rinite alérgica sazonal ou
perene; pólipo nasal; asma brônquica (incluindo estado de mal asmático); dermatite de contato; dermatite atópica (neurodermatite);
reações medicamentosas ou por soro.
Doenças oftálmicas
Processos inflamatórios e alérgicos, agudos e crônicos, envolvendo os olhos e anexos, como conjuntivite alérgica; ceratite; úlcera
alérgica marginal da córnea; herpes-zoster oftálmico; irite e iridociclite; coriorretinite; inflamação do segmento anterior; uveíte
posterior difusa e coroidite; neurite óptica; oftalmia do simpático.
Doenças respiratórias
Sarcoidose sintomática; síndrome de Loeffler, sem resposta aos tratamentos convencionais; beriliose; tuberculose pulmonar
disseminada ou fulminante, quando acompanhada por quimioterapia antituberculosa apropriada.
Distúrbios hematológicos
Trombocitopenia idiopática e secundária em adultos; anemia hemolítica adquirida (autoimune); eritroblastopenia; anemia
hipoplástica congênita (eritroide).
Distúrbios neoplásicos
Como medicação paliativa no tratamento de leucemias e linfomas em adultos e leucemia aguda em crianças.
Estados edematosos
Para induzir diurese ou remissão de proteinúria na síndrome nefrótica sem uremia, do tipo idiopático ou devida a lúpus eritematoso.
Outros distúrbios
Meningite tuberculosa com bloqueio ou iminência de bloqueio subaracnoide, quando acompanhada concomitantemente por
quimioterapia antituberculosa apropriada.
Os dados da ampla literatura disponível sobre o emprego terapêutico de prednisona comprimidos mostram que esse corticosteroide
de uso consagrado apresenta índices de eficácia elevados nas diferentes indicações e usos terapêuticos.
Assim, na literatura, estão documentados resultados favoráveis com o emprego da prednisona no tratamento de doenças endócrinas,
osteomusculares, reumáticas, do colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, respiratórias, hematológicas, neoplásicas e outras
que respondam ao tratamento com corticosteroides.
Referências bibliográficas:
1. Martindale The Complete Drug Reference. 35th
Edition. 2007. Sean C. Sweetman Eds. pp 1342-1366; 1389-1392
2. Goodman & Gilman’s. The Pharmacological Basis of Therapeutics. 10th
Edition. International Edition. Joel G. Hardman and Lee
E. Limbird, Alfred Goodman Gilman Eds. The McGraw Hill Companies Inc. 2001. pp 533; 631; 644; 912; 1187; 1244; 1433-1457.
A prednisona é um esteroide adrenocortical sintético com propriedades predominantemente glicocorticoides. Os glicocorticoides,
tais como a prednisona, produzem intensos e diversos efeitos metabólicos e modificam a resposta imunológica do organismo a
diferentes estímulos.
A prednisona proporciona potente efeito anti-inflamatório, antirreumático e antialérgico no tratamento de doenças que respondem a
corticosteroides.
A prednisona possui leve atividade mineralocorticoide.
Farmacodinâmica
Embora os efeitos fisiológicos, farmacológicos e clínicos dos corticosteroides sejam bem conhecidos, os mecanismos de ação exatos
são incertos. As ações predominantes dos corticosteroides, naturais e sintéticos, determinam sua classificação em glicocorticoides
e/ou mineralocorticoides. Em doses farmacológicas, os glicocorticoides naturais (cortisona e hidrocortisona) e seus análogos
sintéticos, como a prednisona, são usados principalmente devido aos seus efeitos anti-inflamatórios e/ou imunossupressores.
A prednisona não possui atividade mineralocorticoide clinicamente significativa; é, portanto, inadequada como agente isolado no
tratamento de condições nas quais pode haver insuficiência adrenal.
Análogos adrenocorticais sintéticos, incluindo a prednisona, são eficazes quando administrados por via oral. A prednisona
administrada oralmente é rapidamente convertida em prednisolona biologicamente ativa.
Farmacocinética
A prednisona é convertida em prednisolona no fígado. Essa reação é catalisada pela enzima tipo 1 da desidrogenase 11-beta-
hidroxiesteroide, que funciona de modo redutor. Os níveis de prednisolona são mensuráveis meia hora após a administração oral de
prednisona em humanos. Os picos de concentração plasmática são alcançados dentro de 1 a 3 horas, e a meia-vida plasmática é de
aproximadamente 3 horas. O metabolismo da prednisona em prednisolona ocorre principalmente no fígado. Após a administração
oral de prednisona em pacientes com doença hepática aguda ou crônica, os níveis de prednisolona no soro foram significativamente
menores do que aqueles observados em indivíduos normais.
Aparentemente, o nível de corticosteroide biologicamente efetivo é mais relacionado ao corticosteroide livre do que à concentração
de corticosteroide total no plasma.
Nenhuma relação específica foi demonstrada entre o nível de corticoide no sangue (total ou livre) e os efeitos terapêuticos, visto que
os efeitos farmacodinâmicos dos corticoides geralmente persistem além do período dos seus níveis plasmáticos mensuráveis.
Quando a meia-vida plasmática da prednisona é de aproximadamente 3 horas, a meia-vida biológica é de 12 a 36 horas. Com
exceção da terapia de substituição, as doses efetivas e seguras dos corticoides foram determinadas por estudos essencialmente
empíricos.
A teoria de que a supressão adrenal-pituitária-hipotalâmica pode ser minimizada se a dosagem de corticosteroide evitar a fase
noturna sensitiva fornece uma base para administração de uma única dose matutina de prednisona em oposição a um quarto da dose
diária total a cada 6 horas. Adicionalmente, uma vez que os efeitos da prednisona administrada oralmente pela manhã deixam de ser
evidentes após 36 horas, esse corticosteroide pode ser recomendado para dosagens em dias alternados em pacientes que necessitam
de doses de corticosteroide de manutenção por períodos prolongados.
Dados de estudos não clínicos
Toxicologia: doses orais elevadas de prednisona (≥ 5 g/kg) em ratos não causaram óbito.
Mutagenicidade e alterações da fertilidade: embora não tenham sido relatados estudos sobre efeitos mutagênicos induzidos pela
prednisona, foram relatados resultados negativos em tais estudos realizados com a prednisolona. Os estudos sobre reprodução e
fertilidade não foram realizados com a prednisona. Entretanto, um estudo de um ano realizado em cães, mostrou que doses orais
elevadas de prednisolona impedem o estro cíclico.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com infecções sistêmicas por fungos, hipersensibilidade à prednisona ou
a outros corticosteroides ou a quaisquer componentes de sua fórmula.
Advertências
Poderão ser necessários ajustes posológicos durante remissões ou exacerbações da doença em tratamento, resposta individual ao
tratamento e exposição do paciente a situações de estresse emocional ou físico, tais como infecção grave, cirurgia ou traumatismo.
Poderá ser necessário monitoramento por um período de até um ano após o término de tratamento prolongado ou com doses altas de
corticosteroides.
Os corticosteroides podem mascarar alguns sinais de infecção, e novas infecções podem surgir durante sua administração.
Quando os corticosteroides forem usados, poderá ocorrer baixa na resistência ou dificuldade em localizar a infecção.
O uso prolongado de corticosteroides pode produzir catarata subcapsular posterior (especialmente em crianças), glaucoma com risco
de lesão do nervo óptico, aumento do risco de infecções oculares secundárias por fungos ou vírus.
Altas doses de corticosteroides, bem como doses habituais, podem causar elevação da pressão arterial, retenção de sal e água, e
aumento da excreção de potássio. Esses efeitos são menos prováveis com os derivados sintéticos, exceto quando utilizados em altas
doses. Deve-se considerar a possibilidade de dieta com restrição de sal e suplementação de potássio. Todos os corticosteroides
aumentam a excreção de cálcio.
Os pacientes não deverão ser vacinados contra varíola durante o tratamento com corticosteroides. Outras imunizações também
deverão ser evitadas, principalmente em pacientes que estejam recebendo altas doses de corticosteroides, pelos possíveis riscos de
complicações neurológicas e ausência de resposta de anticorpos. Entretanto, processos de imunização podem ser realizados em
pacientes que estejam fazendo uso de corticosteroides como terapia substitutiva, por exemplo, para a doença de Addison.
Pacientes que estejam fazendo uso de doses imunossupressoras de corticosteroides devem ser orientados a evitar exposição à
varicela ou ao sarampo e, se expostos, devem receber atendimento médico, principalmente no caso de crianças.
O tratamento com corticosteroides na tuberculose ativa deve ser restrito aos casos de tuberculose fulminante ou disseminada, nos
quais o corticosteroide é usado em associação com o esquema antituberculoso adequado.
Caso haja indicação de corticosteroide em tuberculose latente ou reatividade à tuberculina, torna-se necessária a observação
rigorosa, uma vez que pode ocorrer reativação da doença. Durante o tratamento prolongado com corticosteroide, esses pacientes
devem receber quimioprofilaxia. Se a rifampicina for utilizada em um programa quimioprofilático, seu efeito intensificador do
metabolismo hepático dos corticosteroides deverá ser considerado; o ajuste da dose do corticosteroide poderá ser requerido.
A menor dose possível de corticosteroides deve ser usada no controle da condição sob tratamento. Quando possível, a redução da
dose deverá ser feita gradualmente.
Insuficiência secundária do córtex suprarrenal, induzida por medicamento, pode ser resultante da retirada muito rápida do
corticosteroide, podendo ser minimizada mediante redução gradativa da dose. Tal insuficiência relativa pode persistir por meses
após a descontinuação do tratamento; por essa razão, se ocorrer estresse durante esse período, a corticoterapia deverá ser
reinstituída. Se o paciente já estiver fazendo uso de corticosteroide, a dose poderá ser aumentada. Uma vez que a secreção
mineralocorticoide pode estar diminuída, deverão ser administrados concomitantemente sal e/ou mineralocorticoides.
O efeito dos corticosteroides é aumentado em pacientes com hipotireoidismo ou com cirrose.
Recomenda-se uso cauteloso em pacientes com herpes simples oftálmico pelo risco de perfuração da córnea.
Podem ocorrer transtornos psíquicos com o tratamento com corticosteroides. Os corticosteroides podem agravar condições
preexistentes de instabilidade emocional ou tendências psicóticas.
Os corticosteroides devem ser usados com precaução em: colite ulcerativa inespecífica, quando houver possibilidade de perfuração,
abscesso ou outra infecção piogênica; diverticulite; anastomoses intestinais recentes; úlcera péptica ativa ou latente; insuficiência
renal; hipertensão; osteoporose; e miastenia gravis.
Como as complicações provenientes do tratamento com corticosteroides estão relacionadas à dose e duração do tratamento, deve-se
fazer uma avaliação de risco/benefício para cada paciente.
Considerando que a administração de corticosteroides pode alterar os índices de crescimento e inibir a produção espontânea de
corticosteroides em lactentes e crianças, o crescimento e desenvolvimento desses pacientes devem ser acompanhados
cuidadosamente se eles forem submetidos a tratamento prolongado.
A corticoterapia pode alterar a motilidade e o número de espermatozoides em alguns pacientes.
Uso pediátrico
O crescimento e desenvolvimento de lactentes e crianças sob corticoterapia prolongada devem ser cuidadosamente acompanhados,
uma vez que esses medicamentos podem alterar o crescimento e inibir a produção endógena de corticosteroides.
Uso durante a gravidez e lactação
Uma vez que não existem estudos adequados sobre a reprodução humana e corticosteroides, o uso de prednisona em gestantes,
mulheres no período de amamentação ou em idade fértil requer que os possíveis benefícios sejam avaliados em relação aos riscos
potenciais para a mãe e para o feto ou o lactente. Recém-nascidos de mães que receberam doses substanciais de corticosteroides
durante a gravidez devem ser observados quanto aos sinais de hipoadrenalismo.
Os corticosteroides atravessam a barreira placentária e também passam para o leite materno.
Foram relatados efeitos teratogênicos em ratos devido à prednisona. Foi demonstrado que a prednisolona é teratogênica em
camundongos, coelhos e hamsters. A malformação relatada predominantemente nos estudos sobre a prednisona e prednisolona foi a
fenda palatina.
Devido ao fato dos corticosteroides atravessarem a barreira placentária, os filhos de pacientes que utilizaram corticosteroides na
gravidez devem ser examinados com cuidado pela possibilidade da ocorrência rara de catarata congênita.
As mulheres que utilizaram corticosteroides durante a gestação devem ser observadas diante da possibilidade de ocorrer
insuficiência adrenal por estresse do parto.
Categoria B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O uso concomitante de fenobarbital, fenitoína, rifampicina ou efedrina pode aumentar o metabolismo dos corticosteroides,
reduzindo seus efeitos terapêuticos.
Pacientes em tratamento com corticosteroides e estrogênios devem ser observados em relação à exacerbação dos efeitos do
corticosteroide.
O uso concomitante de corticosteroides com diuréticos depletores de potássio pode intensificar a hipopotassemia. O uso de
corticosteroides com glicosídeos cardíacos pode aumentar a possibilidade de arritmias ou de intoxicação digitálica associada à
hipopotassemia. Os corticosteroides podem potencializar a depleção de potássio causada pela anfotericina B. Deve-se acompanhar
com exames laboratoriais (dosagem principalmente de potássio) todos os pacientes em tratamento com associação desses
medicamentos.
O uso de corticosteroides com anticoagulantes cumarínicos pode aumentar ou diminuir os efeitos anticoagulantes, podendo haver
necessidade de reajustes posológicos.
Os efeitos dos anti-inflamatórios nãoesteroides ou do álcool, somados aos dos glicocorticoides, podem resultar em aumento da
incidência ou gravidade de úlceras gastrintestinais.
Os corticosteroides podem reduzir as concentrações plasmáticas de salicilato. Nas hipoprotrombinemias, o ácido acetilsalicílico
deverá ser usado com precaução, quando associado aos corticosteroides.
Quando os corticosteroides forem indicados para diabéticos, poderão ser necessários reajustes nas doses dos hipoglicemiantes. O
tratamento com glicocorticoides pode inibir a resposta à somatotropina.
Interação com exames laboratoriais
Os corticosteroides podem alterar o teste de nitroblue tetrazolium para infecções bacterianas e produzir resultados falso-negativos.
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz e umidade.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: comprimido branco, circular, biconvexo, liso.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
A prednisona deve ser administrada por via oral, com um pouco de líquido, pela manhã.
Posologia
As necessidades posológicas são variáveis e devem ser individualizadas, baseadas na doença específica, sua gravidade e na resposta
do paciente ao tratamento.
A dose inicial de prednisona para adultos pode variar de 5 mg a 60 mg diários, dependendo da doença em tratamento. Em situações
de menor gravidade, doses mais baixas deverão ser suficientes, enquanto que determinados pacientes necessitam de doses iniciais
mais elevadas. A dose inicial deverá ser mantida ou ajustada até que se observe resposta clínica favorável.
Se, após um período razoável de tratamento, não ocorrer resposta clínica satisfatória, a prednisona deverá ser descontinuada e outro
tratamento apropriado deverá ser instituído.
A dose pediátrica inicial pode variar de 0,14 mg a 2 mg/kg de peso por dia, ou de 4 mg a 60 mg por metro quadrado de superfície
corporal, por dia. Posologias para lactentes e crianças devem ser orientadas segundo as mesmas considerações feitas para adultos,
em vez de se adotar rigidez estrita aos índices indicados para idade ou peso corporal.
Após observação de resposta favorável, deve-se determinar a dose adequada de manutenção mediante diminuição da dose inicial,
realizada por pequenos decréscimos a intervalos de tempo apropriados, até que a menor dose para manter resposta clínica adequada
seja obtida.
Caso ocorra um período de remissão espontânea em uma afecção crônica, o tratamento deverá ser descontinuado gradativamente.
Tratamento em dias alternados
A prednisona pode ser administrada, em regime de dias alternados, em pacientes que necessitem de tratamento prolongado, de
acordo com o julgamento médico.
A exposição do paciente a situações de estresse não relacionado à doença básica sob tratamento pode demandar aumento da dose de
prednisona. Em caso de descontinuação do medicamento, após tratamento prolongado, deve-se reduzir a dose gradualmente.
As reações adversas à prednisona, que foram as mesmas relatadas para outros corticosteroides, são relativas tanto à dose quanto à
duração do tratamento. Habitualmente, essas reações podem ser revertidas ou minimizadas pela redução da dose; esse procedimento
é preferível à interrupção do tratamento com a droga.
Alterações hidroeletrolíticas
Retenção de sódio, perda de potássio, alcalose hipocalêmica, retenção de fluidos, insuficiência cardíaca congestiva em pacientes
suscetíveis, hipertensão.
Alterações osteomusculares
Fraqueza muscular, miopatia corticosteroide, perda de massa muscular; agravamento dos sintomas de miastenia gravis; osteoporose;
fraturas por compressão vertebral; necrose asséptica da cabeça do fêmur e do úmero; fratura patológica de ossos longos; ruptura de
tendão.
Alterações gastrintestinais
Úlcera péptica com possível perfuração e hemorragia; pancreatite; distensão abdominal; esofagite ulcerativa.
Alterações dermatológicas
Retardo na cicatrização, atrofia cutânea, pele fina e frágil; petéquias e equimoses; eritema facial; sudorese excessiva; supressão da
reação a testes cutâneos; reações como dermatite alérgica, urticária, edema angioneurótico.
Alterações neurológicas
Convulsões; aumento da pressão intracraniana com papiledema (pseudotumor cerebral) geralmente após tratamento; vertigem;
cefaleia.
Alterações endócrinas
Irregularidades menstruais; desenvolvimento de estado cushingoide; supressão do crescimento fetal ou infantil; insuficiência
suprarrenal ou hipofisária secundária, principalmente em casos de estresse (cirurgias, trauma ou doença); redução da tolerância aos
carboidratos; manifestação de diabetes mellitus latente; aumento da necessidade de insulina ou hipoglicemiantes orais em pacientes
diabéticos.
Alterações oftálmicas
Catarata subcapsular posterior, aumento da pressão intraocular, glaucoma, exoftalmia.
Alterações metabólicas
Balanço nitrogenado negativo devido ao catabolismo proteico.
Alterações psiquiátricas
Euforia, alterações do humor; depressão grave com evidentes manifestações psicóticas; alterações da personalidade;
hiperirritabilidade; insônia.
Outras
Reações de hipersensibilidade ou anafilactoides e reações do tipo choque ou de hipotensão.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.