Princípio Ativo Cilastatina

Cilastatina

Classificação Farmacológica

🔹 Grupo: Inibidor da enzima desidropeptidase renal (DHP-1)
🔹 Associação: Usada em combinação com antibióticos beta-lactâmicos (ex.: imipenem)

Mecanismo de Ação

✅ Proteção Renal:

• Inibe a enzima DHP-1 nos túbulos renais, impedindo a degradação de antibióticos como o imipenem.
• Aumenta a meia-vida do fármaco associado.

✅ Redução de Toxicidade:

• Evita a formação de metabólitos nefrotóxicos.

Indicações Principais

🩺 Infecções Graves:

• Pneumonias nosocomiais
• Infecções intra-abdominais
• Sepse bacteriana
• Infecções do trato urinário complicadas

Formas de Apresentação

💊 Combinação Fixa:

• Imipenem/Cilastatina (1:1)
  • Pó liofilizado para solução injetável (250 mg, 500 mg, 1 g)

Dosagem e Administração

📋 Adultos:

• 500 mg (imipenem) + 500 mg (cilastatina) a cada 6h (IV)
• Ajuste em insuficiência renal:
  • ClCr 30–70 mL/min: 250–500 mg a cada 6–8h
  • ClCr < 30 mL/min: 250 mg a cada 12h

📋 Crianças (>3 meses):

• 15–25 mg/kg (imipenem) + dose equivalente de cilastatina a cada 6h (máx. 4 g/dia)

Efeitos Adversos

⚠️ Frequentes:

• Náuseas, diarreia, reações no local da injeção
• Rash cutâneo

⚠️ Graves (raros):

• Convulsões (especialmente em altas doses)
• Colite pseudomembranosa
• Hepatotoxicidade

Interações Medicamentosas

💊 Antagonismo:

• Probenecida (reduz excreção renal, ↑ toxicidade)

💊 Aumento de Risco:

• Ganciclovir (↑ risco de convulsões)

Contraindicações

❌ Hipersensibilidade a β-lactâmicos
❌ Meningite (risco de convulsões)

Monitoramento

🔍 Função Renal:

• Avaliar ClCr antes e durante o tratamento.

🔍 Sinais Neurológicos:

• Observar convulsões em pacientes com histórico.

Tabela Resumo

📌 Nota: Sempre administrar por infusão lenta (20–30 min) para evitar náuseas.