Princípio Ativo Ditosilato De Lapatinibe

Ditosilato de Lapatinibe

Informações Gerais

Propriedade Descrição
Nome Químico N-[3-cloro-4-[(3-fluorofenil)metóxi]fenil]-6-[5-({[2-(metilsulfonil)etil]amino}metil)-2-furil]-4-quinazolinamina ditosilato
Fórmula Molecular C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S · 2C₇H₈O₃S
Peso Molecular 925,46 g/mol
Aspecto Físico Pó branco a amarelado
Solubilidade Solúvel em DMSO; pouco solúvel em água

Indicações Terapêuticas

🔹 Câncer de Mama HER2+ (tratamento avançado ou metastático)
🔹 Câncer Gástrico HER2+ (em combinação com quimioterapia)

Mecanismo de Ação

✅ Inibidor Dual de Tirosina Quinase (EGFR e HER2)
✅ Bloqueia a fosforilação e a sinalização intracelular
✅ Reduz a proliferação e sobrevivência de células tumorais

Farmacocinética

Parâmetro Valor
Biodisponibilidade ~30% (administração oral)
Ligação a Proteínas >99%
Metabolismo Hepático (CYP3A4 e CYP2C8)
Meia-Vida ~24 horas
Excreção Fezes (67%) e Urina (<2%)

Efeitos Adversos

⚠️ Gastrointestinais: Diarreia, náuseas, vômitos
⚠️ Dermatológicos: Erupções cutâneas, prurido
⚠️ Cardíacos: QT prolongado, disfunção ventricular
⚠️ Hematológicos: Neutropenia, anemia

Interações Medicamentosas

🚫 CYP3A4 Indutores (rifampicina, carbamazepina) → ↓ eficácia
🚫 CYP3A4 Inibidores (cetoconazol, eritromicina) → ↑ toxicidade
🚫 Antiácidos (reduzem absorção)

Posologia

📌 Dose Padrão: 1.250 mg/dia (via oral, em dose única ou dividida)
📌 Ajustes:

  • Disfunção Hepática: Redução para 750–1.000 mg/dia
  • Efeitos Graves: Suspensão temporária ou redução de dose

Contraindicações

❌ Hipersensibilidade ao princípio ativo
❌ Gestação (categoria D) e lactação
❌ Doença cardíaca pré-existente

Monitoramento Necessário

🔍 Função Cardíaca (ECG, avaliação de fração de ejeção)
🔍 Função Hepática (enzimas hepáticas)
🔍 Sinais de Toxicidade (diarreia grave, erupções cutâneas)

Referências

  • ANVISA, FDA, EMA
  • Protocolos de Oncologia (ESMO, NCCN)

📌 Nota: Sempre consulte a bula atualizada e orientações médicas.

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Tykerb é um medicamento Referência seu princípio ativo é ditosilato de lapatinibe

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O ditosilato de lapatinibe é um medicamento que contém o princípio ativo lapatinibe. É classificado como um inibidor de tirosina quinase, que atua bloqueando a atividade de determinadas proteínas envolvidas no crescimento e na divisão das células cancerígenas.

O ditosilato de lapatinibe é geralmente utilizado em combinação com outros medicamentos para o tratamento do câncer de mama metastático ou avançado. Ele é indicado para pacientes adultos que apresentam um tipo específico de câncer de mama chamado HER2-positivo, em que as células cancerígenas possuem uma quantidade anormalmente alta de uma proteína chamada receptor HER2.

Este medicamento é administrado por via oral, em forma de comprimidos, e deve ser utilizado estritamente sob prescrição médica. É importante seguir corretamente a posologia e todas as recomendações do médico, como horários e duração do tratamento.

Como qualquer medicamento, o ditosilato de lapatinibe pode causar alguns efeitos colaterais, que variam de pessoa para pessoa. Alguns dos efeitos colaterais mais comuns podem incluir diarreia, náuseas, fadiga, erupções cutâneas e dor de cabeça. É fundamental comunicar ao médico qualquer sintoma adverso para que ele possa acompanhar o tratamento e indicar possíveis ajustes na dosagem.

É importante ressaltar que este texto é apenas informativo e não substitui a orientação médica. A decisão de prescrever e utilizar o ditosilato de lapatinibe cabe exclusivamente ao médico responsável, que levará em consideração o histórico de saúde do paciente, a gravidade da doença e outros fatores relevantes.
Atenção! Decisões sobre o tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente, não use a auto-medicação, leia a bula.