Bula do Propionato de Clobetasol para o Profissional

propionato de clobetasol

Multilab Indústria e Comércio de Produtos farmacêuticos Ltda

Solução capilar

0,5 mg/g

“Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999”

LEIA ESTA BULA ATENTAMENTE ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO

APRESENTAÇÃO E FORMA FARMACÊUTICA

Solução tópica capilar 0,5 mg/g – Embalagem contendo 1 frasco de 50 g.

USO CAPILAR

USO ADULTO E USO PEDIÁTRICO A PARTIR DE 1 ANO DE IDADE

COMPOSIÇÃO

Cada 1 g contém:

propionato de clobetasol...........................................................................................0,5 mg

excipientes.............................................q.s.p.........................................................1 g

(carbômer, álcool isopropílico, hidróxido de sódio e água purificada)

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

O propionato de clobetasol solução capilar é indicado para o tratamento tópico de

dermatoses do couro cabeludo, tais como psoríase e eczemas recalcitrantes.

Em um estudo de avaliação de eficácia do tratamento de psoríase do couro cabeludo, a

solução de propionato de clobetasol apresentou excelente eficácia, com controle da

doença em 81% dos pacientes

1

.

E.A. Olsen, D.L. Cram, J.G. Hickman, C. Jacobson and E.E. Jenkins et al., A double-

blind, vehicle-controlled study of clobetasol propionate 0.05% (Temovate) scalp

application in the treatment of moderate to severe scalp psoriasis, J Am Acad Dermatol,

24 (1991), pp. 443–447.

O propionato de clobetasol solução capilar foi capaz de induzir a remissão em 77% dos

casos de líquen escleroso

2

Funaro, D. Lichen sclerosus: a review and practical approach. Dermatologic Therapy,

17(1): 28-37, 2004.

Propriedades farmacodinâmicas

D07AD Corticosteroides, muito potente (grupo IV).

Mecanismo de ação

Corticosteroides tópicos agem como antiinflamatórios via múltiplos mecanismos para

inibir fase tardia de reações alérgicas, diminuindo a densidade de mastócitos, a

quimiotaxia e ativação dos eosinófilos, a produção de citocinas por linfócitos,

monócitos, mastócitos e eosinófilos, e inibindo metabolismo do ácido araquidônico.

Efeito farmacodinâmico

Corticosteroides tópicos têm ação anti-inflamatória, anti pruriginosa e propriedades

vasoconstritoras.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Os corticosteroides tópicos podem ser sistemicamente absorvidos pela pele intacta e

saudável. A extensão da absorção percutânea dos corticosteroides tópicos é determinada

por vários fatores, incluindo o veículo e a integridade da barreira epidérmica.

Inflamação, oclusão e/ou outros processos patológicos da pele também podem aumentar

a absorção percutânea.

Distribuição

É necessário o uso de parâmetros farmacodinâmicos para avaliar a exposição sistêmica

dos corticosteroides tópicos devido ao fato dos níveis circulantes estarem bem abaixo

do nível de detecção.

Metabolismo

Uma vez absorvidos através da pele, os corticosteroides tópicos são tratados através de

etapas farmacocinéticas semelhantes aos corticosteroides administrados sistemicamente.

Eles são metabolizados primeiramente no fígado.

Eliminação

Os corticosteroides tópicos são excretados pelos rins. Além disso, alguns

corticosteroides e seus metabólitos também são excretados na bile.

O uso de propionato de clobetasol solução capilar é contraindicado no seguinte caso:

- Infecções do couro cabeludo.

Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano de idade.

O propionato de clobetasol solução capilar deve ser usado com cautela em pacientes

com histórico de hipersensibilidade local a corticosteroides ou a qualquer outro

excipiente da formulação. Reações de hipersensibilidade local (ver Reações Adversas)

podem assemelhar-se aos sintomas da doença em tratamento.

Manifestações de hipercortisolismo (Síndrome de Cushing) e supressão reversível do

eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA) levando à insuficiência glicocorticóide, podem

ocorrer em alguns indivíduos como resultado de uma elevação na absorção sistêmica de

esteroides tópicos. Se algumas das verificações acima forem observadas, interrompa o

uso da droga gradualmente, reduzindo a frequência de aplicação, ou substituindo por um

corticosteroide menos potente. A interrupção abrupta do tratamento pode resultar em

insuficiência glicocorticoide (ver Reações Adversas).

Fatores de risco para aumento dos efeitos sistêmicos são:

• Potência e formulação de esteroide tópico

• Duração da exposição

• Aplicação em uma área de grande extensão

• Uso em áreas oclusivas da pele, por exemplo, em áreas intertriginosas ou sob curativos

oclusivos (em recém-nascidos a fralda pode atuar como um curativo oclusivo)

• Aumento da hidratação do estrato córneo

• Uso em áreas de pele fina, como a face

• Uso em pele lesada ou em outras condições em que a barreira da pele pode estar

prejudicada

• Em comparação com adultos, crianças e bebês podem absorver proporcionalmente

maiores quantidades de corticosteroides tópicos e assim serem mais suscetíveis aos

efeitos adversos sistêmicos. Isso ocorre porque as crianças têm uma barreira da pele

imatura e uma maior área de superfície em relação ao peso corporal em comparação

com adultos.

Crianças

Em bebês e crianças menores de 12 anos de idade, a terapia tópica contínua de

corticosteroides a longo prazo deve ser evitada sempre que possível, uma vez que a

supressão adrenal pode ocorrer. Crianças são mais suscetíveis a desenvolver alterações

atróficas com o uso de corticosteroides tópicos. Se for necessário o uso de propionato de

clobetasol solução capilar em crianças, recomenda-se que o tratamento deve ser

limitado a apenas alguns dias e revisado semanalmente.

Risco de infecção com oclusão

Infecções bacterianas são estimuladas pelo calor e umidade nas dobras da pele ou

causadas por curativos oclusivos. Ao usar curativos, a pele deve ser limpa antes de fazer

uma nova oclusão.

Uso em Psoríase

Corticosteroides tópicos devem ser usados com precaução em pacientes com psoríase,

pois rebotes, desenvolvimento de tolerância, risco de psoríase pustulosa generalizada e

desenvolvimento de toxicidade local ou sistêmica devido ao comprometimento da

função de barreira da pele têm sido reportados em alguns casos. Se usado no tratamento

de psoríase é importante que o paciente seja cuidadosamente supervisionado.

Infecções concomitantes

Terapia antimicrobiana apropriada deve ser usada para tratar lesões inflamatórias que se

tornarem infectada. A disseminação da infecção requer a retirada da terapia tópica de

corticosteroide e administração de terapia antimicrobiana apropriada.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não existem estudos para investigar o efeito de propionato de clobetasol solução capilar

sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Não é esperado que

propionato de clobetasol solução capilar influencie na capacidade de dirigir e operar

máquinas, considerando o perfil das reações adversas apresentado por este produto.

Fertilidade

Não existem dados em seres humanos para avaliar o efeito dos corticosteroides tópicos

sobre a fertilidade.

Propionato de clobetasol administrado em ratos por via subcutânea não teve qualquer

efeito sobre o desempenho sexual, no entanto, a fertilidade foi reduzida na

administração da maior dose.

Estudo em ratos com administração subcutânea de doses de 6,25 a 50,00 μg/Kg/dia de

propionato de clobetasol não produziram efeitos no acasalamento, sendo que a

fertilidade só foi reduzida com doses de 50,00 μg/Kg/dia.

Gravidez e lactação

Existem dados limitados do uso de propionato de clobetasol solução capilar em

mulheres grávidas.

A administração tópica de corticosteroides em animais durante a gestação pode causar

anormalidades no desenvolvimento fetal.

Não foi estabelecida a relevância deste achado em seres humanos. A administração de

propionato de clobetasol solução capilar durante a gravidez só deve ser considerada se o

benefício esperado para a mãe superar o risco para o feto. A quantidade mínima deverá

ser utilizada por um período mínimo de duração.

Estudo com administração subcutânea de proprionato de clobetasol em camundongos (≥

100 μg/Kg/dia), em ratos (400 μg/Kg/dia) ou coelhos (1 a 10 μg/Kg/dia) durante a

prenhez produziu anormalidades fetais, incluindo fenda palatina.

Estudo em ratos, onde alguns animais foram permitidos a reproduzir foi observado um

atraso no desenvolvimento da geração F1 com administração de ≥ 100 μg/Kg/dia e a

sobrevivência foi reduzida com 400 μg/Kg/dia. Nenhum efeito relacionado ao

tratamento foi observado no desempenho reprodutivo da geração F1 ou F2.

O uso seguro de corticosteroides tópicos durante o período de lactação ainda não foi

estabelecido.

Não se sabe se a administração tópica de corticosteroides pode resultar em absorção

sistêmica suficiente para produzir quantidades detectáveis no leite materno. A

administração de propionato de clobetasol solução capilar durante a lactação só deve ser

considerada se o benefício esperado para a mãe superar o risco para o bebê.

Se usado durante a lactação, o propionato de clobetasol solução capilar não deve ser

aplicado nos seios para evitar a ingestão acidental pelo bebê.

Categoria C de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

Carcinogênese

Não se têm realizado estudos de longo prazo em animais para avaliar o potencial

carcinogênico de propionato de clobetasol.

Genotoxicidade

Durante ensaios in vitro de um grupo de células bacterianas, propionato de clobetasol

não se mostrou mutagênico.

Teratogenicidade

A aplicação tópica de corticosteroides em animais prenhes pode desencadear

anormalidades fetais. A relevância desse achado não foi estabelecida para os seres

A co-administração de medicamentos que possam inibir o citocromo CYP3A4 (ex.

ritonavir e itraconazol) mostram capacidade de inibir o metabolismo dos

corticosteroides, levando ao aumento da exposição sistêmica. Essa interação será

clinicamente relevante dependendo da dose, da via de administração dos

corticosteroides e da potência do inibidor CYP3A4.

Cuidados de armazenamento

O produto deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente

(entre 15ºC e 30ºC).

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na

embalagem externa do produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua

embalagem original.

Aspectos físicos / Características organolépticas

O proprionato de clobetasol solução capilar é uma solução límpida, incolor e com odor

característico de álcool.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modo de uso

Aplicar uma pequena quantidade da solução sobre a região afetada.

Devido à natureza inflamável do propionato de clobetasol solução capilar, os pacientes

devem evitar fumar ou ficar próximo a uma chama aberta durante aplicação e

imediatamente após o uso.

Posologia

Deve-se aplicar uma pequena quantidade da solução sobre a região afetada, pela manhã

e à noite, até a melhora. A exemplo do que ocorre com os demais esteroides tópicos de

alta potência, a terapia deve ser descontinuada tão logo se obtenha o controle do caso.

Repetidos tratamentos de curto prazo podem ser usados para o controle de

exacerbações. Diante da necessidade de tratamento contínuo, utilizar preparações menos

potentes.

As reações adversas listadas a seguir estão classificadas, de acordo com a frequência, da

seguinte forma:

Reação muito comum (> 1/10)

Reação comum (> 1/100 e < 1/10)

Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100)

Reação rara (>1/10.000 e < 1/1.000)

Reação muito rara (< 1/10.000)

Dados pós-comercialização:

Reações comuns (>1/100 e <1/10):

- Prurido, dor e ardor local na pele.

Reação incomum (>1/1.000 e <1/100):

- Atrofia cutânea*, estria*, telangiectasias*.

Reações muito raras (<1/10.000):

- Infecções oportunistas

- Hipersensibilidade local

- Supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA): características cushingóides

(ex.face de lua e obesidade central), atraso no ganho de peso/retardo do crescimento em

crianças, osteoporose, glaucoma, hiperglicemia/glicosúria, catarata, hipertensão,

aumento de peso/obesidade, diminuição dos níveis de cortisol endógeno, alopecia,

tricorrexe

- Atrofia cutânea*, rugas na pele*, ressecamento da pele*, alterações da pigmentação da

pele*, hipertricose, exacerbação dos sintomas subjacentes, dermatite de contato

alérgica/dermatites, psoríase pustulosa, eritema, rash, urticária

- Irritação e/ou dor no local da aplicação

* Características da pele secundárias aos efeitos locais e/ou sistêmicos da supressão do

eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA).

Em caso de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária

Estadual ou Municipal.

O propionato de clobetasol solução capilar aplicado topicamente pode ser absorvido em

quantidades suficientes para produzir efeitos sistêmicos.

A ocorrência de superdosagem aguda é muito improvável. Entretanto, no caso de

superdosagem crônica ou uso impróprio, podem ser observadas as características do

hipercortisolismo (ver Reações Adversas).

Tratamento

Em caso de superdose, propionato de clobetasol solução capilar deve ser retirado

gradualmente por redução da frequência de aplicação ou pela substituição por um

corticosteroide menos potente devido ao risco de insuficiência glicocorticosteroide.

Seguir o tratamento conforme clinicamente indicado.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais

orientações.

______________________________________________________________________