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Rapamune (Sirolimo) - Informações Básicas

Nome genérico: Sirolimo
Classe terapêutica: Imunossupressor (inibidor de mTOR)
Indicações principais:

• Prevenção de rejeição em transplantes de rim (em combinação com outros imunossupressores).
• Linfangioleiomiomatose (LAM).

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Como Funciona

O sirolimo inibe a proteína mTOR (alvo da rapamicina em mamíferos), bloqueando a ativação de células T e B, reduzindo a resposta imunológica e a proliferação celular.

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Dosagem e Administração

Forma Farmacêutica	Dose Inicial (Adultos)	Manutenção	Ajustes Especiais
Comprimidos (1 mg, 2 mg)	6 mg (única dose)	2 mg/dia	Ajuste com base em níveis séricos (5–15 ng/mL)
Solução Oral (1 mg/mL)	6 mg (única dose)	2 mg/dia	Idem

Administração:

• Tomar 1 vez ao dia, sempre no mesmo horário.
• Evitar suco de toranja (aumenta toxicidade).
• Solução oral: misturar com água ou suco de laranja; agitar antes de usar.

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Efeitos Colaterais Comuns

Frequência	Efeitos
Comuns (≥10%)	Edema, hipertensão, hiperlipidemia, dor articular, náusea, diarreia
Graves (Raros)	Pneumonite, trombose, angioedema, necrose da pele, infecções oportunistas

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Contraindicações

• Hipersensibilidade ao sirolimo ou derivados da rapamicina.
• Uso com inibidores de CYP3A4 (ex.: cetoconazol) ou indutores (ex.: rifampicina).
• Gravidez (categoria C – risco fetal).

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Comparação com Imunossupressores Similares

Droga	Mecanismo	Vantagens	Desvantagens
Rapamune (Sirolimo)	Inibidor de mTOR	Menor risco de nefrotoxicidade vs. tacrolimo	Hiperlipidemia, pneumonite
Tacrolimo	Inibe calcineurina	Eficácia consolidada	Nefrotoxicidade, diabetes
Everolimo	Inibidor de mTOR	Dose diária única	Perfil similar ao sirolimo

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Eficácia

• Transplante renal: Reduz rejeição aguda em 10–20% vs. placebo (com ciclosporina).
• LAM: Estabiliza função pulmonar em 60% dos casos.

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Dicas Importantes

1. Monitoramento:
   • Níveis séricos (5–15 ng/mL para transplante).
   • Lipídios, função renal, hemograma.
2. Interações:
   • Evitar toranja, eritromicina, varfarina.
3. Armazenamento:
   • Comprimidos: temperatura ambiente.
   • Solução oral: refrigerar (2–8°C); descartar após 30 dias.

Referências:

• FDA Label: Rapamune.
• Guidelines KDIGO (Transplante Renal).

Consulte sempre um médico para ajustes individuais.