Bula do Rapilax produzido pelo laboratorio Kley Hertz S/a Indústria e Comércio
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
RAPILAX®
Kley Hertz S/A Indústria e Comércio
Solução oral
Picossulfato de sódio 7,5 mg/mL
picossulfato de sódio
APRESENTAÇÃO
Solução oral contendo: 7,5 mg/mL de picossulfato de sódio em frasco plástico com 30 mL
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada mL (15 gotas) da solução oral contém:
picossulfato de sódio monidratado.................................................................................................................7,5 mg* (0,5 mg/gota)
Veículo q.s.p. ......................................................................................................................................................................1 mL
* correspondentes a 6,5 mg de picossulfato
Veículo: metilparabeno, propilparabeno, álcool etílico (3%), sorbitol e água deionizada
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
RAPILAX é indicado para o tratamento da constipação e condições que necessitam que a evacuação intestinal seja facilitada.
Em estudo randomizado, multicêntrico, duplo-cego e controlado por placebo para avaliar a eficácia e segurança do picossulfato de
sódio, 57 pacientes portadores de constipação crônica por pelo menos três meses foram submetidos a tratamento por três noites
consecutivas. Ficou demonstrado que o grupo tratado com picossulfato de sódio 7 mg/noite obteve respostas terapêuticas (82,8%)
estatisticamente superiores aos do grupo tratado com placebo (50%) quanto à melhora da frequência e menor esforço para
evacuar (p=0,010), e com menor ocorrência de distensão abdominal.
1- Wulkow R, Vix JM, Schuijt C, Peil H, Kamm MA, Jordan C. Randomised, placebo-controlled, double-blind study to investigate
the efficacy and safety of the acute use of sodium picosulphate in patients with chronic constipation. Int J Clin Pract 2007; 61
(6):944-950
Farmacodinâmica
O picossulfato de sódio, princípio ativo de RAPILAX, é um laxativo de contato pertencente ao grupo triarilmetano, que, após a
clivagem bacteriana no cólon, estimula a mucosa do intestino grosso provocando peristaltismo do cólon e promove o acúmulo de
água e, consequentemente, de eletrólitos no lúmen do cólon. Isto resulta em estímulo da defecação, redução do tempo de trânsito
intestinal e amolecimento das fezes. Sendo um laxativo que atua no cólon, o picossulfato de sódio estimula especificamente o
processo de evacuação natural na região mais baixa do trato gastrointestinal. Dessa maneira, o picossulfato de sódio é ineficaz na
alteração da digestão ou da absorção de calorias ou nutrientes essenciais no intestino delgado.
Farmacocinética
Absorção e distribuição: Após administração oral, o picossulfato de sódio atinge o cólon sem absorção importante, evitando assim
a circulação entero-hepática.
Biotransformação: O picossulfato de sódio é convertido no composto laxativo ativo bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM)
por clivagem bacteriana no segmento distal do intestino.
Eliminação: Após a conversão, somente pequenas quantidades de BHPM são adsorvidas e são quase completamente conjugadas na
parede do intestino e no fígado para formar o BHPM glicuronídeo. Após 48 horas da administração oral de 10 mg de picossulfato de
sódio, 10,4% do total da dose foi excretada na urina na forma de BHPM glicuronídeo. Em geral, a excreção na urina diminui
quando altas doses de picossulfato de sódio estão sendo administradas.
Relação farmacocinética/farmacodinâmica: Consequentemente, o início da ação ocorre geralmente entre 6 a 12 horas, o que é
determinado pela liberação da substância ativa (BHPM). Não existe relação direta ou inversa entre o efeito laxativo e os níveis
plasmáticos da porção ativa.
• pacientes com íleo paralítico ou com obstrução intestinal.
• pacientes com dor severa e/ou com quadros abdominais agudos febris (por exemplo, apendicite) potencialmente
associados com episódios de náuseas e vômitos.
• pacientes com doenças inflamatórias agudas do intestino.
• desidratação grave.
• pacientes com conhecida hipersensibilidade ao picossulfato de sódio ou a qualquer outro componente da fórmula.
• em casos de condição hereditária rara de intolerância à frutose devido à presença de sorbitol em sua formulação.
Como ocorre com todos os laxativos, RAPILAX não deve ser tomado diariamente, de forma contínua, ou por períodos prolongados
sem investigação da causa da constipação. O uso excessivamente prolongado pode causar um desequilíbrio hidroeletrolítico e
hipopotassemia. Há relatos de tontura e/ou síncope em pacientes tratados com RAPILAX. Os dados disponíveis nestes casos
sugerem que os eventos podem ser relacionados com a síncope da defecação (ou síncope atribuível ao esforço para defecar) ou com
a resposta vasovagal à dor abdominal relacionada à constipação, e não necessariamente ao uso do picossulfato de sódio.
Crianças não devem tomar RAPILAX sem orientação médica.
Excipientes: Um volume de 1 mL da solução gotas contém 0,64 g de sorbitol, o que resulta em 0,86 g de sorbitol por dose máxima
diária recomendada para tratamento de adultos e crianças acima dos 10 anos (20 gotas). Os pacientes com a rara condição
hereditária de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.
Estudos sobre o efeito de RAPILAX na habilidade de dirigir e operar máquinas não foram realizados. No entanto, os pacientes
devem ser advertidos de que, devido a uma resposta vasovagal (por exemplo, espasmo abdominal), eles podem sentir tontura e/ou
síncope. Se os pacientes tiverem espasmo abdominal devem evitar tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou operar
máquinas.
Fertilidade, Gravidez e Lactação
Gravidez: Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A ampla experiência com RAPILAX não tem
demonstrado efeitos indesejáveis ou prejudiciais durante a gravidez. Mesmo assim, como ocorre com todos os fármacos, RAPILAX
somente deverá ser administrado durante a gravidez sob prescrição médica.
Lactação: Estudos clínicos mostram que nem a fração ativa de picossulfato sódio, BHPM (bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano),
nem seus glicuronídeos são excretados no leite de mulheres lactantes saudáveis.
Assim, RAPILAX pode ser usado durante a amamentação.
Fertilidade: Não foram conduzidos estudos sobre o efeito do uso de RAPILAX na fertilidade humana.
Estudos não clínicos não revelaram efeitos na fertilidade.
RAPILAX está classificado na categoria de risco B na gravidez.
O uso concomitante de diuréticos ou adrenocorticosteroides pode aumentar o risco de desequilíbrio eletrolítico, se forem utilizadas
doses excessivas de RAPILAX.
O desequilíbrio eletrolítico pode levar a aumento da sensibilidade aos glicosídeos cardíacos.
A administração concomitante de antibióticos pode reduzir a ação laxativa de RAPILAX.
Conservar o produto em sua embalagem original e em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade de RAPILAX é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
RAPILAX solução é um líquido límpido, levemente viscoso, de incolor a levemente amarelado, com odor quase imperceptível.
GUTTALAX pérolas se apresenta em forma de pérolas gelatinosas, redondas, incolor e límpida.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Recomenda-se tomar RAPILAX à noite, para produzir uma evacuação na manhã seguinte. Dependendo da conveniência e rotina
diária, pode ser administrado em horários alternativos, tendo em mente que seu efeito ocorre em aproximadamente 6 a 12 horas após
a administração. É recomendado iniciar o uso com a menor dose e ajustar até a dose máxima recomendada para produzir evacuações
regulares. A dose diária máxima recomendada não deve ser excedida.
Recomenda-se a seguinte dose de RAPILAX, a não ser que o médico prescreva dose diferente:
Adultos: 10 a 20 gotas da solução oral (5-10 mg) por dia.
População pediátrica:
Crianças acima de 10 anos de idade: 10 a 20 gotas da solução oral (5-10 mg) por dia.
Crianças de 4 a 10 anos de idade: 5 a 10 gotas da solução oral (2,5-5 mg) por dia.
Para crianças menores de 4 anos: a dose recomendada é de 0,25 mg por quilograma de peso corpóreo por dia (1 gota de
RAPILAX solução contém 0,5 mg de picossulfato de sódio).
RAPILAX vem acondicionado em um frasco provido de um gotejador que é fácil de usar: rompa o lacre da tampa, vire o frasco em
posição vertical, com o gotejador para baixo. Para começar o gotejamento, pressione levemente as paredes do frasco para que as
gotas caiam. Gotejar a quantidade de gotas desejada
- Reação muito comum (> 1/10): diarreia.
- Reação comum (> 1/100 e < 1/10): cólicas abdominais, dor abdominal, desconforto abdominal.
- Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): tontura, vômitos, náuseas.
- Reações com frequência desconhecida (não foi possível calcular a frequência com base nos dados disponíveis): hipersensibilidade,
reações cutâneas (como angioedema, erupções, rash cutâneo e prurido), síncope.
Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações da Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Sintomas
No caso da administração de altas doses de RAPILAX podem ocorrer diarreia, espasmos abdominais e uma significante perda de
líquido, potássio e de outros eletrólitos.
Além disso, relataram-se casos de isquemia da mucosa do cólon associados com doses consideravelmente mais altas de RAPILAX
do que as recomendadas para o habitual controle da constipação.
RAPILAX, assim como outros laxativos, quando administrado em superdosagem crônica pode causar diarreia crônica, dor
abdominal, hipopotassemia, hiperaldosteronismo secundário e cálculos renais. Descreveram-se também lesão tubular renal, alcalose
metabólica e fraqueza muscular secundária à hipopotassemia em associação ao abuso crônico de laxativos.
Tratamento
Após ingestão, a absorção pode ser minimizada ou prevenida por meio de lavagem gástrica ou indução de vômito. Eventualmente
pode haver necessidade de reposição de líquidos e correção do desequilíbrio eletrolítico. Esta medida é particularmente importante
nos pacientes mais idosos, assim como nos mais jovens. A administração de antiespasmódicos pode ser útil.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.