Bula do Retemic produzido pelo laboratorio Apsen Farmaceutica S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
RETEMIC
Apsen Farmacêutica S.A.
Comprimidos revestidos - 5 mg
e
Xarope – 1mg/mL
1
RETEMIC®
cloridrato de oxibutinina
APSEN
FORMAS FARMACÊUTICAS
Comprimidos e Xarope
APRESENTAÇÕES
Comprimidos de 5 mg. Caixas contendo 30 e 60 comprimidos.
Xarope de 1 mg/ml. Frascos contendo 120 ml.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 5 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
cloridrato de oxibutinina .................................................................................................... 5 mg
Excipientes* q.s.p. .............................................................................................................. 1 comprimido
*Excipientes: Estearato de Cálcio, Lactose, Celulose Microcristalina, Corante Azul 1 FD&C, Dióxido de Silício
Cada ml de xarope contém:
cloridrato de oxibutinina..................................................................................................... 1 mg
Veículo* q.s.p. ................................................................................................................... 1 ml
*Veículo: Ácido Cítrico Monoidratado, Glicerina, Citrato de Sódio, Sorbitol, Metilparabeno, Água Purificada, Essência de Aniz,
Sacarose
INFORMAÇÕES AO PROFISSIONAL DA SAÚDE
RETEMIC UD, cujo princípio ativo é o cloridrato de oxibutinina, é indicado para:
- Alívio dos sintomas urológicos relacionados com a micção, tais como: incontinência urinária, urgência
miccional, noctúria e incontinência em pacientes com bexiga neurogênica espástica não-inibida e
bexiga neurogênica reflexa.
- Coadjuvante no tratamento da cistite de qualquer natureza e na prostatite crônica.
- Nos distúrbios psicossomáticos da micção.
- Em crianças de 5 anos de idade ou mais, para a redução dos episódios de enurese noturna.
2
A terapia oral com oxibutinina para incontinência urinária e instabilidade da bexiga está muito bem
documentada, embora se observe uma incidência de 30 a 80% de efeitos colaterais antincolinérgicos,
que freqüentemente obriga a redução da dose terapêutica ou descontinuação do tratamento.
Esta nova forma farmacêutica em comprimidos de liberação controlada tem também como finalidade
fornecer facilidade posológica ao paciente, desta forma, haverá melhor adesão do paciente ao tratamento
e maior comodidade ao mesmo, facilitando também a prescrição dos médicos especialistas. (Scorticatti
C, Suarez P, López MA, Sierra H, Gandía D, Faour J. Oral Controlled release oxybutynin-sol for the
once daily treatment in female patients with pure unstable bladder)
Segue abaixo uma breve descrição de estudos de especial relevância na comprovação da eficácia e
segurança da oxibutinina.
Em outro estudo, Gleason DM e col. avaliaram em 16 centros, o tratamento de oxibutinina de ação
prolongada para tratamento da incontinência urinária de urgência, num total de 256 pacientes. A
eficácia foi alcançada em todas as doses estudadas (5 a 30 mg/dia), em 70,8% dos pacientes utilizando
dose de manutenção de 5 a 15 mg/dia. A média dos episódios de incontinência de urgência por semana
diminuiu de 18,8 inicial para 3,9 na semana 1, 2,7 na semana 4 e 2,8 no final do estudo. Para os
pacientes que relataram episódios de incontinência de urgência no início do tratamento, mas que
ficaram tratados na semana 1, 31% permaneceram sem apresentar a incontinência nas avaliações
subseqüentes. Os pacientes que eram tratados com outra medicação mostraram melhora sintomática
depois da mudança para o tratamento com oxibutunina de liberação controlada. Em uma parte do
estudo, 58,6% dos pacientes relataram boca seca, e destes, 23,0% apresentaram na intensidade de
moderada a severa. Somente 1,6% dos participantes descontinuaram a medicação devido a boca seca.
Com isso, foi concluído que o tratamento com oxibutinina de liberação controlada reduziu o número de
episódios de incontinência. O benefício máximo foi demonstrado na semana 4 e foi continuado até 12
semanas da manutenção da terapia.( Gleason DM, Sussset J, White C, Munoz DR, Sand PK. Evaluation
of a new once-daily formulation of oxybutynin for the treatment of urinary urge incontinence. Urology
1999; 54(3):420-423)
Um estudo duplo-cego, placebo controlado de oxibutinina de liberação prolongada em pacientes
geriátricos mostrou 90% da redução nos episódios de incontinência de urgência semanal e decréscimo
de 86% no uso de fralda geriátrica. Estes resultados são clinicamente importantes pois a incontinência
urinária é a segunda causa da admissão de assistência de enfermagem em domicílio. (Chamberlain TM,
Stephenson DW, Appell, et al. Urinary incontinence in the long-term care patient. Consultant
Pharmacist 1990; 5:173-178)
3
RETEMIC UD (Cloridrato de oxibutinina) exerce seu efeito antiespasmódico diretamente sobre o
músculo liso e inibe a ação muscarínica da acetilcolina sobre a musculatura lisa.
Estudos em coelhos demostraram que o produto apresenta somente um quinto da atividade
anticolinérgica da atropina, porém tem uma atividade antiespasmódica vesical de 4 a 10 vezes superior.
Não provoca bloqueio dos efeitos da acetilcolina nas junções neuromusculares, nem nos gânglios do
sistema autônomo (efeitos antinicotínicos).
Não tem efeito sobre os músculos lisos dos vasos sanguíneos.
Nos pacientes com bexiga neurogênica reflexa e bexiga neurogênica espástica não inibida, estudos de
cistometria demostraram que a droga aumenta a capacidade vesical, diminui a frequência das
contrações não-inibidas do músculo detrusor e, retarda o desejo inicial de incontinência como nas fases
de micção voluntária.
A droga reúne características indispensáveis para qualquer antiespasmódico: é um potente
antiespasmódico com atividade anticolinérgica-neurotrópica em diversos órgãos e sistemas. A
oxibutinina foi bem tolerada, segundo estudos controlados realizados com a administração por 30 dias e
em estudos não controlados, nos quais alguns pacientes receberam a droga durante dois anos.
Farmacocinética:
A oxibutinina é absorvida pelo trato gastrointestinal e apresenta biotransformação hepática
Biodisponibilidade:
A oxibutinina de liberação controlada pode alcançar o cólon em 3 a 5 horas, após a administração do
comprimido. A oxibutinina é continuamente liberada do comprimido de liberação controlada por 24
horas; assim, a droga é liberada através do trato gastrointestinal, mas principalmente na região do
cólon, e a oxidação pré-sistêmica mediada pelo Citocromo P450 pode ser menos extensiva no cólon do
que no intestino delgado.
Transporte e Metabolismo:
A oxibutinina sofre metabolismo hepático, onde há sua biotransformação. O principal metabólito ativo é
o N-desetiloxibutinina, o qual apresenta atividades farmacodinâmicas análogas à da oxibutinina.
Excreção:
A excreção é primariamente por via renal. Menos que 0,1% da dose administrada é excretada na forma
inalterada na urina. Também, menos que 0,1% da dose administrada é excretada como metabólito
desetiloxibutinina.
Tempo médio estimado para início da ação terapêutica:
4
comprimido. Ela é continuamente liberada do comprimido de liberação controlada por 24 horas
RETEMIC UD é contraindicado nos seguintes casos:
- Pacientes que apresentam hipersensibilidade ao cloridrato de oxibutinina;
- Pacientes com glaucoma, bem como em casos de obstrução parcial ou total do trato gastrointestinal,
íleo paralítico, atonia intestinal dos idosos, ou em pacientes debilitados, megacolon, megacolon tóxico
com complicação de colite ulcerativa, colite severa e miastenia grave;
- Pacientes com estado cardiovascular instável, em hemorragia aguda e, nos que apresentam uropatia
obstrutiva;
- Durante a gravidez.
Este medicamento é contraindicado para menores de 5 anos.
O cloridrato de oxibutinina está classificado na Categoria C de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
O produto RETEMIC UD é de uso oral.
Devem ser tomadas precauções quanto ao uso de RETEMIC UD nos idosos e em todos os pacientes com
neuropatias relacionada com o sistema nervoso autônomo, ou com afecções hepáticas renais.
A administração de RETEMIC UD a pacientes com colite ulcerativa pode suprimir a motilidade
intestinal até o ponto de produzir um íleo paralítico, precipitando ou agravando um megacolon tóxico,
uma séria complicação da doença.
A oxibutinina pode agravar os sintomas do hipertireoidismo, distúrbios cardíacos de origem coronária,
insuficiência cardíaca congestiva, arritmia cardíaca, taquicardia, hipertensão e hipertrofia da próstata.
É necessário administrar o produto com cuidado em pacientes com hérnia de hiato associada à esofagite
de refluxo, pois este distúrbio pode ser agravado pelos fármacos anticolinérgicos.
5
Gravidez
Os estudos realizados em animais não evidenciaram alteração da fertilidade ou dano fetal. Contudo, a
segurança do uso de RETEMIC UD em mulheres grávidas, a menos que o médico julgue que o
benefício provável justifique os possíveis riscos.
O cloridrato de oxibutinina está classificado na Categoria C de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Amamentação
Não foi determinado se a droga é excretada no leite materno. Como muitas drogas são excretadas
através do leite materno, devem ser tomados cuidados especiais se o produto for indicado para mulheres
que estejam amamentando.
Uso Pediátrico
A segurança e a eficácia da administração de oxibutinina foi demonstrada em crianças com cinco anos
de idade ou mais.
O RETEMIC UD não deve ser administrado em crianças com idade abaixo de cinco anos.
Geriatria
Devem ser tomadas precauções quanto ao uso de RETEMIC UD nos idosos. As doses e cuidados para
Nos pacientes em condições normais, a oxibutinina não modifica o metabolismo dos fármacos
metabolizados pelas enzimas microssomais hepáticas (fenobarbital, fenitoína, warfarina, fenilbutazona e
tolbutamida).
O uso simultâneo com medicamentos antimuscarínicos potencializa este efeito, bem como o efeito
sedativo é aumentado quando do uso com depressores do SNC.
7. CUIDADOS COM O ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Os comprimidos revestidos devem ser mantidos em sua embalagem original, na temperatura ambiente
(entre 15 e 30º
C), protegidos da luz e umidade.
6
O prazo de validade de RETEMIC UD é de 24 meses após a data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
RETEMIC UD comprimido revestido de 5 mg é redondo, branco, biconvexo.
RETEMIC UD comprimido revestido de 10 mg é redondo, branco, biconvexo.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O produto RETEMIC UD é apresentado na forma de comprimidos revestidos de 10 mg.
O produto é de uso oral.
Uso Adulto:
A dose usual é de 1 comprimido de 5 mg ou 10 mg, uma vez ao dia por via oral; ou seja, 1 comprimido
a cada 24 horas (5 mg/dia ou 10 mg/dia).
Limite máximo diário na literatura – 15 mg/dia
Uso pediátrico acima de 5 anos:
A dose usual é de um comprimido de 5 mg, uma vez ao dia, por via oral; ou seja, 1 comprimido a cada
24 horas (5 mg/dia). Limite Máximo Diário: A dose pode ser aumentada para 1 comprimido de 10 mg,
uma vez ao dia, observando a efetividade e tolerância.
Duração máxima de 12 meses de tratamento.
A oxibutinina de liberação controlada pode alcançar o cólon em 3 a 5 horas, após a administração do
comprimido. É continuamente liberada por 24 horas.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Geriatria
Devem ser tomadas precauções quanto ao uso de RETEMIC UD nos idosos. As doses e cuidados para
pacientes idosos, são as mesmas recomendadas para os adultos.
7
Os sintomas da superdosagem com RETEMIC UD (cloridrato de oxibutinina) podem ser devido aos
agentes anticolinérgicos.Podem ocorrer reações relacionadas com o SNC (agitação, excitação,
comportamento psicótico), com o sistema circulatório (sensação de calor, hipertensão ou hipotensão,
insuficiência circulatória), insuficiência respiratória, paralisia e coma.
Conduta em casos de superdose:
O tratamento deve ser sintomático e de suporte, compreendendo:
• Lavagem gástrica imediata ou indução à emese (quando possível); administração de carvão ativado;
• Controle da respiração, injeção endovenosa de 0,5-2 mg de fisostigmina, repetida, se necessário, até
um total de 5 mg;
• A hiperpirexia pode ser tratada com bolsas de gelo ou aplicações de compressas frias ou com álcool.
Em caso de intoxicação ligue para 0800722 6001, se você precisar de mais orientações.
Reg. MS nº 1.0118.0108
Farmacêutica Responsável: Alexandre Tachibana Pinheiro - CRF SP nº 44.081
Registrado, embalado e distribuído por APSEN FARMACÊUTICA S/A
Rua La Paz, nº 37/67 - São Paulo - SP
8
CNPJ 62.462.015/0001-29
INDÚSTRIA BRASILEIRA
Fabricado por LABORATÓRIOS PHOENIX S.A.I.C.Y.F.
Buenos Aires - Argentina
Centro de Atendimento ao Consumidor: 0800 16 5678
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
HISTÓRICO DE ALTERAÇÃO DA BULA
1
Dados da submissão eletrônica Dados da petição/ Notificação que altera a bula Dados das alterações de bulas
Data do
expediente
Número do
Assunto
Data da
aprovação Itens de bula
2
Versões
(VP/VPS)
3
Apresentações
relacionadas
4
Notificação de
Alteração de
texto de Bula
– RDC 60/12
DIZERES
LEGAIS
VP/VPS - 10mg x 15
comprimidos
- 10mg x 30
15/04/2013
0285571132
Inclusão Inicial
de Texto de
Bula – RDC
60/12
04/07/2013 0539350137
04/07/2013
Informar os dados relacionados a cada alteração de bula que acontecer em uma nova linha. Eles podem estar relacionados a uma notificação, a uma petição de
alteração de texto de bula ou a uma petição de pós-registro ou renovação. No caso de uma notificação, os Dados da Submissão Eletrônica correspondem aos Dados
da petição/notificação que altera bula, pois apenas o procedimento eletrônico passou a ser requerido após a inclusão das bulas no Bulário. Como a empresa não terá
o número de expediente antes do peticionamento, deve-se deixar em branco estas informações no Histórico de Alteração de Bula. Mas elas podem ser consultadas
na página de resultados do Bulário e deverão ser incluídos na tabela da próxima alteração de bula.
Informar quais Itens de Bula foram alterados, conforme a RDC 47/09 (anexo I da Bula para o Paciente e/ou para o Profissional de Saúde).
Informar se a alteração está relacionada às versões de Bulas para o Paciente (VP) e/ou de Bulas para o Profissional de Saúde (VPS).