Bula do Sedalêne para o Profissional

Bula do Sedalêne produzido pelo laboratorio Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Sedalêne
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda. - Profissional

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BULA COMPLETA DO SEDALêNE PARA O PROFISSIONAL

SEDALENE®

dipirona sódica + cloridrato de papaverina +

metilbrometo de homatropina + cloridrato de adifenina

Solução Injetável

Solução Oral (gotas)

Cápsulas

Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.

MODELO DE BULA PARA PROFISSIONAL DE

SAÚDE

Sedalêne®

dipirona sódica + cloridrato de papaverina + metilbrometo de homatropina + cloridrato de adifenina

FORMA FARMACÊUTICA:

APRESENTAÇÃO:

Solução Injetável: Embalagens com 2 e 100 ampolas de 2 ml.

Solução Oral (gotas): Frasco com 10 ml.

Cápsulas: Embalagem com 10 cápsulas.

USO INTRAMUSCULAR

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO:

Cada ml contém:

dipirona sódica...............................................................................500 mg

cloridrato de papaverina..................................................................15 mg

cloridrato de adifenina.....................................................................15 mg

metilbrometo de homatropina...........................................................1 mg

veículo qsp ..........................................................................................1 ml

(veículo: álcool etílico, metabissulfito de sódio, cloreto de sódio, cloridrato de lidocaína, água para injeção)

cloridrato de papaverina..................................................................30 mg

cloridrato de adifenina.....................................................................30 mg

metilbrometo de homatropina........................................................2,5 mg

(veículo: álcool etílico, aromas de abacaxi e maçã, metabissulfito de sódio e água purificada)

Cada ml de Sedalêne® equivale a 25 gotas do produto.

Cada cápsula contém:

dipirona sódica...............................................................................250 mg

cloridrato de papaverina .................................................................15 mg

metilbrometo de homatropina......................................................1,25 mg

excipiente qsp.................................................................................300 mg

(excipiente: fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio)

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Em função de sua propriedade anticolinérgica, o medicamento é capaz de diminuir a hipermotilidade das vísceras ocas, reduzindo assim a sensação

dolorosa por ela causada. A ação se dá sobre a inervação autônoma da musculatura lisa da parede visceral, ação esta potencializada pelo cloridrato de

papaverina, que exerce sua função diretamente no músculo.

A ação farmacológica de Sedalêne®

é complementada pela dipirona sódica.

Desta forma, Sedalêne®

está indicado:

- como medicação analgésica e antiespasmódica

- no alívio de manifestações dolorosas, em particular nas cólicas hepáticas, renais, gástricas, intestinais ou uterinas

- na analgesia pós-operatória e pós-parto

- nos espasmos cardiovasculares

- para dor de cabeça, enxaqueca e herpes zoster

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

ASSOCIAÇÃO DE FÁRMACOS

A lógica da associação medicamentosa está no uso de substância que ajam em locais diferentes para

potencializar a ação terapêutica desejada, para redução de doses das substâncias e para redução dos

efeitos indesejáveis.

Sedalêne tem indicação para analgesia, sobretudo como antiespasmódico, com ação desejada, sobretudo em trato digestivo e urinário.

Como descrito na primeira parte deste documento, o controle autonômico sobre a musculatura lisa das paredes intestinais se dá pelo sistema nervoso

autônomo parassimpático, através da liberação de acetilcolina, neurotransmissor das fibras pós-ganglionares.

Esta substância estimula a movimentação das alças intestinais do delgado, bem como estômago e colo. O uso de anticolinérgicos, portanto, se justifica pelo

seu mecanismo de ação, direto sobre a gênese do excesso de peristaltismo destas estruturas.

Sabe-se também que a ação destas substâncias se dá em doses relativamente altas. Portanto, a associação de dois anticolinérgicos, um deles com maior

afinidade para receptores muscarínicos M3, permite o uso de doses menores de cada um deles, com redução dos efeitos adversos comuns às substâncias

desta classe terapêutica.

Conforme também descrito, a riqueza de sinapses dos nervos parassimpáticos com neurônios não colinérgicos, permite que parte do peristaltismo

exagerado continue acontecendo, persistindo o espasmo e sua percepção dolorosa. Daí o uso associado da papaverina, com ação relaxante sobre

musculatura lisa, também em contração muscular não induzida pela presença de acetilcolina. A função da papaverina é, neste caso complementar à dos

anticolinérgicos.

Além disso, sabe-se também que o peristaltisrno dos ureteres não é unicamente devido à ação colinérgica. A musculatura da pelve renal tem capacidade de

geração espontânea de potencial de ação, transmitindo-o para a musculatura dos ureteres.

Aqui, a ação da papaverina é desejável, uma vez que além da redução da pressão do sistema coletor

(esta sim induzida pelos anticolinérgicos), há ação direta de relaxamento sobre a musculatura lisa, com potencialização do efeito terapêutico.

Por fim, a dipirona complementa todas estas atividades através da redução da percepção talâmica da dor.

SEGURANÇA

Sedalêne é um produto comercializado há mais de quarenta anos, com enorme volume de vendas. Não há relatos de farmacovigilância que deem conta de

reações adversas importantes com relação ao produto.

Sabemos que a ciência possibilitou o surgimento de medicamentos mais modernos para todas as indicações. Entretanto, pelo exposto, Sedalêne permanece

corno alternativa segura, de fácil acesso à população.

Esperamos ter justificado a associação presente neste produto, com base na lógica que norteia a comercialização de medicamentos com mais de um

princípio ativo.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

O Sedalêne®

é uma associação de dipirona sódica, cloridrato de papaverina, metilbrometo de homatropina e cloridrato de adifenina usada no tratamento de

manifestações dolorosas acompanhadas de componente espasmódico.

A fórmula de Sedalêne®

contém dois anticolinérgicos (cloridrato de adifenina e metilbrometo de homatropina), um relaxante muscular (cloridrato de

papaverina) e um analgésico de ação central (dipirona sódica).

METILBROMETO DE HOMATROPINA

É um derivado atropínico com estrutura de amônio quaternário, com diferenças farmacológicas importantes em relação à atropina. Talvez a mais

significativa seja a ausência de efeitos centrais, pela dificuldade de passagem destes compostos pela barreira hematoencefálica. É menos potente que a

atropina na ação antimuscarínica, mas é quatro vezes mais potente como bloqueador ganglionar.

O controle da hipermotilidade gastrintestinal e das estruturas do sistema urinário, é a maior indicação terapêutica do composto.

CLORIDRATO DE ADIFENINA

É outro composto anticolinérgico, utilizado. amplamente nas disfunções autonômicas com reflexo na motilidade do sistema digestório. Estudos

demonstram que a adifenina tem mais afinidade que a homatropina para receptores M3, o que seria interessante do ponto de vista de redução de efeitos

adversos destes compostos.

ASSOCIAÇÃO DE DOIS ANTICOLINÉRGICOS

É sabido que os derivados atropínicos, sejam eles semissintéticos ou naturais, trazem, intrinsecamente, um potencial de efeitos indesejáveis em função da

grande quantidade de receptores nicotínicos presentes no organismo. Assim, a ação sobre glândulas salivares e mucosas, pupilas, nódulo sinusal, etc,

podem constituir obstáculos para o uso clínico destas substâncias.

Uma vez que grande parte destes efeitos é dose dependente, associação de compostos, em geral, é uma estratégia para reduzi-los, uma vez que as doses

individuais de cada composto podem ser menores.

A estratégia se aplica aos dois anticolinérgicos presentes nas preparações de Sedalêne. A possibilidade de efeito aditivo entre um composto com estrutura

quaternária (metilbrometo de homatropina) e um composto mais seletivo para receptores M3 (cloridrato de adifenina), permite que doses pequenas (1 a 2

mg de homatropina e 15 a 30 mg de adifenina) sejam utilizadas, com mais conforto, eficácia e segurança para o paciente.

CLORIDRATO DE PAPAVERINA

A papaverina é uma benzilisoquinolina, composto derivado do ópio com marcada ação relaxante sobre a musculatura lisa. Tanto é que sua utilização em

espasmos arteriais, em que é desejável o relaxamento rápido da musculatura daqueles vasos, ainda hoje é muito grande.

Seu mecanismo molecular de ação é a inibição da fosfodiesterase, com acúmulo intracelular de AMPc e, conseqüentemente relaxamento muscular. É

possível que ação sobre o movimento do cálcio intracelular e sobre a respiração celular também contribuam para a ação farmacológica do composto,

principalmente no que diz respeito ao relaxamento da musculatura uterina e da bexiga urinária. Como relaxante não específico da musculatura lisa, seu

efeito também acontece sobre a musculatura lisa da parede das alças intestinais (independentemente da intervenção colinérgica ou não), e do ureter.

DIPIRONA

É um composto pirazolônico, de utilização mundial como analgésico e antipirético. Aparentemente a dipirona possui vários mecanismos de ação, mas a

principal parece ser uma alteração da percepção central da dor, mais especificamente no tálamo. Além disso, existe a possibilidade de ação periférica, na

modificação do metabolismo do ácido araquidônico, reduzindo a produção de prostaglandinas, e consequentemente a sensibilização dos nociceptores.

Parecem dispensáveis maiores considerações sobre esta substância que acumula anos de estudo e, sobretudo, décadas de utilização clínica.

Referências:

1. Micholet J, Moreau MF, Veyre A et al - Adiphenine_plasma levels and blood-brain barrier crossing in the rat. Eur JDrug Metab Pharmak, 1985; 10:273-

278.

2. Dauphin F, Hamel E - Muscarinic receptor subtype mediating vasodilation in feline middle cerebral artery exhibits M3 pharmacology. Eur J Pharmacol,

1990;178:203-213.

3. Shimizu K, Yoshihara E, Takahashi M et al - Mechanism of relaxant response to papaverine on the smooth muscle of non-pregnant rat uterus. J Smooth

Muscle Res, 2000;36:83-91.

4. Nagasawa K, Takayanagi I, Miyamoto M et al - Antispasmodic action of quaternary compounds administered oraly. J Pharm Pharrnac, 1974;26:833-

835.

5. Dalbasti T, Karabiyikoglu M, Ozdamar N et al - Efficacy of controlled-release papaverine pellets in preventing symptomatic cerebral vasospasm. J

Neurosurg, 2001;95:44-50.

6. Bilgen F, Yaplcl MF, Serbetçioglu A et al - Effect of normothermic papaverine to relieve intraoperative spasm of the internal thoracic artery. Ann

Thorac Surg, 1996;62:769-771.

7. Mazario J, Herrero JF - Antinociceptive effects of metamizol (dipyrone) in rat single motor units. Neuroscience letters, 1999:274:179-182.

8. Eldor A, Polliack G, Vlodavsky I et al - Efects of dipyrone on prostaglandin production by human platelets and cultured bovine aortic endothelial cells.

Thromb Haemostas, 1983;49(2): 132-137.

9. Halfeld G - Uma análise crítica sobre benefícios e riscos da dipirona. Rev Paul Odontol, 1992;6:20-32.

10. Sakata RK, Gozzani JL, Kuniyoshi HS, Ono MT - Estudo duplo cego comparativo, em dose única de acetaminofen, dipirona e placebo no tratamento

da dor pós-operatória. Rev Bras Cir, 1986:76(5):301-304.

11. Edwards JE, Meseguer F, Faura CC et al- Single dose dipyrone for acute postoperative pain. The Cochrane Library, 2004; 2a.edição.

4. CONTRA-INDICAÇÕES

O Sedalêne®

não deve ser administrado a pacientes com intolerância aos derivados pirazolônicos ou ao ácido acetilsalicílico, na porfiria hepática e na

deficiência de glicose-6-fosfato-desidrogenase. É contra-indicado também para pacientes portadores de glaucoma de ângulo agudo, sobretudo acima de 45

anos, em função da possibilidade de aumento da pressão intra-ocular.

Sedalêne®

também está contra-indicado em: hipertrofia prostática ou patologias ureterais com risco de retenção urinária, íleo paralítico ou estenose do

piloro.

não deve ser administrado a pacientes com alterações hematológicas pregressas importantes, particularmente agranulocitose, qualquer que tenha

sido sua causa.

Agranulocitose: Todos os medicamentos contendo dipirona sódica podem causar agranulocitose, como expressão de hipersensibilidade à droga. Como

trata-se de reação alérgica, o aparecimento do quadro não é dose dependente, podendo acontecer até com doses mínimas.

Todo paciente em uso de Sedalêne®

deve saber que ocorrendo febre, manifestações de angina ou lesões de mucosa oral deve-se interromper imediatamente

a droga e uma avaliação hematológica deve ser feita de urgência. Constatada a agranulocitose, o paciente deve imediatamente ser removido para um

hospital. A manutenção da droga aumenta o risco de mortalidade.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

PRECAUÇÕES

Deve-se evitar o uso em crianças abaixo de 5 kg de peso ou de 3 meses de idade.

Deve ser usado com precaução em condições em que haja taquicardia: tireotoxicose, insuficiência cardíaca, pós-operatório de cirurgias cardíacas, infarto

agudo do miocárdio.

O Sedalêne®

deve ser usado com precaução em insuficiência renal ou hepática.

Deve-se evitar o uso nos três primeiros meses e nas seis últimas semanas de gestação.

Os derivados atropínicos e a dipirona atravessam a barreira placentária e são recuperados no leite materno, não devendo ser administrados a lactantes.

causa diminuição da secreção brônquica, podendo ocasionar o aparecimento de plugs mucosos na árvore brônquica. Cuidado particular deve

ser, então, tomado em pacientes portadores de bronquite crônica.

pode exacerbar o refluxo gastroesofágico, devendo ser usado com precaução em portadores desta condição.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Sedalêne®

potencializa os efeitos do álcool.

O uso concomitante de Sedalêne®

com ciclosporina pode diminuir o nível sanguíneo desta substância.

Deve-se evitar o uso concomitante de Sedalêne®

com clorpromazina, devido ao risco de hipotermia grave.

A adição dos efeitos anticolinérgicos recomenda cuidado com a administração concomitante de Sedalêne®

com: antiparkinsonianos da classe dos

anticolinérgicos, neurolépticos fenotiazídicos, antidepressivos imipramínicos, anti-histamínicos H1 e disopiramida.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz e umidade.

O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação, sendo que após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito

terapêutico.

“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”

“Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.”

Características físicas e organolépticas:

Solução injetável: líquido límpido amarelado, isento de partículas estranhas.

Cápsula gelatinosa dura: pó branco homogêneo, praticamente inodoro.

Solução oral: líquido límpido amarelado.

“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”

“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Solução injetável

ADULTOS: uma (2 ml) a duas (4 ml) ampolas por via intramuscular, sem ultrapassar a quantidade de 10 ml diários, com intervalo de no mínimo 6 horas

entre as doses. Doses maiores ou mais frequentes, apenas sob supervisão médica.

Solução Oral (gotas)

ADULTOS E ADOLESCENTES ACIMA DE 15 ANOS: 20 a 30 gotas por via oral até 4 vezes ao dia.

CRIANÇAS: 5 a 10 gotas por via oral, até 4 vezes ao dia.

Cada ml de Sedalêne® equivale a 25 gotas do produto.

Cápsulas

ADULTOS E ADOLESCENTES ACIMA DE 15 ANOS: 1 a 2 cápsulas até 4 vezes ao dia.

CRIANÇAS: 1 cápsula até 4 vezes ao dia.

“Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.”

9. REAÇÕES ADVERSAS

As seguintes reações adversas e/ou colaterais podem ser observadas com o uso de Sedalêne®:

• Boca seca, ocasionalmente com dificuldade para engolir ou falar. Sede.

• Midríase, fotofobia, cicloplegia, diminuição da secreção lacrimal.

• Pele seca.

• Bradicardia seguida de taquicardia, palpitação e arritmias cardíacas.

• Hipotensão pela ação anticolinérgica da medicação.

• Urgência urinária.

• Redução do tônus e motilidade do trato gastrintestinal, com consequente obstipação

Ocasionalmente podem ocorrer: tonturas e vertigens; vômitos; desequilíbrio; dor retroesternal, devido ao refluxo gastroesofágico; distúrbios

gastrintestinais; cefaléia; “rash” cutâneo; sudorese; sonolência.

Em pacientes hipersensíveis à dipirona, pode ocorrer: choque; agranulocitose, trombocitopenia, leucopenia; urticária com comprometimento cutâneo,

conjuntival ou de mucosa nasofaríngea; muito raramente, síndrome de Stevens Johnson ou Síndrome de Lyell.

Caso ocorra choque: colocar o paciente deitado, com pernas elevadas e vias respiratórias livres. Diluir 1 ml de epinefrina (1:1000) em 10 ml de água para

injeção e aplicar 1 ml IV. Administrar corticosteróides por via intravenosa em altas doses. Proceder à reposição volumétrica com solução eletrolítica,

plasma, albumina ou substitutos do plasma.

A hipersensibilidade à dipirona pode desencadear crises de broncoespasmo, em pacientes propensos a esta condição.

“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária Estadual – NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.”

10. SUPERDOSE

Os sintomas devidos aos atropínicos são: secura da boca, midríase, paralisia de acomodação e principalmente, taquicardia, agitação, confusão e

alucinações, podendo levar ao delírio. Pode ocorrer depressão respiratória.

Tratamento: O tratamento é sintomático, com controle dos ritmos respiratório e cardíaco, em ambiente hospitalar. Esta condição responde bem à

administração de parasimpatomiméticos.

Os sintomas de superdose devidos à dipirona são: mal estar, náuseas, vômitos, dor abdominal, excitação, convulsões, choque, coma, parada respiratória.

Leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e anemia aplástica podem ocorrer.

A retenção de sódio e água podem levar a edema agudo de pulmão em cardiopatas.

Lesões hepáticas ou renais podem estar presentes.

Os fenômenos devem ser tratados individualmente, até a eliminação do produto, que pode ser acelerada por diurese forçada ou diálise.

“Em casos de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.”

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.