Bula do Sinvatrox para o Profissional

Bula do Sinvatrox produzido pelo laboratorio Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Sinvatrox
Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO SINVATROX PARA O PROFISSIONAL

SINVATROX

(sinvastatina)

Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda

Comprimidos Revestidos

10 mg

20 mg

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

APRESENTAÇÕES

SINVATROX comprimidos revestidos está disponível em quatro dosagens, em embalagens com:

SINVATROX 10: 10 e 30 comprimidos

SINVATROX 20: 30 comprimidos

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Ingrediente Ativo: cada comprimido revestido contém:

SINVATROX 10: 10 mg de sinvastatina

SINVATROX 20: 20 mg de sinvastatina

Excipientes: butil-hidroxitolueno, dióxido de silício, celulose micricristalina, lactose monoidratada, amido pré-

gelatinizado, croscarmelose sódica, ácido ascórbico, ácido cítrico, copovidona, ácido esteárico, dióxido de

titânio, óxido férrico amarelo, óxido férrico vermelho, etilcelulose, hipromelose + macrogol, álcool etílico.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Pacientes sob alto risco de doença coronariana ou com doença coronariana (DAC)

Em pacientes sob alto risco de doença coronariana (com ou sem hiperlipidemia), isto é, pacientes com diabetes,

histórico de acidente vascular cerebral (AVC) ou de outra doença vascular cerebral, de doença vascular

periférica ou com doença coronariana, SINVATROX é indicada para:

• reduzir o risco de mortalidade total (por todas as causas) por meio da redução de mortes por doença

coronariana;

• reduzir o risco dos eventos vasculares maiores (um composto de infarto do miocárdio não fatal, morte por

doença coronariana, AVC ou procedimentos de revascularização);

• reduzir o risco dos eventos coronarianos maiores (um composto de infarto do miocárdio não fatal ou mortes por

doença coronariana);

• reduzir o risco de acidente vascular cerebral;

• reduzir a necessidade de procedimentos de revascularização do miocárdio (incluindo bypass ou angioplastia

coronariana transluminal percutânea);

• reduzir a necessidade de procedimentos de revascularização periférica e outros, não coronarianos;

• reduzir o risco de hospitalização por angina.

Em pacientes com diabetes, SINVATROX reduz o risco de desenvolvimento de complicações periféricas

macrovasculares (um composto de procedimentos de revascularização periférica, de amputações dos membros

inferiores ou de úlceras das pernas).

Em pacientes hipercolesterolêmicos com doença coronariana, SINVATROX retarda a progressão da

aterosclerose coronariana, reduzindo inclusive o desenvolvimento de novas lesões e novas oclusões totais.

Pacientes com hiperlipidemia

• SINVATROX é indicada como adjuvante à dieta para reduzir os níveis elevados de colesterol total, LDL-

colesterol, apolipoproteína B (apo B) e triglicérides e para aumentar os níveis de HDL-colesterol em pacientes

com hipercolesterolemia primária, incluindo hipercolesterolemia familiar heterozigótica (tipo IIa de Fredrickson)

ou hiperlipidemia combinada (mista) (tipo IIb de Fredrickson), quando a resposta à dieta e outras medidas não

farmacológicas for inadequada. A sinvastatina, portanto, reduz as razões LDL-colesterol/HDL-colesterol e

colesterol total/HDL-colesterol;

• SINVATROX é indicada para o tratamento de pacientes com hipertrigliceridemia (hiperlipidemia tipo IV de

Fredrickson);

• SINVATROX é indicada para o tratamento de pacientes com disbetalipoproteinemia primária (hiperlipidemia

tipo III de Fredrickson);

• SINVATROX também é indicado como adjuvante à dieta e outras medidas não dietéticas para reduzir os níveis

elevados de colesterol total, LDL-colesterol e apolipoproteína B em pacientes com hipercolesterolemia (HoFH)

familiar homozigótica.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

No Estudo Escandinavo de Sobrevida com Sinvastatina (4S), o efeito do tratamento com SINVATROX na

mortalidade por todas as causas foi avaliado em 4.444 pacientes com doença coronariana (DAC) e colesterol

total no período basal entre 212-309 mg/dL (5,5-8,0 mmol/L) durante um período mediano de 5,4 anos. Nesse

estudo multicêntrico, randômico, duplo-cego e controlado com placebo, SINVATROX reduziu em 30% o risco

de morte; em 42% o risco de morte por DAC; e em 37% o risco de infarto do miocárdio não-fatal comprovado

no hospital. Além disso, SINVATROX reduziu em 37% o risco de procedimentos para revascularização do

miocárdio (bypass da artéria coronariana ou angioplastia coronariana transluminal percutânea). Em pacientes

com diabetes mellitus, o risco de um evento coronariano importante foi reduzido em 55%. Além disso,

SINVATROX reduziu significativamente o risco de eventos vasculares cerebrais fatais e não fatais (AVC e

ataques isquêmicos transitórios) em 28%.

No Estudo de Proteção do Coração (HPS - Heart Protection Study), os efeitos do tratamento com SINVATROX

durante um período de acompanhamento de 5 anos, em média, foram avaliados em 20.536 pacientes com ou sem

hiperlipidemia e alto risco de eventos coronarianos, em decorrência de diabetes, antecedentes de acidente

vascular cerebral (AVC) ou outra doença vascular cerebral, doença vascular periférica ou doença coronariana.

No período basal, 33% apresentavam níveis de LDL inferiores a 116 mg/dL; 25%, entre 116 mg/dL e 135 mg/dL

e 42%, superiores a 135 mg/dL.

Nesse estudo multicêntrico, randômico, duplo-cego e controlado com placebo, SINVATROX 40 mg/dia

comparado ao placebo reduziu o risco de mortalidade por todas as causas em 13%, em consequência da redução

de mortes por doença coronariana (18%). SINVATROX também diminuiu o risco de eventos coronarianos

maiores (um desfecho composto de IM não fatal ou mortes de origem coronariana) em 27%. SINVATROX

reduziu a necessidade de procedimentos de revascularização coronariana (incluindo bypass ou angioplastia

coronariana transluminal percutânea) e procedimentos de revascularização periférica e outros procedimentos de

revascularização não coronarianos, em 30% e 16%, respectivamente. SINVATROX reduziu o risco de AVC em

25%. Além disso, SINVATROX reduziu o risco de hospitalização por angina em 17%. Os riscos de eventos

coronarianos e vasculares maiores (um desfecho composto que incluiu os eventos coronarianos relevantes, AVC

ou procedimentos de revascularização) foram reduzidos em cerca de 25% em pacientes com ou sem doença

coronariana, incluindo pacientes com diabetes e pacientes com doença periférica ou vascular cerebral. Além

disso, no subgrupo de pacientes com diabetes, SINVATROX reduziu o risco do desenvolvimento de

complicações macrovasculares, incluindo procedimentos de revascularização periférica (cirurgia ou

angioplastia), amputação de membros inferiores ou úlceras nas pernas em 21%. As reduções de risco produzidas

pela SINVATROX nos eventos maiores, vasculares e coronarianos, foram evidentes e consistentes

independentemente da idade e do sexo do paciente, dos níveis de LDL-C, HDL-C, TG, apolipoproteína A-I ou

apolipoproteína B no período basal, da presença ou ausência de hipertensão, dos níveis de creatinina até o limite

para inclusão de 2,3 mg/dL, da presença ou ausência de medicações cardiovasculares (aspirina,

betabloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina [ECA] ou bloqueadores dos canais de cálcio)

no período basal, de tabagismo, de ingestão de álcool ou de obesidade. Ao final de 5 anos, 32% dos pacientes no

grupo placebo estavam tomando uma estatina (fora do protocolo do estudo); portanto, as reduções de risco

observadas subestimam o real efeito da sinvastatina.

Em estudo clínico multicêntrico, controlado com placebo, que utilizou angiografia coronariana quantitativa e

envolveu 404 pacientes, SINVATROX retardou a progressão da aterosclerose coronariana e reduziu o

desenvolvimento de novas lesões e de novas oclusões totais, ao passo que as lesões ateroscleróticas coronarianas

pioraram de forma constante ao longo de um período de 4 anos em pacientes que receberam tratamento-padrão.

As análises de subgrupo de dois estudos que incluíram 147 pacientes com hipertrigliceridemia (hiperlipidemia

tipo IV de Fredrickson) demonstraram que 20 a 80 mg/dia de SINVATROX reduziu os níveis de triglicérides

em 21% a 39% (placebo: 11% a 13%), de LDL-colesterol em 23% a 35% (placebo: +1% a +3%) e do colesterol

não HDL, em 26% a 43% (placebo: +1% a +3%) e aumentou o HDL-C em 9% a 14% (placebo: 3%).

Em outra análise de subgrupo de sete pacientes com disbetalipoproteinemia (hiperlipidemia tipo III de

Fredrickson), a dose de 80 mg/dia de SINVATROX reduziu os níveis de LDL-C, inclusive das lipoproteínas de

densidade intermediária (IDL) em 51% (placebo: 8%) e de VLDL-colesterol + IDL em 60% (placebo: 4%).

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

SINVATROX é um agente redutor do colesterol derivado sinteticamente de um produto de fermentação do

Aspergillus terreus.

Após a ingestão, SINVATROX, uma lactona inativa, é hidrolisado ao β-hidroxiácido correspondente. Esse é o

principal metabólito e é um inibidor da 3-hidróxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase, uma enzima

que catalisa um passo precoce e limitante da taxa de biossíntese do colesterol. Estudos clínicos mostram que

SINVATROX é altamente eficaz para reduzir as concentrações plasmáticas do colesterol total, do LDL-

colesterol, dos triglicérides e do VLDL-colesterol e para aumentar o HDL-colesterol nas formas familiar

heterozigótica e não familiar de hipercolesterolemia e na hiperlipidemia mista, quando o colesterol elevado for

preocupante e a dieta apenas for insuficiente. Observam-se respostas acentuadas em duas semanas e respostas

terapêuticas máximas ocorrem em 4 a 6 semanas. A resposta mantém-se com a continuidade do tratamento.

Quando o tratamento com SINVATROX é interrompido, os níveis de colesterol e lípides voltam aos níveis

anteriores ao tratamento.

A forma ativa da sinvastatina é um inibidor específico da HMG-CoA redutase, enzima que catalisa a conversão

da HMG-CoA a mevalonato. Em virtude de essa conversão ser um passo inicial da biossíntese do colesterol, não

se espera que o tratamento com SINVATROX provoque acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos. Além

disso, a HMG-CoA é também rapidamente metabolizada de volta a acetil-CoA, a qual participa de muitos

processos de biossíntese no organismo.

Farmacocinética

Absorção: demonstrou-se que a biodisponibilidade do beta-hidroxiácido para a circulação sistêmica após uma

dose oral de sinvastatina foi menor do que 5% da dose, o que é compatível com a ampla extração hepática de

primeira passagem. Os principais metabólitos da sinvastatina presentes no plasma humano são o β-hidroxiácido

e quatro metabólitos ativos adicionais.

Em jejum, o perfil plasmático dos inibidores total e ativo não foi afetado quando a sinvastatina foi administrada

imediatamente antes de uma refeição-teste.

Distribuição: a sinvastatina e o beta-hidroxiácido ligam-se às proteínas plasmáticas humanas (95%).

A farmacocinética de doses única e múltipla de sinvastatina não mostrou acúmulo do medicamento após a

administração múltipla. Em todos os estudos de farmacocinética acima, a concentração plasmática máxima dos

inibidores ocorreu 1,3 a 2,4 horas após a dose.

Metabolismo: a sinvastatina é uma lactona inativa que é rapidamente hidrolisada in vivo para o β-hidroxiácido

correspondente, um potente inibidor da HMG-CoA redutase. A hidrólise ocorre principalmente no fígado; a

velocidade de hidrólise no plasma humano é muito lenta.

A sinvastatina é bem absorvida em humanos e passa por ampla extração hepática de primeira passagem. A

extração no fígado depende do fluxo sanguíneo hepático. O fígado é o principal local de ação, com excreção

posterior dos equivalentes do fármaco na bile. Consequentemente, a disponibilidade do fármaco ativo na

circulação sistêmica é baixa. Após uma injeção intravenosa do metabólito beta-hidroxiácido, sua meia-vida

média é de 1,9 hora.

Eliminação: após uma dose oral de sinvastatina radioativa em humanos, 13% da radioatividade foi excretada na

urina e 60% nas fezes em 96 horas. A quantidade recuperada nas fezes representa os equivalentes do fármaco

absorvido excretados na bile, assim como o fármaco não absorvido. Após uma injeção intravenosa do metabólito

β-hidroxiácido, apenas 0,3% da dose IV, em média, foi excretada na urina como inibidores.

4. CONTRAINDICAÇÕES

• Hipersensibilidade a qualquer componente do produto;

• Doença hepática ativa ou aumentos persistentes e inexplicados das transaminases séricas;

• Gravidez e lactação (veja ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Gravidez e Lactação);

• Administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, cetoconazol,

posaconazol, voriconazol, inibidores da protease do HIV, boceprevir, telaprevir, eritromicina, claritromicina,

telitromicina, nefazodona e medicamentos contendo cobicistate) (veja ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES,

Miopatia/Rabdomiólise; INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS);

• Administração concomitante de genfibrozila, ciclosporina ou danazol (veja ADVERTÊNCIAS E

PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise; INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o

tratamento.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Miopatia/Rabdomiólise: a sinvastatina, a exemplo de outros inibidores da HMG-CoA redutase, ocasionalmente

causa miopatia que se manifesta como dor, dolorimento ou fraqueza musculares e creatinina quinase (CK) acima

de 10 vezes o limite superior da normalidade (LSN). Algumas vezes, a miopatia apresenta-se como

rabdomiólise, com ou sem insuficiência renal aguda secundária a mioglobinúria e, raramente, pode ser fatal. O

risco de miopatia é aumentado por níveis elevados de atividade inibitória da HMG-CoA redutase no plasma. Os

fatores predisponentes para miopatia incluem idade avançada (≥ 65 anos), sexo feminino, hipotireoidismo não

controlado e insuficiência renal.

A exemplo de outros inibidores da HMG-CoA redutase, o risco de miopatia/rabdomiólise está relacionado

à dose. Em um banco de dados de estudos clínicos no qual 41.413 pacientes foram tratados com SINVATROX

24.747 (aproximadamente 60%) dos quais foram admitidos nos estudos com um acompanhamento mediano de

pelo menos 4 anos, a incidência de miopatia foi de aproximadamente 0,03%, 0,08% e 0,61% com 20, 40 e 80

mg/dia, respectivamente. Nesses estudos, os pacientes foram cuidadosamente monitorados e alguns

medicamentos com interação foram excluídos.

Em um estudo clínico no qual os pacientes com histórico de infarto do miocárdio foram tratados com

sinvastatina 80 mg/dia (acompanhamento médio de 6,7 anos), a incidência de miopatia foi de aproximadamente

1,0% em comparação com 0,02% para os pacientes tratados com 20 mg/dia. Aproximadamente metade destes

casos de miopatia ocorreu durante o primeiro ano de tratamento. A incidência de miopatia durante cada ano

subsequente de tratamento foi de aproximadamente 0,1%.

O risco de miopatia, incluindo rabdomiólise, é maior em pacientes que estão sendo tratados com

sinvastatina 80 mg quando comparado com outras terapias à base de estatina com eficácia semelhante ou

maior na redução de colesterol LDL e em comparação com doses menores de sinvastatina. Portanto, a

dose de 80 mg de SINVATROX deve ser utilizada somente em pacientes que estão tomando

SINVATROX 80 mg cronicamente (por 12 meses ou mais) sem evidências de toxicidade muscular (veja

POSOLOGIA E MODO DE USAR). O uso de SINVATROX 80 mg não deve ser iniciado em pacientes

novos, incluindo os pacientes que já tomam doses menores do medicamento.

Se um paciente que está atualmente tolerando a dose de 80 mg de SINVATROX precisar iniciar um

medicamento que é contraindicado ou um medicamento com potencial de interação medicamentosa e que

limita a dose máxima permitida de sinvastatina, este paciente deve ser mudado para uma estatina

alternativa ou regime baseado em estatina com menor potencial para a interação medicamentosa. Os

pacientes devem ser alertados sobre o risco aumentado de miopatia, incluindo rabdomiólise, e orientados

a relatar imediatamente qualquer dor, sensibilidade ou fraqueza muscular inexplicadas. Se os sintomas

ocorrerem, o tratamento deve ser interrompido imediatamente (veja POSOLOGIA E

ADMINISTRAÇÃO; CONTRAINDICAÇÕES).

Todos os pacientes que iniciam tratamento com sinvastatina, ou cuja dose de sinvastatina está sendo

aumentada, devem ser alertados sobre o risco de miopatia e orientados a relatar imediatamente qualquer

dor, sensibilidade ou fraqueza muscular inexplicada. A terapia com sinvastatina deve ser descontinuada

imediatamente se houver diagnóstico ou suspeita de miopatia. A presença destes sintomas, bem como nível

de CK >10 vezes o limite normal superior, indica miopatia. Na maioria dos casos, quando os pacientes

descontinuaram imediatamente o tratamento, os sintomas musculares e os aumentos de CK desapareceram (veja

REAÇÕES ADVERSAS). Pode-se considerar determinações periódicas de CK para pacientes que iniciam

terapia com sinvastatina ou cuja dose esteja sendo aumentada. Também se recomenda determinações periódicas

de CK para pacientes que usam a dose de 80 mg de sinvastatina. Não há nenhuma garantia de que esse

monitoramento irá prevenir a miopatia.

Muitos dos pacientes que desenvolveram rabdomiólise durante o tratamento com sinvastatina tinham históricos

médicos complicados, incluindo insuficiência renal, geralmente em consequência de diabetes mellitus

prolongado. Tais pacientes devem ser cuidadosamente monitorados. A terapia com sinvastatina deve ser

temporariamente interrompida alguns dias antes de cirurgia eletiva de grande porte e quando qualquer condição

cirúrgica ou médica importante sobrevenha.

Em um estudo clínico no qual pacientes com alto risco de doença cardiovascular foram tratados com sinvastatina

40 mg/dia (acompanhamento médio de 3,9 anos), a incidência de miopatia foi de aproximadamente 0,05% em

pacientes não chineses (n = 7.367) em comparação com 0,24% em pacientes chineses (n = 5.468). Embora a

única população asiática avaliada neste estudo clínico tenha sido a de chineses, deve-se ter cautela ao prescrever

SINVATROX a pacientes asiáticos e a menor dose necessária deve ser utilizada.

Interações medicamentosas

• O risco de miopatia/rabdomiólise é aumentado pelo uso concomitante de sinvastatina com:

Medicamentos contraindicados

- Inibidores potentes da CYP3A4: uso concomitante de medicamentos conhecidos por apresentar um potente

efeito inibitório sobre CYP3A4 em doses terapêuticas (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, posaconazol,

voriconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inibidores da protease do HIV, boceprevir, teloprevir,

nefazodona ou medicamentos contendo cobicistate) é contraindicada. Se o tratamento de curto prazo com

inibidor potente de CYP3A4 estiver indisponível, a terapia com sinvastatina deve ser interrompida durante o

tratamento (veja CONTRAINDICAÇÕES; INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS; CARACTERÍSTICAS

FARMACOLÓGICAS, Farmacocinética).

- A genfibrozila, ciclosporina ou danazol: o uso concomitante desses medicamentos com sinvastatina é

contraindicado (veja CONTRAINDICAÇÕES; INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS;

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS, Farmacocinética).

Outros medicamentos:

- O ácido fusídico: pacientes tratados com ácido fusídico concomitantemente com SINVATROX podem

apresentar risco aumentado de miopatia/rabdomiólise (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Outras

Interações Medicamentosas; CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS, Farmacocinética). A

coadministração com ácido fusídico não é recomendada. Em pacientes em que o uso de ácido fusídico sistêmico

é considerado essencial, a sinvastatina deve ser descontinuada durante todo o tratamento com ácido fusídico. Em

circunstâncias excepcionais, onde o uso sistêmico prolongado do ácido fusídico é necessário, por exemplo, para

o tratamento de infecções graves, a necessidade da coadministração de SINVATROX e ácido fusídico deve ser

considerada caso a caso e sob rigorosa supervisão médica.

- Outros fibratos: a dose de sinvastatina não deve ser maior que 10 mg/dia em pacientes tratados

concomitante com outros fibratos além da genfibrozila (veja CONTRAINDICAÇÕES) ou fenofibrato.

Quando sinvastatina e fenofibrato são administrados concomitantemente, não há nenhuma evidência de que o

risco de miopatia exceda a soma dos riscos individuais de cada agente. Deve-se ter cautela ao prescrever

fenofibrato com sinvastatina, uma vez que qualquer um dos agentes pode causar miopatia quando administrados

isoladamente. A adição de fibratos à sinvastatina normalmente proporciona pouca redução adicional de LDL-C,

porém podem ser obtidas reduções adicionais de TG e aumentos adicionais de HDL-C. As combinações de

fibratos com sinvastatina têm sido utilizadas sem ocorrência de miopatia em estudos clínicos de pequeno porte,

de curta duração e com monitoramento rigoroso (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).

- A amiodarona: em um estudo clínico, foi relatada miopatia em 6% dos pacientes que receberam 80 mg de

sinvastatina e amiodarona. A dose de sinvastatina não deve ser maior que 20 mg diários em pacientes

recebendo tratamento concomitantemente com amiodarona (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS,

Outras Interações Medicamentosas; POSOLOGIA E MODO DE USAR).

- Bloqueadores do canal de cálcio

- O verapamil ou diltiazem: em um estudo clínico, os pacientes em tratamento concomitante com

sinvastatina 80 mg e diltiazem apresentaram aumento no risco de miopatia. A dose de sinvastatina não deve ser

maior que 20 mg diários em pacientes recebendo tratamento concomitantemente com veramapil ou

diltiazem (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Outras Interações Medicamentosas; POSOLOGIA

E MODO DE USAR).

- O anlodipino: em um estudo clínico, os pacientes em tratamento concomitante com sinvastatina 80

mg e anlodipino apresentaram um risco discretamente aumentado de miopatia. A dose de sinvastatina não deve

exceder 40 mg diários em pacientes recebendo concomitantemente anlodipino (veja INTERAÇÕES

MEDICAMENTOSAS, Outras Interações Medicamentosas; POSOLOGIA E MODO DE USAR).

- A lomitapida: a dose de sinvastatina não deve exceder 40 mg diários em pacientes com

hipercolesterolemia familiar homozigótica (HoFH) que recebam concomitantemente lomitapida (veja

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Outras Interações Medicamentosas).

- Inibidores moderados do CYP3A4: os pacientes que tomam outros medicamentos identificados em bula

como medicamentos com efeito inibitório moderado sobre o CYP3A4 concomitantemente com sinvastatina,

particularmente com doses mais altas de sinvastatina, podem ter maior risco de miopatia. Quando for

coadministrado SINVATROX com um inibidor moderado de CYP3A4, um ajuste da dose de SINVATROX

pode ser necessário (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Outras Interações Medicamentosas).

- Inibidores da proteína transportadora OATP1B1: a sinvastatina ácida é um substrato da proteína

transportadora OATP1B1. A administração concomitante de medicamentos inibidores da proteína transportadora

OATP1B1 pode levar ao aumento da concentração plasmática de sinvastatina ácida e ao aumento do risco de

miopatia (veja CONTRAINDICAÇÕES; ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise).

- O ácido nicotínico (Niacina) (≥ 1 g/dia): casos de miopatia/rabdomiólise foram observados com a sinvastatina

coadministrada com doses modificadoras de lípides (≥ 1 g/dia) de ácido nicotínico. Em um estudo clínico

(acompanhamento médio de 3,9 anos) envolvendo pacientes com alto risco de doença cardiovascular e com

níveis de LDL-C bem controlados com sinvastatina 40 mg/dia com ou sem ezetimiba 10 mg, não houve

benefício incremental sobre os desfechos cardiovasculares com a adição de doses modificadoras de lípides (≥ 1

g/dia) de ácido nicotínico. Portanto, o benefício do uso combinado de sinvastatina com ácido nicotínico deve ser

cuidadosamente ponderado contra os riscos potenciais da combinação. Além disso, neste estudo, a incidência de

miopatia foi de aproximadamente 0,24% para pacientes chineses que receberam sinvastatina 40 mg ou

ezetimiba/sinvastatina 10/40 mg em comparação com 1,24% para pacientes chineses que receberam sinvastatina

40 mg ou ezetimiba/sinvastatina 10/40 mg coadministradas com ácido nicotínico de liberação

prolongada/laropipranto 2g/40mg. Embora a única população asiática avaliada neste estudo clínico tenha

sido a de chineses, como a incidência de miopatia é maior em pacientes chineses do que em pacientes não

chineses, a coadministração de SINVATROX com doses modificadoras de lípides (≥ 1 g/dia) de ácido

nicotínico não é recomendada para pacientes asiáticos (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS,

Outras Interações Medicamentosas).

Efeitos hepáticos: em estudos clínicos, ocorreram aumentos persistentes (acima de três vezes o limite superior

da normalidade) das transaminases séricas em poucos pacientes adultos que receberam sinvastatina. Quando o

medicamento foi interrompido ou descontinuado, os níveis de transaminases caíram lentamente para os níveis

anteriores ao tratamento. Os aumentos não foram associados à icterícia ou a outros sintomas ou sinais clínicos.

Não houve evidência de hipersensibilidade. Alguns desses pacientes apresentavam testes de função hepática

alterados antes do tratamento com a sinvastatina e/ou consumiam quantidades consideráveis de álcool.

No Estudo Escandinavo de Sobrevida com Sinvastatina (4S) (veja RESULTADOS DE EFICÁCIA), o número

de pacientes com transaminases elevadas (acima de três vezes o limite superior da normalidade) mais de uma vez

durante o estudo, não foi significativamente diferente entre os grupos sinvastatina e placebo (14 [0,7%] vs. 12

[0,6%]). A frequência dos aumentos isolados de TGP (ALT) para três vezes o limite superior da normalidade foi

significativamente mais alta no grupo da sinvastatina no primeiro ano do estudo (20 vs. 8, p = 0,023), mas não

posteriormente. O aumento de transaminases resultou em descontinuação do tratamento para oito pacientes do

grupo da sinvastatina (n = 2.221) e para cinco do grupo placebo (n = 2.223). Dos 1.986 pacientes no 4S tratados

com a sinvastatina cujos testes de função hepática eram normais no período basal, somente oito (0,4%)

apresentaram aumentos consecutivos > 3 vezes o limite superior da normalidade de enzimas hepáticas e/ou

foram descontinuados por aumento de transaminases durante os 5,4 anos (acompanhamento médio) do estudo. A

dose inicial de sinvastatina para todos os pacientes do estudo foi de 20 mg; 37% foram titulados para 40 mg.

Em dois estudos clínicos controlados, que envolveram 1.105 pacientes, a incidência - aos 6 meses - de aumentos

persistentes de transaminases considerados relacionados ao medicamento foi de 0,7% e 1,8%, com as doses de

40 mg e 80 mg, respectivamente.

No estudo HPS (veja RESULTADOS DE EFICÁCIA), no qual 20.536 pacientes foram distribuídos de modo

randômico para receber 40 mg/dia de SINVATROX ou placebo, a incidência de transaminases elevadas (> 3

vezes o limite superior da normalidade, confirmada em exames repetidos) foi de 0,21% (n = 21) para os

pacientes que receberam a SINVATROX e de 0,09% (n = 9) no grupo placebo.

Recomenda-se solicitar testes de função hepática antes de iniciar o tratamento e posteriormente, quando

clinicamente indicado. Pacientes titulados para doses de 80 mg devem realizar mais um teste antes da titulação, 3

meses depois da titulação para a dose de 80 mg e, a seguir, periodicamente (por exemplo, de 6 em 6 meses)

durante o primeiro ano de tratamento. Deve-se dar especial atenção aos pacientes que apresentarem aumento de

transaminases séricas e, nesses pacientes, as avaliações laboratoriais devem ser imediatamente repetidas e, a

seguir, realizadas com maior frequência. Deve-se descontinuar o medicamento se os níveis de transaminases

mostrarem evidência de progressão, particularmente se aumentarem acima de três vezes o limite superior da

normalidade e persistirem nesse patamar. Note que a ALT pode emanar do músculo, portanto, a elevação da

ALT com CK pode indicar miopatia (veja ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise).

Existem raros relatos pós-comercialização de insuficiência hepática fatal e não-fatal em pacientes que tomam

estatinas, incluindo sinvastatina. Se ocorrer lesão hepática grave com sintomas clínicos e/ou hiperbilirrubinemia

ou icterícia durante o tratamento com SINVATROX, deve-se interromper imediatamente o tratamento. Se uma

etiologia alternativa não for encontrada, não reinicie o tratamento com SINVATROX.

Deve-se utilizar o medicamento com cuidado em pacientes que consomem quantidades substanciais de álcool

e/ou apresentem histórico de doença hepática. Hepatopatias ativas ou aumentos inexplicados de transaminases

constituem contraindicações para o uso da sinvastatina.

A exemplo do que ocorre com outros agentes hipolipemiantes, foram relatados aumentos moderados (abaixo de

três vezes o limite superior da normalidade) das transaminases séricas após o tratamento com a sinvastatina.

Essas alterações ocorreram logo após o início do tratamento, foram geralmente transitórias, assintomáticas e não

exigiram interrupção do tratamento.

Avaliações oftalmológicas: é esperado que, com o passar do tempo, ocorra aumento da prevalência de

opacidade do cristalino como resultado do envelhecimento, mesmo na ausência de qualquer tratamento

medicamentoso. Dados atuais de estudos clínicos a longo prazo não indicam efeito adverso da sinvastatina no

cristalino humano.

Gravidez e Lactação: categoria de Risco X. Este medicamento causa malformação ao bebê durante a

gravidez. A segurança em mulheres grávidas não foi estabelecida. Não foram conduzidos estudos clínicos

controlados em mulheres grávidas. Há raros relatos de anomalias congênitas em recém-nascidos de mães que

receberam inibidores de HMG-CoA redutase durante a gravidez. Entretanto, em uma análise de

aproximadamente 200 gestações acompanhadas prospectivamente de mulheres expostas a SINVATROX ou a

outro inibidor da HMG-CoA redutase estruturalmente relacionado no primeiro trimestre de gravidez, a

incidência de anomalias congênitas foi comparável à observada na população geral. Esse número de gestações

foi estatisticamente suficiente para excluir um aumento de anomalias congênitas 2,5 vezes ou maior do que a

incidência conhecida.

Embora não haja evidência de que a incidência de anomalias congênitas nos descendentes de pacientes expostos

a SINVATROX ou a outro inibidor da HMG-CoA redutase estruturalmente relacionado seja diferente da

observada na população geral, o tratamento da mãe com SINVATROX pode reduzir os níveis fetais de

mevalonato, um precursor da biossíntese do colesterol. A aterosclerose é um processo crônico e a

descontinuação dos agentes hipolipemiantes durante a gravidez deve ter pequeno impacto sobre o risco a longo

prazo associado à hipercolesterolemia primária. Por essas razões, SINVATROX não deve ser usada por

mulheres grávidas, que estejam tentando engravidar ou que possam estar grávidas. O tratamento com

SINVATROX deve ser interrompido durante toda a gestação ou até que se comprove que a paciente não está

grávida (veja CONTRAINDICAÇÕES).

Não se sabe se a sinvastatina ou os seus metabólitos são excretados no leite materno. Uma vez que muitos

fármacos são excretados no leite materno e podem causar reações adversas graves, mulheres que estejam

recebendo SINVATROX não devem amamentar (veja CONTRAINDICAÇÕES).

Idosos: a eficácia da sinvastatina avaliada pela redução do colesterol total e do LDL-colesterol, em pacientes

com mais de 65 anos de idade em estudos clínicos controlados, foi semelhante à observada na população geral e

não houve aumento evidente na frequência global de achados adversos clínicos ou laboratoriais.

No entanto, em um estudo clínico de pacientes tratados com sinvastatina 80 mg/dia, pacientes ≥ 65 anos de idade

tiveram um risco aumentado de miopatia em comparação com pacientes < 65 anos de idade.

Crianças: a segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas. Até o momento, SINVATROX não é

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Medicamentos contraindicados

O uso concomitante dos seguintes medicamentos é contraindicado:

- Inibidores potentes de CYP3A4: a sinvastatina é metabolizada pela isoenzima do citocromo 3A4, mas não

apresenta atividade inibitória do CYP3A4, portanto não se espera que afete as concentrações plasmáticas de

outros fármacos metabolizados pela CYP3A4. Os inibidores potentes da CYP3A4 aumentam o risco de miopatia

por reduzirem a eliminação da sinvastatina. O uso concomitante de medicamentos conhecidos por apresentarem

um potente efeito inibitório sobre a CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, cetoconazol, posaconazol, voriconazol,

eritromicina, claritromicina, telitromicina, inibidores da protease do HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodona e

medicamentos contendo cobicistate) é contraindicado (veja CONTRAINDICAÇÕES; ADVERTÊNCIAS E

PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise; CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS,

Farmacocinética).

- A genfibrozila, ciclosporina ou danazol: (veja CONTRAINDICAÇÕES; ADVERTÊNCIAS E

Outras interações medicamentosas

- Outros fibratos: o risco de miopatia é aumentado pela genfibrozila (veja CONTRAINDICAÇÕES) e outros

fibratos (com exceção do fenofibrato); estes medicamentos hipolipemiantes podem causar miopatia quando

administrados isoladamente. Quando a sinvastatina e o fenofibrato são administrados concomitantemente, não há

nenhuma evidência de que o risco de miopatia supere a soma dos riscos individuais de cada agente (veja

CONTRAINDICAÇÕES; ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise).

- O ácido fusídico: o risco de miopatia/rabdomiólise pode aumentar com a administração concomitante de ácido

fusídico (veja ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise; CARACTERÍSTICAS

FARMACOLÓGICAS, Farmacocinética).

- A amiodarona: o risco de miopatia/rabdomiólise é aumentado pela administração concomitante de amiodarona

com sinvastatina (veja POSOLOGIA E MODO DE USAR; ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES,

Miopatia/Rabdomiólise).

- Bloqueadores do canal de cálcio: o risco de miopatia/rabdomiólise é aumentado pela administração

concomitante de verapamil, diltiazem ou anlodipino (veja POSOLOGIA E MODO DE USAR;

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise).

- A lomitapida: o risco de miopatia/rabdomiólise pode ser aumentado pela administração concomitante com

lomitapida (veja POSOLOGIA E MODO DE USAR, ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES,

- Inibidores moderados da CYP3A4: os pacientes que tomam outros medicamentos conhecidos por

apresentarem efeito inibitório moderado sobre a CYP3A4 concomitantemente com a sinvastatina,

particularmente com doses mais altas de sinvastatina, podem ter um maior risco de miopatia (veja

- O ácido nicotínico (Niacina) (≥ 1 g/dia): casos de miopatia/rabdomiólise foram observados com a sinvastatina

coadministrada com doses hipolipemiantes (≥1 g/dia) de ácido nicotínico (veja ADVERTÊNCIAS E

PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise).

- A colchicina: houve relatos de miopatia e rabdomiólise com a administração concomitante de colchicina e

sinvastatina em pacientes com insuficiência renal. Aconselha-se o monitoramento de pacientes que tomam esta

combinação.

Outras interações

O suco de grapefruit contém um ou mais componentes que inibem o CYP3A4 e podem aumentar os níveis

plasmáticos de medicamentos metabolizados por este sistema enzimático. O efeito do consumo típico (um copo

de 250 mL diariamente) é mínimo (aumento de 13% nos níveis plasmáticos da atividade inibitória da HMG-CoA

redutase, conforme medido pela área sob a curva de concentração-tempo) e sem importância clínica. Entretanto,

uma vez que quantidades muito grandes aumentam significativamente os níveis plasmáticos da atividade

inibitória da HMG-CoA redutase o suco de grapefruit deve ser evitado (veja ADVERTÊNCIAS E

- Derivados cumarínicos: em dois estudos clínicos, um que envolveu voluntários normais e outro, pacientes

hipercolesterolêmicos, a sinvastatina, na dose 20-40 mg/dia, potencializou discretamente o efeito de

anticoagulantes cumarínicos: o tempo de protrombina, expresso como INR (Razão Internacional Normalizada),

aumentou em relação aos valores do período basal de 1,7 para 1,8 e de 2,6 para 3,4 nos estudos com voluntários

e pacientes, respectivamente. O tempo de protrombina dos pacientes que estejam tomando anticoagulantes

cumarínicos deve ser determinado antes de se iniciar o tratamento com a sinvastatina e sempre que necessário

durante a fase inicial do tratamento, para assegurar que não ocorra nenhuma alteração significativa. Uma vez

estabilizado, o tempo de protrombina poderá ser monitorizado com a periodicidade usualmente recomendada

para pacientes em tratamento com anticoagulantes cumarínicos. O mesmo procedimento deve ser repetido em

caso de modificação da dose ou de descontinuação da sinvastatina. O tratamento com a sinvastatina não foi

associado a sangramento ou alterações do tempo de protrombina em pacientes que não estavam utilizando

anticoagulantes.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação

impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aparência:

SINVATROX 10 mg: comprimido revestido na cor marrom avermelhada, oblongo, biconvexo e monossectado.

SINVATROX 20 mg: comprimido revestido na cor marrom avermelhada, oblongo e biconvexo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

A variação posológica de SINVATROX é de 5-80 mg/dia, administrados em dose única, à noite. Ajustes

posológicos, se necessários, devem ser feitos a intervalos não inferiores a 4 semanas.

Devido ao aumento do risco de miopatia, incluindo rabdomiólise, particularmente durante o primeiro ano de

tratamento, o uso da dose 80 mg de SINVATROX deve ser restrito a pacientes que estão tomando SINVATROX

80 mg de forma contínua (por 12 meses ou mais), sem evidências de toxicidade muscular (veja

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise). O uso de SINVATROX 80 mg não deve ser

iniciado em pacientes novos, incluindo os pacientes que já tomam doses menores do medicamento.

Pacientes que estão atualmente tolerando a dose 80 mg de SINVATROX e que precisam iniciar um

medicamento que é contraindicado ou um medicamento com potencial de interação medicamentosa com a

sinvastatina e que limita a sua dose máxima permitida, devem ser mudados para uma estatina alternativa ou

regime baseado em estatina com menor potencial de interação medicamentosa.

Devido ao aumento do risco de miopatia, incluindo rabdomiólise, associado com a dose de 80 mg de

SINVATROX , pacientes incapazes de alcançar as suas metas de colesterol LDL, utilizando a dose 40 mg de

SINVATROX não devem ser titulados para a dose 80 mg, mas devem ser colocados em tratamento(s)

alternativo(s) para redução de colesterol LDL, que proporcione redução mais intensiva do colesterol LDL.

Pacientes sob alto risco de doença coronariana ou com doença coronariana

A dose inicial usual de SINVATROX é de 40 mg/dia, administrada em dose única, à noite, para os pacientes sob

alto risco de doença coronariana (com ou sem hiperlipidemia), isto é, pacientes com diabetes, histórico de AVC

ou de outra doença vascular cerebral, doença vascular periférica ou doença coronariana. O tratamento pode ser

iniciado simultaneamente à dieta e aos exercícios.

Pacientes com hiperlipidemia (não incluídos nas categorias de risco já descritas)

O paciente deve iniciar dieta-padrão redutora de colesterol antes de receber SINVATROX, a qual deverá ser

mantida durante o tratamento com SINVATROX.

A dose inicial usual é de 20 mg/dia, administrada em dose única, à noite. Pacientes que necessitem de redução

mais acentuada do LDL-C (mais de 45%) podem iniciar o tratamento com a dose de 40 mg/dia, administrada em

dose única, à noite. Pacientes com hipercolesterolemia leve a moderada podem iniciar o tratamento com a dose

de 10 mg de SINVATROX . Ajustes posológicos, se necessários, devem ser feitos conforme especificado

acima.

Pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica

Com base nos resultados de um estudo clínico controlado, a posologia recomendada para pacientes com

hipercolesterolemia familiar homozigótica é de 40 mg/dia, à noite. Para esses pacientes, SINVATROX deve ser

adjuvante de outros tratamentos hipolipemiantes (por exemplo, aférese de LDL) ou deve ser utilizado quando

tais tratamentos não estiverem disponíveis (veja CONTRAINDICAÇÕES, ADVERTÊNCIAS E

PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise; INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).

Se SINVATROX for utilizada concomitantemente com lomitapida, a dose diária de SINVATROX não deve

exceder 40 mg (veja ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise e INTERAÇÕES

MEDICAMENTOSAS).

Terapia concomitante

SINVATROX é eficaz isoladamente ou em combinação com os sequestrantes de ácidos biliares.

Se SINVATROX for utilizada concomitantemente com fibratos diferente de genfibrozila (veja

CONTRAINDICAÇÕES) ou fenofibrato, a dose de SINVATROX não deve ser maior do que 10 mg/dia. Se

SINVATROX for utilizada concomitantemente com amiodarona, verapamil ou diltiazem a dose de

SINVATROX não deve ser maior do que 20 mg/dia. Em pacientes tomando anlodipino concomitantemente com

SINVATROX, a dose de sinvastatina não deve exceder 40 mg/dia (veja ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES,

Miopatia/Rabdomiólise; INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).

Posologia na insuficiência renal

Uma vez que a excreção renal de SINVATROX não é significativa, não devem ser necessárias modificações

posológicas para pacientes com insuficiência renal moderada.

Para pacientes com insuficiência renal grave (depuração plasmática de creatinina < 30 mL/min), deve-se avaliar

cuidadosamente o uso de doses maiores do que 10 mg/dia; se forem extremamente necessárias, deverão ser

administradas com cautela (veja CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS).

9. REAÇÕES ADVERSAS

SINVATROX é geralmente bem tolerado; a maioria das experiências adversas foi de natureza leve e transitória.

Menos de 2% dos pacientes foram descontinuados dos estudos clínicos controlados por causa de reações

adversas atribuíveis a SINVATROX.

As frequências dos seguintes eventos adversos, que foram relatados durante os estudos clínicos e/ou uso pós-

comercialização, são categorizadas com base em uma avaliação de suas taxas de incidência nos amplos estudos

clínicos, prolongados, controlados com placebo incluindo os estudos HPS e 4S com 20.536 e 4.444 pacientes,

respectivamente (veja RESULTADOS DE EFICÁCIA). Para o HPS, foram registrados apenas os eventos

adversos graves bem como mialgia, aumento de transaminases séricas e CK. Para o 4S, foram registrados todos

os eventos adversos listados abaixo. Se as taxas de incidência para sinvastatina fossem menores ou similares às

do placebo nestes estudos, e houvesse eventos de relato espontâneo razoavelmente com relação causal similar,

esses eventos adversos seriam categorizados como “raros”.

No estudo HPS (veja RESULTADOS DE EFICÁCIA) envolvendo 20.536 pacientes tratados com 40 mg/dia

de sinvastatina (n = 10.269) ou placebo (n = 10.267), os perfis de segurança foram comparáveis entre os

pacientes tratados com sinvastatina e os pacientes que receberam placebo durante uma média de 5 anos de

estudo. Neste mega estudo, apenas os eventos adversos graves e as descontinuações por qualquer evento adverso

foram registrados. As frequências de descontinuação por eventos adversos foram comparáveis (4,8% em

pacientes tratados com sinvastatina em comparação com 5,1% em pacientes que receberam placebo). A

incidência de miopatia foi < 0,1% em pacientes tratados com sinvastatina. Níveis elevados de transaminases (>

3X LSN confirmados por um novo teste) ocorreram em 0,21% (n = 21) dos pacientes tratados com sinvastatina

em comparação com 0,09% (n = 9) dos pacientes que receberam placebo.

No estudo 4S (veja RESULTADOS DE EFICÁCIA) envolvendo 4.444 pacientes que receberam 20-40 mg/dia

de sinvastatina (n = 2.221) ou placebo (n = 2.223), os perfis de segurança e tolerabilidade foram comparáveis

entre os grupos de tratamento durante a mediana de 5,4 anos do estudo.

As frequências de eventos adversos são classificadas de acordo com as seguintes categorias: Muito comum (>

1/10), Comum (> 1/100, < 1/10), Incomum (> 1/1000, < 1/100), Raro (> 1/10.000, < 1/1000), Muito Raro (<

1/10.000), Desconhecido (não puderam ser estimados a partir dos dados disponíveis).

Investigações:

Raro: aumentos de transaminases séricas (alanina aminotransferase, aspartato aminotransferase, γ-glutamil

transpeptidase) (veja ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Efeitos hepáticos), níveis elevados de fosfatase

alcalina; aumento dos níveis séricos de CK (veja ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES).

Desconhecido: aumento dos níveis de HbA1c e glicemia de jejum têm sido relatados com estatinas, incluindo

sinvastatina.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático:

Raro: anemia.

Distúrbios do sistema nervoso:

Raro: cefaleia, parestesia, tontura, neuropatia periférica;

Muito raro: perda de memória.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino:

Desconhecido: doença pulmonar intersticial.

Distúrbios gastrintestinais:

Raro: constipação, dor abdominal, flatulência, dispepsia, diarreia, náusea, vômito, pancreatite.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo:

Raro: erupção cutânea, prurido, alopecia.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo:

Raro: miopatia*, rabdomiólise (veja ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES), mialgia, cãibras musculares.

* Em um estudo clínico, a miopatia ocorreu comumente em pacientes tratados com a sinvastatina 80 mg/dia em

comparação com pacientes tratados com 20 mg/dia (1,0 % versus 0,02 %, respectivamente).

Distúrbios do sistema reprodutivo e da mama:

Desconhecido: disfunção erétil.

Distúrbios gerais e condições no local de administração:

Raro: astenia.

Distúrbios hepatobiliares:

Raro: hepatite/icterícia;

Muito raro: insuficiência hepática fatal e não fatal.

Distúrbios psiquiátricos:

Muito raro: insônia;

Desconhecido: depressão.

Uma síndrome aparente de hipersensibilidade tem sido relatada raramente com o uso da sinvastatina, a qual

incluiu algumas das características a seguir: angioedema, síndrome semelhante a lúpus, polimialgia reumática,

dermatomiosite, vasculite, trombocitopenia, eosinofilia, velocidade de sedimentação eritrocitária (VHS)

aumentada, artrite, artralgia, urticária, fotossensibilidade, febre, rubor, dispneia e mal-estar.

Houve raros relatos pós-comercialização de disfunção cognitiva (por exemplo, perda de memória, esquecimento,

amnésia, deterioração da memória, confusão) associados com o uso de estatinas. Estes problemas cognitivos têm

sido relatados para todas as estatinas. Os relatos geralmente não são graves e são reversíveis com a

descontinuação da estatina, com tempos variáveis para o início dos sintomas (de 1 dia a anos) e resolução dos

sintomas (mediana de 3 semanas).

Houve relatos muito raros de miopatia necrotizante imunomediada (MNIM), uma miopatia autoimune, associada

com o uso de estatina. A MNIM é caracterizada por: fraqueza muscular proximal e creatina quinase sérica

elevada, que persistem mesmo com a descontinuação do tratamento com estatina; biópsia muscular mostrando

miopatia necrotizante sem inflamação significativa; melhoria com agentes imunossupressores (veja

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES, Miopatia/Rabdomiólise).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.

10. SUPERDOSE

Foram relatados poucos casos de superdose; a dose máxima ingerida foi de 3,6 g. Todos os pacientes

recuperaram-se sem sequelas. Não há tratamento específico para a superdose; nesses casos, devem ser adotadas

medidas sintomáticas e de suporte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.