Bula do Sucrafilm para o Profissional

SUCRAFILM

sucralfato

EMS Sigma Pharma Ltda

Comprimido Mastigável 1 g

Suspensão Oral 200 mg/mL

I – IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

APRESENTAÇÕES

Sucrafilm®

comprimido mastigável 1 g: Embalagens contendo 4, 30, ou 40 comprimidos mastigáveis.

suspensão oral 200mg/ml: Embalagens contendo 4 flaconetes com 5 mL, 20 flaconetes com 10 mL ou 40 flaconetes com 5 mL.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido mastigável de Sucrafilm®

contém:

sucralfato..................................................................................................................................................................................................................1,0 g

excipiente*q.s.p ..........................................................................................................................................................................................1 com. mast.

*talco, aspartamo, lactose monoidratada, óleo vegetal hidrogenado, essência de hortelã, dióxido de silício, estearato de magnésio, sorbitol.

Cada mL de Sucrafilm®

suspensão oral contém:

sucralfato .............................................................................................................................................................................................................200 mg

veículo* q.s.p. ........................................................................................................................................................................................................ 1 mL

* sorbitol, digliconato de clorexidina, simeticona, glicerol, citrato de sódio di-hidratado, hidróxido de sódio, essência de hortelã, sacarina sódica,

água purificada.

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Este medicamento é destinado ao tratamento da úlcera duodenal, úlcera gástrica e gastrite crônica. Sucrafilm®

tem efeito citoprotetor devido à

sua característica polianiônica. O sucralfato liga-se às proteínas de cargas positivas através da formação de um gel que adere à mucosa gástrica e

duodenal, proporcionando uma proteção uniforme contra o ataque ácido, a pepsina e os sais biliares.

Em artigo de revisão sobre o uso do sucralfato foi concluído que a substância é uma escolha eficaz e confiável em doenças ácido-pépticas e lesões

de mucosa do trato gastrointestinal.

Em outro estudo com dados de mais de 2000 pacientes, foi concluído que o sucralfato é eficaz na cicatrização de úlceras, bem tolerado e livre de

efeitos colaterais sérios.

Referência:

1- Candelli M, Carloni E, Armuzzi A, Cammarota G, Ojetti V, Pignataro G, et al. Role of sucralfate in gastrointestinal diseases. Panminerva

Med. 2000 Mar;42(1):55-9.

2- Fisher RS. Sucralfate: a review of drug tolerance and safety. J Clin Gastroenterol. 1981;3(Suppl 2):181-4.

O complexo sucralfato formado pelo octossulfato de sacarose e hidróxido de polialumínio tem uma unidade primária que pode ser representada

como C12H6O11[SO3-AL2(OH)5+]8. NH2O. É, portanto, o sal de hidróxido de alumínio e da sacarose sulfatada.

Quando o pH está abaixo de 4, há substancial polimerização e ligação cruzada de sucralfato para formar um gel pegajoso, viscoso, branco-

amarelado. A reação continuada com o ácido gradualmente consome Al2(OH)5

+

até que algumas frações de octossulfato de sacarose estejam

totalmente livres de Al3. Muito embora o pH no duodeno seja muito acima de 4, o gel mantém suas propriedades viscosas e demulcentes.

A ação terapêutica do sucralfato é exclusivamente local. Isto decorre da natureza polianiônica de sua molécula, formando complexos com as

proteínas de carga positiva, presente em altas concentrações nas lesões mucosas. A adesividade viscosa deste complexo no pH ácido propicia uma

barreira protetora sobre a lesão ulcerosa, proporcionando proteção uniforme às mucosas gástrica e duodenal, contra penetração e ação do ácido

gástrico, pepsina e bile. O sucralfato liga-se à mucosa lesionada com maior afinidade (seis vezes) que à mucosa gastrointestinal normal. O

sucralfato também inibe diretamente a atividade da pepsina e absorve os sais biliares. Não altera o período de esvaziamento gástrico, nem a

função digestiva normal pela sua fraca atividade antiácida. O sucralfato apresenta pouco efeito sobre a coagulação sanguínea.

Terapia com sucralfato:

A camada de muco que reveste a mucosa gástrica e duodenal, tamponada pelo bicarbonato secretado nesta camada pelas células epiteliais

subjacentes, fornece a defesa citoprotetora primária contra a digestão péptica induzida por ácido. A camada de muco retarda a difusão para dentro

tanto de H+

quanto de proteínas grandes, excluindo efetivamente a pepsina e protegendo contra a erosão ácida. A erosão da mucosa e a ulceração

característica de doenças pépticas resultam da hidrólise mediada por pepsina das proteínas da mucosa.

A observação de que os polissacarídeos sulfatados inibem a hidrólise de proteínas mediadas por pepsina foi o ponto-chave para o

desenvolvimento de agentes citoprotetores que mimetizariam este efeito. Outros estudos demonstraram que a magnitude da sulfatação, e não o

peso molecular do polímero de polissacarídio, era crítica. Observou-se que o octossulfato de sacarose inibia a hidrólise péptica in vitro. A reação

do octossulfato de sacarose com AL(OH)3 forma uma substância viscosa, o sucralfato, que é um complexo de hidróxido de alumínio e sacarose

sulfatada, insolúvel em água e tem uma fraca ação tamponadora. O sucralfato mostrou, em estudos duplo-cegos, promover a cicatrização de

úlceras avaliadas endoscopicamente. O sucralfato atua revestindo a superfície da úlcera, ligando-se às moléculas protéicas positivamente

carregadas expostas na base da úlcera. O sucralfato também liga sais biliares, que estão comprometidos com a patogenia de úlceras gástricas,

proporcionando assim outro meio pelo qual o sucralfato teria utilidade terapêutica. O sucralfato não apresenta aderência tão boa à mucosa normal.

A afinidade do sucralfato à mucosa lesionada é seis vezes maior que à mucosa gastrointestinal normal. Estudos in vitro indicam que o sucralfato

pode inibir a ação da pepsina e impedir a difusão dos íons de hidrogênio. Também estimula a secreção de muco e bicarbonato e a produção de

prostaglandina PgE2 e PgI2 que protegem as células profundas da mucosa da lesão necrótica experimental, e alguns estudos sugerem que a

deficiência na produção de prostaglandinas pode contribuir para a formação de úlcera. A PgE2 e a PgI2 também possuem um efeito inibitório

sobre a secreção de ácido gástrico.

Em síntese, a terapia com sucralfato tem como finalidade, e baseada em inúmeros trabalhos científicos, acelerar a cicatrização de lesões

esofágicas gástricas e duodenais, além de reduzir a incidência de úlceras secundárias ao uso de anti-inflamatórios e úlceras de estresse. A

multiplicidade de propriedades do sucralfato reflete as múltiplas ações da medicação:

• Ação antipéptica e adsorção de sais biliares;

• Promoção da secreção de bicarbonato de sódio;

• Aumento da resistência da mucosa pela promoção da secreção de muco e mudanças em seus componentes;

• Estimulação da secreção de prostaglandina;

• Promoção da integridade do vasos sanguíneos e aumento do fluxo sanguíneo;

• Promoção da regeneração epitelial por meio da proteção e da estimulação da zona proliferativa da mucosa;

• Estimulação de fatores de crescimento, como, por exemplo, o fator de crescimento epidérmico.

Farmacologia:

O sucralfato adere às células epiteliais e muito fortemente à base das crateras das úlceras, tornando difícil lavar o gel da cratera. Em seres

humanos, o gel continua a aderir ao epitélio ulcerado por mais de 6 horas. Ele adere mais às úlceras duodenais do que às gástricas. Acredita-se

que essa ligação às crateras das úlceras é a principal ação terapêutica do sucralfato. Os antiácidos e os alimentos não parecem afetar a integridade

do gel aderente. As proteínas nos alimentos são adsorvidas pela sua superfície, portanto, adicionam uma camada citoprotetora.

Inúmeros mecanismos já foram propostos para explicar os efeitos citoprotetores e cicatrizantes do sucralfato, incluindo a estimulação da síntese

de prostaglandina, adsorção de pepsina e estimulação da produção local de fator de crescimento epidérmico.

Farmacocinética

Sucralfato é pouco absorvido no trato gastrintestinal (3% a 5%) após a sua administração oral, não havendo relatos de efeitos sistêmicos.

Entretanto, pode ocorrer alguma liberação de íons de alumínio e sulfato de sacarose. O sulfato de sacarose pode ser absorvido e excretado,

principalmente pela urina. Alguns íons de alumínio podem também ser absorvidos.

A atividade da pepsina no suco gástrico é reduzida em 32% nos pacientes que recebem sucralfato à medida em que absorve sais biliares no

duodeno. Há indícios de que sua ação protetora da mucosa gástrica deva-se também ao aumento da concentração da prostaglandina muco

protetora (PgE2).

Uso clínico:

O sucralfato (1 g, uma hora antes de cada refeição e ao deitar, por 4 a 8 semanas) promove a cicatrização de úlceras gástricas e duodenais tão

eficazmente quanto os antagonistas dos receptores H2. Como terapia de manutenção, o sucralfato parece ser mais eficaz na doença de úlcera

duodenal do que na gástrica.

Sucrafilm®

2 comprimidos mastigáveis de 1 g, uma hora antes das principais refeições ou ao deitar, promove citoproteção da mucosa gástrica e

duodenal contra hiperacidez.

O sucralfato (1 g, duas vezes ao dia) foi aprovado nos EUA para terapia de manutenção de úlcera duodenal. O sucralfato também pode ser usado

para evitar úlcera de estresse. As taxas de cicatrização e o período de tempo necessário para se obter o alívio da dor com sucralfato em geral são

melhores que com os antagonistas dos receptores H2. Como a preparação é ativada por ácido, o sucralfato é mais eficaz quando administrado

antes das refeições. Pela mesma lógica, o sucralfato não deve ser administrado nos 30 minutos seguintes à administração de antiácidos.

1 flaconete de 2 g, uma hora antes das principais refeições ou ao deitar, promove citoproteção da mucosa gástrica e duodenal contra

hiperacidez.

O sucralfato também pode ser usado para evitar úlcera de estresse. As taxas de cicatrização e o período de tempo necessário para se obter o alívio

da dor com sucralfato em geral são melhores que com os antagonistas dos receptores H2. Como a preparação é ativada por ácido, o sucralfato é

mais eficaz quando administrado antes das refeições. Pela mesma lógica, o sucralfato não deve ser administrado nos 30 minutos seguintes à

administração de antiácidos.

Sucrafilm®

é contra-indicado para os casos de pacientes que apresentam hipersensibilidade ao sucralfato e aos demais componentes da

formulação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A úlcera péptica é uma doença crônica recorrente. Não se deve esperar que o sucesso numa série de tratamento com sucralfato altere a freqüência

ou a severidade da doença, após a cicatrização.

Após a administração de sucralfato (via oral), pequena quantidade de alumínio é absorvida pelo trato gastrintestinal. Administração concomitante

com outros produtos que contenham alumínio (por exemplo antiácidos) pode aumentar o nível de alumínio no organismo. Em pacientes com

função renal normal recebendo estes agentes concomitantes, o alumínio é excretado pela urina. No entanto, os pacientes com disfunção renal e

nos que fazem diálise, apresentam deficiência de excreção do alumínio, podendo ocorrer um acúmulo e intoxicação por alumínio (osteodistrofia

alumínica, osteomalácia, encefalopatia).

Comprimido mastigável de Sucrafilm®

contém aspartamo.

Atenção Fenilcetonúricos: Sucrafilm®

comprimido mastigável contém fenilalanina.

Agite antes de usar Sucrafilm®

suspensão oral.

Os estudos laboratoriais indicam que o sucralfato consegue adsorver e, portanto, reduzir a biodisponibilidade de vários fármacos, incluindo a

tetraciclina, sulpirida, fenitoína, cimetidina, ranitidina, cetoconazol, ciprofloxacino, norfloxacino, ofloxacino e fluorquinolonas em estudos

animais, e com digoxina e teofilina em estudos com seres humanos. As interações podem ser minimizadas pela administração de outras

medicações duas horas antes da administração de sucralfato.

O sucralfato pode prejudicar a absorção de varfarina, por isso deve-se ter cautela com a administração concomitante.

O sucralfato pode reduzir os efeitos dos anticoagulantes orais.

Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Numero de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Comprimido mastigável: comprimido na cor branca, circular, de faces planas e bordas chanfradas, com odor e sabor de hortelã.

Suspensão oral: suspensão na cor branca, com sabor e odor de hortelã, isenta de partículas e material estranho.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

ADULTOS

Antiulceroso:

A dose oral recomendada é de:

- Comprimido mastigável: 1 comprimido mastigável de 1g quatro vezes ao dia ou 2 comprimidos mastigáveis de 1g duas vezes ao dia, com o

estômago vazio, uma hora antes ou duas horas após as refeição ou ao deitar.

- Flaconete: 1 flaconete duas vezes ao dia, com o estômago vazio, uma hora antes ou duas horas após as refeição ou ao deitar.

Citoprotetor da mucosa gástrica:

A dose oral recomendada é 2 comprimidos mastigáveis de 1g uma hora antes das principais refeições ou ao deitar, para promover a citoproteção

da mucosa gástrica e duodenal contra hiperacidez.

A dose oral recomendada é de 1 flaconete de 2g uma hora antes das principais refeições ou ao deitar, para promover a citoproteção da mucosa

gástrica e duodenal contra hiperacidez.

Terapia de manutenção:

A dose recomendada para manutenção é de 1g duas vezes ao dia.

Doses de 250 mg três vezes ao dia e 500 mg à noite, por nove meses, têm sido efetivas na prevenção da recorrência da úlcera.

Instruções de uso:

Antiácidos podem ser prescritos nos primeiros dias de tratamento, conforme necessário, para alívio da dor, porém não devem ser tomados dentro

de meia hora antes ou após o sucralfato.

Embora a cicatrização com o sucralfato possa ocorrer na primeira ou segunda semana, o tratamento deve ser continuado por pelo menos 6

semanas, a não ser que a cicatrização tenha sido demonstrada por raio X ou exame endoscópico. Nos casos resistentes podem ser necessárias até

12 semanas.

Insuficiência renal:

Não é necessário ajuste de dosagem na insuficiência renal, uma vez que o sucralfato não é significativamente absorvido. No entanto, a absorção

de alumínio tem sido reportada em pacientes com uremia. Em pacientes com excreção prejudicada o risco de acumulação de alumínio e

toxicidade são aumentados. Portanto, o sucralfato deve ser usado com precaução em pacientes com insuficiência renal crônica.

Ajuste de dosagem durante diálise: O ajuste de dosagem não é necessário durante a diálise, desde que a ação do sucralfato não dependa de

níveis sistêmicos do fármaco. Absorção tem sido relatada em pacientes com uremia. O alumínio é ligado à proteína plasmática e à transferrina

plasmática, portanto não atravessa prontamente a membrana de diálise. Caso a excreção do alumínio absorvido seja prejudicada em pacientes

submetidos à diálise, o risco de acúmulo de alumínio e toxicidade aumentam. Portanto, o uso de sucralfato em pacientes dialisados requer

cuidados.

Insuficiência hepática:

Não é necessário ajuste de doses, uma vez que o sucralfato não é significativamente absorvido.

Pacientes Geriátricos:

Não é necessário o ajuste de doses para pacientes idosos.

CRIANÇAS

Dosagem pediátrica:

Em triagens clínicas o sucralfato tem sido usado no tratamento de úlceras duodenais crônicas e esofagites de refluxo. A dose para tratamento de

esofagite é 0,5 g quatro vezes ao dia para pacientes com menos de 6 anos, e 1 g quatro vezes ao dia para pacientes com mais de 6 anos. Para o

tratamento de úlcera duodenal a dosagem é de 1 g quatro vezes ao dia para crianças de todas as idades. Pesquisadores informam que ajustes de

dosagem para idade ou peso não são necessárias porque o sucralfato não é significativamente absorvido.

A dose de manutenção é de 1 g uma vez por noite, que deve ser administrada às crianças com idade entre 1 e 10 anos para o tratamento de úlcera

duodenal crônica.

Reações adversas/ colaterais e alterações de exames laboratoriais:

Em experiências clínicas, as reações adversas ao sucralfato foram mínimas e raramente levaram a interrupção da droga. Em estudos envolvendo

mais de 2.500 pacientes tratados com sucralfato, foram relatados efeitos adversos em 4,7 %, sendo o mais comum a constipação intestinal (2,2%).

Efeitos colaterais

A incidência e a gravidade dos efeitos colaterais do sucralfato são muito baixas. Apenas a constipação devida ao Al3+ (em 2% dos casos) e uma

sensação de boca seca ( 1%) parecem significativas. Ocasionalmente, entretanto, pacientes se queixam de desconforto abdominal. Os efeitos no

metabolismo de fosfato e no Al3+ plasmático são similares aos já descritos para o Al(OH)3.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.